Aminophyllin - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Løsning, Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Aminofyllin

Aminophyllin: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Aminophyllin

ATX-kode: R03DA05

Aktiv ingrediens: aminofyllin (aminofyllin)

Produsent: Krakow Pharmaceutical Plant (Polen), Remedica Ltd (Kypros), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republikken Hviterussland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 27.08.2019

Aminofyllin er et antiastmatisk middel, antispasmodisk, bronkodilaterende og vasodilaterende virkning.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer for frigjøring:

• tabletter (10 stk. i en pakke);
• løsning for intravenøs administrering 2,4% (i ampuller på 5 eller 10 ml, 10 ampuller i en konturpakning, 1 eller 2 pakninger i en pappeske);
• rektale suppositorier (6 stk. i en blisterpakning, 2 pakker i en pappeske).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av aminofyllin.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Aminophyllin er en bronkodilatator, PDE (fosfodiesterase) hemmer. Stoffet er etylendiaminsaltet av teofyllin, som letter løselighet og bidrar til å øke absorpsjonen.

Det har en bronkodilaterende effekt, noe som mest sannsynlig skyldes en direkte avslappende effekt på glatte muskler i blodårene i lungene og luftveiene. Det er en antagelse at denne effekten er assosiert med selektiv undertrykkelse av aktiviteten til spesifikke PDE. Dette fører til en økning i den intracellulære konsentrasjonen av cAMP (syklisk adenosinmonofosfat). Som et resultat av utførte studier ble det funnet at hovedrollen sannsynligvis tilhører type III og IV isoenzymer. Når aktiviteten til disse isoenzymer undertrykkes, kan noen bivirkninger av aminofyllin (teofyllin) observeres, inkludert oppkast, takykardi og arteriell hypotensjon. Stoffet blokkerer purin (adenosin) reseptorer, som kan være en av faktorene som påvirker bronkiene.

Reduserer luftveis hyperresponsivitet, som er assosiert med den sene reaksjonsfasen på grunn av innånding av allergener. Det er bevis for at aminofyllin i perifert blod øker aktiviteten og antallet T-suppressorer.

Stoffet stimulerer luftveissenteret og membrankontraksjonen, øker slimhinneavklaring, forbedrer funksjonen til interkostale og respiratoriske muskler og alveolær ventilasjon. Sammen fører disse effektene til en reduksjon i hyppigheten og alvorlighetsgraden av apnéepisoder. På grunn av normaliseringen av luftveisfunksjonen er blodet mettet med oksygen og konsentrasjonen av karbondioksid avtar. Under hypokalemi fremmer det økt ventilasjon.

Aminofyllin har en stimulerende effekt på hjertets aktivitet, øker styrke og hjertefrekvens, koronar blodgjennomstrømning og oksygenbehov i hjertet. Samtidig er det en reduksjon i tonen i blodkarene (hovedsakelig hjerneårene, nyrene og huden).

Den har en perifer venodilaterende effekt, reduserer trykket i lungesirkulasjonen og lungevaskulær motstand. I høye doser har det en epileptogen effekt.

Andre effekter av aminofyllin:

• utvidelse av den ekstrahepatiske galleveien;
• stabilisering av mastcellemembranen, hemming av frigjøring av mediatorer av allergiske reaksjoner;
• økt renal blodstrøm (har en mild vanndrivende egenskap);
• hemming av blodplateaggregering, øke motstanden til erytrocytter mot deformasjon (forbedre de reologiske egenskapene til blod), redusere trombedannelse og normalisere mikrosirkulasjon;
• økt surhet i magesaften (tokolytisk effekt).

Farmakokinetikk

Aminofyllin i kroppen metaboliseres ved fysiologiske pH-verdier, med frigjøring av fri teofyllin. Bronkodilaterende effekt utvikler seg ved plasmakonsentrasjoner av teofyllin i området 0,01-0,02 mg / ml. En konsentrasjon på mer enn 20 mg / ml anses å være giftig. Ved en lavere konsentrasjon (0,005-0,01 mg / ml) blir en spennende effekt på luftveissenteret realisert.

Nivået av binding av teofyllin til plasmaproteiner er omtrent 40%. Hos voksne er dette tallet ~ 60%, hos nyfødte og pasienter med levercirrhose ~ 36%. Trenger gjennom morkaksbarrieren (serumkonsentrasjonen i fostrets blod er litt høyere enn morens). Stoffet skilles ut i morsmelk.

Teofyllinmetabolisme forekommer i leveren. Flere isoenzymer av cytokrom P ₄₅₀ er involvert i prosessen, den viktigste er CYP1A2. Resultatet er 1-metyl-urinsyre, 1,3-dimetyl-urinsyre og 3-metylxantin. Utskillelsen av disse metabolittene skjer i urinen. Hos voksne utskilles 10% av stoffet uendret. Hos nyfødte, på grunn av umodenheten i veiene for den videre metabolismen, skilles det meste ut i form av koffein, 50% - uendret.

Betydelig individuell variasjon i frekvensen av teofyllins levermetabolisme er årsaken til markante forskjeller i verdiene for clearance, T _1/2 (halveringstid), plasmakonsentrasjon. Levermetabolisme påvirkes av følgende faktorer: alder, avhengighet av tobakkrøyking, diettinntak, samtidig medisinering.

Hos ikke-røykere med bronkialastma uten signifikante patologiske endringer i andre systemer og organer, er T _{1/2 av} teofyllin 6-12 timer, hos røykere - fra 4 til 5 timer, hos barn - fra 1 til 5 timer, hos nyfødte og premature spedbarn - innen 10–45 timer. Hos eldre pasienter og pasienter med hjertesvikt eller leversykdom øker T _1/2- verdien av teofyllin.

Ved hjertesvikt, kronisk alkoholisme, nedsatt leverfunksjon, lungeødem, kronisk obstruktiv lungesykdom, reduseres clearance.

Etylendiamin har ingen effekt på teofyllinens farmakokinetiske parametere.

Indikasjoner for bruk

Aminofyllininjeksjonsoppløsning brukes som monoterapi eller et tilleggsmiddel i kombinasjonsbehandling ved behandling av følgende sykdommer:

• Apné hos nyfødte;
• Status astmatiker;
• Iskemisk hjerne sirkulasjonsforstyrrelser;
• Edematøst syndrom av nyreopprinnelse;
• Venstre ventrikulær svikt, ledsaget av en pusteforstyrrelse av Cheyne-Stokes-typen og bronkospasme;
• Akutt og kronisk hjertesvikt.

Stikkpiller og tabletter Aminophyllin er foreskrevet for behandling av:

• Søvnapné;
• Hypertensjon i lungesirkulasjonen;
• Broncho-obstruktivt syndrom av forskjellige opprinnelser, inkludert bronkialastma, kronisk obstruktiv lungesykdom;
• Kronisk og akutt hjertesvikt (som en del av kombinasjonsbehandling).

Kontraindikasjoner

Bruk av aminofyllin er kontraindisert:

• Med alvorlig arteriell hyper- eller hypotensjon;
• Med takyarytmier;
• På bakgrunn av magesår og 12 duodenalsår i den akutte fasen;
• Med hyperacid gastritt;
• På bakgrunn av alvorlige brudd på lever og nyrer;
• Med epilepsi;
• Med hemorragisk hjerneslag;
• Med retinal blødning;
• Samtidig med efedrin hos barn;
• I tilfelle overfølsomhet overfor komponentene i medikamentet, så vel som for andre xantinderivater: koffein, pentoksifyllin, teobromin.

Ved behandling av nyfødt apné blir legemidlet gitt gjennom et nasogastrisk rør.

Utnevnelsen av Aminophyllin-løsning til barn under 3 år, forlengede orale former - opptil 12 år er kontraindisert. Legemidlet i form av rektale suppositorier er ikke foreskrevet for barn.

Relative kontraindikasjoner (aminofyllin brukes med forsiktighet, under medisinsk tilsyn):

• nedsatt nyre- og leverfunksjon
• graviditet og amming;
• eldre alder.

Aminofyllin, bruksanvisning: metode og dosering

Doseringsregimet for aminofyllin fastsettes av legen individuelt, avhengig av alder, indikasjoner, klinisk situasjon, ordning og administrasjonsveier, samt nikotinavhengighet.

Intravenøs aminofyllin administreres sakte (2 ml / minutt) 1-3 ganger daglig ved 4-6 mg / kg.

For oral administrering er startdosen 1 tablett per dag, delt i 2 deler (intervall mellom doser - 12 timer). Dosen økes hver 3. dag til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd. Reduserte doser brukes mot bakgrunn av kronisk hjerte- og leversvikt, akutt lungebetennelse, virusinfeksjoner, samt hos eldre.

Voksne ordineres rektalt 1 stikkpiller opptil 2 ganger daglig, barn med en hastighet på 7 mg / kg en gang, maksimalt 15 mg / kg per dag.

Bivirkninger

Bruk av aminofyllin kan føre til utvikling av lidelser hos noen kroppssystemer, som i de fleste tilfeller manifesteres som:

• Takykardi, hjertebank, arytmier, kardialgi, redusert blodtrykk, økt frekvens av anginaanfall;
• Søvnløshet, svimmelhet, angst, irritabilitet, hodepine, uro, skjelving;
• Kløende hud, hudutslett, feber;
• Oppkast, gastralgi, diaré, kvalme, halsbrann, gastroøsofageal refluks, forverring av magesårssykdom;
• Økt urinutgang, brystsmerter, rødme, takypné, hematuri, albuminuri, hypoglykemi, økt svette.

Ved rektal administrering av aminofyllin kan proktitt og irritasjon av endetarmslimhinnen utvikle seg.

Ved langvarig terapi kan det være en reduksjon i appetitten.

Alvorlighetsgraden av bivirkninger avhenger av doseringen.

Overdose

De viktigste symptomene: ventrikulær arytmi, søvnløshet, fotofobi, angst, generaliserte kramper, takypné, epigastrisk smerte, anoreksi, diaré, oppkast, kvalme, gastrointestinal blødning, takykardi, ansiktsspyling.

Terapi: avskaffelse av aminofyllin, stimulering av utskillelsen av stoffet fra kroppen (foreskrive magesvask, tvungen diurese, hemosorpsjon, plasmasorpsjon, peritonealdialyse, hemodialyse); symptomatisk behandling.

spesielle instruksjoner

Forsiktighet bør utvises når den brukes samtidig med antikoagulantia, så vel som med andre derivater av purin eller teofyllin.

Under behandlingen anbefales det ikke å konsumere store mengder koffeinholdige drikker eller matvarer.

Kombinert bruk med betablokkere og glukoseoppløsning bør unngås.

Påføring under graviditet og amming

Aminofyllin under graviditet / amming kan bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen av behandlingen oppveier den mulige risikoen.

Teofyllin krysser placentabarrieren. Aminofyllinbehandling hos gravide kan føre til potensielt skadelige plasmakonsentrasjoner av teofyllin og koffein i det nyfødte blodet. Tilstanden til nyfødte hvis mødre fikk aminofyllin under graviditet (spesielt i tredje trimester) bør overvåkes for å kontrollere mulige symptomer på teofyllforgiftning.

Teofyllin skilles ut i morsmelk. Bruk av stoffet av en ammende mor kan forårsake irritabilitet hos barnet.

Barndomsbruk

Det er kontraindisert å foreskrive aminofyllininjeksjoner til barn under 3 år, langvarige orale former - opptil 12 år. I form av rektale suppositorier er ikke legemidlet foreskrevet til barn.

Med nedsatt nyrefunksjon

• alvorlig nedsatt nyrefunksjon: terapi er kontraindisert;
• nedsatt nyrefunksjon: Aminofyllin bør brukes med forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

• alvorlig leverdysfunksjon: terapi er kontraindisert;
• nedsatt leverfunksjon: Aminofyllin bør brukes med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter Aminophyllin er foreskrevet under medisinsk tilsyn. Dosereduksjon kan være nødvendig.

Narkotikahandel

Effekten av legemidler / stoffer på virkningen av aminofyllin:

• reduksjon (på grunn av økt clearance av aminofyllin): fenobarbital, rifampicin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazoner, fenytoin; intensiteten avtar også hos pasienter som røyker;
• en økning (på grunn av en reduksjon i aminofyllin-klaring): antibiotika fra makrolidgruppen, lincomycin, kinoloner, allopurinol, betablokkere, cimetidin, disulfiram, fluvoxamin, hormonelle prevensjonsmidler for oral administrering, isoprenalin, viloksazin; intensiteten øker også når den brukes samtidig med influensavaksinering.

Andre mulige interaksjoner:

• betablokkere, litiumpreparater: gjensidig reduksjon i handling;
• sympatomimetika: gjensidig forbedring av handlingen;
• enterosorbenter, medikamenter med antidiarrheal virkning: redusert absorpsjon av aminofyllin;
• xantinderivater: gjensidig forsterkning av hypokalemi grunnet virkningen av p- ₂ -adrenoreseptor- stimulanter, diuretika og kortikosteroider;
• syreoppløsninger: farmasøytisk inkompatibilitet.

Analoger

Aminofyllinanaloger er:

• I følge det aktive stoffet - Eufillin og Aminophyllin-Eskom;
• Ved virkningsmekanismen - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Vilkår for lagring

Legemidlet i form av en løsning for injeksjon lagres i 3 år ved en temperatur på 5-20 ° C, og tabletter i 5 år ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Aminophyllin

Det er ingen anmeldelser av Aminophyllin, som skyldes mangel på stoffet på apotek.

Pris for aminofyllin på apotek

Prisen på aminofyllin er ukjent, siden den ikke er tilgjengelig i apotekskjeder.

En analog av legemidlet - Euphyllin, kostnaden er: tabletter på 150 mg (i en pakke med 30 stk.) - 11-21 rubler, løsning for intramuskulær administrering av 24 mg / ml (i en pakke med 10 ampuller på 10 ml) - 41-52 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!