Cosopt
Cosopt: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Cosopt
ATX-kode: S01ED51
Aktiv ingrediens: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)
Produsent: Merck Sharp & Dohme (Frankrike)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018
Prisene på apotek: fra 780 rubler.
Kjøpe
Cosopt er et kombinert antiglaukom middel for aktuell bruk i oftalmologi.
Slipp form og komposisjon
Cosopt produseres i form av øyedråper: lett tyktflytende, gjennomsiktig, nesten fargeløs eller fargeløs væske (5 ml hver i en plastflaske av typen Okumeter Plus, i en pappeske 1 flaske).
Sammensetning av 1 ml dråper:
- aktive ingredienser: dorzolamidhydroklorid - 22,26 mg (tilsvarer dorzolamidbase i en mengde på 20 mg); timololmaleat - 6,83 mg (tilsvarer timololbase i mengden 5 mg);
- tilleggskomponenter: natriumcitrat, benzalkoniumklorid (i form av en 50% oppløsning av benzalkoniumklorid), hyetellose (hydroksyetylcellulose), 1 M natriumhydroksidoppløsning, mannitol, vann til injeksjonsvæske.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Cosopt er et antiglaukommedisin som inneholder to aktive komponenter: dorzolamidhydroklorid og timololmaleat. Hver av disse stoffene gir en reduksjon i økt intraokulært trykk (IOP) ved å redusere produksjonen av intraokulær væske (vandig humor).
Den totale effekten av de aktive komponentene i medikamentet forårsaker en mer markant reduksjon i IOP på grunn av følgende farmakologiske egenskaper:
- dorzolamidhydroklorid er en selektiv type II karbonanhydraseblokkering. Undertrykkelse av karbonanhydrase i ciliary (ciliary) kroppen bidrar til en reduksjon i produksjonen av vandig humor i øyet, antagelig som et resultat av en reduksjon i antall dannede bikarbonationer, noe som er årsaken til nedgangen i transporten av natriumioner og væske;
- timololmaleat er en ikke-selektiv betablokker. Til tross for at virkningsmekanismen til dette stoffet, som fører til en reduksjon i IOP, ennå ikke er endelig etablert, indikerer resultatene av en rekke studier utført en reduksjon i utskillelsen av intraokulær væske og en liten økning i utstrømningen.
Farmakokinetikk
Når det brukes topisk, kommer dorzolamidhydroklorid inn i den systemiske sirkulasjonen. På bakgrunn av langvarig bruk akkumuleres stoffet i erytrocytter på grunn av selektiv interaksjon med type II karbonanhydrase, noe som gir ekstremt lave plasmakonsentrasjoner av det frie middelet. Resultatet av den metabolske transformasjonen av dorzolamid er dannelsen av en enkelt N-desetylmetabolitt, som hemmer type II karbonanhydrase svakere enn den opprinnelige formen, men samtidig undertrykker karbonanhydrase av type I, som er et mindre aktivt isoenzym. Denne metabolitten akkumuleres også i erytrocytter, hvor den hovedsakelig binder seg til karbonanhydrase av type I.
Omtrent 33% av dorzolamid binder seg til plasmaproteiner i blodet. I uendret form og i form av en metabolitt, skilles den ut i urinen. Etter slutten av bruken av Cosopt skilles dorzolamid ut ikke-lineært fra erytrocytter, noe som først forårsaker en rask reduksjon i konsentrasjonen, og deretter - en langsom eliminering, er halveringstiden omtrent 4 måneder.
Da dette stoffet ble tatt oralt for å bestemme den maksimale mulige systemiske effekten i løpet av den aktuelle perioden, ble det oppnådd en stabil tilstand etter 13 uker. I dette tilfellet ble det praktisk talt ikke påvist noe gratis stoff eller dets metabolitter i blodplasmaet. Farmakologisk effekt på nyre- og luftveisfunksjon ble ikke observert på grunn av utilstrekkelig undertrykkelse av erytrocytt karbonanhydrase. En lignende farmakokinetisk effekt ble observert på bakgrunn av langvarig lokal bruk av dorzolamidhydroklorid.
Når det brukes lokalt, kan timololmaleat komme inn i den systemiske sirkulasjonen. Ifølge en studie utført på 6 pasienter, med lokal påføring av 0,5% timololmaleat øyedråper 2 ganger om dagen, var den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen av timolol i plasma etter morgenadministrasjon 0,46 ng / ml, etter dagtid - 0,35 ng / ml … Etter instillasjon blir den hypotensive effekten notert etter 20 minutter, maksimum er nådd etter 2 timer og varer minst 24 timer.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene anbefales Cosopt for behandling av økt IOP mot bakgrunnen av åpenvinklet glaukom og pseudoexfoliativ glaukom i tilfelle monoterapi er utilstrekkelig.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- atrioventrikulær blokk (AV-blokk) II og III grad uten pacemaker, sinoatriell blokk;
- sinusbradykardi, syk sinussyndrom (SSS);
- alvorlig hjertesvikt;
- kardiogent sjokk;
- bronkialastma (inkludert data ved anamnese);
- alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS);
- luftveis hyperresponsivitet;
- dystrofiske prosesser i hornhinnen;
- hyperkloremisk acidose;
- alvorlig nyresvikt med kreatininclearance (CC) mindre enn 30 ml / min;
- graviditet og amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i Cosopt.
Relativ (krever bruk av Cosopt med ekstrem forsiktighet):
- I grad hjerteblokk (betablokkere kan øke risikoen for avmatning av impulsledningen);
- alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds sykdom eller Raynauds syndrom i alvorlig form);
- diabetes mellitus (spesielt et labilt forløp), en predisposisjon for spontan hypoglykemi (betablokkere er i stand til å maskere tegn / symptomer på akutt hypoglykemi);
- KOLS av mild til moderat alvorlighetsgrad;
- tyrotoksikose (i løpet av behandlingsperioden kan individuelle kliniske tegn på sykdommen maskeres);
- forstyrrelser i hornhinnen.
Instruksjoner for bruk av Cosopt: metode og dosering
Cosopt øyedråper blir satt inn i konjunktivalposen til det berørte øyet (eller begge øynene) 2 ganger om dagen, 1 dråpe.
Hvis Cosopt brukes til å erstatte andre antiglaukomdråper, må behandlingen med sistnevnte stoppes 1 dag før administrasjonen begynner. I tilfelle kombinert bruk av Cosopt med et annet lokalt middel, bør intervallet mellom injeksjoner av disse legemidlene være minst 10 minutter.
Når øyelokkene er lukket (nasolakrimal okklusjon) innen 2 minutter etter innpodering av legemidlet, registreres en reduksjon i systemisk absorpsjon, noe som kan føre til en økning i lokal handling.
Siden Cosopt er en steril løsning, må du sørge for at beskyttelseslisten som er påført på utsiden av flasken ikke blir skadet før du bruker den for første gang. I uåpnede hetteglass er det et gap mellom hetten og hetteglasset. For å åpne flasken, må du løsne hetten ved å fjerne beskyttelseslisten, og deretter skru den av ved å vri den i retning av retningspilene på hetten.
Når du utfører instillasjon, anbefales det å vippe hodet bakover og trekke det nedre øyelokket litt for å skape et mellomrom mellom det og øyet. Etter det skal flasken med dråper snus, og unngå kontakt med spissen med overflater, trykk forsiktig med tommelen eller pekefingeren på det stedet som er spesielt merket på flasken, slik at en dråpe faller ned i bindehulen.
Hvis det brukes feil, kan hetteglasset bli smittet, noe som kan føre til alvorlige øyeinfeksjoner og mulig påfølgende reduksjon eller tap av synet. Etter instillasjon skal øynene lukkes ved å trykke på det indre hjørnet med en finger og trykke det mot nesebroen i 2 minutter for å holde dråpene lenger i øyet. Om nødvendig injiseres Cosopt i det andre øyet i samsvar med anbefalingene ovenfor.
Etter at prosedyren er fullført, må flasken lukkes med en hette ved å stramme den tett, men samtidig ikke trykke på lokket for hardt for å unngå skade på flasken. Hvis alt er gjort riktig, bør pilen på flaskemerket matche pilen på hetten. Ikke forstør dispensertuppåpningen.
Bivirkninger
Generelt tolereres Cosopt godt. I kliniske studier ble bivirkninger som bare var forbundet med dette kombinasjonsmedikamentet ikke observert. Forstyrrelsene som ble observert under behandlingen var begrenset til tidligere registrerte bivirkninger av dorzolamidhydroklorid og / eller timololmaleat. Systemiske bivirkninger var i de fleste tilfeller ubetydelige og krevde ikke seponering av Cosopt.
Bivirkninger mulig ved bruk av dorzolamidhydroklorid:
- nervesystemet: svimmelhet, hodepine, parestesi;
- allergiske reaksjoner: urtikaria, kløe, bronkospasme, angioødem;
- synsorgan: peeling, irritasjon, betennelse i øyelokket; punktat keratitt, iridocyclitis, forbigående nærsynthet (forsvinner etter tilbaketrekning av medikamentet);
- andre: utslett, tretthet / asteni, irritasjon i halsen, neseblod, tørr munn.
Bivirkninger som kan oppstå ved bruk av timololmaleat:
- kardiovaskulær system: lokal applikasjon - ødem, ringe i ørene, senking av temperaturen på hender og føtter, hypotensjon, arytmi, halthet, Raynauds fenomen, parestesier, kardiovaskulære lidelser, besvimelse, rytmeforstyrrelser, hjertestans; systemisk bruk - forverring av arteriell insuffisiens, vasodilatasjon, forverring av angina pectoris, sinoaurikulær blokk, AV-blokk II - III grad;
- Synsorgan: lokal applikasjon - keratitt, blefaritt, konjunktivitt, tørrhet, nedsatt følsomhet i hornhinnen, ptose, diplopi, synsforstyrrelser (inkludert endringer i øyets brytningsevne, i noen tilfeller på grunn av kansellering av miotikk);
- luftveiene: lokal applikasjon - hoste, bronkospasme (hovedsakelig i nærvær av bronko-obstruktiv patologi); systemisk bruk - tungpustethet, lungeødem;
- nervesystemet: svimmelhet, lokal applikasjon - hodepine, parestesi, økning i myasthenia gravis symptomer, søvnløshet, depresjon, mareritt, hukommelsestap; systemisk bruk - økt døsighet, redusert konsentrasjon;
- allergiske reaksjoner: lokal applikasjon - lokal eller generalisert utslett, urtikaria, anafylaksi, angioødem;
- dermatologiske reaksjoner: lokal applikasjon - psoriasislignende utslett eller forverring av psoriasis, alopecia; systemisk bruk - økt svette, kløe i huden, eksfoliativ dermatitt;
- metabolisme: systemisk bruk - hypoglykemi, hyperglykemi;
- fordøyelsessystemet: lokal applikasjon - tørr munn, dyspepsi, diaré; systemisk bruk - oppkast;
- andre: lokal applikasjon - brystsmerter, tretthet, asteni, Peyronies sykdom, redusert libido, systemisk lupus erythematosus; systemisk bruk - redusert treningstoleranse, svakhet, smerter i ekstremiteter, artralgi, urinveisforstyrrelser, impotens, ikke-trombocytopen purpura.
Bruk av betablokkere kan forverre pseudoparalytisk myasthenia gravis.
Overdose
Det foreligger ingen data om Cosopts overdose.
Det er beskrivelser av tilfeller av utilsiktet overdosering av øyedråper som inneholder timololmaleat, ledsaget av systemiske effekter av overdosering av betablokkere som brukes oralt: hodepine, svimmelhet, kortpustethet, bronkospasme, bradykardi, hjertestans.
De mest sannsynlige symptomene som oppstår ved en overdose av dorzolamid kan være utvikling av acidose, ubalanse i elektrolytt og bivirkninger fra sentralnervesystemet.
I denne tilstanden foreskrives symptomatisk og støttende behandling. Det anbefales å overvåke nivået av elektrolytter (spesielt kalium) og pH i blodplasma. Ved dialyse skilles ikke timolol ut.
spesielle instruksjoner
Cosopt øyedråper, så vel som andre oftalmiske midler som brukes lokalt, kan absorberes systemisk. Siden et av de aktive stoffene i stoffet er timolol (betablokker), kan det også forekomme uønskede tilstander som dukker opp mot bakgrunn av systemisk bruk av betablokkere, når det brukes lokalt.
Pasienter med kardiovaskulære sykdommer, inkludert hjertesvikt, trenger regelmessig overvåking for å identifisere mulige tegn på forverring av disse sykdommene. De trenger også å kontrollere pulsen.
Under behandling med øyedråper med timololmaleat er det rapportert om tilfeller av dødelig hjertesvikt, og i nærvær av bronkialastma - bronkospasme med dødelig utfall. For pasienter med mild til moderat KOLS, blir legemidlet kun foreskrevet etter en nøye balansering av fordel med potensiell risiko.
Det anbefales ikke å brått avbryte betablokkere i nærvær av tyrotoksikose på grunn av mulig utvikling av en tyrotoksisk krise.
Hvis det i løpet av behandlingsperioden skal utføres en omfattende kirurgisk inngrep, kan effekten av betablokkere under operasjonen elimineres ved å innføre tilstrekkelige doser adrenerge agonister.
Bruk av betablokkere i oftalmologi kan forårsake tørre øyne. Pasienter med lavt antall endotelceller øker risikoen for hornhinneødem.
Dorzolamid, som et sulfonamid, når det brukes topisk, kan fremkalle uønskede effekter observert ved systemisk bruk av denne gruppen medikamenter - toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom. Med utviklingen av alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, må stoffet avbrytes.
I behandlingen av akutt vinkellukkingsglaukom, i tillegg til medisiner som reduserer IOP, er det også nødvendig å foreskrive andre terapeutiske tiltak. Hos pasienter med akutt vinkellukkingsglaukom ble ikke studien av effekten av Cosopt utført.
Pasienter med historie med atopi eller alvorlige anafylaktiske reaksjoner på forskjellige allergener kan oppleve økt respons i tilfelle gjentatt eksponering for disse allergenene. Brukt for å lindre allergiske reaksjoner, kan adrenalin hos pasienter i denne risikogruppen være ineffektiv når man tar en standard terapeutisk dose.
Det anbefales ikke å kombinere bruken av Cosopt med andre betablokkere på grunn av mulig gjensidig forbedring av den farmakologiske virkningen av disse legemidlene.
I nærvær av koronar hjertesykdom, bør behandlingen avbrytes gradvis.
Siden Cosopt inneholder en karbonanhydraseinhibitor, som, når den brukes topisk, absorberes systemisk, forverrer bruken av legemidlet av pasienter med urolithiasis i forveien risikoen for urolithiasis på grunn av syre-base ubalanse.
Cosopt inneholder benzalkoniumklorid, som kan forårsake øyeirritasjon. Pasienter som bruker kontaktlinser, må fjernes før instillasjon, og deretter installeres tidligst 15 minutter etter administrering av legemiddel. Det bør tas i betraktning at benzalkoniumklorid kan føre til misfarging av myke kontaktlinser.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Med Cosopt-terapi kan det oppstå forstyrrelser som kan påvirke hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og oppmerksomhetskonsentrasjon hos noen pasienter, noe som svekker ferdighetene i å kjøre bil eller andre komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet og amming er bruk av Cosopt kontraindisert.
Det er utilstrekkelige data om bruk av dorzolamid og timolol under graviditet.
Som et resultat av dyreforsøk ble det funnet en teratogen effekt av dorzolamid.
I løpet av epidemiologiske studier ble den negative effekten av orale betablokkere på utviklingen av medfødte misdannelser ikke avslørt, men trusselen om intrauterin veksthemming ble funnet. I tillegg, i tilfelle når betablokkere ble brukt før fødsel, ble tegn og symptomer på blokkering av beta-adrenerge reseptorer i form av hypoglykemi, hypotensjon, bradykardi og respirasjonssvikt avslørt hos nyfødte. I forbindelse med det ovennevnte, hvis bruk av Cosopt ble foreskrevet før fødsel, i de første dagene av livet, krever nyfødte nøye medisinsk tilsyn.
Det er ikke kjent om dorzolamid trenger inn i morsmelken. Som andre betablokkere har Timolol evnen til å skilles ut i morsmelk. Hvis det er nødvendig å bruke legemidlet under amming, må den behandlende legen bestemme om han skal slutte å amme eller avslutte behandlingen med Cosopt.
Barndomsbruk
For pasienter under 18 år er bruk av Cosopt kontraindisert, siden dets effekt og sikkerhet hos pasienter i denne alderskategorien ikke har blitt studert tilstrekkelig.
Med nedsatt nyrefunksjon
Cosopt er kontraindisert for bruk i nærvær av alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min).
For brudd på leverfunksjonen
Siden det ikke foreligger data fra studier av bruk av Cosopt hos pasienter med funksjonsforstyrrelser i leveren, må slike pasienter bruke et anti-glaukom-middel med ekstrem forsiktighet.
Bruk hos eldre
Hos noen eldre pasienter kan ikke muligheten for høyere individuell følsomhet overfor Cosopt utelukkes.
Narkotikahandel
- antiarytmika (inkludert amiodaron), systemiske kalsiumkanalblokkere, betablokkere, katekolamin-nedbrytende midler, opioide smertestillende midler, parasympatomimetika, digitalisglykosider, monoaminoksidase (MAO) -hemmere: det er mulig å øke den hypotensive effekten og / eller utviklingen av uttalt oftalmisk kombinasjon med en bradykard timololmaleat;
- hemmere av isoenzymet CYP2D6 (inkludert selektive serotonin-gjenopptakshemmere og kinidin): når det kombineres med timolol, er det mulig å styrke effekten av systemisk blokkering av beta-adrenerge reseptorer (inkludert en reduksjon i hjertefrekvens og depresjon);
- salisylater (i høye doser): trusselen om toksisitet forbundet med behandling med disse legemidlene forverres;
- adrenalin: det er en mulighet for å utvikle mydriasis når det kombineres med timololmaleat;
- antidiabetiske legemidler: den hypoglykemiske effekten av disse legemidlene forbedres på grunn av innflytelsen fra systemiske betablokkere;
- klonidin (klonidin): det er mulig å øke hypertensjonen som oppstår når stoffet avsluttes;
- systemiske karbonanhydrasehemmere: det kan være en økning i de systemiske effektene av karbonanhydrasehemming, denne kombinasjonen anbefales ikke.
Analoger
Cosopts analoger er Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Flasken må ikke brukes i mer enn 28 dager etter åpning.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Kosopt
De få anmeldelsene om Kosopt er stort sett positive. Pasienter beskriver stoffet som et effektivt middel som brukes til å behandle glaukom.
Ulempene med stoffet inkluderer utvikling av bivirkninger (hovedsakelig i form av allergi, hodepine, kortpustethet).
Pris for Cosopt på apotek
Prisen på Cosopt for en 5 ml flaske kan være omtrent 770-970 rubler.
Cosopt: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml øyedråper 5 ml 1 stk. RUB 780 Kjøpe |
|
Cosopt øyedråper 20 mg / ml + 5 mg / ml 5 ml 803 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
