Neurodolon
Neurodolon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Neurodolon
ATX-kode: N02BG07
Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)
Produsent: Kanonpharma produksjon, CJSC (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018
Neurodolon er et smertestillende middel som ikke er narkotisk.
Slipp form og komposisjon
Neurodolon er tilgjengelig i form av kapsler: størrelse nr. 0, gelatinøs, solid, oransje kropp og hette, inne i kapslene - hvitt pulver med små inneslutninger i form av en komprimert masse eller en komprimert masse med nesten hvit farge, som, når den presses lett, smuldrer (i blemmer): 10 stk., I en pappeske 1, 3 eller 5 pakker, 15 stk., I en pappeske 1, 2, 3 eller 4 pakker).
1 kapsel inneholder:
- virkestoff: flupirtinmaleat - 100 mg;
- hjelpekomponenter: forgelatinisert stivelse, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, magnesiumstearat, talkum;
- sammensetningen av kapsellegemet og hetten: gelatin, titandioksid, solnedgangsgult fargestoff.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Flupirtin er et ikke-opioid smertestillende middel, det tilhører selektive aktivatorer av nevronale kaliumkanaler. Som et resultat av aktivering av G-proteinbundne nevronale K + (kalium) kanaler med intern retting, forårsaker frigjøring av kaliumioner stabilisering av hvilepotensialet og en reduksjon i nervøsitet i nevronmembraner, noe som fører til indirekte inhibering av ionotrope glutamatreseptorer, bindende N-metyl-D-aspartat selektivt (NMDA). Magnesiumioner kan blokkere aktiviteten til NMDA-reseptorer inntil depolarisering av cellemembranen oppstår.
Mangelen på binding av flupirtin i klinisk signifikante konsentrasjoner med alpha1- og alpha2-, 5HT 1 (5-hydroxytrnptophan) - og 5HT 2- opioide, sentrale, serotonin m- og n-kolinerge reseptorer gir den en sentral virkning og realisering av tre hovedeffekter.
Selektiv åpning av spenningsavhengige kaliumkanaler i nevroner med samtidig frigjøring av kaliumioner stabiliserer hvilepotensialet til nevronet, det blir mindre spennende. Den indirekte antagonistiske effekten av flupirtin på NMDA-reseptorer hjelper til med å beskytte nevroner mot inntrenging av kalsiumioner (Ca 2+) og dempe den sensibiliserende effekten av å øke nivået av intracellulære kalsiumioner. Den smertestillende effekten av flupirtin oppstår som et resultat av inhibering av overføring av stigende nociceptive impulser ved neuroneksitasjon.
Ved terapeutisk signifikante konsentrasjoner oppstår en økning i absorpsjonen av kalsiumioner av mitokondrier. Som et resultat av samtidig inhibering av impulsoverføring til motorneuroner og effekten av interkalære nevroner, oppstår en muskelavslappende effekt som manifesterer seg i forhold til individuelle muskelspasmer, uten å påvirke hele musklene generelt.
Effekten av kroniske prosesser skyldes plastisiteten til nevronfunksjonene, som gjennom induksjon av intracellulære prosesser skaper betingelser for implementering av en mekanisme som forbedrer responsen for hver påfølgende impuls. Undertrykkelse av disse effektene skjer som et resultat av indirekte blokkering av NMDA-reseptorer. Opprettelse av ugunstige forhold for den kliniske betydningen av smertekronisitet og sletting av smerteminne fra tidligere tilstedeværende kronisk smerte gir en reduksjon i smertesensitivitet.
Farmakokinetikk
Etter inntak av Neurodolon er det en rask og nesten fullstendig (90%) absorpsjon av flupirtin i mage-tarmkanalen.
I leveren metaboliseres opptil 75% av den innlagte dosen av legemidlet for å danne to metabolitter. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin, en aktiv metabolitt av M1, dannes som et resultat av to reaksjonsfaser: den første er hydrolyse av uretanstrukturen, den andre er acetylering. Metabolitt M 1 gir omtrent 25% av den smertestillende effekten av flupirtin. Den andre metabolitten M 2 (konjugat av p-fluorbenzosyre med glycin) er biologisk inaktivt. Siden isoenzymet til den oksidative nedbrytningsveien til flupirtin ikke er etablert, antas det at det vil ha lite interaksjonspotensial.
T1 / 2 for hovedstoffet og metabolitten M 1 - 10 timer, noe som gir tilstrekkelig smertestillende effekt. T1 / 2 av flupirtin - ca 7 timer.
Plasmanivået til flupirtin er proporsjonalt med dosen som tas.
T1 / 2 hos pasienter over 65 år er 14 timer med en enkelt dose, og mer enn 18 timer når det tas innen 12 dager. Følgelig er den maksimale konsentrasjonen av flupirtin i blodplasmaet deres 2–2,5 ganger høyere.
69% av legemidlet skilles ut gjennom nyrene: uendret - 27%, i form av en acetylmetabolitt (M 1) - 28%, i form av p-fluorhydrogensyre (M 2) - 12%. I form av metabolitter med ukjent struktur - 1/3 av dosen.
En liten del av stoffet skilles ut med galle og avføring.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Neurodolon indisert for behandling av akutt smertesyndrom med mild til moderat alvorlighetsgrad hos voksne.
Kontraindikasjoner
- kolestase og risikoen for å utvikle hepatisk encefalopati (på grunn av mulig utvikling av encefalopati eller forverring av løpet av eksisterende encefalopati eller ataksi);
- leversykdom;
- alkoholisme;
- myasthenia gravis (gravis);
- samtidig bruk av medisiner med hepatotoksiske effekter;
- Nylig helbredet eller eksisterende ringring i ørene (på grunn av høy risiko for leverenzymaktivitet);
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Med forsiktighet bør nevrodolon foreskrives for nyresvikt, hypoalbuminemi hos pasienter over 65 år.
Under graviditet er bruk av stoffet bare mulig i unntakstilfeller når den forventede terapeutiske effekten for moren overstiger den potensielle trusselen mot fosteret.
Instruksjoner for bruk av Neurodolon: metode og dosering
Neurodolon kapsler tas oralt, svelges hele og vaskes med rikelig med vann. Det anbefales å ta stoffet mens du står i oppreist stilling.
Det er lov å ta bare innholdet i kapselen, inkludert hvis det er nødvendig å administrere stoffet gjennom et rør. I dette tilfellet, for å nøytralisere den bitre smaken av pulveret, kan du kombinere det med et måltid (inkludert en banan).
Dosen bør velges individuelt, med tanke på stoffets toleranse og intensiteten av smertesyndromet, og foreskriver den minste effektive dosen for kortest mulig behandlingsforløp. Neurodolon kapsler bør tas med jevne mellomrom.
Anbefalt dosering: 100 mg (1 kapsel) 3-4 ganger daglig. For å lindre alvorlig smerte, er legemidlet indikert i en dose på 200 mg 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 600 mg, maksimal varighet av behandlingsforløpet er 14 dager.
Pasienter over 65 år trenger dosejustering. I begynnelsen av behandlingen skal de forskrives 100 mg 2 ganger daglig (morgen og kveld), og deretter, hvis nødvendig og godt tolerert, kan den daglige dosen økes til 300 mg.
Ved alvorlig nyresvikt kan nevrodolon tas hvis behandlingen ledsages av regelmessig overvåking av konsentrasjonen av kreatinin i blodplasmaet. Maksimal daglig dose er 300 mg.
Ingen dosejustering av neurodolon er nødvendig i tilfelle mild til moderat nyresvikt.
Bivirkninger
- fra immunsystemets side: ofte - overfølsomhetsreaksjoner, allergiske reaksjoner (inkludert feber, kløe, utslett, urticaria);
- fra nervesystemet: ofte - svimmelhet, depresjon, søvnforstyrrelse, angst, nervøsitet, hodepine, skjelving; sjelden - forvirring av bevissthet;
- fra siden av stoffskiftet: ofte - mangel på appetitt;
- fra mage-tarmkanalen: ofte - tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, oppkast, flatulens, dyspepsi, smerter i magen, magesmerter, diaré, forstoppelse;
- fra hepatobiliary system: veldig ofte - en økning i aktiviteten til levertransaminaser; frekvens ikke etablert - leversvikt, hepatitt;
- dermatologiske reaksjoner: ofte - svette;
- fra synsorganet: ofte - synshemming;
- andre: veldig ofte - en følelse av svakhet og / eller tretthet (vanligvis i begynnelsen av behandlingen).
Overdose
Symptomer: mot en bakgrunn av 5 g flupirtin - kvalme, tørrhet i munnslimhinnen, tårevåte, takykardi, prostrasjon, dumhet, forvirring. I noen tilfeller selvmordsforsøk.
Behandling: ingen spesifikk motgift; krever øyeblikkelig magesvask eller induksjon av oppkast, inntak av aktivt kull. Utnevnelse av tvungen diurese, innføring av elektrolytter, nøye overvåking av pasientens tilstand (inkludert leverfunksjon), symptomatisk behandling er nødvendig.
spesielle instruksjoner
Neurodolon er foreskrevet til pasienter der bruk av smertestillende midler som milde opioider eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler er kontraindisert.
Bivirkninger er hovedsakelig doseavhengige, bortsett fra allergiske reaksjoner. I løpet av behandlingen eller etter at den er fullført, forsvinner symptomene i mange tilfeller av seg selv.
Behandlingen bør ledsages av regelmessig (en gang i uken) overvåking av leverfunksjonen. Hvis det er abnormiteter eller klinisk manifestasjon av symptomer som indikerer leverskade, bør kapslene seponeres.
Symptomer på leverskade inkluderer følgende tilstander: mangel på appetitt, magesmerter, kvalme, oppkast, mørk urin, tretthet, gulsott og kløende hud. Når de dukker opp, bør pasientene umiddelbart oppsøke lege for undersøkelse og slutte å ta Neurodolon.
Flupirtin kan gi en falsk positiv reaksjon på bilirubin, urobilinogen og protein i urinen når du bruker en striptest eller når du kvantifiserer konsentrasjonen av bilirubin i blodplasma.
I noen tilfeller kan høye doser neurodolon føre til at urinen blir grønn. Dette bør ikke være skremmende for pasienter, da denne endringen ikke er et klinisk tegn.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er kontraindisert å utføre potensielt farlige aktiviteter i løpet av behandlingsperioden, inkludert kjøring, siden virkningen av Neurodolon svekker pasientens oppmerksomhet og reduserer hastigheten på hans psykomotoriske reaksjoner.
Påføring under graviditet og amming
Du kan ikke bruke Neurodolone under svangerskapet, med mindre fordelene med moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret etter legens mening.
Resept på legemidlet under amming er kontraindisert, siden flupirtin går over i morsmelk. Hvis det er nødvendig, bør amming av kapsler avbrytes.
Barndomsbruk
Bruk av Neurodolon er kontraindisert for behandling av barn under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Neurodolon bør brukes med forsiktighet ved nyresvikt, behandling bør ledsages av overvåking av kreatininnivået i blodplasmaet. Ved alvorlig nyresvikt og hypoalbuminemi er den maksimale daglige dosen 300 mg. Hvis det kreves en høyere dose av legemidlet for å oppnå ønsket terapeutisk effekt, må pasienten få medisinsk tilsyn.
Ved mild til moderat nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Det er kontraindisert å bruke Neurodolon til behandling av pasienter med leversykdom.
Bruk hos eldre
Det anbefales å bruke flupirtin med forsiktighet ved behandling av pasienter over 65 år.
Den anbefalte dosen av neurodolon: startdosen er 100 mg 2 ganger daglig (morgen og kveld). Med god toleranse for lindring av intens smerte, kan den daglige dosen økes til 300 mg.
Narkotikahandel
Med samtidig bruk av Neurodolon:
- beroligende midler, etanol, muskelavslappende midler: forbedrer effekten;
- verapamil, diazepam: øke aktiviteten;
- warfarin, acetylsalisylsyre, benzylpenicillin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin: ikke samhandle med flupirtin og endre ikke farmakologiske egenskaper;
- indirekte antikoagulantia (kumarinderivater): skal kun brukes under regelmessig kontroll av protrombintid for rettidig dosejustering;
- medisiner metabolisert i leveren: krever regelmessig overvåking av aktiviteten til leverenzymer;
- paracetamol, karbamazepin: bør ikke tas mens du tar Neurodolone.
Analoger
Analoger av Neurodolon er Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C, beskyttet mot fukt og lys.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Neurodolone
De få vurderingene om neurodolon gir en lav vurdering av stoffets terapeutiske effekt. Pasienter indikerer at inntak av høye doser av legemidlet ikke lindrer smerte helt. I noen tilfeller måtte de kombinere kapselen med andre smertestillende midler for å oppnå ønsket klinisk effekt.
Fraværet av uttalte bivirkninger er notert.
Prisen på Neurodolone på apotek
Prisen på Neurodolon for en pakke som inneholder 15 kapsler, kan variere fra 287 rubler, 45 kapsler - fra 664 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!