Diflazon
Diflazon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakodynamikk og farmakokinetikk
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Graviditet og amming
- 10. Nyresvikt
- 11. Leverfunksjon
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Diflazon
ATX-kode: J02AC01
Aktiv ingrediens: Flukonazol (Fluconazole)
Produsent: KRKA (Slovenia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 08.05.2019
Prisene på apotek: fra 89 rubler.
Kjøpe
Diflazon er et soppdrepende middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av Diflazon:
- Harde gelatinkapsler: nr. 4 - med en hvit kropp og et lyseblått lokk, nr. 2 - med en hvit kropp og et blått lokk, nr. 1 - med en kropp og et lyseblått lokk, nr. 0 - med en hvit kropp og et mørk lilla lokk; kapsler inneholder nesten hvitt eller hvitt pulver (nr. 4 - 7 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1 blisterpakning; nr. 2-7 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 4 blisterpakninger; nr. 1 - 1, 2 eller 4 stk i blister, i en pappeske 1 blister; Nr. 0 - 7 stk. i blister, i en pappeske 1 blister, eller 10 stk. i blister, i en pappeske 2 blister);
- Infusjonsvæske: klar, fargeløs væske uten synlige inneslutninger (100 ml i hetteglass, i en pappeske 1 hetteglass komplett med en plastholder).
Den aktive ingrediensen i Diflazon er flukonazol:
- 1 kapsel: nr. 4 - 50 mg, nr. 2 - 100 mg, nr. 1 - 150 mg, nr. 0 - 200 mg;
- 1 ml oppløsning - 2 mg.
Hjelpekomponenter:
- Kapsler: maisstivelse, laktosemonohydrat, vannfri kolloid silisiumdioksid, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat;
- Løsning: natriumklorid, vann til injeksjonsvæske.
Kapsel skallsammensetning: gelatin, titandioksid (E171).
I tillegg til kapelskallet:
- Kapsler nr. 4 og nr. 2: hette - patentert blått fargestoff (E131);
- Kapsler nr. 1: kropp og lokk - patentert blått fargestoff (E131);
- Kapsler # 0: lokk - indigokarmin FD&C fargestoffer azorubin (E122), blå (E132).
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Diflazone tilhører klassen av triazol soppdrepende medisiner og er en potent selektiv hemmer av soppenzymet 14-a-demetylase og andre enzymer som er avhengige av cytokrom P 450. Legemidlet forhindrer omdannelse av lanosterol til ergosterol - hovedelementet i soppens cellemembraner. Effektiviteten av Diflazon er bevist i opportunistiske mykoser, inkludert de som er forårsaket av Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. For endemiske mykoser, inkludert smittsomme sykdommer forårsaket av Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, anbefales også bruk av flukonazol.
Etter oral administrering absorberes flukonazol godt, og dets biotilgjengelighet når 90%. Den maksimale konsentrasjonen av stoffet når det tas oralt på tom mage i en mengde på 150 mg, er 90% av plasmanivået når det tilføres en dose på 2,5–3,5 mg / kg. Kombinasjonen med mat påvirker ikke absorpsjonen av Diflazon tatt oralt. Toppkonsentrasjonen av flukonazol i blodplasma oppnås innen 0,5-1,5 timer etter administrering. Plasmakonsentrasjoner er direkte proporsjonale med dosen. 90% -nivået av likevektskonsentrasjon blir observert på 4-5 dag medikamentell terapi (når det tas en gang daglig).
Foreskrivelse av en dose to ganger standarddosen den første dagen gjør det mulig å oppnå et plasmanivå av flukonazol på 90% av likevektskonsentrasjonen innen den andre dagen. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er praktisk talt lik det totale volumet av vann i kroppen. Bindingen av det aktive stoffet til plasmaproteiner er ubetydelig og utgjør 11–12%.
Flukonazol trenger stort sett inn i alle kroppsvæsker, inkludert cerebrospinalvæsken. Innholdet av stoffet i sputum og spytt er identisk med konsentrasjonen i plasma. Hos pasienter med sopphinnebetennelse er nivået av flukonazol i cerebrospinalvæsken omtrent 80% av det i plasma.
I svettevæsken, dermis, epidermis og stratum corneum akkumuleres høye konsentrasjoner av det aktive stoffet, som overstiger serumkonsentrasjonen. Mindre enn 5% av flukonazol metaboliseres under den første passeringen gjennom leveren. Halveringstiden er omtrent 30 timer. På grunn av dette er det nok å ta stoffet en gang i behandlingen av vaginal candidiasis og bruke det en gang om dagen for andre indikasjoner. Utskillelse av flukonazol utføres hovedsakelig gjennom nyrene, og omtrent 80% av den dosen som tas tas ut uendret. Det er et proporsjonalt forhold mellom klaring av flukonazol og klaring av kreatinin. Metabolitter av det aktive stoffet Diflazon i perifert blod registreres ikke.
Indikasjoner for bruk
- Generalisert candidiasis: candidemi, spredt candidiasis, invasiv candidal infeksjon i øynene, luftveiene, peritoneum, endokardium, urinveiene, inkludert pasienter på intensivavdelinger, pasienter med ondartede svulster eller som er i cellegift eller immunsuppressiv behandling, med andre faktorer som predisponerer utvikling candidiasis;
- Candidiasis i slimhinnene i munnen (overfladisk og kronisk atrofisk candidiasis), svelg, spiserør, ikke-invasiv bronkopulmonal candidiasis, candiduri, hud candidiasis, inkludert forebygging av tilbakefall av oropharyngeal candidiasis hos AIDS-pasienter;
- Akutt og kronisk tilbakevendende vaginal candidiasis;
- Kryptokokk meningitt og andre lokaliseringer av kryptokokkose (inkludert hud, lunger), inkludert i forskjellige former for immunsuppresjon (AIDS, organtransplantasjon);
- Dermatomykose, spesielt med motstand mot lokal terapi av alvorlige soppinfeksjoner i huden, mykoser av glatt hud, dermatofytose i føttene, pityriasis (flerfarget) lav forårsaket av dermatofytter og sopp av slekten Candida;
- Forebygging av soppinfeksjoner hos ondartede svulster hos pasienter som er disponert for utvikling av slike infeksjoner som et resultat av strålebehandling og cellegift.
I tillegg vises bruken av kapsler:
- Kandidatbalanitt, forebygging av tilbakefall av vaginal candidiasis i nærvær av tre eller flere episoder per år;
- Coccidioidomycosis, dype endemiske mykoser, paracoccidioidomycosis, histoplasmose, sporotrichosis (hos pasienter med normal immunitet);
- Forebygging av kryptokokkose hos AIDS-pasienter.
Diflazons løsning brukes også til å forhindre candidiasis før benmargstransplantasjon.
Kontraindikasjoner
- Samtidig bruk av cisaprid, astemizol eller terfenadin (mens du tar flukonazol 400 mg per dag eller mer) og andre legemidler som bidrar til forlengelse av QT-intervallet og øker risikoen for alvorlige rytmeforstyrrelser;
- Amming periode;
- Overfølsomhet overfor azolforbindelser og medikamentkomponenter.
I henhold til instruksjonene bør Diflazon foreskrives med forsiktighet: pasienter med invasiv, systemisk eller overfladisk soppinfeksjon med utseende av utslett mens de tar stoffet; med lever- og nyresvikt, i kombinasjon med terfenadinflukonazol i en dose på mindre enn 400 mg per dag, potensielt proarytmogene tilstander hos pasienter som samtidig tar medisiner som forårsaker arytmier, pasienter med elektrolyttubalanse, organiske hjertesykdommer og andre risikofaktorer.
Bruk av flukonazol under graviditet er kun indikert i tilfelle en potensiell trussel mot kvinnens liv, hvis den forventede terapeutiske effekten oppveier fosterskaden.
I tillegg er kapsler kontraindisert for barn under 3 år.
Diflazon brukes med forsiktighet i tilfelle intoleranse mot acetylsalisylsyre.
Under nøye tilsyn av en lege, bør oppløsningen brukes til hypoklorhydria og achlorhydria, til behandling av barn under 6 måneder og pasienter med alkoholisme.
Instruksjoner for bruk av Diflazon: metode og dosering
Diflazon-oppløsningen brukes til intravenøs (IV) infusjon hos pasienter som ikke kan ta stoffet oralt. Infusjonshastigheten er 200 mg per time. Så snart muligheten byr seg, blir pasienten overført til å ta medikamentet inn, uten å endre den daglige dosen.
Anbefalt dosering av Diflazon:
- Kryptokokk-meningitt og kryptokokkinfeksjoner av annen lokalisering: den første dagen - 400 mg, deretter i en dose på 200-400 mg en gang daglig. Vanligvis varer behandlingen 6-8 uker, varigheten avhenger av den kliniske effekten som er bekreftet av mykologisk studie. Hos AIDS-pasienter utføres profylakse av tilbakefall av kryptokokk hjernehinnebetennelse i en dose på 200 mg per dag i en lang periode;
- Systemisk candidiasis: den første dagen - 400 mg, deretter 200-400 mg en gang daglig, avhengig av den kliniske effekten og alvorlighetsgraden av sykdommen, kan den daglige dosen økes til 800 mg. Behandlingen fortsetter etter at symptomene på sykdommen og en negativ blodkultur har forsvunnet i ytterligere 2 uker;
- Candidiasis i slimhinnene: 50-100 mg 1 gang daglig i 1-2 uker, hos pasienter med immunsvikt - 3 uker. I alvorlige former for slimhinne candidiasis foreskrives 100-200 mg per dag med en behandlingsvarighet opptil 4 uker. Etter fullført primærbehandling hos AIDS-pasienter, for å forebygge tilbakefall, kan flukonazol foreskrives i en dose på 150 mg en gang i uken;
- Forebygging av candidiasis: 50-400 mg per dag (avhengig av alvorlighetsgraden av nøytropeni og den opplevde risikoen for soppinfeksjon etter myelogentransplantasjon og / eller før cytostatika eller strålebehandling for ondartede svulster). Flukonazol skal foreskrives flere dager før forventet utvikling av nøytropeni og fortsette å brukes i minst 1 uke etter at antall nøytrofiler overstiger 1000 / mm 3.
I tillegg er doseringsregimet for Diflazon kapsler (kapsler tas oralt):
- Atrofisk candidiasis i munnhulen forårsaket av bruk av proteser: 50 mg en gang daglig i 2 uker med samtidig behandling av protesen med antiseptiske midler;
- Vaginal candidiasis: enkeltdose - 150 mg. For å forhindre tilbakefall - 150 mg 1 gang per 4 uker. Varigheten av behandlingen er individuell, varierer innen 4-12 kurs;
- Balanitt forårsaket av Candida: enkeltdose - 150 mg;
- Mykose i huden, inkludert candidiasis i huden, mykoser av glatt hud, føtter, lysken: 150 mg en gang i uken eller 50 mg en gang daglig i 2-4 uker, med mykoser i føttene - 6 uker;
- Pityriasis versicolor: 300 mg en gang i uken, behandlingsforløpet er 2-3 uker, eller 50 mg en gang daglig i 2-4 uker;
- Onychomycosis: 150 mg en gang i uken i den perioden som er nødvendig for å erstatte den infiserte neglen helt med en sunn;
- Dype endemiske mykoser: 200-400 mg per dag. Anslått behandlingsvarighet for coccidioidomycosis er 11-24 måneder, for sporotrichosis - 1-16 måneder, for paracoccidioidomycosis - 2-17 måneder, med histoplasmose - 3-17 måneder.
For barn med candidiasis i slimhinnene foreskrives legemidlet den første dagen med en hastighet på 6 mg per 1 kg vekt, deretter 3 mg per 1 kg per dag.
For barn anbefales det å foreskrive en dose Diflazon som tar hensyn til alvorlighetsgraden av den kliniske tilstanden og vekten til barnet: med generalisert candidiasis og kryptokokkinfeksjon - fra 6 til 12 mg per 1 kg av barnets vekt per dag; for forebygging av soppinfeksjoner med redusert immunitet etter cytotoksisk cellegift eller strålebehandling - 3-12 mg per 1 kg per dag.
I en alder av 5-13 år skal den daglige dosen ikke overstige den hos voksne pasienter (opptil 400 mg).
Ved en enkelt dose kapsler er ikke doseendring nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.
Når kreatininclearance (CC) er mindre enn 50 ml / min, bør dosen av legemidlet reduseres avhengig av graden av nyresvikt hos voksne og barn.
Pasienter i vanlig hemodialyse skal få en dose av legemidlet etter hver økt.
Bivirkninger
- Kardiovaskulært system: forlengelse på elektrokardiogrammet av QT-intervallet, flagring eller fibrillering av ventriklene;
- Fordøyelsessystemet: magesmerter, kvalme, flatulens, oppkast, diaré, smakendring; sjelden - en økning i aktiviteten til leverenzymer, nedsatt leverfunksjon (hyperbilirubinemi, gulsott, hepatocellulær nekrose, hepatitt), inkludert med dødelig utgang;
- Hematopoietisk system: sjelden - agranulocytose, nøytropeni; med alvorlige soppinfeksjoner - trombocytopeni, leukopeni;
- Allergiske reaksjoner: hudutslett, eksudativ erythema multiforme (inkludert Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), astma i bronkiene (vanligvis med intoleranse mot acetylsalisylsyre), anafylaktoide reaksjoner, inkludert kløe, ansiktsødem, urtikaria, angioødem;
- Nervesystemet: hodepine, svimmelhet sjelden - kramper;
- Andre: sjelden - alopecia, nedsatt nyrefunksjon, hyperkolesterolemi, hypokalemi, hypertriglyseridemi.
I tillegg kan bruken av løsningen forårsake nedsatt appetitt og forstoppelse.
Overdose
Symptomer på overdosering av Diflazon er hallusinasjoner, paranoid oppførsel, hyperglyseridemi, økt alvorlighetsgrad av bivirkninger. I dette tilfellet tyder de til presserende magesvask og nødtvunget diurese. Ved bruk av hemodialyse reduseres konsentrasjonen av stoffet i kroppen med halvparten på 3 timer.
spesielle instruksjoner
Det er mulig å ta kapsler før resultatene av laboratorietester oppnås, men etter å ha mottatt dem anbefales det å justere doseringsregimet.
Behandling med flere doser Diflazon bør ledsages av overvåking av nyrefunksjonen. Ved nyreinsuffisiens bør doseringsregimet foreskrives med tanke på QC.
Det er nødvendig å overvåke pasienter med en funksjonell leverforstyrrelse, regelmessig overvåke nivået av leverenzymer. Med en økning i aktiviteten, må legen sammenligne fordelene med terapi og risikoen for mulig giftig leverskade i alvorlig form. Den hepatotoksiske effekten er vanligvis reversibel, og etter seponering av behandlingen forsvinner symptomene.
Hvis utslett forårsaket av flukonazol vises hos pasienter med overfladisk soppinfeksjon, bør legemidlet seponeres. Hos pasienter med systemiske eller invasive sopppatologier, bør utslett observeres og behandlingen bør avbrytes i tilfelle erythema multiforme eller utseende av bulløse endringer.
Ved samtidig bruk av flukonazol og kumarinantikoagulantia, bør protrombintiden overvåkes nøye. Det er nødvendig å fortsette behandlingen til klinisk og hematologisk remisjon begynner, for tidlig seponering av behandlingen kan føre til tilbakefall.
E122-fargestoffet i kapsler nr. 0 (200 mg) kan forårsake allergier, inkludert bronkialastma.
Hos pasienter med acetylsalisylsyreintoleranse vises allergiske reaksjoner oftere.
Den negative effekten av Diflazon på pasientens evne til å kjøre biler og mekanismer er ikke fastslått.
Graviditet og amming
Bruk av Diflazon hos gravide er upassende, bortsett fra alvorlige eller livstruende former for soppinfeksjoner, når den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Innholdet av flukonazol i morsmelk sammenfaller med konsentrasjonen i blodplasmaet. Det anbefales derfor ikke å foreskrive det under amming.
Nyresvikt
Pasienter med nyreinsuffisiens (CC mindre enn 50 ml / min) krever korreksjon av doseringsregimet. Når CC er mer enn 50 ml / min, foreskrives den gjennomsnittlige anbefalte dosen av Diflazon, med CC 11-50 ml / min reduseres dosen av legemidlet til 50% av den anbefalte dosen.
Hos barn med nedsatt nyrefunksjon bør den daglige dosen av Diflazon reduseres i samme proporsjonale forhold som hos voksne pasienter, gitt alvorlighetsgraden av nyresvikt.
Leverdysfunksjon
I isolerte tilfeller, når du brukte Diflazon, ble det observert toksiske endringer i leveren, som noen ganger førte til døden, hovedsakelig hos pasienter med alvorlige samtidig sykdommer. Den hepatotoksiske effekten av flukonazol er overveiende reversibel, og symptomene forsvinner etter avsluttet behandling. Hvis det er kliniske tegn på leverskade forbundet med å ta stoffet, avbrytes Diflazon.
Narkotikahandel
I løpet av behandlingen med Diflazon må samtidig bruk av medisiner avtales med den behandlende legen.
Analoger
Diflazons analoger er: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Flucan, Fluciostat, Flucostat, Flunostat.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperatur: kapsler - opptil 25 ° C, løsning - opptil 30 ° C.
Holdbarhet: kapsler - 5 år, løsning - 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Løsningen er tilgjengelig på resept, kapsler utleveres uten resept.
Anmeldelser av Diflazon
Ifølge vurderinger tolereres Diflazon godt og regnes som et effektivt stoff når det brukes strengt i henhold til indikasjoner og underlagt reglene i bruksanvisningen.
Diflazon-pris på apotek
Prisen på Diflazon er i gjennomsnitt 170–240 rubler per pakke som inneholder 1 kapsel på 150 mg. En pakke med stoffet, inkludert 7 kapsler, vil koste ca 470-500 rubler. Kostnaden for løsningen for infusjon Diflazon på apotek varierer i området fra 680 til 770 rubler.
Diflazon: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Diflazon 150 mg kapsel 1 stk. 89 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!