Naloxon
Naloxone: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Farmakokinetikk
- 4. Indikasjoner for bruk
- 5. Kontraindikasjoner
- 6. Metode for påføring og dosering
- 7. Bivirkninger
- 8. Overdosering
- 9. Spesielle instruksjoner
- 10. Påføring under graviditet og amming
- 11. Bruk i barndommen
- 12. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 13. For brudd på leverfunksjonen
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Priser på apotek
Latinsk navn: Naloxone
ATX-kode: V03AB15
Aktiv ingrediens: naloxon (Naloxone)
Produsent: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spania); Moskva endokrine plante FSUE (Russland); Warszawa farmasøytisk arbeid Polfa, SA (Polen)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019
Prisene på apotek: fra 183 rubler.
Kjøpe
Naloxon er en konkurransedyktig opioidreseptorantagonist.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - injeksjonsvæske: fargeløs gjennomsiktig væske (1 ml hver: i glassampuller uten farge, 5 stk. I polyvinylkloridpaller, i en pappeske 2 paller; i ampuller, 5 stk. I plastholdere, i en pappeske 2 holdere eller 10 stk. I en pappeske, hver eske inneholder også instruksjoner for bruk av Naloxone).
Den aktive ingrediensen i Naloxone er naloxonhydroklorid (i form av naloxonhydrokloriddihydrat), i 1 ml - 0,4 mg.
Hjelpekomponenter: saltsyre (opp til pH 3-5), natriumklorid, vann til injeksjonsvæske.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Naloxon er en spesifikk opioidreseptorantagonist. Virkningsmekanismen skyldes evnen til å konkurrere med å binde seg til hovedtypene av opioidreseptorer og eliminere eller forhindre perifer og sentral (inkludert respirasjonsdepresjon) virkning av endogene opioidpeptider og eksogene opioider (narkotiske smertestillende midler og deres surrogater).
Naloxon påvirker også de dopaminerge og GABAergiske systemene i hjernen. Med narkotikamisbruk forårsaker det utvikling av abstinenssymptomer. Forårsaker ikke avhengighet og narkotikaavhengighet.
Klinisk signifikante effekter av nalokson: svekkelse av den hypotensive effekten, reduksjon av beroligende og euforiserende effekter, restaurering av pusten.
Legemidlet har ikke en uttalt effekt på dystrofi og psykomimetiske effekter forårsaket av narkotiske smertestillende midler fra agonist-antagonistgruppen (for eksempel pentazocin eller butofanol). Det er ikke i stand til å reversere effekten av buprenorfin helt og er ineffektiv som en tramadolantagonist.
Hos opioidavhengige pasienter forårsaker nalokson abstinens.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av legemidlet utvikler effekten seg i løpet av de første 2 minuttene, etter intramuskulær og subkutan administrering - innen 2–5 minutter. Maksimal effekt er notert etter 5-15 minutter, varigheten er 20-45 minutter - med intravenøs administrering og 2,5-3 timer - med intramuskulær / subkutan administrasjon.
Naloxon krysser barrierer for blod-hjerne og placenta.
Det metaboliseres i leveren med den dominerende dannelsen av glukuronider. Det utskilles av nyrene, mens 70% av den administrerte dosen skilles ut fra kroppen innen 72 timer.
Halveringstiden (T 1/2) fra blodplasma er i gjennomsnitt 1 time (fra 30 til 80 minutter). T 1/2 hos voksne - 64 ± 12 minutter, hos nyfødte (etter injeksjon i navlen) - 3,1 ± 0,5 timer, hos premature spedbarn - 51,8 ± 9,2 minutter.
Indikasjoner for bruk
- Akutt forgiftning, inkludert mot en overdose av opioide smertestillende midler (fentanyl, trimeperidin, morfin) og andre legemidler, hvis toksiske effekt skyldes tilstedeværelsen av en opioidkomponent (metadon, opioidsurrogater, pentazocin, butorfanol, buprenorfin, nalbufin) som en del av komplekse tiltak;
- Postoperativ bruk (bare hvis narkotiske smertestillende midler brukes under operasjonen) - for å akselerere utvinningen fra generell anestesi før fullført kontrollert pust;
- Gjenopprette pust hos nyfødte, i tilfelle introduksjon av opioide smertestillende midler til mor under fødsel;
- Diagnostisk middel for opioidavhengighet (naloksontest).
Kontraindikasjoner
Naloxon er kontraindisert i tilfelle overfølsomhet overfor komponentene i stoffet.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon, hos barn og hos nyfødte.
Avtale under graviditet og amming er bare mulig når det haster med det.
Naloxone, bruksanvisning: metode og dosering
Legemidlet Naloxon er ment for intravenøs (i / v), intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administrering.
Administrasjonshastigheten velges individuelt, med tanke på pasientens reaksjon på legemidlet og tidligere enkeltdoser.
For infusjonsbruk bør Naloxone-oppløsningen fortynnes i 5% dekstroseoppløsning eller 0,9% natriumkloridoppløsning, idet man observerer andelen av 1 ampulle medikament per 100 ml infusjonsmedium. Forbered en løsning før direkte bruk.
Dosen og administrasjonsmåten er foreskrevet av legen, med tanke på pasientens tilstand, typen og mengden opioid som er tatt av ham.
Anbefalt dosering for akutt forgiftning (overdose) med opioide smertestillende midler:
- Voksne: initial enkeltdose - 0,4-2 mg. Under livstruende forhold skal legemidlet administreres intravenøst sakte, over 2-3 minutter. For å oppnå en klinisk effekt vises gjentatt administrering etter 2-3 minutter, prosedyren gjentas til gjenoppretting av jevn pust og bevissthet. Hvis bevissthet og åndedrett ikke har kommet seg etter en total dose på 10 mg, bør en ikke-opioid årsak til forgiftning vurderes. Kan brukes i / m eller s / c;
- Barn: den første enkeltdosen er på en hastighet på 0,01 mg per 1 kg av barnets vekt, helst intravenøs administrering i 2-3 minutter. Om nødvendig er gjentatt administrering av en dose på 0,1 mg per 1 kg kroppsvekt indisert på 2-3 minutter. Ved umulighet av intravenøs administrering, administreres legemidlet i fraksjonerte doser intramuskulært eller subkutant med et intervall på 2-3 minutter, i hvilket tilfelle effekten vises saktere. For å oppnå en lengre handling anbefales en enkelt intramuskulær eller subkutan administrering i en dose på ca. 0,2 mg eller 0,06 mg per 1 kg av barnets vekt.
Postoperativ bruk av Naloxone:
- Voksne: i.v., 0,1-0,2 mg med intervaller på 2-3 minutter til normal lungeventilasjon vises og pasienten våkner, men i fravær av tydelige følelser av ubehag og smerte. Symptomer på å overskride den minste nødvendige dosen kan være en økning i blodtrykk (BP), seponering av analgesi, svette, kvalme, oppkast, sirkulasjonskrise. Noen ganger, spesielt i tilfeller av langtidsvirkende opioide smertestillende midler, kreves ytterligere intramuskulær administrering av nalokson i 1-2 timer. Legemidlet kan også administreres ved intravenøs infusjon;
- Barn: inn / inn på 0,01 mg per 1 kg kroppsvekt, i fravær av ønsket effekt, kan du i tillegg legge inn en dose som tilsvarer 0,1 mg per 1 kg av barnets vekt. I fravær av muligheten for intravenøs administrering, er fraksjonell intramuskulær eller subkutan administrasjon indikert hvert 2-3 minutt. En enkelt dose bør ikke overstige 0,2 mg av legemidlet. I tillegg er infusjonsadministrasjon indikert.
I tilfelle bruk av opioide smertestillende midler under fødsel for å gjenopprette pusten hos nyfødte, er intravenøs, intramuskulær eller subkutan administrasjon av Naloxon indikert. Forsikre deg om at spedbarnets luftvei er klar før administrering. Den anbefalte dosen er 0,01 mg per 1 kg kroppsvekt, det er mulig å gjenta dosen på 2-3 minutter. For profylakse kan en nyfødt inn 0,2 mg en gang / m eller 0,06 mg per 1 kg kroppsvekt.
Som et diagnostisk verktøy for medikamentavhengighet (opioid), brukes legemidlet ved intravenøs administrering av en dose på 0,0005 mg per 1 kg av pasientens vekt. Denne dosen lar deg bestemme om vanskeligheter med vannlating og respirasjonsdepresjon forårsaket av opioider. Etter det kan dosen økes litt, men ikke til store doser, siden høye doser fjerner effekten av opioider, inkludert den smertestillende effekten, forårsaker eksitasjon av sirkulasjonssystemet og det sympatiske systemet.
Bivirkninger
Bruk av Naloxone i den postoperative perioden kan forårsake følgende bivirkninger: kvelning, økning eller reduksjon i blodtrykk, ventrikulær takykardi og ventrikelflimmer, lungeødem, hjertestans (disse effektene kan i sjeldne tilfeller føre til koma og encefalopati, opp til døden). Bruk av doser som overstiger de anbefalte, kan forårsake psykomotorisk agitasjon og forsvinning av analgesi.
Plutselig uttak av legemidlet kan føre til svette, kvalme, oppkast, lungeødem, økt blodtrykk, takykardi, ventrikulær takykardi, ventrikelflimmer, forårsake skjelving og kramper i kroppen, hjertestans, inkludert død.
Tilbaketrekkssymptomer ved opioidavhengighet: svakhet, kvalme, oppkast, feber, svetting, epigastrisk spasmer, diaré, økt blodtrykk, takykardi, rhinitt, nysing, pileksjon, nervøsitet, irritabilitet, gjesp, angst, skjelving, smerte av ukjent sted; hos nyfødte - ukontrollerbar gråt, kramper, hyperrefleksi.
Overdose
Ingen tilfeller av akutt overdose er rapportert.
Med introduksjonen av Naloxone i høye doser (fra 4 mg / kg) er følgende symptomer mulig: kulderystelser, kvalme, oppkast, en markert reduksjon eller økning i blodtrykk, bradykardi, hyperventilasjon, kramper. Konservativ behandling i intensivbehandling vises.
Ved en dose på 2 mg / kg kan stoffet forårsake kognitive og atferdsmessige svekkelser, inkludert mangel på appetitt, spenning, angst, depresjon, mistenksomhet, irritabilitet, konsentrasjonsvansker. Atferdssymptomer kan vare i 2-3 dager.
Det er også mulig å utvikle somatiske tegn, som magesmerter, følelse av tyngde, kvalme, svette, svimmelhet.
Behandlingen er symptomatisk.
spesielle instruksjoner
Legemidlet Naloxone brukes under polikliniske forhold, gitt muligheten for gjenopplivingstiltak (inkludert kardiopulmonale tiltak) og oksygenbehandling.
Nyfødte bør behandles med forsiktighet hvis moren har hatt opioidavhengighet, siden en fullstendig brå tilbaketrekning av legemidlet kan styrke utviklingen av akutt abstinens.
Pasienter med lungepatologi, hjerte, nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, mistenkt eller etablert fysisk avhengighet av opioider, under graviditet, amming, i barndommen, anbefales å bruke stoffet under nøye medisinsk tilsyn.
Siden responsen på bruk av Naloxone i behandlingen av respirasjonsdepresjon mens du tar buprenorfin kan være ufullstendig og det er en risiko for nedsatt respirasjonsaktivitet, kan pasienten trenge mekanisk ventilasjon.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden med nalokson er pasienten forbudt å utføre aktiviteter knyttet til håndtering av kjøretøyer og mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet og amming kan Naloxone foreskrives i tilfelle akutt behov.
Barndomsbruk
I pediatri er bruk av Naloxone tillatt hvis det er indikert. Det bør utvises forsiktighet med å foreskrive legemidlet i doser med tanke på barnets alder.
Forsiktighet må utvises ved behandling av nyfødte hvis mødre har hatt opioidavhengighet, siden fullstendig og brå seponering av narkotikabruk kan føre til akutt tilbaketrekning.
Med nedsatt nyrefunksjon
Naloxon bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Naloxon bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Narkotikahandel
Når det administreres intravenøst, bør ikke Naloxone blandes med andre midler, og stoffet er også uforenlig med oppløsninger som inneholder bisulfitter.
Legemidlet reduserer den hypotensive effekten av klonidin, effekten av opioide smertestillende midler (nalbufin, butorfanol, pentazocin, remifentanil, fentanyl), som akselererer utbruddet av abstinenssyndrom.
Samtidig bruk av methohexital blokkerer den akutte perioden for avholdenhet som oppstod under bruk av nalokson hos pasienter med narkotikamisbruk.
Kompatibel med 5% dekstroseoppløsning, 0,9% natriumkloridoppløsning og sterilt vann til injeksjon.
Analoger
Naloksonanaloger er Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares på et mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet er 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Naloxone
Anmeldelser av Naloxone er få, men for det meste positive. Noen pasienter er bekymret for at stoffet kan forårsake helseproblemer som er forsinket. Ifølge rapporter skjer dette imidlertid ikke.
Leger snakker positivt om Naloxone. De hevder at stoffet hjelper til med å redde liv for mange pasienter i tilfelle utilsiktet og bevisst overdose av smertestillende midler og / eller opioider. I tillegg lar dette stoffet deg identifisere latent narkotikamisbruk.
Prisen på Naloxone på apotek
I gjennomsnitt er prisen på Naloxone 200 rubler. for 10 ampuller injeksjonsvæske, oppløsning 0,4 mg / ml.
Naloxone: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Naloxon-løsning for in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 stk. 183 r Kjøpe |
|
Naloxone 0,4 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning 1 ml 10 stk. 183 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
