Spiriva
Spiriva: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Spiriva
ATX-kode: R03BB04
Aktiv ingrediens: tiotropiumbromid (tiotropiumbromid)
Produsent: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019
Prisene på apotek: fra 2000 rubler.
Kjøpe
Spiriva er et medikament med antikolinerge og bronkodilaterende virkninger, blokkerer m-kolinerge reseptorer.
Slipp form og komposisjon
Spiriva er tilgjengelig i form av harde gelatinkapsler med pulver til innånding: størrelse nr. 3, lysegrønnblå, ugjennomsiktig; kapselen er trykt med svart blekk med merket “TI 01” og firmasymbolet; innholdet i kapslene er hvitt pulver (10 stykker i blisterpakninger, i en pappeske med 1, 3 eller 6 blisterpakninger, 10 stykker i blisterpakninger, i en pappeske med 1, 3 eller 6 blisterpakninger, komplett med en spesiell HandiHaler-inhalator).
Sammensetning for 1 kapsel:
- virkestoff: tiotropiumbromidmonohydrat - 22,5 mcg (tilsvarer et tiotropiuminnhold på 18 mcg);
- hjelpekomponenter: mikronisert laktosemonohydrat og laktosemonohydrat 200 M;
- kapsel skall: gelatin, indigo karmin, jernoksid gul, makrogol, titandioksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Spiriva er en av de langtidsvirkende m-kolinerge reseptorblokkere.
Har samme tilhørighet til forskjellige undertyper av muskarine reseptorer fra M 1 til M 5. På grunn av hemming av M 3- reseptorer i luftveiene, observeres en prosess med avslapning av glatte muskler. Den bronkodilaterende effekten av Spiriva er doseavhengig og varer i minst 24 timer.
Denne varighet av virkningen sammenlignet med ipratropiumbromid er sannsynligvis på grunn av den meget langsom frigivelse fra bindingen med m- 3 reseptorer. Tiotropiumbromid, når det administreres ved innånding, har en lokal selektiv effekt, når det brukes i terapeutiske doser, forårsaker ikke systemiske antikolinerge bivirkninger.
Frigjøringen av substansen fra bånd med M 2 -reseptorer forekommer raskere enn fra bindingen med m- 3 reseptorer. Den langsomme frigjøringen fra bindingen til reseptorene, på grunn av den høye affiniteten for dem, fører til utvikling av en intens og langvarig bronkodilaterende effekt hos pasienter med KOLS (kronisk obstruktiv lungesykdom).
Etter innånding av tiotropiumbromid er bronkdilatasjon en konsekvens av systemisk snarere enn lokal handling.
Som et resultat av kliniske studier ble det funnet at lungefunksjonen forbedret seg betydelig 30 minutter etter en enkelt dose Spiriva i 24 timer, noe som manifesteres av en økning i FEV 1 (tvungen ekspirasjonsvolum i første sekund av en tvungen ekspiratorisk manøver) og FVC (forskjellen mellom luftvolum i lungene ved start- og sluttpunktene for den tvungne utåndingsmanøveren).
En uttalt bronkodilaterende effekt ble observert på den tredje dagen av behandlingen, utviklingen av farmakodynamisk likevekt ble notert i løpet av de første 7 dagene. Bruk av Spiriva kan øke morgenens og kveldens maksimale strømningshastighet ved utløp betydelig. Ingen manifestasjoner av toleranse ble identifisert etter evaluering av behandlingen i et år.
Bruk av Spiriva kan redusere kortpustethet i løpet av hele behandlingsperioden. I to randomiserte, dobbeltblinde, placebokontrollerte studier, ble stoffet vist å forbedre treningstoleransen betydelig sammenlignet med placebo.
Andre effekter av Spiriva er også notert:
- vedvarende forbedring av FEV 1 etter påføring i 4 år uten å endre frekvensen av årlig reduksjon i FEV 1;
- betydelig forbedring av livskvaliteten, som observeres gjennom hele behandlingsperioden. Legemidlet reduserer antall sykehusinnleggelser assosiert med forverring av KOLS betydelig, mens tiden til første sykehusinnleggelse øker.
Det er en statistisk signifikant reduksjon i risikoen for død under behandlingen med 16%.
Fordeler med Spiriva sammenlignet med salmeterolterapi:
- en økning i tiden til den første forverringen;
- redusere sannsynligheten for forverringer;
- en økning i begynnelsen av den første alvorlige forverringen, som krever sykehusinnleggelse;
- en reduksjon i det årlige antallet moderate til alvorlige forverringer som krever sykehusinnleggelse.
Farmakokinetikk
Tiotropiumbromid er en kvartær ammoniumforbindelse som er lite løselig i vann.
Etter intravenøs administrering og innånding av tørt pulver har den lineær farmakokinetikk innenfor det terapeutiske området.
Stoffets absolutte biotilgjengelighet ved innånding er 19,5%. Dette indikerer en høy biotilgjengelighet av legemiddelfraksjonen som når lungene.
C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) i blodplasma etter innånding er nådd på 5–7 minutter. Tiotropiumbromid absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen; matinntak påvirker ikke absorpsjonen av stoffet. Når stoffet tas oralt i form av en løsning, er den absolutte biotilgjengeligheten 2-3%.
Binder seg til plasmaproteiner med 72%. V d (fordelingsvolum) er 32 l / kg.
I likevektstilstand er Cmax- verdien i blodplasmaet hos pasienter med KOLS 12,9 pg / ml og avtar raskt, noe som indikerer en flerdelt type stoffdistribusjon. I likevektstilstand er C min (minimumskonsentrasjonen av stoffet) i blodplasma 1,71 pg / ml.
Det trenger ikke inn i blod-hjerne-barrieren.
Tiotropiumbromid har en ubetydelig grad av biotransformasjon. Det spaltes ikke-enzymatisk til ditienylglykolsyre og alkohol-N-metylskopin, som ikke binder seg til muskarinreseptorer.
Som et resultat av studiene ble det vist at legemidlet (mindre enn 20% av dosen etter intravenøs administrering) metaboliseres ved bruk av cytokrom P 450- isoenzymer ved oksidasjon og påfølgende konjugasjon med glutation for å danne forskjellige metabolitter. Når du bruker hemmere av CYP2D6 og CYP3A4 (gestoden, kinidin og ketokonazol), kan det forekomme metabolske forstyrrelser. Dermed er disse isozymer inkludert i stoffskiftet av stoffet.
Etter innånding er T 1/2 (halveringstid) av tiotropium i området 27–45 timer. Den totale klaring observert hos unge friske frivillige etter intravenøs administrering er 880 ml / min. Stoffet etter intravenøs administrering utskilles hovedsakelig uendret i nyrene (74%). Nyresekresjon etter innånding av tørt pulver i steady state er 7% per dag av dosen. Resten av det ikke-absorberte stoffet skilles ut gjennom tarmene.
Nyreclearance av tiotropium er høyere enn kreatininclearance, noe som indikerer tubulær sekresjon. Etter langvarig administrering av Spiriva en gang daglig av pasienter med KOLS, observeres utviklingen av farmakokinetisk likevekt på den syvende dagen, mens kumulering ikke blir observert i fremtiden.
Hos eldre pasienter er det en reduksjon i renal clearance av tiotropium. Dette fører imidlertid ikke til en tilsvarende økning i AUC-verdiene på 0-6 (areal under konsentrasjonstidskurven) eller C max.
Ved lett nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance i området 50–80 ml / min) førte innånding av tiotropium en gang daglig i likevektstilstand til en økning i AUC-verdien på 0-6. I dette tilfellet endret ikke C max- verdien. På bakgrunn av moderat / alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance opptil 50 ml / min) førte intravenøs administrering av stoffet til en to ganger økning i konsentrasjonen av medikamentet i plasma. Lignende endringer er notert etter innånding av tørt pulver.
Det forventes at leversvikt ikke vil ha en signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til tiotropiumbromid, siden stoffet utskilles hovedsakelig i urinen, og dannelsen av farmakologisk aktive metabolitter med deltagelse av enzymer er ikke assosiert.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Spiriva foreskrevet til pasienter med KOLS (kronisk obstruktiv lungesykdom), inkludert emfysem og kronisk bronkitt, som en støttende behandling (for å forhindre forverring og med vedvarende kortpustethet).
Kontraindikasjoner
- graviditetsperiode (første trimester);
- alder opp til 18 år;
- økt individuell følsomhet for atropin, så vel som dets derivater;
- økt individuell følsomhet for en hvilken som helst komponent av stoffet.
Spiriva brukes med forsiktighet hos pasienter med prostatahyperplasi, vinkellukkingsglaukom og blærehalsobstruksjon.
Instruksjoner for bruk av Spiriva: metode og dosering
Spiriva kapsler er beregnet for innånding (de må ikke svelges).
Anbefalt dose er 1 kapsel en gang daglig, samtidig. Ikke overskrid den angitte dosen. Kapsler brukes kun med HandiHaler-inhalatoren.
Dosejustering er ikke nødvendig ved leversvikt, mild nyresvikt og hos eldre pasienter.
I tilfelle moderat eller alvorlig nyresvikt, samt i tilfelle samtidig bruk med legemidler som hovedsakelig skilles ut av nyrene, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand.
Anbefalinger for bruk av inhalatoren HandiHaler
Komponenter i HandiHaler inhalator: munnstykke, midtkammer, gjennomboringsknapp, sokkel, støvhett.
Fremgangsmåte under innånding:
- Åpne den spesielle støvtette hetten (for å gjøre dette, trykk på gjennomboringsknappen og slipp den).
- Åpne hetten helt, og åpne deretter munnstykket.
- Ta ut Spiriva-kapslen og plasser den i det sentrale kammeret.
- Lukk munnstykket tett (et karakteristisk klikk høres), støvhetten skal være åpen.
- Mens du holder inhalatoren i oppreist stilling med munnstykket opp, trykker du på gjennomboringsknappen en gang og slipper den (dette skaper et hull for at stoffet skal frigjøres fra kapselen).
- Pust ut (du kan ikke puste ut i munnstykket).
- Ta tak i munnstykket med leppene og pust sakte og dypt inn slik at lungene blir fullstendig fylt; hold pusten maksimalt og fjern inhalatoren fra munnen; pust rolig og gjenta trinn 6 og 7 for å tømme kapselen helt.
- Åpne munnstykket, ta ut og kast den brukte kapselen, og lukk deretter inhalatoren.
HandiHaler-inhalatoren bør rengjøres hver måned. Det skal skylles i varmt vann, tørkes av med et papirhåndkle og får lufttørke i en dag.
Før inhalasjonsprosedyren må Spiriva kapslene kontrolleres, de må være intakte og uskadede.
Bivirkninger
- kardiovaskulær system: hjertebank, takykardi; isolerte tilfeller - supraventrikulær takykardi og atrieflimmer;
- fordøyelsessystemet: oral candidiasis, svak tørr munn (forsvinner ved fortsatt behandling), gastroøsofageal refluks, forstoppelse; isolerte tilfeller - problemer med å svelge, tarmobstruksjon;
- luftveiene: bronkospasme, epistaxis, lokal irritasjon av svelget, hoste, dysfoni;
- urinveiene: urinveisinfeksjoner, retensjon og problemer med vannlating hos menn med risikofaktorer;
- sentralnervesystemet: svimmelhet
- allergiske reaksjoner: kløende hud, urtikaria, utslett, overfølsomhetsreaksjoner; isolerte tilfeller - Quinckes ødem;
- andre reaksjoner: isolerte tilfeller - økt intraokulært trykk, glaukom, tåkesyn.
Overdose
De viktigste symptomene: forstyrrelser i overnatting, tørr munn, økt hjertefrekvens (manifestasjoner av antikolinerg virkning).
Etter inhalasjon av doser opp til 282 μg en gang hos friske frivillige ble systemiske antikolinerge effekter ikke avslørt. Etter gjentatt bruk av en enkelt daglig dose på 141 μg, ble utviklingen av bilateral konjunktivitt i kombinasjon med xerostomia notert, som med fortsatt behandling gikk uavhengig. I en studie som undersøkte effekten av tiotropium ved gjentatt bruk av Spiriva hos pasienter med KOLS som fikk maksimalt 36 mcg per dag i mer enn 4 uker, ble det funnet at den eneste bivirkningen var munntørrhet.
Forekomsten av akutt rus forbundet med utilsiktet inntak av kapsler er usannsynlig, noe som er forbundet med den lave biotilgjengeligheten av Spiriva.
spesielle instruksjoner
Legemidlet er ikke ment for lindring av akutte bronkospastiske angrep.
Etter innånding av Spiriva kan en øyeblikkelig overfølsomhetsreaksjon utvikles.
Prosessen med innånding av stoffet (som andre inhalasjonsmidler) kan føre til utvikling av bronkospasme.
Ved nyresvikt (kreatininclearance ≤ 50 ml / min) er det nødvendig med nøye overvåking av pasientens tilstand.
Pulver fra kapsler skal ikke komme i kontakt med øynene. Hvis symptomer på glaukom med vinkellukking opptrer (tåkesyn, hornhinneødem, konjunktival overbelastning, ubehag eller smerter i øynene, synshalo med rødhet i øynene), kontakt lege umiddelbart.
En kapsel med Spiriva inneholder 5,5 mg laktosemonohydrat.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Studier av effekten av Spiriva på pasientens evne til å kjøre og betjene mekanismer har ikke blitt utført, men muligheten for å utvikle slike bivirkninger som tåkesyn og svimmelhet bør tas i betraktning. Hvis de oppførte reaksjonene oppstår, anbefales det å være forsiktig eller nekte å utføre arbeid assosiert med økt oppmerksomhetskonsentrasjon og en rask reaksjon.
Påføring under graviditet og amming
I første trimester av svangerskapet er Spiriva kontraindisert.
Informasjon om bruk av tiotropiumbromid under graviditet hos mennesker er begrenset. I dyreforsøk har direkte / indirekte bivirkninger på graviditet, embryo / fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling ikke blitt bevist. I prekliniske studier ble det funnet at tiotropiumbromid i små mengder utskilles i morsmelk.
Som et forsiktighetsmål i II-III trimester av graviditet og under amming, bør Spiriva kun brukes i tilfeller der den forventede fordelen oppveier den mulige risikoen.
Barndomsbruk
Spirivabehandling er kontraindisert hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Når Spiriva er foreskrevet til pasienter med nyreinsuffisiens (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min), bør tilstanden deres overvåkes.
Narkotikahandel
Det er tillatt å bruke Spiriva samtidig med andre legemidler som vanligvis brukes til behandling av KOLS: metylxantinderivater, sympatomimetika, inhalerte glukokortikosteroider og orale glukokortikosteroider.
Konstant kombinert bruk av Spiriva og antikolinergika har ikke blitt studert, så denne kombinasjonen anbefales ikke. Med et enkelt samtidig inntak av de ovennevnte legemidlene ble det ikke observert endringer i EKG og vitale parametere, og alvorlighetsgraden av bivirkninger avtok ikke.
Analoger
Spirivas analoger er Spiriva Respimat, Tiotropium-innfødt.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C utenfor barns rekkevidde. Kapsler må ikke fryses, utsettes for høye temperaturer eller sollys.
HandiHaler inhalatoren brukes ikke mer enn ett år. Åpnet blister med kapsler må brukes innen 9 dager.
Holdbarheten til stoffet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Spiriva
Ifølge vurderinger blir Spiriva oftest vurdert som et effektivt medikament med god toleranse. Et praktisk doseringsregime er notert. Ved bronkialastma kan midlet brukes som en del av en kombinasjonsbehandling. Den største ulempen er den høye kostnaden for stoffet. Noen anser det også som tilrådelig å frigjøre kapsler uten inhalator inkludert.
Prisen på Spiriva på apotek
Den omtrentlige prisen for Spiriva (30 kapsler) er 2416-2742 rubler.
Spiriva: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Spiriva 18 mcg kapsler med pulver til innånding komplett med HandiHaler inhalator 30 stk. 2000 RUB Kjøpe |
|
Spiriva Respimat 2,5 μg / dose 60 doser inhalasjonsvæske, komplett med inhalator Respimat 4 ml 1 stk. 2423 RUB Kjøpe |
|
Spiriva Respimat-løsning for innånding. 2,5 mcg / dose 4 ml 2697 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
