Stalevo - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser Av Nettbrett, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Stalevo

Stalevo: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Stalevo

ATX-kode: N04BA03

Aktive ingredienser: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Produsent: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2020-01-03

Prisene på apotek: fra 2959 rubler.

Kjøpe

Stalevo er et kombinert antiparkinsonisk legemiddel (dopaminforløper + perifer dekarboksylasehemmere + katekol-O-metyltransferasehemmere).

Slipp form og komposisjon

Doseringsform Stalevo - filmdrasjerte tabletter: mørk grårød eller brunrød, uten risiko, med preging på den ene siden: i en dose på 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - runde bikonvekse tabletter, kode " LCE 50 "; i en dose på 100 mg / 25 mg / 200 mg - ovale tabletter, kode "LCE 100"; i en dose på 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - avlange ellipsoide tabletter, kode "LCE 150"; i en dose på 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - avlange, ellipsoide, bikonvekse tabletter, kode "LCE 200" (i hetteglass med 10, 30, 100 eller 250 tabletter med en dose på 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg eller 10, 30, 100, 130 eller 175 tabletter i en dose på 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; i en pakke med 1 flaske og instruksjoner for bruk av Stalevo).

Sammensetning for 1 tablett i en dose på henholdsvis 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg eller 200 mg / 54,1 mg / 200 mg:

• aktive stoffer: levodopa - 50; 100; 150 eller 200 mg; karbidopa monohydrat - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg eller 54,1 mg (når det gjelder karbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg eller 50 mg; entakapon (for alle doser) - 200 mg;
• hjelpekomponenter: magnesiumstearat, povidon K-30, natriumcroscarmellose, mannitol, maisstivelse;
• filmskall: glyserin 85% (glyserol 85%); polysorbat 80, magnesiumstearat, rødt jernoksid, jernoksidgult, titandioksid, sukrose, hypromellose (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tablettbelegg inneholder ikke jernoksidgult fargestoff).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

I samsvar med moderne konsepter er manifestasjonene av Parkinsons sykdom assosiert med uttømming av dopamin i striatum. Dopamin krysser ikke blod-hjerne-barrieren, og forløperen, levodopa, krysser blod-hjerne-barrieren og lindrer tegn på patologi.

Siden levodopa metaboliseres aktivt i perifere organer, når det brukes uten hemmere av metabolske enzymer, når bare en liten del av den foreskrevne dosen sentralnervesystemet.

Karbidopa er en perifer DOPA-dekarboksylasehemmere som reduserer metabolismen av levodopa. Samtidig dannes dopamin i de perifere organene, som blir mer tilgjengelig for hjernen. Dekarboksylering av levodopa reduseres når den brukes i kombinasjon med en DOPA-dekarboksylasehemmere, slik at den kan foreskrives i lavere doser, noe som reduserer forekomsten av bivirkninger, for eksempel kvalme.

På bakgrunn av undertrykkelse av dekarboksylase av en DOPA-dekarboksylasehemmer, blir katekol-O-metyltransferase det viktigste perifere metabolske enzymet. Det katalyserer omdannelsen av levodopa til den potensielt skadelige metabolitten, 3-O-metyldopa.

Entacapone er en spesifikk, reversibel og hovedsakelig perifer hemmer av katekol-O-metyltransferase. Det er beregnet for kombinert bruk med levodopa, reduserer klaring fra blodet, noe som øker arealet under konsentrasjonstidskurven, som karakteriserer den farmakokinetiske profilen til levodopa. På grunn av dette forlenges og forbedres den kliniske responsen på hver dose av sistnevnte.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av entakapon, levodopa og karbidopa er preget av betydelig intra- og intervariabilitet av individuelle verdier. Entakapon og levodopa gjennomgår rask absorpsjon og utskillelse, mens karbidopa absorberes og utskilles noe saktere. Biotilgjengeligheten av levodopa når den brukes separat uten de to andre aktive ingrediensene i Stalevo, varierer fra 15 til 33%. Biotilgjengeligheten av karbidopa er fra 40 til 70%, og entakapon i en dose på 200 mg er 35%.

Matvarer med høye nøytrale aminosyrer kan forsinke og redusere opptaket av levodopa. Diett og diett påvirker ikke absorpsjonen av entakapon.

Det er ingen data om distribusjonsvolumet av karbidopa. Distribusjonsvolumene av levodopa og entakapon er ganske lave, de er henholdsvis 0,36-1,6 liter per 1 kg og 27 liter per 1 kg.

Forbindelsen med blodplasma-proteiner av levodopa er minimal (fra 10 til 30%), mens for karbidopa er dette tallet nesten 36%. Entakapon binder seg til plasmaproteiner i stor grad, nesten 98%, hovedsakelig med serumalbumin. Ved terapeutiske konsentrasjoner fortrenger Entacapone ikke andre aktive komponenter som er mye assosiert med protein (for eksempel diazepam, fenylbutazon, salisylsyre eller warfarin). Imidlertid blir det ikke fortrengt av disse stoffene når det brukes i terapeutiske doser eller høyere konsentrasjoner.

Levodopa metabolisme er aktiv. I dette tilfellet dannes forskjellige metabolitter. De viktigste veiene er O-metylering med katekol-O-metyltransferase og dekarboksylering med DOPA-dekarboksylase.

Metabolismen av karbidopa skjer med dannelsen av to metabolitter, som skilles ut i urinen i form av ukonjugerte stoffer og glukuronider. Fra den totale utskillelsen av karbidopa i urinen, er utskillelsen i uendret form 30%.

Entakapon metaboliseres nesten fullstendig før utskillelse i urinen (10–20%) og avføring / galle (80–90%). Den viktigste metabolske veien er glukuronidering av både entakapon og dets aktive metabolitt (cis-isomer). Innholdet av sistnevnte i blodplasma er omtrent 5% av total entakapon. Den totale klaring av entakapon er 0,7 liter per 1 kg per time for levodopa - fra 0,55 til 1,38 liter per 1 kg per time. Halveringstiden (tatt separat): entakapon er fra 0,4 til 0, 7 timer; karbidoper - fra 2 til 3 timer; levodopa - fra 0,6 til 1,3 ts.

Siden entakapon og levodopa har kort halveringstid, er det ingen reell akkumulering med gjentatte doser.

I følge in vitro-studier ved bruk av mikrosomale preparater av human lever, hemmer entakapon enzymene til cytokrom P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Andre isozymer av cytokrom P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A og CYP2C19) entakapon hemmer svakt eller interagerer ikke i det hele tatt.

Levodopa-behandling hos eldre pasienter uten entakapon og karbidopa øker absorpsjonen og reduserer utskillelsen, sammenlignet med yngre pasienter. Imidlertid utføres absorpsjon av førstnevnte i kroppen til eldre og yngre pasienter på samme måte i kombinert behandling med levodopa og karbidopa, selv om området hos konsentrasjonstidskurven hos eldre personer er 1,5 ganger høyere enn hos unge pasienter. Dette skyldes en reduksjon i DOPA-dekarboksylaseaktivitet og levodopaclearance med alderen. Det var ingen signifikante forskjeller i området under konsentrasjonstidskurven for entakapon eller karbidopa hos eldre (65 til 75 år) og yngre (45 til 64 år) pasienter.

I menns kropp er biotilgjengeligheten av levodopa betydelig lavere enn hos kvinner. I farmakokinetiske studier av Stalevo var biotilgjengeligheten av levodopa hos menn lavere enn hos kvinner, hovedsakelig på grunn av forskjellen i vekt, mens det ikke var noen kjønnsforskjeller i biotilgjengeligheten av entakapon og karbidopa.

Ved mild til moderat leversvikt (i henhold til Child-Pugh klassifisering - klasse A og B) reduseres entakaponmetabolismen, noe som ledsages av en økning i innholdet i plasma på absorpsjons- og utskillelsesstadiet. Spesielle studier av farmakokinetikken til levodopa og karbidopa ved leversvikt er ikke utført, men Stalevo må brukes med forsiktighet hos pasienter med mild til moderat leversvikt.

Farmakokinetikken til entakapon i nærvær av nyresvikt endres ikke. Spesielle studier av farmakokinetikken til levodopa og karbidopa ved nyresvikt er ikke utført, men det anbefales å vurdere tilrådelighet å øke intervallet mellom doser når legemidlet foreskrives til dialysepasienter.

Indikasjoner for bruk

Stalevo er foreskrevet for behandling av Parkinsons sykdom og parkinsonisme i tilfeller der bruken av en kombinasjon av levodopa med karbidopa er ineffektiv. Et unntak er narkotikaparkinsonisme.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• glaukom med vinkellukking;
• alvorlig leversvikt;
• nevroleptisk ondartet syndrom og / eller ikke-traumatisk rabdomyolyse i historien;
• feokromocytom;
• glukose-galaktosemalabsorpsjon, fruktoseintoleranse, sukras / mangel på isomaltase;
• samtidig administrering med selektive inhibitorer av monoaminoksidase-A og selektive inhibitorer av monoaminoksidase-B;
• graviditet (med unntak av individuelle situasjoner der den forventede terapeutiske effekten for moren oppveier den potensielle risikoen for utvikling av fosteret);
• periode med amming;
• barn under 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativt (Stalevo tabletter brukes under medisinsk tilsyn):

• nyre- og leversykdommer;
• alvorlig lunge- og kardiovaskulær insuffisiens;
• bronkitt astma;
• en historie med kramper;
• diabetes mellitus og andre dekompenserte endokrine patologier;
• erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen;
• en historie med hjerteinfarkt med gjenværende ventrikulær eller atriell (atriell) nodal arytmi (gjennom hele perioden med første regulering av legemiddelets doseringsregime, er det nødvendig å overvåke hjertefunksjonen);
• antisosial atferd, depresjon med selvmordstendenser, en historie med psykose eller som skjedde i løpet av perioden med å ta Stalevo;
• åpenvinklet glaukom (nøye overvåking av intraokulært trykk er nødvendig);
• samtidig bruk med antipsykotika som blokkerer dopaminreseptorer, spesielt D2-reseptorer (terapi bør utføres under nøye medisinsk tilsyn for å stoppe den antiparkinsoniske effekten av stoffet eller forsterke manifestasjonene av patologi);
• kombinasjonsbehandling med medisiner metabolisert av katekol-O-metyltransferase (paroksetin), warfarin, venlafaksin, maprolitin, desipramin, trisykliske antidepressiva, stoffer som kan forårsake ortostatisk hypotensjon.

Stalevo, bruksanvisning: metode og dosering

Stalevo tabletter tas oralt, uavhengig av kosthold. De kan ikke brytes eller deles i stykker.

Gjennom nøye valg, på individuell basis for hver pasient, blir den optimale daglige dosen av legemidlet etablert.

Det anbefales å ta bare 1 tablett i en hvilken som helst dose som en enkelt dose. Maksimal daglig dose av de aktive komponentene i stoffet er: levodopa - 1500 mg; entakapon - 2000 mg; karbidopa - 375 mg (som tilsvarer 7 Stalevo tabletter med en dose på 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Pasienter som får entakapon og levodopa / karbidopa i standarddoseringsformer i doser som tilsvarer de i Stalevo-tabletter, kan umiddelbart byttes til legemidlet i riktig dose. For eksempel når du tar 1 tablett karbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg og 1 tablett entakapon 200 mg 4 ganger daglig, er det mulig å overføre pasienten til bruk av 1 tablett med et medikament med en dose på 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 ganger daglig. dag.

Hvis pasienten tar entakapon og levodopa / karbidopa i doser som ikke tilsvarer de for de aktive ingrediensene i Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg eller 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), må dosen av sistnevnte titreres nøye for å oppnå en optimal klinisk respons. Opprinnelig justeres den på en slik måte at maksimal korrespondanse oppnås med den tidligere brukte daglige dosen av levodopa.

I tilfeller av tidligere administrering av entakapon og levodopa / benserazid i standard doseringsformer, bør bruken av levodopa / benserazid avbrytes kvelden før. Det er nødvendig å starte Stalevo neste morgen, med piller som inneholder en lignende mengde levodopa eller mer med 5-10%.

I tilfeller der bruken av en kombinasjon av levodopa med en DOPA-dekarboksylasehemmere er ineffektiv, kan muligheten for å bruke Stalevo i passende doser vurderes hos noen pasienter med Parkinsons sykdom og motoriske svingninger ved slutten av dosen. Imidlertid anbefales ikke direkte overføring av pasienter med dyskinesier (eller ved bruk av levodopa i en daglig dose som overstiger 800 mg) fra en kombinasjon av levodopa med en DOPA-dekarboksylasehemmer til legemidlet. Hos slike pasienter bør separat behandling med entakapon (i form av tabletter) utføres og dosen av levodopa bør justeres før du bytter til legemidlet (om nødvendig).

Effekten av levodopa forbedres i nærvær av entakapon, og kan derfor kreve (spesielt med dyskinesier) en reduksjon i dosen med 10–30% de første dagene eller ukene i begynnelsen av Stalevo-behandlingen.

En reduksjon i den daglige dosen av levodopa kan oppnås ved å forlenge intervallet mellom å ta tabletter og / eller redusere en enkelt dose av stoffet, i samsvar med pasientens kliniske tilstand.

Hvis det er nødvendig å bruke en høyere dose levodopa, øke bruksfrekvensen og / eller foreskrive en annen dose av legemidlet som inneholder det i det anbefalte doseområdet. Hvis det tvert imot kreves lavere doser av levodopa, reduseres den totale daglige dosen av stoffet ved å redusere hyppigheten av administrering eller redusere dosen.

Ved kombinert bruk av Stalevo med andre levodopamedisiner er det viktig å ikke overskride den maksimale daglige dosen.

Hvis legemidlet avbrytes og pasienten overføres til behandling med en kombinasjon av levodopa med en DOPA-dekarboksylasehemmere uten entakapon, bør dosen av antiparkinsonmedikamenter, spesielt levodopa, justeres for tilstrekkelig å kontrollere manifestasjonene av parkinsonisme.

Korrigering av doseringsregimet hos eldre pasienter utføres ikke.

Det er viktig å være forsiktig når du bruker stoffet mot mild til moderat nedsatt leverfunksjon. I slike tilfeller kan en lavere dose være nødvendig.

Farmakokinetikken til entakapon er uavhengig av nyresvikt. Siden det ikke er utført spesielle studier av farmakokinetikken til karbidopa og levodopa ved nyresvikt, bør det antiparkinson-legemidlet Stalevo administreres under medisinsk tilsyn til pasienter med alvorlig nyresvikt, inkludert pasienter i dialyse.

Bivirkninger

I løpet av perioden med Stalevo-terapi bemerkes ofte utviklingen av følgende uønskede fenomener:

• dyskinesi (ca. 19% av tilfellene);
• symptomatologi av patologier i mage-tarmkanalen, inkludert diaré og kvalme (i 12 og 15% av tilfellene);
• smerter i bindevev og muskler, smerter i muskler og skjelett (i 12% av tilfellene);
• flekker av urin i rødbrun farge (i 10% av tilfellene).

I henhold til resultatene av kliniske studier av legemidlet eller inntak av entakapon med en kombinasjon av levodopa og en DOPA-dekarboksylasehemmer, ble alvorlige bivirkninger som Quinckes ødem (sjelden) og gastrointestinal blødning (sjelden) notert.

Til tross for mangel på bevis fra kliniske studier kan det oppstå malignt neuroleptisk syndrom, rabdomyolyse, samt alvorlige former for hepatitt, ofte kolestatisk, under Stalevo-behandlingen.

Mulige bivirkninger [mer enn 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; (<0,01%, inkludert isolerte rapporter) - svært sjelden], samlet fra samlede data fra 11 dobbeltblinde kliniske studier (3230 frivillige deltok i dem) og observasjoner etter markedsføring:

• blod og lymfesystem: ofte - anemi; sjelden - trombocytopeni;
• metabolisme og ernæring: ofte - nedsatt appetitt ¹, vekttap ¹;
• psykiatriske lidelser: ofte - søvnløshet, angst, mareritt ¹, forvirring ¹, hallusinasjoner, depresjon; sjelden - uro ¹, psykose; frekvens ikke etablert - selvmordsadferd;
• nervesystemet: veldig ofte - dyskinesi ¹; ofte - hodepine, svimmelhet ¹, døsighet, hjernesykdommer (demens, hukommelsestap), dystoni, av-på-fenomen, skjelving, forverring av tegn på parkinsonisme (for eksempel bradykinesi ¹); frekvens ikke etablert - malignt neuroleptisk syndrom ¹;
• synsorganer: ofte - tåkesyn;
• hjerteaktivitet: ofte - brudd på hjerterytmen, symptomer på iskemisk hjertesykdom, bortsett fra hjerteinfarkt (angina pectoris ²); sjelden - hjerteinfarkt ²;
• kar: ofte - hypertensjon, ortostatisk hypotensjon; sjelden - gastrointestinal blødning;
• luftveiene, organer i brystet og mediastinum: ofte - kortpustethet;
• mage-tarmkanalen: veldig ofte - kvalme ¹, diaré ¹; ofte - munntørrhet ¹, ubehag i magen og smerter ¹, dyspepsi, oppkast ¹, forstoppelse ¹; sjelden - dysfagi, kolitt ¹;
• hepatobiliary system: sjelden - unormale leverfunksjonstester ¹; frekvens ikke etablert - hepatitt, ofte kolestatisk ¹;
• hud og subkutant fett: ofte - hyperhidrose, utslett ¹; sjelden - flekker av svette ¹, hår, negler og hud (unntatt urinfargen); sjelden - Quinckes ødem; frekvens ikke etablert - urticaria ¹;
• skjelettmuskler og bindevev: veldig ofte - smerter i muskler og bindevev, muskuloskeletale smerter; ofte - leddsmerter ¹, muskelspasmer; frekvens ikke etablert - rabdomyolyse ¹;
• nyrer og urinveier: veldig ofte - kromaturi ¹; ofte - urinveisinfeksjoner; sjelden - urinretensjon;
• generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: ofte - tretthet, asteni, gangforstyrrelse, muligens ledsaget av et fall, perifert ødem, brystsmerter; sjelden - ubehag.

Merknader

¹ Bivirkninger tilskrevet påvirkning av entakapon eller som forekommer oftere (ifølge resultatene av kliniske studier er forskjellen i forekomsten 1%) under behandling med entakapon sammenlignet med behandling bare med en kombinasjon av levodopa med en DOPA-dekarboksylasehemmere.

² Forekomster av hjerteinfarkt - 0,43% og andre hjertesykdommer assosiert med iskemi - 1,54%, hentet fra resultatene av 13 dobbeltblinde studier, som involverte 2082 pasienter som tok entakapon for motoriske svingninger assosiert med slutten av handlingen dose.

Noen av bivirkningene av Stalevo er assosiert med økt dopaminerg aktivitet (oppkast, dyskinesi, kvalme), og dukker vanligvis opp i begynnelsen av behandlingen. Lavere doser levodopa reduserer graden og hyppigheten av disse dopaminerge reaksjonene. Noen uønskede fenomener (inkludert urinfarging i rødbrun farge, diaré) er en konsekvens av egenskapene til entakapon. Det har vært rapporter om flekker av svette, hår, negler og hud med entakapon.

I noen tilfeller er behandling med karbidopa i kombinasjon med levodopa ledsaget av kramper. Imidlertid er det ikke etablert en årsakssammenheng mellom disse fenomenene.

I løpet av bruksperioden av dopaminagonister og / eller dopaminerge medikamenter, som inkluderer levodopa, inkludert Stalevo, kan impulskontrollforstyrrelser som tvangssulttilfredshet, fråtsethet, trang til å kjøpe og bruke penger, hyperseksualitet, økt libido eller spilleavhengighet forekomme.

Det har vært isolerte rapporter om ekstrem søvnighet på dagtid og episoder med plutselig søvnutbrudd med kombinert bruk av entakapon og levodopa.

Overdose

I følge data etter markedsføring er det rapportert om isolerte tilfeller av overdosering med Stalevo med maksimale doser levodopa og entakapon på henholdsvis minst 10 000 mg og 40 000 mg per dag. Overdoseringsmanifestasjoner og akutte symptomer inkluderte i disse tilfellene kromaturi, flekker av konjunktiva og tunge, blekhet i huden, Cheyne-Stokes-pust, ventrikulær takykardi, bradykardi, forvirret og opphisset bevissthet, koma.

Tiltakene som skal tas i tilfelle en akutt overdose av legemidlet er lik de for en akutt overdose av levodopa. Pyridoksin er ineffektivt som et medikament motgift.

I slike tilfeller er sykehusinnleggelse av pasienten, gjennomføring av generelle avrusningstiltak, magesvask og gjentatt bruk av aktivt karbon viktig. Disse tiltakene er nødvendige for å akselerere eliminering av entakapon fra kroppen, inkludert ved å redusere absorpsjonen / reabsorpsjonen av stoffet fra mage-tarmkanalen.

I sin tur anbefales det å utføre prosedyrer som sikrer opprettholdelse av normal funksjon av hjerte- og luftveiene, så vel som nyrene. Om nødvendig treffes tiltak for å støtte disse kroppssystemene. Foreskrive overvåking av elektrokardiogrammet for å oppdage arytmier. Antiarytmisk behandling startes om nødvendig. Det er viktig å ta hensyn til muligheten for at pasienten kunne ha tatt andre medisiner enn Stalevo. Effektiviteten av bruk av dialyse ved behandling av overdosering er ikke fastslått.

spesielle instruksjoner

Legemidlet anbefales ikke for behandling av medikamentinduserte ekstrapyramidale reaksjoner. Det brukes med forsiktighet i tilfelle kramper, magesår, nyrer eller det endokrine systemet, bronkialastma, alvorlige former for lungesykdommer eller patologier i kardiovaskulærsystemet, iskemisk hjertesykdom.

Pasienter som har hatt hjerteinfarkt og har lesjoner i atriell node eller ventrikulær arytmi, bør få til å overvåke hjertets arbeid, spesielt når de velger de første dosene.

Alle pasienter som får Stalevo bør overvåkes nøye for depresjon med selvmordstendenser, mentale endringer og andre signifikante antisosiale reaksjoner. Legemidlet brukes under medisinsk tilsyn for psykose (inkludert historie).

Kombinert bruk med antipsykotika (dopaminreseptorblokkere, spesielt D2-reseptorantagonister) bør brukes med forsiktighet. Pasienter blir nøye overvåket for å identifisere tap av Stalevos antiparkinsoneffekt eller forverring av symptomene på sykdommen.

Legemidlet er foreskrevet med forsiktighet mot bakgrunnen av kronisk åpenvinklet glaukom. I disse tilfellene er nøye overvåking av intraokulært trykk og registrering av alle endringer i blodtrykk nødvendig.

Stalevo kan tjene utviklingen av ortostatisk hypotensjon. Det bør brukes under medisinsk tilsyn hos pasienter som får medisiner / medisiner som kan forårsake ortostatisk hypotensjon.

Entakapon i kombinasjon med levodopa kan forårsake episodisk øyeblikkelig søvn og døsighet assosiert med Parkinsons sykdom.

Kliniske studier har bekreftet hyppigere utvikling av dopaminerge bivirkninger (for eksempel dyskinesi) i behandlingen med amantadin, selegilin, dopaminagonister (bromokriptin), kompleks terapi med entakapon sammenlignet med personer som fikk placebo i kombinasjon med disse legemidlene.

Det kan være nødvendig å justere dosene av alle antiparkinsonmedikamenter som tas av pasienten når de forskriver legemidlet til pasienter som ikke tidligere har tatt entakapon.

I sjeldne tilfeller har individer med Parkinsons sykdom rabdomyolyse med dyskinesier eller neuroleptisk ondartet syndrom. Det er viktig å kontrollere den plutselige kanselleringen av levodopa eller en kraftig reduksjon i dosen, spesielt med kombinert bruk av antipsykotika.

Hypertermi, rabdomyolyse og ondartet neuroleptisk syndrom er preget av motoriske manifestasjoner (tremor, myoklonus, muskelstivhet), endringer i mental tilstand (koma, forvirring, uro), autonome dysfunksjoner (blodtrykksfall, takykardi), samt en økning i serumkreatinfosfokinase-konsentrasjonen. Det er isolerte rapporter om utviklingen av disse symptomene og tegnene. Tidlig påvisning av patologi er ekstremt viktig for effektiv behandling av nevroleptisk ondartet syndrom.

En tilstand som ligner på malignt neuroleptisk syndrom har blitt rapportert, preget av endringer i mental helse, feber, muskelstivhet og en økning i serumkreatinfosfokinasekonsentrasjon, også forbundet med plutselig uttak av antiparkinsonmedikamenter.

Av studiene som ble gjennomført, hvor entakapon plutselig ble avviklet, ble det ikke identifisert noen tilfeller av rabdomyolyse eller ondartet neuroleptisk syndrom i forbindelse med kanselleringen. Siden entakapon kom på markedet har det blitt registrert isolerte episoder av neuroleptisk ondartet syndrom, spesielt når dosene av det og samtidig dopaminerge legemidler reduseres eller når stoffet plutselig trekkes tilbake. Basert på dette, hvis det er nødvendig å endre legemiddelbehandlingsregimet til levodopa- og DOPA-dekarboksylasehemmere, er det viktig å utføre det gradvis. Det er sannsynlig at en økning i levodopadosen vil være nødvendig.

Når du planlegger generell anestesi, brukes Stalevo så lenge pasienten får ta væsker og medisiner inn. Gjenopptak av bruk av stoffet i de tidligere foreskrevne dosene er mulig etter generell anestesi, så snart pasienten er i stand til å ta pillene på egenhånd.

Ved langvarig behandling anbefales det periodisk å overvåke nyrene og leverens funksjoner, så vel som det kardiovaskulære og hematologiske systemet.

Når diaré oppstår, er det viktig å overvåke pasientens vekt for å unngå overflødig vekttap. Langvarig, vedvarende diaré forårsaket av entakaponbruk kan være et tegn på kolitt. Langvarig vedvarende diaré er grunnlaget for å avslutte behandlingen, foreskrive passende behandling og identifisere årsaken til forekomsten.

Det er viktig å etablere nøye observasjon av pasienter for å identifisere impulskontrollforstyrrelser. Pasienter og de som er involvert i behandlingen, bør advares om mulige symptomer på impulskontrollforstyrrelser - tvangssultetilfredshet, fråtsethet, spilleavhengighet, hyperseksualitet, ønsket om å kjøpe og bruke penger, økt libido. Disse manifestasjonene kan dukke opp under behandling med dopaminagonister og / eller dopaminerge legemidler, som inkluderer levodopa (inkludert Stalevo). Hvis slike patologier oppdages, bør behandlingsregimet revideres.

Leverfunksjonstester og generelle medisinske undersøkelser er påkrevd hos pasienter med asteni, progressiv anoreksi og vekttap, spesielt på relativt kort tid.

Det kan være falske positive resultater på urinaceton teststrimler forårsaket av karbidopa og levodopa. I dette tilfellet endrer ikke den resulterende reaksjonen kokingen av urinanalysen. Når du kontrollerer glykosuri, kan et falskt negativt resultat gis ved glukoseoksidasemetoden.

Siden sammensetningen av Stalevo tabletter inneholder sukrose, er bruken kontraindisert hos pasienter med glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktosemangel og galaktoseintoleranse.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Pasienter i løpet av perioden de tar Stalevo, bør være forsiktige når de kjører motorkjøretøyer og utfører potensielt farlige aktiviteter, hvis ytelse krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner, siden kombinasjonen av levodopa, karbidopa og entakapon kan forårsake svimmelhet og symptomatisk ortostatisk hypotensjon.

Hvis pasienten har episoder med øyeblikkelig sovning og / eller døsighet, anbefales han å avstå fra å kjøre bil og utføre arbeid som krever økt oppmerksomhet, for å unngå alvorlig personskade eller til og med død (til disse symptomene er eliminert).

Påføring under graviditet og amming

Stalevo er ikke foreskrevet under graviditet / amming.

Det er ingen bevis for behandling med levodopa / karbidopa / entakapon under graviditet. Dyrestudier har avdekket toksisiteten til noen komponenter av stoffet for fosteret. De mulige risikoene for menneskekroppen er ukjent. Stalevo anbefales ikke til bruk under graviditet, med mindre fordelene for moren er høyere enn den mulige risikoen for fosteret.

Det er kjent at levodopa utskilles i morsmelk, og det er også bevis for at stoffet undertrykker amming. Karbidopa og entakapon skilles ut i animalsk melk, men det er ingen bevis for at disse stoffene skilles ut i morsmelk. Sikkerheten til levodopa, karbidopa og entakapon for ammende spedbarn er ukjent.

Prekliniske studier av bruk av entakapon, karbidopa og levodopa hver for seg avslørte ikke deres negative effekt på reproduksjonssystemet. Det har ikke vært studier av effekten av en kombinasjon av disse legemidlene på reproduksjonsfunksjonen hos dyr.

Barndomsbruk

Stalevo er ikke foreskrevet for barn og ungdom under 18 år, siden sikkerhet og effekt av bruken av dette hos pasienter i denne aldersgruppen ikke er fastslått.

Med nedsatt nyrefunksjon

Legemidlet Stalevo brukes med forsiktighet hos pasienter med nyresykdom.

For brudd på leverfunksjonen

• bruk er kontraindisert: alvorlig leversvikt;
• avtalen krever medisinsk tilsyn: leverpatologi.

Narkotikahandel

Foreløpig er det ingen bevis for at Stalevo er uforenlig med de vanlige antiparkinsonmedisinene. Det er kjent at høye doser entakapon kan endre absorpsjonen av karbidopa. Når det ble brukt som en del av det anbefalte behandlingsregimet (0,2 g entakapon opptil 10 ganger daglig), ble det imidlertid ikke funnet noen interaksjon med karbidopa. I følge studier av effekten av flere doser på pasienter med Parkinsons sykdom som bruker levodopamedisiner i kombinasjon med DOPA-dekarboksylasehemmere, interagerer ikke entakapon og selegilin med hverandre. Dosen av selegilin for kombinert behandling med Stalevo bør ikke overstige 0,01 g.

Legemidler / stoffer, hvis bruk er kombinert med levodopa, krever forsiktighet inkluderer:

• antihypertensiva: terapi med disse legemidlene kan føre til symptomatisk ortostatisk hypotensjon. I slike tilfeller justeres dosen av det antihypertensive middelet;
• antidepressiva: På bakgrunn av bruken av karbidopa / levodopa med trisykliske antidepressiva, kan uønskede effekter i form av dyskinesi og hypertensjon utvikle seg.

Farmakodynamiske interaksjoner mellom entakapon og imipramin, samt entakapon og moklobemid, ble ikke identifisert i studier utført på friske frivillige.

Et betydelig antall pasienter med Parkinsons sykdom ble fulgt opp under bruk av kombinerte preparater av levodopa, karbidopa og entakapon med forskjellige aktive komponenter [norepinefrin reopptakshemmere (venlafaksin, maprotilin, desipramin), trisykliske antidepressiva, stoffer metabolisert av metylkatekol-O- strukturelle forbindelser av katekol), hemmere av monoaminoksidase-A]. Disse studiene avslørte ikke farmakodynamiske interaksjoner, men det anbefales å være forsiktig når man foreskriver disse legemidlene i kombinasjon med Stalevo.

Den terapeutiske effekten av levodopa kan reduseres når den tas samtidig med papaverin, fenytoin, dopaminreseptorantagonister, inkludert noen antiemetika og antipsykotika. Det er viktig å nøye overvåke tilstanden til pasienter som får en slik kombinasjon for å redusere responsen på behandlingen.

På grunn av affiniteten mellom cytokrom P450 CYP2C9-enzymet og entakapon in vitro, kan legemidlet potensielt interagere med aktive komponenter, hvis metabolisme avhenger av dette isoenzymet, for eksempel med S-warfarin. Studier av interaksjonen mellom disse stoffene hos friske frivillige avslørte ikke effekten av entakapon på endringen i nivåene av S-warfarin i blodplasma, mens linjen under "konsentrasjonstid" -kurven til R-warfarin økte i gjennomsnitt med 18%. De internasjonale normaliserte forholdsverdiene økte med 13% i gjennomsnitt. Det anbefales å overvåke denne indikatoren hos pasienter som får Stalevo mens de blir behandlet med warfarin.

Fordi levodopa konkurrerer med noen aminosyrer, kan absorpsjonen av stoffet svekkes hvis et diett med høyt proteininnhold følges. Siden levodopa og entakapon er i stand til å chelatere med jern i mage-tarmkanalen, bør medisinen med jernholdige medisiner tas med intervaller på 2 til 3 timer.

I følge in vitro-studier binder entakapon til et andre bindingssted for humant albumin, som også binder andre stoffer, inkludert ibuprofen og diazepam. Betydelige skift i terapeutiske konsentrasjoner ved bruk av slike kombinasjoner er usannsynlig. I henhold til gjeldende tilgjengelig informasjon er slike interaksjoner ikke registrert.

Analoger

Stalevos analoger er Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Stalevo

Det beskrevne tre-komponentmedikamentet fra en ny generasjon har blitt brukt til behandling av Parkinsons sykdom og parkinsonisme siden 2003, inkludert mer enn 10 år i Russland. I løpet av denne tiden, ifølge eksperter, på grunn av den kombinerte sammensetningen, inkludert levodopa, karbidopa og katekol-O-metyltransferasehemmeren entakapon, har legemidlet vist seg fra den beste siden. Det gir en mer stabil, nær fysiologisk stimulering av dopaminreseptorer, slik at du kan opprettholde det mest jevne nivået av levodopa i blodplasmaet.

I følge resultatene av internasjonale kontrollerte kliniske studier øker utnevnelsen av Stalevo til pasienter med Parkinsons sykdom fra det øyeblikket de første tegnene på tidlige svingninger dukker opp, effektiviteten av den nåværende behandlingen og kan ha en positiv effekt på det påfølgende sykdomsforløpet.

I tillegg er det få anmeldelser av Stalevo fra pasienter, noe som også indikerer høy effektivitet.

Pris for Stalevo på apotek

Den omtrentlige prisen for Stalevo for en pakke med 30 tabletter, avhengig av dosering, er: 100 mg / 25 mg / 200 mg - fra 2982 til 3119 rubler; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - fra 2816 til 3119 rubler; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - fra 1753 til 3058 rubler.

Stalevo: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 2959 RUB Kjøpe

Stalevo tabletter p.p. 150mg + 37,5mg + 200mg 30 stk. RUB 3089 Kjøpe

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 3089 Kjøpe

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 3399 RUB Kjøpe

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 3670 RUB Kjøpe

Stalevo tabletter p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 stk. 3761 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!