Noradrenalin - Bruksanvisning, Analoger, Virkningsmekanisme

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Noradrenalin

Noradrenalin: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk hos eldre
11. 11. Legemiddelinteraksjoner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår for lagring
14. 14. Vilkår for utlevering fra apotek
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apotek

Latinsk navn: Noradrenalin

ATX-kode: C01CA03

Aktiv ingrediens: noradrenalin (noradrenalin)

Produsent: LLC "Ellara" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019

Noradrenalin er en alfa-adrenerg agonist.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av et konsentrat for fremstilling av en løsning for intravenøs (i / v) administrering: klar, fargeløs eller litt gulaktig væske (4 ml i en nøytral glassampulle, 5 ampuller i en blisterstrimmel, 1 eller 2 pakninger i en pappeske, eller 5 eller 10 ampuller med en ampullskjermer; 8 ml i en ampulle av nøytralt glass, i en blisterstripe 5 ampuller, i en pappeske 1 eller 2 pakker med en ampullskåremaskin; hvis ampullene har en spiss eller en bruddring, må du ikke plassere scarifieren; for sykehus: i pappesker 4, 5 eller 10 blisterpakninger med ampuller, eller i pappesker med 50 eller 100 pakninger. Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av noradrenalin).

1 ml konsentrat inneholder:

• aktive stoffer: noradrenalinbitartratmonohydrat (når det gjelder noradrenalinbitartrat) - 2 mg (tilsvarer noradrenalinbase i en mengde på 1 mg);
• tilleggskomponenter: natriummetabisulfitt (natriumdisulfid), 1 M saltsyreoppløsning eller 1 M natriumhydroksidoppløsning, natriumklorid, vann til injeksjonsvæske.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Noradrenalin tilhører gruppen av biogene aminer og er en nevrotransmitter. Den aktive substans er karakterisert ved en kraftig stimulerende virkning på a-adrenerge reseptorer og en moderat stimulerende virkning på p- ₁ -adrenergiske reseptorer. Hvis det kommer inn i blodstrømmen, selv i små konsentrasjoner, fører stoffet til generalisert vasokonstriksjon, med unntak av koronarkarene, der det forårsaker utvidelse som et resultat av indirekte handling (på grunn av mer intens oksygenforbruk). Takket være denne effekten øker midlene styrken og (i fravær av vagotoni) frekvensen av hjertesammentrekning, noe som forårsaker en økning i hjerneslag og hjerteutgang.

Virkningsmekanismen til noradrenalin gir en økning i både systolisk og diastolisk blodtrykk (BP), samt sentralt venetrykk og total perifer motstand (OPSS). Den cardiotropic effekt av substansen er forbundet med dens aktivitet mot β _l -adrenerge reseptorer i hjertet.

Farmakokinetikk

Etter intravenøs administrering vises effekten av noradrenalin ganske raskt, men det observeres i en kort periode. Halveringstiden (T _½) for det aktive stoffet er i gjennomsnitt 1–2 minutter. Midlet skilles raskt ut fra plasma som et resultat av gjenopptak og metabolsk transformasjon, passerer svakt gjennom blod-hjerne-barrieren.

Biotransformasjon av noradrenalin utføres i leveren og andre vev ved metyleringsprosesser ved katekol-O-metyltransferase og deaminering ved monoaminoksidase (MAO). Den endelige metabolitten av stoffet er 4-hydroksy-3-metoksymaninsyre. Mellomprodukter av metabolsk transformasjon inkluderer 3,4-dihydroksymandelinsyre og normetanefrin. Metabolitter elimineres hovedsakelig sammen med urin, hovedsakelig i form av sulfatkonjugater og i mindre grad - i form av glukuronider.

Indikasjoner for bruk

Bruk av noradrenalin anbefales for rask gjenoppretting av blodtrykk i tilfelle en akutt reduksjon.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• arteriell hypotensjon på grunn av hypovolemi, unntatt tilfeller når legemidlet brukes til å opprettholde koronar og cerebral blodstrøm til slutten av behandlingen for å fylle opp det sirkulerende blodvolumet (BCC);
• planlagt cyklopropan og halotan generell anestesi (på grunn av økt risiko for hjertearytmi);
• alvorlig hypoksi og hyperkapni;
• overfølsomhet overfor noen komponenter i produktet.

Relativt (gitt virkningsmekanismen til noradrenalin, bør legemidlet forskrives med ekstrem forsiktighet):

• nylig hjerteinfarkt;
• akutt hjertesvikt;
• alvorlig venstre ventrikkel svikt;
• Prinzmetals angina;
• brudd på hjerterytmen under infusjonen av stoffet;
• utilstrekkelig blodsirkulasjon
• trombose i koronar, perifere eller mesenteriske kar (på grunn av den økte trusselen om en økning i infarktssonen og utviklingen av iskemi);
• diabetes mellitus eller hypertyreose;
• graviditet og ammingsperioden;
• eldre alder.

Noradrenalin, bruksanvisning: metode og dosering

Noradrenalin er kun til intravenøs administrering.

Dosen av legemidlet bestemmes av legen individuelt, med tanke på pasientens kliniske tilstand.

For å redusere risikoen for ekstravasasjon og ytterligere nekrose, bør noradrenalinoppløsning administreres ved hjelp av sentralt venøs tilgangsenheter. Før du starter behandlingen eller under implementeringen, er det nødvendig å korrigere hypoksi, hypovolemi, hyperkapni, acidose.

Den anbefalte startdosen av midlet og administrasjonshastigheten varierer fra 0,1 til 0,3 μg / kg per minutt. Infusjonshastigheten økes gradvis trinn for trinn ved titrering på 0,05–0,1 μg / kg per minutt i henhold til den observerte pressoreffekten til ønsket normotoni er nådd. For å oppnå og opprettholde sistnevnte er individuelle forskjeller i dose mulig. Målet med behandlingen er å oppnå den nedre grensen for normalt systolisk blodtrykk - 100–120 mm Hg. Kunst. tar hensyn til pasientens kliniske tilstand. Den individuelle dosen bestemmes også avhengig av pasientens tilstand på grunn av den høye variasjonen i responsen på behandlingen.

Bruk av medikamentløsningen er nødvendig i kombinasjon med tilstrekkelig påfylling av BCC. Det er nødvendig å være forsiktig med å injisere stoffet i musklene og under huden på grunn av trusselen om nekrose.

Konsentratet må fortynnes i en 5% dekstroseoppløsning; det kan ikke blandes med andre legemidler. Avhengig av metodene for administrering av løsningen, anbefales det å fortynne noradrenalin som følger:

• dropper: 20 ml av konsentratet oppløses i 480 ml dekstroseoppløsning;
• sprøyteinfusjonspumpe: 2 ml av konsentratet oppløses i 48 ml dekstroseoppløsning.

Som et resultat av begge fortynningsvarianter i den tilberedte oppløsningen for intravenøs administrering, er den endelige konsentrasjonen av noradrenalinbitartrat 0,08 mg / ml, som tilsvarer noradrenalinbase - 0,04 mg / ml.

Når den er fortynnet, skal infusjonsløsningen brukes innen 12 timer.

Hvis det er nødvendig å injisere et stort volum væske, er det nødvendig å tilsette en stor mengde dekstrose til konsentratet og derfor bruke en løsning med en lavere konsentrasjon av aktivt stoff for administrering. Hvis et stort volum væske ikke er ønsket, bør mindre dekstrose tilsettes konsentratet for å produsere en mer konsentrert løsning.

Infusjonshastigheten til legemidlet beregnes med tanke på pasientens vekt, dosering og mengde noradrenalinbitartrat.

Beregningen av infusjonshastigheten av en løsning av noradrenalin med en konsentrasjon på 0,08 mg / ml * [indikerte infusjonshastigheten (ml / t) / dosering (μg / kg / min) / mengde noradrenalinbitartrat (mg / t)]:

• vekt 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• vekt 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3.6; 90/2 / 7.2;
• vekt 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• vekt 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4.8; 120/2 / 9.6.

* Hvis det brukes en annen fortynning av konsentratet, er det nødvendig å endre verdien av løsningskonsentrasjonen i formelen som brukes: infusjonshastighet (ml / t) = dose (μg / kg / min) × pasientvekt (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

For å unngå forekomst av arteriell hypertensjon, er dosen av oppløsningen, varigheten og hastigheten av administrasjonen satt på grunnlag av data fra kontrollen av hjerteaktivitet og under obligatorisk nøye kontroll av blodtrykket (til normotoni er nådd, hvert 2. minutt og deretter hvert 5. minutt gjennom hele infusjonen).

Behandling med legemidlet bør avbrytes gradvis, siden brå seponering øker risikoen for akutt hypotensjon. Behandlingsforløpet er fra flere timer til 6 dager.

Bivirkninger

• sentralnervesystemet: hodepine, svakhet, søvnløshet, angst, oppkast, kvalme, nedsatt oppmerksomhet, forvirring, skjelving, psykotiske tilstander, anoreksi;
• kardiovaskulær system: vevshypoksi og arteriell hypertensjon; takykardi, bradykardi (antagelig refleksivt på grunn av økning i blodtrykk), iskemiske lidelser (assosiert med alvorlig vasokonstriksjon, som kan forårsake blekhet og kulde i ansiktet og lemmer); en følelse av hjertebank, arytmier, økt kontraktilitet av myokardiet på grunn av den β-adrenerge effekten av stoffet på hjertet (kronotrop og inotrop), akutt hjertesvikt; i tilfelle rask intravenøs infusjon - frysninger, kjøling av ekstremiteter, hodepine, takykardi;
• immunsystem: på bakgrunn av overfølsomhet overfor noen komponenter i noradrenalin - pustevansker, allergiske reaksjoner;
• luftveiene: smerter i mediastinum og brystbenet, pustevansker, kortpustethet, respirasjonssvikt;
• synsorgan: akutt glaukom (i nærvær av anatomisk predisposisjon - lukker vinkelen til det fremre kammeret i øyeeplet);
• urinveiene: urinretensjon;
• lokale reaksjoner: irritasjon på injeksjonsstedet eller utvikling av nekrose.

Langvarig administrering av legemidlet for å opprettholde blodtrykket i fravær av restaurering av BCC kan provosere følgende uønskede reaksjoner:

• redusert nyreblodstrøm
• uttalt visceral og perifer angiospasme;
• vevshypoksi;
• redusert urinproduksjon
• økte serumlaktatnivåer i blodet.

På bakgrunn av overfølsomhet overfor virkningene av noradrenalin (spesielt med hypertyreose), i tilfelle av bruk av høye / vanlige doser, kan dyspeptiske symptomer og en betydelig økning i blodtrykk oppstå, som kan være ledsaget av fotofobi, hodepine, blekhet i huden, økt svette, stikkende brystsmerter, oppkast.

Overdose

Symptomer på overdosering av noradrenalin inkluderer: en betydelig økning i blodtrykk, vasospasme i huden, anuri, kollaps. Med utviklingen av slike bivirkninger forbundet med en overdose, anbefales det å redusere dosen hvis mulig.

spesielle instruksjoner

Den fortynnede noradrenalinløsningen skal være klar. Hvis det ble funnet et bunnfall, uklarhet eller misfarging i løsningen før infusjonen, er innføring av den forbudt.

Med et langt behandlingsforløp kan det være en reduksjon i plasmavolumet. For å forhindre utvikling av tilbakevendende arteriell hypotensjon mot bakgrunn av tilbaketrekning av medikamenter, er korreksjon nødvendig.

Hvis en hjerterytmeforstyrrelse oppstår under infusjonen av stoffet, er det nødvendig å redusere dosen.

Samtidig bruk av noradrenalin med MAO-hemmere og antidepressiva av triptyline og imipramin anbefales ikke på grunn av risikoen for en langvarig og signifikant økning i blodtrykket.

For å redusere trusselen om ekstravasasjon, som kan føre til vevsnekrose, er det nødvendig å konstant overvåke nålens posisjon i venen når injeksjonen injiseres. Også stedet for noradrenalininjeksjon må sjekkes ofte for infiltrasjon (fri flyt). På grunn av vasokonstriksjonen i venen med økt veggpermeabilitet, er det en risiko for at løsningen strømmer inn i vevet ved siden av venen. I dette tilfellet anbefales det å endre infusjonsstedet for å svekke effekten av lokal vasokonstriksjon.

Når stoffet flyter fra karet eller injiseres utenfor venen, kan det oppstå blanchering og senere, på grunn av stoffets vasokonstriktoreffekt på blodkarene, ødeleggelse av vev. Hvis løsningen kommer forbi den venøse blodstrømmen til injeksjonsstedet, bør fentolamin injiseres i en dose på 5-10 ml, fortynnet i 10-15 ml saltvann.

Påføring under graviditet og amming

Legemidlet kan bidra til brudd på blodcirkulasjonen i morkaken og utviklingen av bradykardi hos fosteret. Også på bakgrunn av bruken av noradrenalin er livmorskontraksjon mulig, noe som kan forårsake fosterstikk i sen graviditet.

I løpet av ammeperioden må stoffet brukes med forsiktighet, siden det ikke er data om dets evne til å skilles ut i morsmelk.

Under graviditet / amming, før infusjonen startes, bør den forventede fordelen ved bruk av legemidlet for moren og den mulige trusselen mot fosteret / barnet balanseres nøye.

Bruk hos eldre

Noradrenalin bør brukes med forsiktighet hos eldre pasienter, da eldre kan være spesielt følsomme for dets effekter.

Narkotikahandel

• alfa-adrenerge blokkerere (prazosin, doxazosin, thalazosin, fenoksybenzamin, terazosin, labetalol, fentolamin) og andre medikamenter som viser alfa-adrenerge blokkerende aktiviteter (tioxanthener, fenotiaziner, loxapin, haloperidol): det er en anti-vasokon;
• kardiale glykosider, trisykliske antidepressiva, kinidin: trusselen om arytmier forverres;
• maprotilin, trisykliske antidepressiva: det er en risiko for økt trykkvirkning, kardiovaskulære effekter, arytmier og takykardi;
• medisiner for innånding generell anestesi (cyklopropan, kloroform, metoksyfluran, halotan, isofluran, enfluran): trusselen om ventrikulær arytmi øker;
• linezolid, prokarbazin, furazolidon, selegilin, MAO-hemmere: trykkeffekten er langvarig og forsterket;
• antihypertensiva og diuretika: den terapeutiske effekten av noradrenalin avtar;
• nitrater: den antianginale effekten er svekket;
• β-blokkere: det er en gjensidig reduksjon i effekten;
• oksytocin, ergotalkaloider: økt vasopressor og vasokonstriktor handling;
• skjoldbruskhormoner: risikoen for koronar insuffisiens på bakgrunn av angina pectoris er forverret;
• doxapram, kokain: Den hypertensive effekten er gjensidig forsterket.

Analoger

Noradrenalinanaloger er: Noradrenalin Kaby, Noradrenalin, Noradrenalin Agetan, Noradrenalin, Levarterenol, Norexadrin, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept

Anmeldelser av noradrenalin

Det er praktisk talt ingen anmeldelser av noradrenalin som er igjen av pasienter på medisinske nettsteder, siden dette middelet vanligvis brukes i kritiske, livstruende tilfeller. I slike situasjoner kan pasienter ikke tilstrekkelig vurdere effekten av stoffet, og noen ganger vet de ikke engang at det ble brukt i behandlingen. Effektiviteten av behandling med en alfa-adrenerg agonist avhenger av profesjonalitet og erfaring fra leger som gir tilstrekkelig intensivbehandling.

Pris for noradrenalin på apotek

Det er ingen pålitelige data om prisen på noradrenalin, siden stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig i apoteknettverket. Kostnaden for en analog av stoffet Noradrenaline Agetan, et konsentrat for fremstilling av en løsning for intravenøs administrering (2 mg / ml), er i gjennomsnitt: 10 ampuller på 4 ml - 1400 rubler, 8 ml - 1850 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!