Paclitaxel - Instruksjoner For Bruk, Anmeldelser, Pris, Bivirkninger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Paclitaxel

Paclitaxel: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. For brudd på leverfunksjonen
12. 12. Legemiddelinteraksjoner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for lagring
15. 15. Vilkår for utlevering fra apotek
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apotek

Latinsk navn: Paclitaxel

ATX-kode: L01CD01

Aktiv ingrediens: paclitaxel (Paclitaxel)

Produsent: RUE Belmedpreparaty (Hviterussland); Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd.) (India); PJSC Pharmstandard-Biolek (Ukraina); LLC "Onco Generics" (Ukraina)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 31.10.2019

Paclitaxel er et antineoplastisk middel.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av et konsentrat for fremstilling av en infusjonsvæske: gjennomsiktig, fargeløs eller lysegul tyktflytende væske (5; 16,7; 23,3; 25; 35; 41,7; 43,4; 46; 50 eller 100 ml hver) i hetteglass med glass, forseglet med en gummipropp med en aluminium / kombinert aluminium og plast / aluminium hette med en plasthette, i en pappeske 1 flaske; 10 pakninger hver med 1 flaske 5 eller 16,7 ml i en film; 1 pakke med 1 flaske 23,3; 25; 35; 41,7; 43,4; 46; 50 eller 100 ml i film; for sykehus, hetteglass på 5 eller 16,7 ml i en gruppeeske på 40 stk. I hetteglass med mørkt glass, forseglet med brombutyl en gummipropp og en aluminiumshette med en forseglende vippeskive, 5 eller 10 ml - 5 ml; 20 ml - 16,7 ml; 50 ml - 43,3 eller 50 ml; 1 flaske i en pappeske;for sykehus - i en pappeske med 5, 10, 30, 50 eller 100 flasker. Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Paclitaxel).

1 ml konsentrat inneholder:

• virkestoff: paklitaksel - 6 mg;
• tilleggskomponenter: avhengig av produsent - vannfri sitronsyre / sitronsyremonohydrat, etanol (vannfri etanol), makrogolglyserylicinoleat (Cremophor EL) / polyoksyetylert ricinusolje (makrogolglyserolicinoleat).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Paclitaxel er et urteantineoplastisk middel. Det aktive stoffet er hentet fra bladene til kortbladet eller stillehavs taxus (Taxus brevifolia) ved biosyntese. Virkningsmekanismen til legemidlet skyldes dets evne til å stimulere montering av mikrotubuli fra dimere tubulinmolekyler, styrke deres struktur og undertrykke dynamisk omorganisering i mitosefasen. På grunn av virkningen av det aktive stoffet oppstår unormale bunter av mikrotubuli under hele cellesyklusen og flere stjerneformede klumper (asters) under mitose. Dermed fører paklitaksel til forstyrrelse av den mitotiske funksjonen til cellen.

Legemidlet gir en doseavhengig hemming av beinmargshematopoiesis.

Farmakokinetikk

Etter intravenøs (IV) infusjon av Paclitaxel i 3 timer i en dose på 135 mg / m2, er arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) 7952 ng / ml / t, og maksimal konsentrasjon (C _max) er 2170 ng / ml; med innføring av en lignende dose over 24 timer - henholdsvis 6300 ng / ml / t og 195 ng / ml. AUC og C _max er doseavhengig: når intravenøs infusjon utføres i 3 timer, gir en økning i dosen av det aktive stoffet til 175 mg / m2 en økning i disse parametrene med 89 og 68%, og innen 24 timer med henholdsvis 26 og 87%.

Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet kan variere fra 198 til 688 l / m2, paklitaksel binder seg til plasmaproteiner med 88-98%. Halveringstiden til stoffet i vevet fra blodet er 30 minutter. Legemidlet kommer raskt inn i vevet og absorberes lett av dem, akkumuleres hovedsakelig i lever, milt, mage, bukspyttkjertel, tarm, muskler og hjerte.

Metabolsk transformasjon av paklitaxel skjer i leveren gjennom hydroksylering med deltakelse av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer CYP2D8, med dannelse av en metabolitt av 6-alfa-hydroksypaklitaksel og CYP3A4, som fører til dannelse av metabolitter av 3-para-hydroksypaclitaxel og 6-alpha, 3-para.

Det utskilles hovedsakelig med galle - 90%, ved gjentatte infusjoner observeres ikke akkumuleringen av det aktive stoffet. Total clearance er 12,2-23,8 l / t / m², halveringstiden (T _1/2) er 13,1-52,7 timer, variasjonen av indikatorer skyldes dosen av paklitaksel og infusjonens varighet.

Etter intravenøs infusjon (1–24 timer) kan total utskillelse gjennom nyrene være 1,3-12,6% av dosen, noe som indikerer tilstedeværelsen av intens ekstrarenal clearance (verdien av total clearance er 11-24 l / t / m²).

Indikasjoner for bruk

• eggstokkreft: en vanlig form for sykdommen eller gjenværende svulst som overstiger 1 cm, etter den første laparotomi - førstelinjebehandling i kombinasjon med platinamedisiner; metastatisk eggstokkreft i fravær av et positivt resultat etter standardbehandling - andre linjebehandling;
• brystkarsinom: tilstedeværelse av metastaser i lymfeknuter etter standard kombinert behandling - adjuverende behandling; sent stadium kreft eller metastatisk kreft etter et tilbakefall av sykdommen innen 6 måneder fra starten av adjuverende behandling med antracyklin medisiner, i fravær av indikasjoner for deres avtale - førstelinjebehandling; sent stadium kreft eller metastatisk kreft - førstelinjebehandling i kombinasjon med antracykliner i fravær av kontraindikasjoner for deres bruk, eller i kombinasjon med trastuzumab med immunhistokjemisk bekreftet 2+ eller 3+ nivå av HER-2 / neu-uttrykk; avansert stadium av kreft eller metastatisk kreft på bakgrunn av sykdomsprogresjon etter kombinert cellegift,inkludert antracykliner i fravær av kontraindikasjoner for deres avtale - annenlinjeterapi;
• NSCLC (ikke-småcellet lungekreft): førstelinjebehandling i kombinasjon med cisplatin eller som monoterapi i tilfelle når kirurgisk behandling og / eller strålebehandling ikke er planlagt;
• Kaposis sarkom assosiert med ervervet immunsvikt syndrom (AIDS): andrelinjebehandling.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• det opprinnelige antall nøytrofiler mindre enn 1500 / ul hos pasienter med solide svulster;
• innledende eller registrert under behandlingen, innholdet av nøytrofiler mindre enn 1000 / ul hos pasienter med Kaposis sarkom forårsaket av AIDS;
• ukontrollerte alvorlige infeksjoner som utvikler seg på bakgrunn av Kaposis sarkom;
• alder opp til 18 år;
• graviditet og amming;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i medikamentet, spesielt mot polyoksyetylert ricinusolje (makrogolglyceryl-ricinoleat).

Relativt (du må ta paklitaxel med ekstrem forsiktighet):

• trombocytopeni (blodplateantall mindre enn 100.000 / ul), inkludert etter cellegift eller strålebehandling;
• alvorlig forløp av iskemisk hjertesykdom (IHD);
• arytmier;
• en historie med hjerteinfarkt;
• leversvikt;
• akutte smittsomme lesjoner (inkludert herpes, helvetesild, vannkopper).

Paclitaxel, bruksanvisning: metode og dosering

For å hindre alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, alle pasienter krever premedisinering med H- ₁ og H- ₂ histamin reseptor-blokkere, glukokortikosteroider (GCS), for eksempel deksametason (eller tilsvarende) oralt i en dose på 20 mg til ca 12 og 6 timer eller deksametason i det den samme IV-dosen, 30-60 minutter før administrering av Paclitaxel, difenhydramin (eller tilsvarende) i en dose på 50 mg IV og 300 mg cimetidin eller 50 mg Ranitidin IV 30-60 minutter før start av legemiddelinfusjonen …

I nærvær av solide svulster blir gjentatte behandlingsforløp kun foreskrevet etter at nøytrofiltallet på 1500 / ul (1000 / ul hos pasienter med AIDS-relatert Kaposis sarkom) er nådd, og blodplateantallet er 100.000 / ul (75.000 / ul hos pasienter med Kaposis sarkom) …

For personer som, etter administrering av paklitaxel, har alvorlig nøytropeni (antall nøytrofiler mindre enn 500 / μL blod i 7 dager eller lenger) eller alvorlig perifer nevropati, anbefales det å redusere dosen av det antineoplastiske medlet med 20% under påfølgende behandlingsforløp (hos pasienter med AIDS-relatert Kaposis sarkom - med 25%). Nevrotoksisitet og nøytropeni er doseavhengig.

Løsningen fremstilt fra konsentratet injiseres intravenøst (infusjon).

Ovariecancer (infusjon utføres hver tredje uke):

• Førstelinjebehandling: infusjon i en dose på 175 mg / m² i 3 timer eller i en dose på 135 mg / m² i 24 timer, i begge tilfeller med ytterligere administrering av platina;
• 2. linjebehandling: i monoterapimodus - i en dose på 175 mg / m² i 3 timer.

Brystkreft:

• adjuvant terapi etter standard kombinert behandling: i en dose på 175 mg / m² i 3 timer; totalt utføres 4 kurs med et intervall på 3 uker;
• Førstelinjebehandling (infusjon utføres hver 3. uke): i monoterapimodus - i en dose på 175 mg / m² i 3 timer; kombinasjonsbehandling med trastuzumab: Paclitaxel tilføres over 3 timer i en dose på 175 mg / m² dagen etter den første dosen av trastuzumab; infusjon av paklitaxel er foreskrevet hvis trastuzumab tolereres godt umiddelbart etter påfølgende injeksjoner av dette legemidlet; kombinasjonsbehandling med doksorubicin (50 mg / m²): 24 timer etter administrering av doksorubicin, blir paklitaxel infundert i en dose på 220 mg / m² i 3 timer;
• 2. linjebehandling: hver 3. uke i en dose på 175 mg / m² i 3 timer.

NSCLC (infusjoner hver 3. uke):

• i monoterapimodus: i en dose på 175-225 mg / m² i 3 timer;
• kombinasjonsbehandling: i en dose på 175 mg / m² i 3 timer eller i en dose på 135 mg / m² i 24 timer ved infusjon, etterfulgt av innføring av platina.

AIDS-relatert Kaposis sarkom:

• 2. linjebehandling: hver 3. uke infusjon i en dose på 135 mg / m² i 3 timer eller annenhver uke i en dose på 100 mg / m² intravenøst i løpet av 3 timer (45-50 mg / m² per uke);
• terapi på bakgrunn av en avansert form for AIDS (anbefalinger er gitt under hensyntagen til nivået av immunsuppresjon): deksametason som en del av premedisinering, administrert oralt, bør reduseres til 10 mg; bruk av Paclitaxel er kun tillatt når nivået av nøytrofiler ikke er lavere enn 1000 celler / ul blod, og blodplater - 75 000 / ul; med alvorlig perifer nevropati eller alvorlig nøytropeni (minst 500 celler / ul blod i 1 uke eller mer) - under påfølgende behandlingsforløp bør dosen reduseres med 25%, om nødvendig utføres støttende behandling med granulocyttkolonistimulerende faktor (G-CSF) …

Oppløsningen for intravenøs infusjon må tilberedes umiddelbart før infusjonen. Det anbefales å fortynne konsentratet, og strengt overholde reglene for asepsis, med en av følgende løsninger: natriumkloridløsning 0,9%; dekstrose løsning 5%; dekstroseoppløsning 5% i natriumkloridløsning 0,9% eller (avhengig av produsent) dekstroseoppløsning 5% i Ringers løsning, til en sluttkonsentrasjon på 0,3-1,2 mg / ml. De resulterende løsningene kan bli opaliserende på grunn av sammensetningen av bærerbasen, som ikke fjernes ved filtrering og ikke påvirker effekten av Paclitaxel. Den bruksklare løsningen bør undersøkes visuelt for tilstedeværelse av mekaniske urenheter, nedbør eller fargeendring.

Det tilberedte medikamentet skal injiseres gjennom et membranfilter med en pordiameter på mindre enn 0,22 mikrometer innebygd i infusjonssystemet. De resulterende løsningene, hvis de oppbevares ved en temperatur på 25 ± 2 ° C, er stabile i 27 timer.

Det er sporadiske rapporter om sedimentering på slutten av en 24-timers paclitaxel-infusjon. For å redusere risikoen for at det oppstår uoppløselig sediment, er det nødvendig å bruke stoffet umiddelbart etter fortynning, og unngå sterk risting eller blanding av den resulterende løsningen. I løpet av infusjonsperioden bør utseendet til løsningen overvåkes kontinuerlig, og hvis det oppdages et bunnfall, stopp administreringen av midlet.

Utstyr som ikke inneholder polyvinylklorid (PVC) deler, bør brukes til å tilberede, lagre og administrere infusjonsløsningen for å minimere pasientens eksponering for det kreftfremkallende mykneringsmiddel dietylheksylftalat (DEGP) som kan frigjøres fra slike deler. Bruken av filtre, som er utstyrt med innebygde korte plastiserte PVC-innløps- og / eller utløpsrør, forårsaket ikke betydelig DEGP-utvasking.

Bivirkninger

Bivirkninger assosiert med bruk av paklitaxel er i de fleste tilfeller like i frekvens og alvorlighetsgrad i behandlingen av brystkreft, eggstokkreft, NSCLC eller Kaposis sarkom. Samtidig er feber nøytropeni, undertrykkelse av hematopoietisk funksjon og infeksjoner (inkludert opportunistiske) hos pasienter med Kaposis sarkom oftere og mer alvorlig.

Bivirkninger av paklitaxel observert ved monoterapi:

• immunsystem: veldig ofte - milde overfølsomhetsreaksjoner, vanligvis i form av hyperemi og hudutslett; sjelden - alvorlige overfølsomhetsreaksjoner som ødem, frysninger, ryggsmerter, redusert blodtrykk (BP), angioødem, generalisert urtikaria, nedsatt luftveisfunksjon; sjelden * - anafylaktiske reaksjoner, inkludert med dødelig utgang; ekstremt sjelden * - anafylaktisk sjokk;
• hematopoietiske organer: veldig ofte - feber, anemi, blødning, leukopeni, myelosuppresjon, trombocytopeni, nøytropeni; sjelden * - febril nøytropeni; ekstremt sjelden * - myelodysplastisk syndrom, akutt myeloid leukemi;
• kardiovaskulær system: veldig ofte - endringer i elektrokardiogram (EKG), arteriell hypotensjon; ofte - bradykardi; sjelden - trombose, tromboflebitt, økt blodtrykk, asymptomatisk ventrikulær takykardi, kardiomyopati, atrioventrikulær blokk og synkope, takykardi med bigeminy, hjerteinfarkt; ekstremt sjelden - supraventrikulær takykardi, atrieflimmer, sjokk;
• hørselsorgan: svært sjelden * - tinnitus, hørselstap, svimmelhet, ototoksisitet;
• synsorgan: svært sjelden * - reversibel synshemming og / eller skade på synsnerven (okulær migrene eller ciliated scotoma), ødeleggelse av glasslegemet i øyet, fotopsi; med ukjent frekvens * - makulaødem;
• sentralt og perifert nervesystem: veldig ofte - nevrotoksisitet, hovedsakelig perifer nevropati (vanligvis moderat alvorlig; hyppigheten av utvikling økte med akkumulering av midler i kroppen); sjelden * - motorisk nevropati, med ytterligere liten atrofi av distale muskler; ekstremt sjelden * - autonom nevropati, uttrykt ved ortostatisk hypotensjon og paralytisk tarmobstruksjon; ataksi, hodepine, svimmelhet, forvirring, kramper, encefalopati, epileptiske tonisk-kloniske anfall av grand mal-typen;
• lever og galleveier: ekstremt sjeldne * - hepatisk encefalopati (inkludert dødelig), hepatonekrose (inkludert dødelig);
• mage-tarmkanalen: veldig ofte - oppkast, diaré, kvalme, mucositis (oftest med en 24-timers infusjon); sjelden * - iskemisk kolitt, tarmperforering, tarmobstruksjon, pankreatitt; ekstremt sjelden * - forstoppelse, anoreksi, ascites, øsofagitt, pseudomembranøs kolitt, mesenterisk arterietrombose;
• luftveiene: sjelden * - respirasjonssvikt, kortpustethet, lungefibrose, pleural effusjon, interstitiell lungebetennelse, lungeemboli; ekstremt sjelden * - hoste;
• muskuloskeletale systemet: veldig ofte - myalgi, artralgi; med en ukjent frekvens * - systemisk lupus erythematosus;
• hud, subkutant vev og hudvedlegg: veldig ofte - alopecia; ofte - mindre forbigående endringer i hud og negler; sjelden * - utslett, kløe, flebitt, erytem, peeling av huden, betennelse i det subkutane fettet, hudlesjoner som ligner effekten av strålebehandling; fibrose og hudnekrose; ekstremt sjelden * - urtikaria, onykolyse, eksfoliativ dermatitt, eksudativ erythema multiforme, epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom; med ukjent frekvens - kutan lupus erythematosus *, sklerodermi;
• laboratorieparametere: ofte - økt aktivitet av aspartataminotransferase (ACT) eller alkalisk fosfatase; sjelden - en økning i nivået av bilirubin; sjelden * - en økning i serumkreatinin;
• lokale reaksjoner: ofte - smerte, erytem, lokalt ødem, indurasjon;
• andre: veldig ofte - tilsetning av sekundære infeksjoner; sjelden - septisk sjokk; sjelden * - feber, generell ubehag, perifert ødem, dehydrering, asteni, lungebetennelse, sepsis; frekvens ukjent * - tumorlysesyndrom.

* - data etter markedsføring om bivirkningene av paklitaxel.

Bivirkninger rapportert ved kombinert bruk av Paclitaxel med følgende legemidler som en del av en kombinasjonsbehandling:

• cisplatin i første linjebehandling av eggstokkreft: alvorlighetsgraden og forekomsten av artralgi / myalgi, nevrotoksisitet og overfølsomhet var høyere sammenlignet med behandling med cisplatin og cyklofosfamid, men manifestasjonene av myelosuppresjon var mindre vanlige og var mindre uttalt; når det ble brukt i kombinasjon med cisplatin i en dose på 75 mg / m2, ble manifestasjoner av alvorlig nevrotoksisitet registrert sjeldnere ved introduksjon av Paclitaxel i en dose på 135 mg / m2 over en 24-timers infusjon enn ved bruk i 3 timer i en dose på 175 mg / m2;
• trastuzumab ved behandling av metastaserende brystkreft i første linje: følgende bivirkninger ble observert oftere enn ved paklitaksel monoterapi: reaksjoner på injeksjonsstedet, utslett, kviser, herpes sår, frysninger, feber, søvnløshet, rhinitt, bihulebetennelse, neseblod, hoste, diaré, artralgi, utilsiktet skade, infeksjon, økt blodtrykk, takykardi, hjertesvikt; under behandling av 2. linje med brystkreft (etter antracyklin medisiner) økte frekvensen og alvorlighetsgraden av hjertesykdommer (i noen tilfeller med dødelig utgang) sammenlignet med Paclitaxel i monoterapi; i det overveldende flertallet av bivirkningene var reversible etter passende behandling;
• doksorubicin ved behandling av brystkreft: hos pasienter som ikke tidligere hadde fått cellegift, var det tilfeller av kongestiv hjertesvikt, og hos de som tidligere ble behandlet (hovedsakelig ved bruk av antracykliner), ble det ofte observert hjerteaktivitet, svikt i ventrikkelfunksjon og reduksjon i venstre ventrikkelutkastfraksjon, i noen tilfeller - hjerteinfarkt.

Med samtidig utnevnelse av paklitaxel og strålebehandling er det registrert tilfeller av strålingspneumonitt.

Overdose

Symptomer på overdosering av paklitaksel kan omfatte slimhinnebetennelse, perifer nevropati og benmargsapasi.

Behandlingen er symptomatisk, den spesifikke motgiften er ukjent. Pasienten, hvis det er mistanke om overdose, bør være under nøye medisinsk tilsyn.

spesielle instruksjoner

Bruk av Paclitaxel bør overvåkes av en spesialist med erfaring i kreftmedisiner.

Legemidlet skal administreres som en fortynnet oppløsning.

Til tross for premedikasjonen opplevde mindre enn 1% av pasientene alvorlige overfølsomhetsreaksjoner under medikamentell behandling. Hyppigheten og alvorlighetsgraden av slike komplikasjoner var ikke avhengig av dosen og administreringsplanen for midlet. I tilfelle av utvikling av alvorlige reaksjoner, var det ofte blodspyling i huden, brystsmerter, kvelning, takykardi, så vel som smerter i lemmer, magesmerter, økt svette, økt blodtrykk. Ved de første tegnene på alvorlige overfølsomhetsreaksjoner er det nødvendig å stoppe administreringen av Paclitaxel umiddelbart og gjennomføre symptomatisk behandling, gjentatte kurs er ikke foreskrevet i slike tilfeller.

På stedet for intravenøs injeksjon av oppløsningen ble det som regel registrert milde reaksjoner i form av ødem, erytem, følsomhet / smerte, indurasjon, blødning, noe som kan provosere utviklingen av cellulitt. Disse effektene oppstod oftere ved 24-timers infusjon enn med 3-timers infusjon. I noen tilfeller ble utbruddet av slike fenomener notert både direkte under infusjonsprosedyren og etter 7-10 dager.

Undertrykkelse av benmargsfunksjon (nøytropeni i de fleste tilfeller) er den viktigste toksiske reaksjonen som fører til behovet for dosebegrensning. Sannsynligheten for manifestasjon av denne reaksjonen avhenger av bruksskjemaet og mengden av administrert legemiddel. Med cisplatin i en dose på 75 mg / m² og Paclitaxel i en dose på 175 mg / m² i form av en 3-timers infusjon, ble alvorlig nevrotoksisitet registrert oftere enn ved innføring av sistnevnte i en dose på 135 mg / m² i form av en 24-timers infusjon. Å øke infusjonsvarigheten forverrer trusselen om myelosuppresjon i større grad enn å øke dosen.

Hos pasienter med eggstokkreft var risikoen for nyresvikt høyere med kombinasjonen av paklitaxel og cisplatin, sammenlignet med cisplatin alene.

Under behandlingen ble det ofte påvist infeksjoner, noen ganger med dødelig utfall, inkludert lungebetennelse, sepsis, peritonitt. Kompliserte infeksjoner i urinveiene og øvre luftveier ble oftest observert hos pasienter. Personer med immunsuppresjon, humant immundefektvirus (HIV), AIDS-relatert Kaposis sarkom har hatt minst en opportunistisk infeksjon.

Under medikamentell behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke blodbildet. I løpet av behandlingsperioden var det tilfeller av blødning, hvorav de fleste var lokale. Hyppigheten av deres utvikling viste ikke en direkte avhengighet av dosen av paklitaxel administrert og administrasjonsplanen.

Bradykardi og en reduksjon / økning i blodtrykk, som er kjent under administrering av løsningen, er i de fleste tilfeller asymptomatiske og krever ikke behandling. En reduksjon i blodtrykk og bradykardi ble vanligvis registrert i løpet av de første 3 timene av infusjonen. Under behandlingen er det nødvendig å regelmessig overvåke blodtrykk, hjertefrekvens (HR) og andre parametere for vitale funksjoner (spesielt i løpet av den første infusjonstimen). Når paklitaxel brukes i kombinasjon med doksorubicin eller trastuzumab, anbefales hjerteovervåking.

Hvis det oppdages tegn på nedsatt hjerteledning, er det nødvendig å gjennomføre kontinuerlig hjerteovervåking med gjentatte injeksjoner og foreskrive passende behandling. I alvorlige tilfeller bør bruken av Paclitaxel avbrytes eller avbrytes.

Symptomer på nevropati avtok eller forsvant helt i flere måneder etter avsluttet behandling.

Forekomsten av nevropati på bakgrunn av tidligere behandling er ikke en kontraindikasjon for paklitakselbehandling.

Det må tas hensyn til sannsynligheten for eksponering for etanol i preparatet.

Gitt den potensielle risikoen for den mutagene effekten av paklitaxel, anbefales pasienter av begge kjønn å bruke effektiv prevensjon under behandlingen og innen seks måneder etter at den er fullført. For mannlige pasienter, i tillegg, på grunn av trusselen om redusert fruktbarhet og for muligheten for vellykket unnfangelse av et barn i fremtiden, anbefales det å vurdere problemet med kryokonservering av sædceller.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av terapiperioden bør man avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter (inkludert bilkjøring), som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og raske reaksjoner. Man bør huske på at premedisinering før administrering av Paclitaxel også kan ha en negativ innvirkning på konsentrasjonsevnen og reaksjonshastigheten.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet og amming er bruk av Paclitaxel kontraindisert.

I løpet av prekliniske studier utviste paklitaxel embryotoksiske og føtotoksiske effekter. Når du bruker stoffet til behandling av gravide kvinner, som med terapi med andre cellegift, er fosterskader mulig.

Det er ikke fastslått om paklitaksel går over i morsmelk. I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å slutte å amme.

Barndomsbruk

For pediatriske pasienter under 18 år er behandling med paklitaksel kontraindisert på grunn av mangel på tilstrekkelige data for å støtte sikkerheten og effektiviteten hos barn og ungdom.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av leversvikt, som forverrer risikoen for toksisitet (spesielt myelosuppresjon av III - IV grad), anbefales en endring av dosen Paclitaxel. Under behandlingen krever pasienter i denne gruppen nøye medisinsk tilsyn.

Anbefalte doser for pasienter med funksjonelle forstyrrelser i leveren, avhengig av nivået av levertransaminaser og nivået av serum bilirubin i blodet, med en 24-timers infusjon (VGN - den øvre grensen for normen):

• nivået av transaminaser er mindre enn 2 VGN; bilirubin ikke lavere enn 26 μmol / l - 135 mg / m²;
• nivået av transaminaser 2-10 VGN; bilirubin ikke lavere enn 26 μmol / l - 100 mg / m²;
• nivået av transaminaser er mindre enn 10 VGN; bilirubin 28–129 μmol / l - 50 mg / m²;
• nivået av transaminaser er ikke mindre enn 10 VGN eller bilirubin er over 129 μmol / l - paklitaksel bør ikke administreres.

Anbefalte doser for pasienter med nedsatt leverfunksjon med en 3-timers infusjon:

• nivået av transaminaser er mindre enn 10 VGN; bilirubin 22, 22–35 eller 35-86 VGN - doser av medikamentet henholdsvis 175, 135 og 90 mg / m²;
• nivået av transaminaser er ikke mindre enn 10 VGN eller bilirubin er over 86 VGN - det anbefales ikke å injisere paklitaxel.

Ovennevnte doser anbefales for det første behandlingsforløpet; under påfølgende forløp bør dosejusteringen baseres på den individuelle toleransen til det antineoplastiske middel.

Narkotikahandel

• doxorubicin: en økning i serumkonsentrasjonen av dette stoffet og dets aktive metabolitt i blodet er mulig; bivirkninger i form av nøytropeni og stomatitt er mer uttalt når du bruker paklitaksel før doxorubicin administreres, samt når infusjonen er lenger enn anbefalt;
• cisplatin: når legemidlet administreres etter cisplatin, er det en mer uttalt myelosuppresjon og en reduksjon i paclitaxel-clearance med 20% sammenlignet med administrering av legemidlet før cisplatin; hvis denne kombinasjonen er nødvendig, bør paklitaxel administreres først, etterfulgt av cisplatin;
• substrater (eletriptan, midazolam, felodipin, repaglinid, lovastatin, buspiron, sildenafil, triazolam, rosiglitazon, simvastatin), induktorer (nevirapin, karbamazepin, efavirenz, rifampicin, fenytoin (indaviritin) og hemmer ketokonazol) isoenzymer av CYP2C8 og CYP3A4: det må utvises forsiktighet når du foreskriver paklitaksel, siden sistnevnte metaboliseres av disse isoenzymer;
• levende vaksiner: trusselen om en dødelig systemisk vaksinesykdom forverres, derfor anbefales ikke bruk av levende vaksiner hos pasienter med immunsuppresjon.

Analoger

Analogene til Paclitaxel er Abraxan, Abitaxel, Intaxel, Paclikal, Kanataxen, Mitotax, Paklitera, Sindaxel, Paclitaxel-LENS, Celiksel, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn og beskyttet mot lysinntrengning ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Paclitaxel

På spesialiserte nettsteder gir pasienter for tiden utilstrekkelige anmeldelser om Paclitaxel, noe som gjør det vanskelig å objektivt vurdere effektiviteten og sikkerheten til et kreftmiddel. Eksperter anser imidlertid stoffet som et av de mest effektive medikamentene som brukes i behandlingen av brystkreft, noe som har vist effektiviteten i forskjellige kliniske situasjoner, både i monoterapi og i kombinasjon med andre cytostatika.

Pris for Paclitaxel på apotek

Det er ingen pålitelige data om prisen på Paclitaxel, siden stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig i apoteknettverket.

Kostnaden for en analog av legemidlet, Paclitaxel-LENS, et konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning (6 mg / ml) kan være 11 550–11 700 rubler. for en flaske på 23,3 ml.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!