Gordox
Gordox: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Gordox
ATX-kode: B02AV01
Aktiv ingrediens: aprotinin (aprotinin)
Produsent: Gedeon Richter (Ungarn)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 17.09.2019
Prisene på apotek: fra 177 rubler.
Kjøpe
Gordox er et medikament med antifibrinolytisk, antiprotease effekt, brukt under koronar bypass-podeoperasjoner.
Slipp form og komposisjon
Gordox produseres i form av en løsning for intravenøs administrering: litt farget eller fargeløs (i fargeløse glassampuller på 10 ml, 5 ampuller i plastbrett, 5 brett i en pappeske komplett med to ekstra brett).
1 ampulle inneholder:
- Virkestoff: aprotinin - 100.000 Kallikrein inaktiverende enheter (KIE);
- Hjelpekomponenter: benzylalkohol - 100 mg; natriumklorid - 85 mg; vann til injeksjon - opptil 10 ml.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Aprotinin er en bredspektret proteolytisk enzyminhibitor med antifibrinolytiske egenskaper. Det danner reversible støkiometriske komplekser som er hemmere av enzymer, noe som forårsaker hemming av aktiviteten til vev og plasmaplasmin, trypsin, kallikrein og en påfølgende reduksjon i blodets fibrinolytiske aktivitet.
Aprotinin er en aktivator av kontaktfasen av koagulasjonsaktivering, og initierer koagulering med en samtidig økning i fibrinolyse. Hvis en hjerte-lunge-maskin brukes til behandling av en pasient, som aktiverer koagulasjon (denne effekten er forårsaket av kontakt med blod med fremmede overflater), vil ytterligere inhibering av funksjonene til plasma-kallikrein minimere forstyrrelsene i funksjonen til koagulasjons- og fibrinolysesystemer.
Aprotinin er en modulator av en inflammatorisk respons av systemisk karakter, som oppstår under kardiopulmonal bypass-operasjon og fører til en innbyrdes relatert intensivering av prosessene som forekommer i systemene for fibrinolyse, hemostase, aktivering av humorale og cellulære responser. Den aktive komponenten i Gordox hemmer mange mediatorer (trypsin, plasmin, kallikrein, etc.), som sikrer dannelsen av trombin, en reduksjon i fibrinolyse og en svekkelse av den inflammatoriske responsen. Stoffet hemmer også frigjøring av inflammatoriske cytokiner og opprettholder glykoprotein-homeostase. Det minimerer tapet av glykoproteiner (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) av blodplater og forhindrer ekspresjon av antiinflammatoriske adherente glykoproteiner (C IIb) av granulocytter.
Bruken av aprotinin i kirurgi sammen med en tilkoblet hjerte-lunge-maskin reduserer den inflammatoriske responsen, noe som fører til en reduksjon i behovet for blodtransfusjon og volumet av blodtap, og reduserer også hyppigheten av gjentatte revisjoner av mediastinum for å finne kilden til blødning.
Farmakokinetikk
Når det administreres intravenøst, reduseres plasma-aprotinininnholdet raskt på grunn av fordelingen av stoffet i det intercellulære rommet. Den innledende halveringstiden er 0,3–0,7 timer, og den siste halveringstiden er 5-10 timer. Gjennomsnittlig intraoperativ plasmakonsentrasjon av aprotinin i likevekt er 175281 KI / ml hos pasienter som får legemidlet i følgende regime: intravenøs belastningsdose på 2.000.000 KI, 2.000.000 KI per primært infusjonsvolum, 500.000 KI hver time gjennom operasjoner i form av kontinuerlig intravenøs infusjon. Ved innføring av halve doser er den gjennomsnittlige likevektsintraoperative plasmakonsentrasjonen av Gordox 110-164 KIE / ml.
Sammenligning av farmakokinetiske parametere for aprotinin i studier utført i grupper av friske frivillige, pasienter med diagnostisert hjertepatologi koblet til en hjerte-lunge-maskin og kvinner med hysterektomi-kirurgi, viser den lineære farmakokinetikken til Gordox når den brukes i doseområdet 50.000-2.000.000 KIE. Graden av binding av aprotinin til plasmaproteiner er 80%. Den aktive komponenten av Gordox i uendret form er ansvarlig for 20% av den antifibrinolytiske aktiviteten. Distribusjonsvolumet i likevekt når omtrent 20 liter, og den totale klaring er omtrent 40 ml / min.
Aprotinin akkumuleres i nyrene og i mindre grad i bruskvevet. Dens akkumulering i nyrene utføres på grunn av bindingen av epitelceller lokalisert i de proksimale nyretubuli med penselkanten og akkumulering i fagolysosomene til disse cellene. Kumulering i bruskvev er assosiert med affiniteten til aprotinin, som er en base, og sure proteoglykaner inneholdt i bruskvev. Innholdet av aprotinin i andre organer er sammenlignbart med det i plasma. Det laveste nivået av dette stoffet bestemmes i hjernen, og det trenger praktisk talt ikke inn i cerebrospinalvæsken.
Aprotinin krysser bare placentabarrieren i strengt begrensede mengder. Dette stoffet metaboliseres av lysosomale enzymer i nyrene, og danner inaktive metabolitter - aminosyrer og korte polypeptidkjeder. I aktiv form bestemmes aprotinin i urin i små konsentrasjoner (mindre enn 5% av den administrerte dosen). I løpet av to dager finnes 25-40% av aprotinin i urinen i form av metabolitter som ikke har noen farmakologisk aktivitet.
Hos pasienter med nyresvikt i sluttfasen har aprotinins farmakokinetikk ikke blitt studert tilstrekkelig. Studier utført på pasienter med nedsatt nyrefunksjon har vist at stoffets farmakokinetiske parametere praktisk talt ikke endres, så det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Gordox foreskrevet for voksne pasienter for å forhindre intraoperativt blodtap og redusere volumet av blodtransfusjon under kranspulsårstransplantasjon ved hjelp av en hjerte-lungemaskin.
Kontraindikasjoner
- Alder opp til 18 år (sikkerheten og effekten av legemidlet for denne aldersgruppen er ikke fastslått);
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Instruksjoner for bruk av Gordoks: metode og dosering
Gordox administreres sakte intravenøst.
Legemidlet skal administreres gjennom hovedårene, som ikke kan brukes sammen med innføring av andre legemidler. Maks hastighet er 5-10 ml per minutt. Ved introduksjonen av Gordoks, bør pasienten være i horisontal stilling (liggende på ryggen).
På grunn av den høye risikoen for allergiske / anafylaktiske reaksjoner, må alle pasienter angi en testdose på 1 ml (10 tusen KIE) 10 minutter før administrering av hoveddosen Gordox. I fravær av negative reaksjoner kan en terapeutisk dose av legemidlet administreres. 15 minutter før administrering av Gordox er det mulig å bruke blokkere av histamin H1- og H2-reseptorer. I alle fall er det nødvendig å gi standard nødtiltak som er rettet mot å behandle allergiske / anafylaktiske reaksjoner.
Gordox anbefales å brukes i en startdose på 1-2 millioner CIU. Legemidlet skal administreres innen 15-20 minutter etter anestesi og før sternotomi. Den neste dosen på 1-2 millioner CIU må tilsettes til primærvolumet til hjerte-lunge-apparatet. For å unngå interaksjon med heparin og for å sikre tilstrekkelig fortynning av stoffet, tilsettes aprotinin til det primære volumet i løpet av resirkuleringsperioden.
Etter bolusens slutt og til slutten av operasjonen, må du etablere en konstant infusjon med en injeksjonshastighet på 250-500 000 KIE per time. Den totale mengden av det injiserte medikamentet under hele løpet bør ikke overstige 7 millioner KIU.
Pasienter med funksjonshemning i nyrene, så vel som eldre pasienter, trenger ikke å justere dosen.
Bivirkninger
Under behandlingen kan følgende bivirkninger utvikles:
- Hematopoietisk system: svært sjelden - koagulopati, inkludert spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom;
- Kardiovaskulær system: sjelden - hjerteinfarkt, hjerteinfarkt, trombose / okklusjon av koronararterier, trombose, perikardial effusjon; sjelden - arteriell trombose (mulig manifestasjon av dysfunksjoner av slike vitale organer som hjerne, lunger, nyrer); veldig sjelden - lungeemboli;
- Urinveiene: sjelden - funksjonelle lidelser i nyrene, nyresvikt;
- Lokale reaksjoner: svært sjelden - tromboflebitt, reaksjoner i området infusjon / injeksjon;
- Allergiske reaksjoner: sjelden - anafylaktiske, allergiske, anafylaktoide reaksjoner; veldig sjelden - potensielt livstruende anafylaktisk sjokk.
Hos pasienter som får aprotinin for første gang, er det usannsynlig å utvikle anafylaktiske eller allergiske reaksjoner. Ved gjentatt administrering av Gordox, spesielt ved gjentatt bruk innen 6 måneder, kan forekomsten av allergiske (anafylaktiske) reaksjoner øke opp til 5%. Risikoen for deres utvikling øker hvis stoffet har blitt brukt mer enn 2 ganger innen 6 måneder. Symptomer manifesteres vanligvis av forstyrrelser i fordøyelsessystemet (kvalme), kardiovaskulær (arteriell hypotensjon), luftveiene (bronkospasme / astma), så vel som huden (urtikaria, kløe, utslett). Med utviklingen av overfølsomhetsreaksjoner under bruk av aprotinin, er det nødvendig å umiddelbart stoppe administreringen og utføre standard nødtiltak: infusjonsbehandling, administrering av kortikosteroider og adrenalin / adrenalin.
Overdose
For øyeblikket er ingen tilfeller av Gordox overdose registrert. Det er ingen spesifikk motgift mot stoffet.
spesielle instruksjoner
Under operasjoner på thoraxaorta ved bruk av dyp kald kardioplegi og bruk av hjerte-lungemaskin, bør Gordox brukes veldig forsiktig mot bakgrunn av tilstrekkelig heparinbehandling.
Aprotinin er ikke en erstatning for heparin.
Bruk av Gordox kan påvirke forskjellige metoder for å utføre tester som bestemmer blodets koagulasjonsevne.
Preparatet inneholder benzylalkohol, hvis daglige dose ikke skal overstige 90 mg / kg kroppsvekt.
Umiddelbart før bruk, må Gordox løsning inspiseres visuelt. Ikke bruk restene av stoffet til senere bruk.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er ingen informasjon om Gordoxs effekt på evnen til å kjøre bil og arbeide med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Studier av effekten av stoffet på kroppen til gravide kvinner har ikke blitt utført. Under graviditet er utnevnelse av Gordox bare tillatt hvis de potensielle fordelene med terapi for moren betydelig oppveier den mulige risikoen for fosteret. Når man vurderer nytte / risiko-forholdet, er det nødvendig å ta hensyn til de negative effektene på fosteret av alvorlige bivirkninger, noen ganger manifestert med introduksjonen av et medikament, som inkluderer hjertestans, anafylaktiske reaksjoner etc., så vel som behandlingsprosedyrene som utføres for å eliminere disse reaksjonene.
Effekten av Gordox på amming er ikke godt forstått. Legemidlet anses å være potensielt trygt når det kommer inn i et barns kropp med morsmelk, siden den orale biotilgjengeligheten av aprotinin er minimal.
Narkotikahandel
Gordox er kompatibel med 20% hydroksyetylert stivelsesoppløsning, glukoseoppløsning og Ringers laktatoppløsning.
Ved samtidig bruk av Gordox med urokinase, streptokinase og alteplase, reduseres aktiviteten til disse stoffene.
Gordox skal ikke blandes med andre medisiner.
Analoger
Analoger av Gordox er: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for barn, ved temperaturer opp til 30 ° C.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Gordox
Ifølge vurderinger har Gordox etablert seg som et effektivt legemiddel i behandlingen av akutt pankreatitt. Det er rapporter at hos pasienter med en slik diagnose forsvinner akutte symptomer på sykdommen etter 2-3 dagers bruk av stoffet. De hevder også at Gordox også er egnet for behandling av barn, men dette krever streng tilsyn av en spesialist.
Pris for Gordox på apotek
Den omtrentlige prisen for Gordox i apotekskjeder er 4700-5700 rubler (pakken inneholder 25 ampuller).
Gordox: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Gordox 10000 KIE / ml løsning for intravenøs administrering 10 ml 25 stk. 177 r Kjøpe |
|
Gordox 10000 KIE / ml konsentrat for tilberedning av oppløsning til intravenøs administrering 10 ml 5 stk. RUB 955 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
