Xelevia - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Xelevia

Xelevia: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Xelevia

ATX-kode: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (Sitagliptin)

Produsent: Berlin-Pharma, JSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 24.07.2019

Prisene på apotek: fra 999 rubler.

Kjøpe

Xelevia er et hypoglykemisk medikament, en hemmer av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).

Slipp form og komposisjon

Doseringsform for Kselevia - filmdrasjerte tabletter: beige, bikonvekse, runde, glatte på den ene siden, gravert på den andre “277” (i en pappeske 2 blisterpakninger med 14 tabletter hver) og bruksanvisning for Kselevia.

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: sitagliptinfosfatmonohydrat - 128,5 mg (tilsvarer innholdet av sitagliptin - 100 mg);
• hjelpekomponenter: natriumstearylfumarat - 12 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kroskarmellosenatrium - 8 mg; umalt kalsiumhydrogenfosfat - 123,8 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 123,8 mg;
• filmkappe: Opadray II beige 85F17438 [rød jernoksid (E 172) - 0,37%; gul jernoksid (E 172) - 3,07%; talkum - 14,8%; polyetylenglykol (makrogol 3350) - 20,2%; titandioksid (E 171) - 21,56%; polyvinylalkohol - 40%] - 16 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Xelevia er en svært selektiv hemmer av DPP-4-enzymet, som er aktivt når det tas oralt og er ment for behandling av type 2 diabetes mellitus.

Det aktive stoffet i Xelevia (sitagliptin) skiller seg fra analoger av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og amylin, α-glukosidasaseinhibitorer, γ-reseptoragonister som aktiveres av peroksisomproliferatoren (PPAR-γ), insulin, sulfonylureaderivater og biguanider. og farmakologisk virkning. Ved å hemme DPP-4 øker sitagliptin konsentrasjonen av to hormoner i inkretinfamilien - GLP-1 og glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP).

Hormoner fra denne familien utskilles i tarmen i 24 timer, som svar på matinntak øker konsentrasjonen. Incretiner er en del av det interne fysiologiske systemet for regulering av glukosehomeostase. På bakgrunn av normal eller forhøyet blodsukker fremmer hormoner fra inkretinfamilien en økning i insulinsyntese og dens utskillelse av pankreas β-celler gjennom signalisering av intracellulære mekanismer assosiert med syklisk adenosinmonofosfat (AMP).

GLP-1 fører også til undertrykkelse av økt sekresjon av glukagon av α-celler i bukspyttkjertelen. En reduksjon i glukagonkonsentrasjonen med en økning i insulin fører til en reduksjon i produksjonen av glukose i leveren, noe som til slutt fører til en reduksjon i glykemi. Denne virkningsmekanismen skiller seg fra den som ligger i sulfonylureaderivater, som stimulerer frigjøring av insulin selv ved lave blodsukkernivåer. Dette bidrar til utseendet av sulfonindusert hypoglykemi ikke bare hos pasienter med type 2 diabetes mellitus, men også hos friske individer.

Ved en lav konsentrasjon av glukose i blodet observeres ikke de oppførte effektene av inkretiner på å redusere glukagonsekresjon og insulinfrigjøring. GIP og GLP-1 har ingen effekt på glukagonfrigjøring som respons på hypoglykemi. Aktiviteten til inkretiner under fysiologiske forhold er begrenset av DPP-4-enzymet, som raskt hydrolyserer dem med dannelsen av inaktive produkter. Sitagliptin forhindrer denne prosessen, på grunn av hvilken plasmakonsentrasjonen av de aktive formene av GIP og GLP-1 øker.

Ved å øke innholdet av inkretiner øker Xelevia den glukoseavhengige frigjøringen av insulin og bidrar til å redusere utskillelsen av glukagon. Hos pasienter med diabetes mellitus type 2 med hyperglykemi, tjener slike endringer i utskillelsen av glukagon og insulin til å redusere konsentrasjonen av glykert hemoglobin HbA _1C og redusere glukoseinnholdet i blodplasma, bestemt på tom mage og etter en treningstest.

Å ta en enkelt dose Xelevia i type 2-diabetes mellitus fører til hemming av DPP-4-enzymaktiviteten i 24 timer, som tjener til å redusere faste glykemi, så vel som etter påfylling med glukose eller mat, en reduksjon i konsentrasjonen av glukagon i blodplasmaet, en økning i plasmakonsentrasjonen av insulin og C- peptid, og øker konsentrasjonen av sirkulerende inkretiner GLP-1 og GIP med 2 eller 3 ganger.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av sitagliptin i en dose på 100 mg til friske individer, absorberes det raskt og maksimal konsentrasjon (C _max) oppnås etter 1–4 timer etter administrering. Arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) øker proporsjonalt med dosen og er 8,52 μmol per 1 liter per 1 time (når det tas 100 mg), C _max - 950 nmol per 1 liter. AUC for sitagliptin i plasma øker med omtrent 14% etter neste dose på 100 mg Xelevia, etter å ha nådd en likevektstilstand etter å ha tatt den første dosen. Koeffisienter for variasjon i AUC (inter- og intra-subjekt) er ubetydelige.

Den absolutte biotilgjengeligheten av sitagliptin er omtrent 87%. På grunn av det faktum at kombinert inntak av Xelevia med fet mat ikke påvirker farmakokinetikken, kan det tas uavhengig av mat.

I likevektstilstand er det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet etter å ha tatt en enkelt dose på 100 mg til friske individer ca 198 liter. Den plasmaproteinbindende fraksjonen av sitagliptin er relativt lav, 38%.

Nesten 79% av sitagliptin skilles ut uendret gjennom nyrene. Bare en liten del av stoffet som har kommet inn i kroppen er utsatt for stoffskifte.

Omtrent 16% av radioaktivt sitagliptin (¹⁴ C-merket sitagliptin) ble utskilt som metabolitter etter oral administrering. Det ble funnet spor av seks av dets metabolitter, antagelig uten evne til å hemme DPP-4. De utførte in vitro-studiene har fastslått at CYP2C8 og CYP3A4 er de primære isoenzymer som er involvert i begrenset legemiddelmetabolisme.

I 7 dager etter oral administrering av ¹⁴ C-merket sitagliptin skilles nesten 100% av det administrerte stoffet ut hos friske individer: av nyrene - 87%, gjennom tarmene - 13%. I gjennomsnitt er halveringstiden når den tas oralt i en dose på 100 mg ca. 12,4 timer, og nyreclearance er 330 ml per minutt.

Ekskresjon av Xelevia skjer primært gjennom utskillelse av nyrene gjennom mekanismen for aktiv tubulær sekresjon. Sitagliptin for den tredje typen menneskelig organisk aniontransportør (hOAT-3) er et substrat som kan være involvert i prosessen med utskillelse av stoffet i nyrene. Kliniske studier av involveringen av hOAT-3 i sitagliptin-transport har ikke blitt utført. Xelevia er et substrat av P-glykoprotein, som også kan ta del i prosessen med utskillelsen gjennom nyrene (imidlertid reduserte ikke cyclosporin, en hemmer av P-glykoprotein, nyreclearance av legemidlet).

Nyresvikt

For å studere farmakokinetikken i varierende grad av alvorlighetsgrad ved kronisk nyresvikt ble det gjennomført en åpen studie av sitagliptin i en daglig dose på 50 mg. De frivillige som inngikk i studien ble delt inn i følgende grupper:

• pasienter med mild nyresvikt: kreatininclearance (CC) 50–80 ml per minutt;
• pasienter med en gjennomsnittlig grad av nyresvikt: CC 30-50 ml på 1 min;
• pasienter med alvorlig nyresvikt: CC <30 ml på 1 min;
• pasienter med kronisk nyresvikt i sluttrinnet som krever dialyse.

Det var ingen klinisk signifikante endringer i konsentrasjonen av sitagliptin i plasma hos pasienter med mild nyresvikt sammenlignet med kontrollgruppen til friske individer.

Sammenlignet med kontrollgruppen økte AUC for legemidlet ved moderat nyresvikt nesten 2 ganger, og ved alvorlig nyresvikt og hos pasienter med kronisk nyresvikt i sluttrinnet - nesten 4 ganger.

Ved hjelp av dialyse ble legemidlet fjernet svakt (innen 3-4 timer etter dialysesesjonen ble bare 13,5% av dosen fjernet).

Gitt disse dataene, bør dosejusteringen av Xelevia for å oppnå sin terapeutiske plasmakonsentrasjon som tilsvarer den som normalt fungerer i nyrene, i tilfelle moderat og alvorlig nyresvikt.

Leversvikt

På bakgrunn av moderat nedsatt leverfunksjon (på Child-Pugh-skalaen fra 7 til 9 poeng), med en enkelt dose på 100 mg sitagliptin, øker gjennomsnittlig C _max og AUC med henholdsvis 13 og 21%. I denne forbindelse utføres ikke korreksjon av doseringsregimet hos pasienter med lett / moderat nedsatt leverfunksjon.

Det er ingen kliniske data om bruk av legemidlet ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh skala> 9 poeng). Men gitt at stoffet primært utskilles av nyrene, bør man ikke forvente en betydelig endring i farmakokinetikken i slike tilfeller.

Eldre alder

Pasientenes alder hadde ikke en klinisk signifikant effekt på legemidlets farmakokinetiske parametere. Sammenlignet med unge pasienter er konsentrasjonen av sitagliptin hos eldre (i alderen 65 til 80 år) omtrent 19% høyere. Avhengig av alder utføres ikke korreksjon av doseringsregimet for Xelevia.

Indikasjoner for bruk

Xelevia er foreskrevet for å forbedre glykemisk kontroll ved type 2-diabetes:

• monoterapi: i tillegg til diett og trening;
• kombinasjonsbehandling: i tilfeller hvor overholdelse av diett, trening og monoterapi med metformin, sulfonylureaderivater, PPAR-γ-agonister eller insulin ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll - i kombinasjon med metformin (legemidler brukes også til å starte behandling), eller med sulfonylureaderivater, eller PPAR-y-agonister; i tilfeller der diett, trening og terapi med de to ovennevnte stoffene ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll - i kombinasjon med metformin og sulfonylureaderivater, eller med metformin- og PPAR-γ-agonister, eller med insulin (uten eller med metformin).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• moderat og alvorlig nyresvikt (for sitagliptin ved denne dosen);
• type 1 diabetes mellitus;
• diabetisk ketoacidose;
• graviditet og ammingsperioden;
• alder under 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Med forsiktighet, under medisinsk tilsyn, foreskrives Xelevia til pasienter med pankreatitt.

Xelevia, bruksanvisning: metode og dosering

Tablettene tas oralt, uavhengig av mat. Den anbefalte dosen av legemidlet er 1 tablett (100 mg) en gang daglig. Xelevia brukes i monoterapi, enten samtidig med metformin / sulfonylurea-derivater / PPAR-γ-agonister, eller med metformin- og sulfonylurea-derivater / metformin og PPAR-γ-agonister / insulin (uten eller med metformin).

Doseringsregimet for legemidler som brukes samtidig med Kselevia, velges basert på anbefalte doser for disse legemidlene.

På bakgrunn av kombinert behandling med Xelevia med insulin eller sulfonylureaderivater, anbefales det å redusere de tradisjonelt anbefalte dosene insulin og sulfonylurea for å redusere sannsynligheten for insulinindusert eller sulfonindusert hypoglykemi.

Hvis du savner å ta pillene, anbefales det å ta dem så snart som mulig etter at pasienten husker den glemte dosen. Det bør tas i betraktning at bruk av en dobbel dose av stoffet samme dag er uakseptabelt.

Korrigering av doseringsregimet i tilfelle mild nyresvikt (CC ≥ 50 ml i løpet av 1 min., Omtrent tilsvarer konsentrasjonen av serumkreatinin ≤ 1,5 mg per 1 for kvinner og ≤ 1,7 mg per 1 for menn) er ikke nødvendig.

Hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt er dosejustering av sitagliptin nødvendig. Siden det ikke er noen separasjonsrisiko på Xelevia tabletter, og de ikke produseres i en dose på 25 eller 50 mg (men bare i en dose på 100 mg), er det ikke mulig å gi den nødvendige doseringsregimen til slike pasienter. I denne forbindelse er ikke legemidlet for denne kategorien pasienter foreskrevet.

Bruk av sitagliptin på bakgrunn av nyresvikt krever en vurdering av nyrefunksjonen før behandling startes og periodisk under bruk.

Ved mild til moderat leversvikt, så vel som hos eldre pasienter, justeres ikke dosen av legemidlet. Bruk av Xelevia på bakgrunn av alvorlig leversvikt er ikke undersøkt.

Bivirkninger

Generelt tolereres bruk av sitagliptin godt både i monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske midler. Den totale forekomsten av bivirkninger i kliniske studier, samt antall tilfeller av tilbaketrekning av legemidler på grunn av utviklingen av bivirkninger, er lik den for placebo.

Fire placebokontrollerte studier av sitagliptin i en dose på 100-200 mg per dag (monoterapi eller i kombinasjon med pioglitazon / metformin) over en periode på 18 til 24 uker, avdekket ikke bivirkningsrelaterte effekter, hvor frekvensen vil overstige 1% i en gruppe mennesker som mottar stoffet. Sikkerhetsprofilen for dosen på 200 mg / dag var sammenlignbar med dosen på 100 mg / dag.

Analyse av dataene oppnådd i løpet av disse studiene viste at forekomsten av hypoglykemi, samt bivirkninger fra mage-tarmkanalen (unntaket er den hyppigere utviklingen av kvalme i en daglig dose på 200 mg) når du tar 100 mg av legemidlet / 200 mg av legemidlet / placebo er like, nemlig:

• hypoglykemi: 1,2 / 0,9 / 0,9%;
• mage-tarmkanalen: magesmerter - 2,3 / 1,3 / 2,1%; diaré - 3 / 2,6 / 2,3%; oppkast - 0,8 / 0,7 / 0,9%; kvalme - 1,4 / 2,9 / 0,6%.

Hypoglykemi i alle studier ble registrert basert på alle rapporter om dets klinisk uttrykte manifestasjoner. Ingen parallelle målinger av blodsukker var nødvendig.

Starter kombinasjonsbehandling med metformin

En 24-ukers, placebokontrollert faktoriell studie ble utført av å starte kombinasjonsbehandling med sitagliptin i en daglig dose på 100 mg og metformin i en daglig dose på 1000 eller 2000 mg (50 mg sitagliptin + 500 eller 1000 mg metformin to ganger daglig). I henhold til oppnådde data ble bivirkninger assosiert med å ta legemidlet observert oftere (med en frekvens på ≥ 1%) i gruppen som fikk sitagliptin + metformin enn i gruppen som fikk metformin alene. Forekomsten av bivirkninger i sitagliptin + metformin- og metformin-monoterapigruppene var (henholdsvis):

• diaré - 3,5 og 3,3%;
• oppkast - 1,1 og 0,3%;
• hodepine - 1,3 og 1,1%;
• dyspepsi - 1,3 og 1,1%;
• hypoglykemi - 1,1 og 0,5%;
• flatulens - 1,3 og 0,5%.

Samtidig bruk med sulfonylureaderivater eller sulfonylureaderivater og metformin

I en 24-ukers placebokontrollert studie av kombinert bruk av 100 mg sitagliptin per dag med glimepirid eller glimepirid og metformin i gruppen som fikk legemidlet, ble hyppigere (med en frekvens ≥ 1%) utvikling av hypoglykemi notert sammenlignet med gruppen som fikk placebo med glimepirid eller glimepiride og metformin. Hyppigheten av utviklingen var henholdsvis 9,5 / 0,9%.

Starter kombinasjonsbehandling med PPAR-γ-agonister

I en 24-ukers studie av start kombinasjonsbehandling med sitagliptin i en daglig dose på 100 mg og pioglitazon ved en daglig dose på 30 mg i gruppen som fikk sitagliptin i kombinasjon, ble bivirkninger observert oftere (med en frekvens på ≥ 1%) enn i gruppen som fikk pioglitazon som monoterapi. … Forekomsten av bivirkninger i sitagliptin + pioglitazon- og pioglitazon-monoterapigruppene var (henholdsvis):

• symptomatisk hypoglykemi: 0,4 og 0,8%;
• asymptomatisk reduksjon i blodsukkerkonsentrasjonen: 1,1 og 0%.

Kombinasjonsbehandling med metformin og PPAR-y-agonister

En placebokontrollert studie av bruk av 100 mg sitagliptin per dag samtidig med rosiglitazon og metformin ble utført i to grupper - pasienter som fikk en kombinasjon med undersøkelsesmedikamentet og de som fikk en kombinasjon med placebo. I henhold til oppnådde data ble bivirkninger observert oftere (med en frekvens på ≥ 1%) i gruppen som fikk sitagliptin enn i gruppen som fikk placebo.

Ved 18 ukers observasjon i disse gruppene ble bivirkninger notert med følgende frekvens:

• oppkast - 1,2 og 0%;
• hodepine - 2,4 og 0%;
• hypoglykemi - 1,2 og 0%;
• kvalme - 1,2 og 1,1%;
• diaré - 1,8 og 1,1%.

Etter 54 ukers observasjon viste disse gruppene utviklingen av et større antall bivirkninger med følgende frekvens:

• perifert ødem - 1,2 og 0%;
• hodepine - 2,4 og 0%;
• kvalme - 1,2 og 1,1%;
• sopphudinfeksjon - 1,2 og 0%;
• hoste - 1,2 og 0%;
• hypoglykemi - 2,4 og 0%;
• infeksjoner i øvre luftveier - 1,8 og 0%;
• oppkast - 1,2 og 0%.

Kombinasjonsbehandling med insulin

I en 24-ukers placebokontrollert studie av kombinert bruk av 100 mg sitagliptin per dag og en konstant dose insulin (uten eller med metformin), ble bivirkninger observert oftere (med en frekvens på ≥ 1%) i gruppen som fikk sitagliptin i kombinasjon med insulin (uten eller med metformin)) enn i gruppen som fikk placebo med insulin (uten eller med metformin). Forekomsten av bivirkninger var (henholdsvis):

• hodepine - 1,2 / 0%;
• influensa - 1,2 / 0,3%;
• hypoglykemi - 9,6 / 5,3%.

En annen 24-ukers studie der sitagliptin ble brukt som et supplement til insulinbehandling (med eller med metformin), fant ingen medikamentrelaterte bivirkninger.

Pankreatitt

En samlet analyse av 19 dobbeltblindede, randomiserte kliniske studier med sitagliptin i en daglig dose på 100 mg eller et passende kontrollmedisin (aktiv eller placebo) viste at forekomsten av ubekreftet akutt pankreatitt var 0,1 tilfeller per 100 pasientår med behandling i hver gruppe.

Klinisk signifikante abnormiteter i vitale tegn eller elektrokardiogram, inkludert varigheten av QTc-intervallet, ble ikke observert når du tok sitagliptin.

Studie for å evaluere kardiovaskulær sikkerhet for sitagliptin (TECOS)

I TECOS 7332 pasienter ble inkludert som fikk 100 mg av en sitagliptin dag (eller 50 mg daglig, hvis den beregnede referanse glomerulær filtreringshastighet var ≥ 30 og <50 ml i 1 min per 1,73 m ²) og 7339 pasientene som fikk placebo, i den generelle befolkningen av personer som ble foreskrevet terapi.

Legemidlet eller placebo ble lagt til standardbehandling i samsvar med eksisterende nasjonale standarder for valg av mål HbA _1C- nivå og kontroll av kardiovaskulære risikofaktorer. Totalt ble 2004 pasienter i alderen 75 år og eldre inkludert i observasjonen, hvorav 970 fikk sitagliptin og 1034 - placebo. Den totale forekomsten av alvorlige bivirkninger var lik i begge grupper. Evaluering av komplikasjoner assosiert med diabetes mellitus, som tidligere var beregnet for overvåking, avslørte en sammenlignbar forekomst av bivirkninger mellom gruppene når man tok sitagliptin / placebo, inkludert nedsatt nyrefunksjon (1,4 / 1,5%) og infeksjon (18, 4 / 17,7%). Profilen til bivirkninger hos pasienter i alderen 75 år og eldre var generelt lik den for befolkningen generelt.

Forekomsten av episoder med alvorlig hypoglykemi i populasjonen av pasienter som ble foreskrevet behandling ("intention-to-treat") og som i utgangspunktet fikk sulfonylurinstoffer og / eller insulinbehandling mens de tok sitagliptin / placebo, var henholdsvis 2,7 / 2,5%. Samtidig var denne frekvensen henholdsvis 1 / 0,7% hos pasienter som i utgangspunktet ikke tok sulfonylurinstoffer og / eller insulinpreparater. Under undersøkelsen var forekomsten av bekreftede tilfeller av pankreatitt ved inntak av legemidlet 0,3 / 0,2% og ondartede svulster - henholdsvis 3,7 / 4%.

Observasjoner etter registrering

Etter registrering av sitagliptin ved monoterapi og / eller i kombinasjon med andre hypoglykemiske legemidler, ble det vist ytterligere bivirkninger. Siden disse dataene ble hentet frivillig fra en populasjon av usikker størrelse, kan ikke hyppigheten og årsakssammenhengen med behandlingen av disse fenomenene fastslås.

Disse inkluderer:

• angioødem;
• overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi;
• kløe / utslett, urtikaria, pemfigoid, kutan vaskulitt, eksfolierende hudpatologier, inkludert Stevens-Johnson syndrom;
• akutt pankreatitt, inkludert hemorragisk og nekrotisk form med / uten dødelig utgang;
• forverring av nyrefunksjonen, inkludert akutt nyresvikt (i noen tilfeller er dialyse nødvendig);
• infeksjoner i øvre luftveier;
• nasofaryngitt;
• oppkast, forstoppelse;
• hodepine;
• artralgi, myalgi;
• smerter i lemmer, rygg.

Endringer i laboratorieparametere

I de fleste kliniske studier var det en liten økning i leukocyttallet hos pasienter som fikk sitagliptin (100 mg per dag) sammenlignet med placebogruppen (i gjennomsnitt 200 ul; ved begynnelsen av behandlingen var indikatoren 6600 ul), noe som skyldes en økning i antall nøytrofiler.

Det var en liten økning i urinsyre (0,2 mg per dl) med 100 og 200 mg sitagliptin per dag sammenlignet med placebo. Før behandlingen startet var verdien av indikatoren i gjennomsnitt 5–5,5 mg per 1 dl. Ingen tilfeller av gikt er rapportert.

Det var også en liten reduksjon i innholdet av total alkalisk fosfatase i gruppen som fikk legemidlet, sammenlignet med placebogruppen (med nesten 5 IE per 1 L; i gjennomsnitt før konsentrasjonsstart var konsentrasjonen fra 56 til 62 IE per 1 L), som var assosiert med en liten en reduksjon i enzymets benfunksjon.

Disse endringene i laboratorieparametere anses ikke som klinisk signifikante.

Overdose

Ved kliniske studier av medikamentet på friske frivillige ble en enkelt dose sitagliptin på 800 mg generelt godt tolerert. I en studie ble det påvist en minimal endring i QTc-intervallet når man tok denne dosen, som ikke anses å være klinisk signifikant. Bruk av mer enn 800 mg av legemidlet per dag hos mennesker er ikke undersøkt.

Under kliniske fase I observasjoner av gjentatt bruk av sitagliptin var det ingen bivirkninger forbundet med inntaket (opptil 400 mg per dag i 4 uker).

Terapi: med utvikling av en overdose utføres standard støttende tiltak - fjerning av det uabsorberte medikamentet fra mage-tarmkanalen, overvåking av vitale tegn, inkludert EKG (elektrokardiogram), og om nødvendig utførelse av støttende behandling.

Legemidlet er dårlig dialysert. Bare 13,5% av dosen i kliniske studier ble fjernet ved dialyse innen 3-4 timer. Om nødvendig kan langvarig dialyse foreskrives. Det er ingen data om effektiviteten av peritonealdialyse av legemidlet.

spesielle instruksjoner

Hypoglykemi

I følge kliniske observasjoner var forekomsten av hypoglykemi under monoterapi med sitagliptin eller samtidig behandling med medisiner som ikke forårsaket denne patologiske tilstanden (pioglitazon, metformin) lik den i placebogruppen. Som med bruk av andre hypoglykemiske legemidler, oppstod hypoglykemi da Xelevia ble foreskrevet i kombinasjon med sulfonylureaderivater eller insulin. For å redusere sannsynligheten for sulfonindusert hypoglykemi, reduseres dosen av sulfonylureaderivatet.

Terapi hos eldre pasienter

Sikkerheten og effekten ved bruk av Xelevia i kliniske studier på eldre pasienter (409 pasienter) over 65 år var sammenlignbare med de i en gruppe frivillige under 65 år. I denne forbindelse er det ikke nødvendig å justere doseringsregimet avhengig av pasientens alder. Det bør tas i betraktning at eldre pasienter er mer sannsynlig å utvikle nyresvikt. Derfor justeres dosen av sitagliptin i nærvær av alvorlig nyresvikt i denne aldersgruppen, som alle andre.

TECOS

I TECOS studien mottok frivillige sitagliptin ved en daglig dose på 100 mg (eller 50 mg per dag med en utgangsverdi på estimert glomerulær filtreringshastighet ≥ 30 og <50 ml per minutt per 1,73 m ²) eller placebo. De ble lagt til standardbehandling i samsvar med eksisterende nasjonale standarder for å bestemme målnivåer av HbA _1Cog kontroll av kardiovaskulære risikofaktorer. På slutten av median studieperiode (3 år) hos personer med diabetes mellitus type 2, økte ikke inntaket av medisin i tillegg til standardbehandling sannsynligheten for innleggelse på grunn av hjertesvikt (fareforhold - 1; 95% konfidensintervall - 0,83 1,2; p = 0,98 for forskjellen i risikofrekvens) eller risikoen for alvorlige bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet (fareforhold - 0,98; 95% konfidensintervall - 0,89 til 1,08; p < 0,001 for å bevise manglende overlegenhet).

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Studier av effekten av Xelevia på evnen til å kjøre biler og arbeide med komplekse mekanismer, samt delta i aktiviteter som krever høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhet, har ikke blitt utført.

Påføring under graviditet og amming

Xelevia er ikke foreskrevet under graviditet, siden det ikke er utført kontrollerte studier for å bekrefte sikkerheten og effektiviteten ved bruk i slike tilfeller. Som andre orale hypoglykemiske midler, anbefales ikke legemidlet for bruk i denne perioden.

Det er ingen data som bekrefter penetrering av sitagliptin i morsmelk. I denne forbindelse brukes ikke legemidlet under amming.

Barndomsbruk

For pasienter under 18 år er ikke legemidlet forskrevet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved moderat og alvorlig nyresvikt er Xelevia kontraindisert (dette skyldes at legemidlet ikke frigjøres i en dose på 25 eller 50 mg, og det er ingen separasjonsrisiko på tabletter med en dose på 100 mg, og det er derfor ikke mulig å gi det nødvendige doseringsregimet hos slike pasienter) …

For brudd på leverfunksjonen

Ved mild til moderat leverinsuffisiens justeres ikke dosen av legemidlet.

Bruk av Xelevia på bakgrunn av alvorlig leversvikt er ikke undersøkt.

Bruk hos eldre

Korrigering av doseringsregimet for eldre pasienter utføres ikke.

Narkotikahandel

I pågående studier av interaksjonen mellom sitagliptin og andre legemidler hadde det ikke klinisk signifikante effekter på farmakokinetikken til p-piller, warfarin, simvastatin, glibenklamid, rosiglitazon og metformin. Basert på dette hemmer ikke legemidlet isoenzymer som CYP2C8, CYP2C9 og CYP3A4. I følge in vitro-data hemmer det heller ikke isoenzymer CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 og CYP2D6 og induserer ikke isoenzymet CYP3A4.

Ved gjentatt kombinert bruk av metformin og sitagliptin var det ingen signifikante endringer i de farmakokinetiske parametrene til det andre hos pasienter med type 2 diabetes mellitus.

De innhentede dataene fra populasjonsfarmakokinetiske analyser av pasienter med type 2 diabetes mellitus viste at samtidig behandling ikke har noen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til legemidlet. Denne studien evaluerte legemidlene som ofte er foreskrevet for type 2-diabetes, inkludert følgende:

• β-blokkere;
• hypolipidemiske midler (slik som ezetimib, fibrater, statiner);
• antidepressiva (slik som sertralin, fluoksetin, bupropion);
• blodplater (f.eks. klopidogrel);
• antihistaminer (f.eks. cetirizin);
• medisiner for behandling av erektil dysfunksjon (f.eks. sildenafil);
• ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (slik som celecoxib, diklofenak, naproxen);
• protonpumpehemmere (slik som lansoprazol, omeprazol);
• antihypertensiva (som hydroklortiazid, sakte kalsiumkanalblokkere, angiotensin II-reseptorantagonister, angiotensinkonverterende enzymhemmere).

En liten økning i AUC og _{Cm ax} digoksin (henholdsvis 11 og 18%), observert av kombinert bruk med sitagliptin. Denne økningen anses ikke som klinisk signifikant. Ved felles terapi anbefales ikke doseendring av medisiner.

Økt AUC og _{Cm ax} sitagliptin (ved henholdsvis 29 og 68%) bemerket når det brukes i en dose på 100 mg, kombineres med en enkelt dose cyklosporin (en potent hemmer av P-glykoprotein) i den orale dosen på 600 mg. De observerte endringene i legemidlets farmakokinetiske egenskaper anses ikke som klinisk signifikante. Ved bruk i kombinasjon med cyklosporin eller en annen hemmer av P-glykoprotein (for eksempel ketokonazol), anbefales det ikke å endre dosen av Xelevia.

I følge populasjonsfarmakokinetisk analyse av pasienter og friske frivillige (N = 858) for et bredt spekter av samtidige legemidler (N = 83, hvorav nesten halvparten utskilles gjennom nyrene), har ikke disse stoffene noen klinisk signifikant effekt på sitagliptins farmakokinetikk.

Analoger

Analoger av Kselevia er Yasitara, Sitagliptin fosfat monohydrat, Januvia.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Xelevia

Siden stoffet sjelden finnes på apotek, er det få anmeldelser om Xelevia, som bekrefter sikkerheten og effektiviteten av bruken av type 2-diabetes.

Pris for Xelevia på apotek

Den omtrentlige prisen for Xelevia (28 tabletter per pakke) er 1476 rubler.

Xelevia: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Xelevia 100 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 999 RUB Kjøpe

Xelevia tabletter p.p. 100mg 28 stk. 1389 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!