Maprotiline - Bruksanvisning, Pris, Anmeldelser, Tablettanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Maprotiline

Maprotiline: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Maprotiline

ATX-kode: N06AA21

Aktiv ingrediens: Maprotiline (Maprotiline)

Produsent: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Hviterussland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07

Maprotiline er et antidepressivt middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformede tabletter: runde, bikonvekse, hvite (i en pappeske 3 cellekonturpakninger med 10 tabletter og instruksjoner for bruk av Maprotiline).

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: maprotilin hydroklorid - 25 mg;
• hjelpekomponenter: gelatin, vannfritt kolloidalt silisiumdioksid, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, maisstivelse, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, talkum, Opadray II (polyvinylalkohol, talkum, makrogol 3350, titandioksid E171).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Maprotiline er et tetracyklisk antidepressivt middel, en ikke-selektiv monoamin-gjenopptakshemmere som også har de samme terapeutiske egenskapene som trisykliske antidepressiva.

Virkningsmekanismen til stoffet skyldes dets evne til å utøve en uttalt hemmende effekt på gjenopptak av noradrenalin av presynaptiske nevroner i hjernebarken. Samtidig er hemming av serotoninopptak ekstremt ubetydelig.

Maprotilin har en svak eller moderat affinitet for sentrale alfa1-adrenerge reseptorer. Det hemmer histamin H1-reseptorer betydelig. Det har en moderat antikolinerg effekt.

Ved langvarig bruk av stoffet kan virkningsmekanismen påvirkes av endringer i det neuroendokrine systemets funksjonelle tilstand (melatonin, veksthormon, endorfinergisk system) og / eller systemet av nevrotransmittere (serotonin, norepinefrin, gamma-aminosmørsyre).

Farmakokinetikk

Etter en enkelt oral administrering av maprotilin, absorberes hydroklorid fullstendig i mage-tarmkanalen. Absolutt biotilgjengelighet er i gjennomsnitt 66–70%.

Maksimal plasmakonsentrasjon (C _max) etter inntak av en dose på 50 mg oppnås innen 8 timer og er 48-150 nmol / l. Ved langvarig administrering i en daglig dose på 150 mg, oppnås likevektskonsentrasjonen i den andre uken og er 320-1270 nmol / l, uavhengig av om hele dosen tas på en gang eller delt inn i 3 doser. Verdiene av likevektskonsentrasjonen har en lineær avhengighet av den mottatte dosen av legemidlet, mens de hos individuelle pasienter kan variere betydelig.

Fordelingskoeffisienten for maprotilin mellom plasma og blod er 1,7. Gjennomsnittsverdien for det tilsynelatende distribusjonsvolumet er 23–27 l / kg. Plasmaproteiner binder omtrent 88-90%.

Maprotilin gjennomgår intensiv metabolisme; bare 2-4% skilles ut uendret i urinen. Hovedmetabolitten er et desmetylderivat med farmakologisk aktivitet. Andre metabolitter dannes som et resultat av metoksylering og / eller hydroksylering og skilles ut i form av konjugater i urinen.

Halveringstiden (T _1/2) av legemidlet er 43–45 timer. Gjennomsnittlig total clearance er 510–570 ml / min.

Etter å ha tatt en enkelt dose, utskilles legemidlet fra kroppen innen 21 dager: ⅔ - med urin (i form av konjugater og uendret), ⅓ - med avføring.

Farmakokinetikk i spesielle tilfeller:

• alderdom (over 60 år): likevektskonsentrasjonen av medikamentet i blodet og halveringstiden øker, derfor bør dosen av Maprotiline reduseres med 2 ganger;
• nyrefunksjon: hos pasienter med kreatininclearance (CC) 24–37 ml / min og normal leverfunksjon, endres nyreutskillelse og T _1/2 noe. Utskillelsen av metabolitter i nyrene reduseres også, men dette kompenseres av en økning i utskillelsen i gallen.

Indikasjoner for bruk

Maprotiline brukes til å behandle depressive lidelser.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• sykdommer ledsaget av krampesyndrom eller en reduksjon i anfallsterskelen (for eksempel hjerneskade av forskjellige etiologier, alkoholisme);
• akutt alkoholforgiftning, psykotrope eller hypnotiske stoffer;
• mani, akutt delirium;
• forsinket utstrømning av urin (for eksempel med sykdommer i prostatakjertelen);
• alvorlige ubehandlede sykdommer i blodtilførselen;
• alvorlig nyre- / leverdysfunksjon
• paralytisk tarmobstruksjon;
• pylorisk stenose;
• glaukom med vinkellukking;
• intrakardiale ledningsforstyrrelser (blokade), akutt stadium av hjerteinfarkt;
• samtidig bruk av antiarytmika (f.eks. kinidin, propafenon);
• samtidig administrering av monoaminoksidasehemmere (MAO);
• ammingstid;
• alder opp til 18 år;
• kryssfølsomhet for trisykliske antidepressiva;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Relativt (Maprotiline tabletter kan brukes etter å ha vurdert fordeler og risiko):

• kombinert bruk av medisiner som senker terskelen for anfallsaktivitet (for eksempel fenotiaziner);
• hjerte- og karsykdommer (arytmi, koronar hjertesykdom, historie med hjerteinfarkt);
• økt intraokulært trykk
• svangerskap;
• eldre alder.

Maprotiline, bruksanvisning: metode og dosering

Maprotilin tabletter skal tas oralt, svelges hele med tilstrekkelig vann.

Anbefalte doseringsregimer:

• moderat til moderat depresjon (spesielt hos polikliniske pasienter): 25 mg 1-3 ganger daglig eller 25-75 mg 1 gang daglig, avhengig av symptomer og respons på behandlingen;
• alvorlig depresjon (spesielt hos inneliggende pasienter): 25 mg 3 ganger daglig eller 75 mg 1 gang daglig. Om nødvendig økes den daglige dosen gradvis til maksimalt 150 mg (i en eller flere doser);
• andre depressive lidelser: 10 mg 3 ganger daglig eller 25 mg 1 gang daglig. Videre økes dosen gradvis til 25 mg 3 ganger daglig eller 75 mg 1 gang daglig.

Maksimal daglig dose Maprotiline er 150 mg.

Det anbefales å korrigere doseringsregimet for eldre pasienter. Behandlingen begynner med en dose på 10 mg 3 ganger daglig eller 25 mg 1 gang daglig. Videre økes dosen gradvis til 25 mg 3 ganger daglig eller 75 mg 1 gang daglig.

I løpet av behandlingsperioden kan legen endre dosen Maprotiline avhengig av pasientens tilstand og individuelle reaksjon på legemidlet. For eksempel kan en nedgang i den daglige dosen og en økning i kveldsdosen eller utnevnelsen av en total daglig dose i en dose anbefales.

Etter en betydelig forbedring i tilstanden, kan det forsøkes å redusere dosen. Imidlertid, i tilfelle gjentatt forverring av symptomene, bør dosen økes til den første.

Målet med behandlingen er å oppnå maksimal terapeutisk effekt mens du tar den laveste dosen. Dette er spesielt viktig hos eldre pasienter, siden de vanligvis har ustabilitet i det autonome nervesystemet og en mer uttalt reaksjon på Maprotiline.

Den beroligende effekten vises allerede i de første dagene av behandlingen. Det tar imidlertid 1–3 uker å oppnå den forventede antidepressiva effekten.

Ikke reduser dosen kraftig eller avbryt Maprotiline fullstendig. Det kreves en gradvis endring av dosen mot en reduksjon til innleggelsen er fullstendig.

Bivirkninger

• fra det sentrale og perifere nervesystemet: veldig ofte - hodepine, myoklonus, svimmelhet, skjelving, døsighet; ofte - nedsatt oppmerksomhet, hukommelsestap, dysartri, parestesi, sedasjon; sjelden - ataksi, akatisi, kramper; svært sjelden - nedsatt koordinering av bevegelser og endringer i smak, dyskinesi, besvimelse;
• fra siden av psyken: ofte - agitasjon, søvnforstyrrelse, angst, angst, mareritt, søvnløshet, maniske lidelser, økte symptomer på depresjon, nedsatt libido; sjelden - vrangforstyrrelser, hyperseksibilitet, depresjon av bevissthet i varierende grad, hallusinasjoner (hovedsakelig hos eldre pasienter); veldig sjelden - depersonalisering, aktivering av psykosesymptomer;
• fra det kardiovaskulære systemet: ofte - en følelse av hjertebank, sinustakykardi, ortostatisk hypotensjon, en følelse av varme (hetetokter); sjelden - arytmier; svært sjelden - ventrikulær takykardi, økt QT-intervall, ventrikelflimmer, purpura, toveis fusiform ventrikulær takykardi, ledningsforstyrrelser i hjertet (inkludert endringer i PQ-intervallet, utvidelse av QRS-komplekset, grenblokk);
• fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - tørr munn; ofte - ubehag i magen, kvalme, forstoppelse, oppkast; sjelden diaré; svært sjelden - stomatitt, hepatitt (inkludert ledsaget av gulsott);
• på den delen av huden: ofte - utslett, allergisk dermatitt, urtikaria, hyperhidrose, lysfølsomhet; veldig sjelden - kløe, alopecia, kutan vaskulitt, giftig epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme;
• fra luftveiene: svært sjelden - allergisk alveolitt (kan være ledsaget av eosinofili, tett nese, bronkospasme);
• fra det endokrine systemet og metabolisme: ofte - økt appetitt; noen ganger - økt kroppsvekt; veldig sjelden - syndrom med upassende sekresjon av antidiuretisk hormon;
• fra sansene: ofte - innkvarteringsforstyrrelser, tåkesyn; veldig sjelden - tinnitus;
• fra det hematopoietiske systemet: svært sjelden - agranulocytose, trombocytopeni, eosinofili, leukopeni;
• fra muskuloskeletalsystemet: ofte - muskelsvakhet;
• fra ekskretjons- og reproduksjonssystemet: ofte - urinasjonsforstyrrelser, erektil dysfunksjon; veldig sjelden - galaktoré, brysthypertrofi, urinretensjon;
• andre: veldig sjelden - karies.

Ved rask dosereduksjon eller plutselig seponering av Maprotiline, kan følgende symptomer oppstå: magesmerter, kvalme, diaré, oppkast, hodepine, angst, økt spenning, søvnløshet, økt eller tilbakefall av depressive humørsykdommer.

Overdose

Symptomene ligner på en overdose av trisykliske antidepressiva. Nevrologiske og kardiovaskulære lidelser dominerer. Legemidlet brukes ikke i pediatri, derfor blir tilfeller av å ta Maprotiline av barn ansett som en alvorlig og dødelig ulykke, uavhengig av dose.

Overdoseringstegn utvikler seg vanligvis innen 4 timer og når maksimal alvorlighetsgrad på en dag. Med tanke på forsinket absorpsjon (antikolinerg effekt), hepatoenterisk resirkulering og den lange halveringstiden til maprotilin, vedvarer pasientens livsrisiko i 4-6 dager.

Symptomer på overdosering av maprotilin:

• fra sentralnervesystemet: angst, døsighet, uro, ataksi, muskelstivhet, kramper, koreoetoidbevegelser, økte reflekser, dumhet, koma;
• fra det kardiovaskulære systemet: en markant reduksjon i blodtrykk, arytmi, takykardi, svekket intrakardiell ledning, hjertesvikt, sjokk; veldig sjelden - hjertestans;
• andre: cyanose, feber, overdreven svette, mydriasis, oppkast, anuri eller oliguri, respirasjonsdepresjon.

Det er ingen spesifikk motgift for maprotilin. Behandlingen er rettet mot å eliminere utviklingsforstyrrelser og opprettholde kroppens vitale funksjoner. Pasienten er innlagt på sykehus og overvåkes nøye i minst 72 timer.

Som førstehjelpstiltak bør du skylle magen så snart som mulig, indusere oppkast og ta aktivt kull. Hvis pasienten er bevisstløs, er trakealintubasjon og gastrisk skyl indikert.

Behandlingen inkluderer moderne metoder for intensivbehandling med konstant overvåking av hjertefunksjon, elektrolytt og blodgasssammensetning. Hvis indikert, utføres kunstig ventilasjon av lungene, antikonvulsiv terapi og andre gjenopplivningsmetoder. Physostigmin anbefales ikke fordi det kan forårsake asystole, alvorlig bradykardi og kramper. Hemodialyse og peritonealdialyse er ineffektive.

spesielle instruksjoner

Ved langvarig bruk av Maprotiline i høye doser er det nødvendig å overvåke elektrokardiogrammet og andre funksjonelle parametere i hjertet, spesielt hos pasienter med kardiovaskulære problemer og eldre. Hvis det er en tendens til ortostatisk hypotensjon, er regelmessig overvåking av blodtrykk indikert.

Maprotilin kan ha en negativ effekt på mentale reaksjoner, spesielt ved samtidig bruk av medikamenter som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet (CNS), eller alkohol.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av behandlingsperioden skal man ikke kjøre bil og utføre potensielt farlig arbeid som krever nøyaktighet i bevegelser, økt oppmerksomhet og reaksjonshastighet.

Påføring under graviditet og amming

I eksperimentelle studier ble det funnet at maprotilinhydroklorid ikke har teratogene og mutagene effekter, ikke forringer fruktbarheten og ikke skader fosteret. Erfaringen med å bruke stoffet under graviditet er imidlertid ikke nok. Det er isolerte rapporter om mulige uønskede lidelser hos gravide kvinner som fikk maprotilin. I denne forbindelse er legemidlet kontraindisert under graviditet, bortsett fra i tilfeller der fordelene med terapi definitivt er høyere enn den potensielle risikoen.

Hos nyfødte, hvis mødre fikk maprotilin under graviditet, er det mulig å utvikle kortpustethet, irritabilitet, sløvhet, en markant reduksjon i blodtrykk, takykardi, hypotermi, nervøs spenning, kramper. I denne forbindelse bør legemidlet avbrytes minst 7 uker før forventet leveringsdato (hvis pasientens tilstand tillater det).

Maprotilin går over i morsmelk. Etter å ha tatt legemidlet i en daglig dose på 150 mg i 5 dager i morsmelk, overstiger konsentrasjonen av det aktive stoffet 1,3-1,5 ganger den i plasma. Selv om det ikke er noen informasjon som indikerer utviklingen av bivirkninger hos spedbarn, anbefales det å avstå fra å ta Maprotiline under amming eller å nekte å amme.

Barndomsbruk

Sikkerhet og effekt av Maprotiline er ikke undersøkt hos barn under 18 år, og derfor er utnevnelsen av legemidlet kontraindisert i denne aldersgruppen.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved alvorlige funksjonsforstyrrelser i nyrene er et antidepressivt middel kontraindisert. For milde til moderate lidelser er det ikke behov for å endre behandlingsregimet.

For brudd på leverfunksjonen

Ved alvorlige funksjonsforstyrrelser i leveren er et antidepressivt middel kontraindisert. For milde til moderate lidelser er det ikke behov for å endre behandlingsregimet.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter bør behandles med forsiktighet. Det er nødvendig å korrigere doseringsregimet.

Narkotikahandel

Maprotilin bør ikke brukes sammen med MAO-hemmere, siden denne kombinasjonen øker risikoen for tremor, hyperpyreksi, delirium, generaliserte kloniske anfall og til og med død. Intervaller på minst 14 dager bør observeres mellom å ta disse legemidlene.

Maprotilin bør ikke brukes i kombinasjon med antiarytmika som kinidin og propafenon. Når du bruker slike kombinasjoner, er det mulig å øke gjensidig virkning av medisiner gjensidig.

Effekten av Maprotiline på legemidler som brukes samtidig:

• forbedrer de kardiovaskulære effektene av sympatomimetiske medikamenter som efedrin, isoprenalin, fenylefrin, adrenalin og noradrenalin, inkludert når de er inkludert i nesedråper og lokalbedøvelse (for eksempel brukt i tannbehandling). I slike situasjoner krever pasienter nøye valg av dosen medikamenter og overvåking, inkludert kontroll av blodtrykk og hjertefrekvens;
• kan redusere og til og med eliminere den hypotensive effekten av adrenerge legemidler som reserpin, alfa-metyldopa, betanidin, guanetidin. I denne forbindelse, for behandling av arteriell hypertensjon, bør legemidler av andre klasser foreskrives, for eksempel betablokkere, vasodilatatorer, diuretika. I tillegg må man huske på at brå tilbaketrekning av Maprotiline kan forårsake en markant reduksjon i blodtrykket;
• forbedrer effekten på pupillen i øyet, blæren, tarmene og sentralnervesystemet av legemidler med antikolinerge egenskaper, slik som atropin, fenotiaziner, biperiden, antihistaminer og antiparkinsonmedisiner;
• kan øke konsentrasjonen av karbamazepin og fenytoin, øke bivirkningene;
• forbedrer den antikoagulerende effekten av kumarinderivater, noe som krever nøye overvåking av nivået av protrombin i plasma og, om nødvendig, justere dosen av antikoagulantiet;
• potenserer den hypoglykemiske effekten av insulin og sulfonylureaderivater, og derfor bør blodsukkernivået overvåkes nøye hos pasienter med diabetes mellitus både i løpet av bruken av maprotilin og etter at det er trukket tilbake;
• forbedrer effekten av legemidler som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, inkludert barbiturater og etanol.

Effekten av andre legemidler på maprotilin:

• de viktigste beroligende midler kan øke plasmakonsentrasjonen, senke anfallsterskelen og forårsake utvikling av anfall;
• indusere av mikrosomale leverenzymer (p-piller, barbiturater, karbamazepin, fenytoin) øker stoffskiftet, noe som kan redusere den antidepressive effekten. Dosejusteringer bør gjøres om nødvendig;
• metylfenidat og betablokkere, som er preget av betydelig biotransformasjon (for eksempel propranolol), kan øke plasmakonsentrasjonen og forbedre dens effekter. Når en slik kombinasjon foreskrives, bør konsentrasjonen av maprotilin overvåkes og om nødvendig justeres dosen;
• det antipsykotiske tioridazinet kan øke risikoen for alvorlige arytmier;
• fluoksetin og fluvoxamin kan øke plasmakonsentrasjonen betydelig og som et resultat forårsake utvikling av uønskede reaksjoner;
• benzodiazepiner forbedrer sedasjonen;
• cimetidin kan øke konsentrasjonen i blodet og øke hyppigheten av bivirkninger (tørr munn, synshemming), noe som krever en reduksjon i dosen maprotilin.

Analoger

Maprotilinanaloger er Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

Vilkår for lagring

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Maprotiline

Pasienter gir for det meste positive anmeldelser om Maprotiline: stoffet øker vitaliteten, eliminerer symptomer på depresjon og tolereres godt. Bivirkninger er sjelden nevnt, vanligvis en økning i kroppsvekt.

Ulempene indikerer en lang periode med utvikling av effekten, opptil 2 måneder.

Pris for Maprotiline på apotek

Avhengig av salgsregion og apoteknettverk, kan prisen for Maprotiline for en pakke med 30 tabletter være 852–1108 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!