Tolperison
Tolperison: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Tolperison
ATX-kode: M03BX04
Aktiv ingrediens: Tolperison (Tolperison)
Produsent: ATOLL LLC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018
Prisene på apotek: fra 149 rubler.
Kjøpe
Tolperison er et sentralt virkende muskelavslappende middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform Tolperison - filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, nesten hvite eller hvite, med en karakteristisk lukt (i blemmer på 7, 10, 14, 20, 25 og 30 stk., I en pappeske 1, 2, 3, 4, 5 eller 10 pakker; 5, 10, 20, 30, 40, 50 og 100 stk. I bokser av polyetylentereftalat eller polypropylen, i en pappeske 1 boks).
Aktiv ingrediens: tolperison hydroklorid, i sammensetningen av 1 tablett - 50 eller 150 mg.
Tilleggskomponenter (for tabletter 50/150 mg):
- hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose (72,6 / 70 mg), kroskarmellosenatrium (7,6 / 12 mg), magnesiumstearat (1,3 / 2 mg), hypromellose (1,9 / 3 mg), laktosemonohydrat (sukker melkesyre) (45,1 / 43,5 mg), sitronsyremonohydrat (1,5 / 4,5 mg);
- skallsammensetning: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromellose (3 / 4,8 mg), titandioksid (1,25 / 2 mg).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tolperison er et sentralt virkende muskelavslappende middel, hvis virkningsmekanisme ikke er fullstendig forstått. Det er kjent at medikamentet har høy affinitet (bindingsstyrke) til nervevevet og når de høyeste konsentrasjonene i hjernestammen, i det perifere nervesystemet og ryggmargen. Hovedeffekten av tolperison er assosiert med inhibering av spinalrefleksbuer, som, samtidig med eliminering av tilrettelegging av ledning av eksitasjon langs de synkende banene, antagelig bestemmer den terapeutiske egenskapen til tolperison.
Den kjemiske strukturen til stoffet ligner lidokain, som det har en membranstabiliserende effekt, reduserer den elektriske eksitabiliteten til primære afferente fibre og motorneuroner.
Legemidlet har en doseavhengig evne til å hemme aktiviteten til spenningsavhengige natriumkanaler, som et resultat av at frekvensen og amplituden til handlingspotensialet avtar.
Det ble funnet at tolperison har en deprimerende effekt på spenningsstyrte kalsiumkanaler. Har antimuskarin virkning og noen svakt uttrykte egenskaper til alfa-adrenerge antagonister. Det antas at det også kan hemme frigjøring av meglere.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes tolperison godt i tynntarmen. Etter ca 30-60 minutter noteres den maksimale plasmakonsentrasjonen. Biotilgjengeligheten er lav - ca. 20% (på grunn av uttalt førstepass metabolisme). Sammenlignet med å ta stoffet på tom mage, øker en diett rik på fett biotilgjengeligheten av stoffet til nesten 100% og dets maksimale plasmakonsentrasjon med ca 45%, mens det forsinker tiden for å nå toppkonsentrasjonen med et gjennomsnitt på 30 minutter.
Tolperison metaboliseres i nyrene og leveren. Det utskilles nesten fullstendig (minst 99%) i form av metabolitter i nyrene. Den farmakologiske aktiviteten til metabolitter er ikke fastslått.
T ½ (halveringstid) er ca. 2,5 timer.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Tolperison til å behandle spastisitet på grunn av hjerneslag hos voksne.
Bruk av stoffet er også mulig i følgende tilfeller:
- ekstrapyramidale lidelser (aterosklerotisk og post-encefalitt parkinsonisme);
- cerebral og spinal parese (kontraktur av lemmer, spinal automatisme, hypertonisitet, muskelspasmer);
- hypertonisitet i kombinasjon med nedsatt muskeltonus av en annen type;
- konsekvenser av forstyrrelser i vaskulær innervering (intermitterende angioneurotisk dysbasi, akrocyanose);
- sykdommer ledsaget av muskelspasmer, stivhet, dystoni;
- utslettende arterielle sykdommer: utslettende aterosklerose i ekstremitetene, Buerger sykdom (tromboangiitis obliterans), diabetisk angiopati, Raynauds syndrom;
- infantil spastisk lammelse (Little's sykdom);
- encefalopati av vaskulær opprinnelse;
- epilepsi;
- posttrombotiske lidelser i lymfesirkulasjon og venøs sirkulasjon, trofiske sår.
Kontraindikasjoner
- alder opp til 18 år;
- glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse;
- myasthenia gravis;
- amming;
- overfølsomhet overfor noen av komponentene i stoffet.
Instruksjoner for bruk Tolperison: metode og dosering
Tolperison tabletter bør tas oralt etter et måltid: svelg hele uten å knekke eller tygge, og drikk rikelig med vann. Når stoffet tas på tom mage, reduseres dets biotilgjengelighet.
Startdosen er 50 mg 3 ganger daglig, deretter økes den gradvis til 150 mg, og holder dosen tre ganger daglig.
Bivirkninger
I henhold til dataene fra den kliniske bruken av legemidlet hos mer enn 12.000 pasienter, er de vanligste lidelsene generelle lidelser, gastrointestinale og nevrologiske fenomener, samt forstyrrelser i huden og subkutant vev.
Utviklingen av overfølsomhetsreaksjoner ble rapportert i perioden etter registrering, antallet var 50-60% av alle innhentede data. I det overveiende tilfellet oppstod mindre bivirkninger. Alvorlige, livstruende allergiske reaksjoner er rapportert svært sjelden.
I følge anbefalingene fra Verdens helseorganisasjon er bivirkninger som oppstår under behandling med tolperison klassifisert som følger: veldig ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10, sjelden - fra ≥ 1/1000 til < 1/100, sjelden - fra ≥ 1/10 000 til <1/1000, svært sjelden - <1/10 000, inkludert isolerte tilfeller, ukjent frekvens - basert på tilgjengelige data, er det ikke mulig å beregne forekomsten av bivirkninger.
Tolperison kan forårsake følgende lidelser fra forskjellige organer og kroppssystemer:
- nervesystemet: sjelden - døsighet, hodepine, svimmelhet; sjelden - parestesi, utilpashed, kramper, skjelving, oppmerksomhetssvikt, epilepsi, sløvhet;
- psyke: sjelden - søvnforstyrrelser, søvnløshet; sjelden - depresjon, følelse av svakhet; veldig sjelden - forvirring av bevissthet;
- metabolisme: sjelden - anoreksi; veldig sjelden - polydipsi;
- kardiovaskulær system: sjelden - senke blodtrykket; sjelden - en følelse av hjertebank, takykardi, rødme, angina pectoris; veldig sjelden - bradykardi;
- lever og galleveier: sjelden - moderat leversvikt;
- nyrer og urinveier: sjelden - proteinuri, enurese;
- luftveiene: sjelden - neseblod, kortpustethet, takypné;
- blod og lymfesystem: svært sjelden - lymfadenopati, anemi;
- mage-tarmkanalen: sjelden - tørr munn, ubehag i magen, diaré, kvalme, dyspepsi; sjelden - flatulens, forstoppelse, epigastrisk smerte, oppkast;
- muskuloskeletale systemet og bindevev: sjelden - smerter i lemmer, svakhet og smerter i musklene; sjelden - en følelse av ubehag i lemmer; veldig sjelden - osteopeni;
- immunsystem: sjelden - anafylaktiske og overfølsomhetsreaksjoner (Quinckes ødem, inkludert lepper og ansikt); veldig sjelden - anafylaktisk sjokk;
- hud og subkutant vev: sjelden - hyperhidrose, hudutslett, allergisk dermatitt, urtikaria, kløe;
- hørsels- og synorganer: sjelden - tinnitus, svimmelhet, nedsatt synsstyrke;
- laboratorieparametere: sjelden - leukocytose, trombocytopeni, hyperbilirubinemi, leverfunksjon; veldig sjelden - hyperkreatininemi;
- andre: sjelden - utilpashed, tretthet, asteni; sjelden - tørst, følelse av varme, irritabilitet, følelse av rus; veldig sjelden - ubehag i brystet.
Overdose
Det er få rapporter om tilfeller av overdose. I prekliniske studier av akutt toksisitet av tolperison, ved høye doser, oppstod tonisk-kloniske kramper, ataksi, dyspné og respiratorisk lammelse.
Det er ingen spesifikk motgift. Behandling ved overdosering er symptomatisk og støttende.
spesielle instruksjoner
Hyppige bivirkninger av stoffet er overfølsomhetsreaksjoner, som kan manifestere seg fra mild kutan til alvorlig systemisk, inkludert anafylaktisk sjokk. Symptomer på en allergisk reaksjon er utslett, rødhet, kløe, urtikaria, Quinckes ødem, kortpustethet, arteriell hypotensjon, takykardi.
Kvinner med allergi eller overfølsomhetsreaksjoner overfor andre legemidler har en høyere risiko.
Økt forsiktighet bør utvises ved kjent overfølsomhet overfor lidokain, siden kryssreaksjoner kan utvikles.
Pasienter bør advares om å være oppmerksomme på eventuelle symptomer på overfølsomhet. Hvis de utvikler seg, bør du umiddelbart avbryte stoffet og oppsøke lege. Etter en episode av overfølsomhet er det ikke tillatt å administrere tolperison på nytt.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Den negative effekten av tolperison på reaksjonshastigheten og oppmerksomheten ble ikke notert. I tilfelle muskelsvakhet, sløret syn eller oppmerksomhet, døsighet, kramper, kontakt lege.
Påføring under graviditet og amming
I løpet av eksperimentelle studier utført på dyr ble ingen teratogen effekt avslørt. Men folk har ingen erfaring med å bruke tolperison under graviditet, og derfor blir ikke gravide kvinner, spesielt i første trimester, forskrevet stoffet, bortsett fra i tilfeller av ekstrem nødvendighet, når den forventede fordelen rettferdiggjør den mulige risikoen.
Det er ingen data om frigjøring av tolperison med morsmelk, derfor er stoffet forbudt under amming.
Barndomsbruk
Tolperison tabletter er ikke foreskrevet for barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det er ikke nok erfaring med bruk av legemidlet hos pasienter med nyresvikt, men det er pålitelig fastslått at bivirkninger er vanligere i denne kategorien av pasienter, og derfor er Tolperison ikke foreskrevet for alvorlig nyreskade. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon bør dosen velges nøye, og behandlingen skal utføres under kontroll av nyrefunksjonen og pasientens generelle tilstand.
For brudd på leverfunksjonen
Det er ikke nok erfaring med bruk av legemidlet hos pasienter med leverinsuffisiens, men det er pålitelig fastslått at bivirkninger er vanligere i denne pasientkategorien, og derfor er ikke Tolperison foreskrevet for alvorlig leverskade. Ved moderat nedsatt leverfunksjon, bør dosen velges nøye, og behandlingen skal utføres under kontroll av leverfunksjonen og pasientens generelle tilstand.
Narkotikahandel
Tolperison, med samtidig bruk, kan øke blodinnholdet i legemidler som metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av isoenzymet CYP2D6, slik som desipramin, venlafaksin, metoprolol, tolterodin, perfenazin, dextrometorfan, tioridazin, nebivolol, atomoksetin.
Ingen signifikant induksjon eller hemming av andre CYP-isoenzymer (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) ble funnet i laboratorieeksperimenter.
Biotilgjengeligheten av tolperison avtar når den tas på tom mage.
Tolperison forbedrer effekten av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert nifluminsyre, og derfor kan dosejustering være nødvendig med kombinert avtale.
Ved samtidig bruk av andre sentraltvirkende muskelavslappende midler, bør dosen tolperison reduseres.
Ved kombinert administrering av substrater av isoenzymet CYP2D6 og / eller andre legemidler, forventes ikke en økning i eksponeringen av tolperison.
Analoger
Tolperisonanaloger er: Midocalm, Tolizor, Tolperison-OBL.
Vilkår for lagring
Holdbarheten er 3 år.
Oppbevaringsforhold: plasseres beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn, med temperaturer opp til 25 ° C.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Tolperisone
Vurderinger av Tolperison fra pasienter som tok det er stort sett positive. Legemidlet er preget av høy effektivitet, lave kostnader og lav forekomst av bivirkninger.
Prisen på Tolperison på apotek
Prisen på Tolperison er i gjennomsnitt 195 rubler for en pakke med 30 tabletter i en dose på 50 mg og 260 rubler for en pakke med 30 tabletter i en dose på 150 mg.
Tolperison: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Tolperison 50 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 149 r Kjøpe |
Tolperison 150 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 218 Kjøpe |
Tolperison tabletter p.p. 150mg 30 stk. 255 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!