Cabergoline
Cabergoline: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Cabergoline
ATX-kode: G02CB03
Aktiv ingrediens: cabergoline (cabergoline)
Produsent: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.10.2018
Prisene på apotek: fra 299 rubler.
Kjøpe
Kabergolin er et dopaminergt medikament, en dopaminreseptoragonist.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av Cabergoline - tabletter: flat-sylindrisk, avlang, faset på begge sider, på den ene siden - delingsrisiko, nesten hvit eller hvit (2, 8 eller 10 stk. I blisterpakning, i en pappeske 1, 2 eller 3 pakker; 2 eller 8 stk. I polymerbokser, i en pappeske 1 boks).
Sammensetning for 1 tablett:
- virkestoff: kabergolin - 0,5 mg;
- hjelpestoffer: leucin - 3,6 mg; vannfri laktose - 75,9 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive ingrediensen i legemidlet er kabergolin, et dopaminergt derivat av ergolin, preget av en uttalt og langvarig prolaktinsenkende effekt på grunn av direkte stimulering av DRD2 (dopamin D2-reseptorer) av hypofyse laktotrope celler. Konsekvensen av å ta høyere doser kabergolin sammenlignet med de som kreves for å redusere plasmanivået av prolaktin i blodet er den sentrale dopaminergiske effekten av stoffet som et resultat av stimulering av DRD2.
Konsentrasjonen av prolaktin i plasma synker innen 3 timer fra øyeblikket tablettene tas og vedvarer i 1-4 uker hos friske mennesker og pasienter med hyperprolaktinemi og opptil 2-3 uker i postpartumperioden.
Kabergolin har en strengt selektiv effekt, påvirker ikke basal sekresjon av andre hormoner (hypofysen, kortisol). Den prolaktinsenkende effekten av legemidlet avhenger direkte av dosen som tas, både når det gjelder alvorlighetsgraden av handlingen og varigheten.
En annen farmakodynamisk effekt av kabergolin, ikke assosiert med en terapeutisk effekt, er reduksjon i blodtrykk (blodtrykk). På grunn av en enkelt dose av legemidlet, observeres den maksimale antihypertensive effekten i løpet av de første 6 timene og er doseavhengig.
Farmakokinetikk
- absorpsjon: etter oral administrering fra mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen) absorberes kabergolin raskt; dets maksimale nivå i plasma er nådd etter ½ - 4 timer, 41–42% binder seg til blodproteiner;
- distribusjon: den 11. dagen etter administrering, finnes den i urin ~ 18%, og i avføring ~ 72% av den dosen som ble tatt; andelen uendret kabergolin i urinen er 2 til 3%. Absorpsjon og distribusjon av kabergolin avhenger ikke av pasientens diett og diett.
- metabolisme: Hovedmetabolitten til cabergoline er 6-allyl-8b-karboksy-ergolin, konsentrasjonen i urinen fra dosen som tas varierer i området 4-6%, og innholdet av de andre tre metabolittene overstiger ikke 3%. Metabolske produkter har en signifikant mindre hemmende effekt på prolaktinsekresjon sammenlignet med kabergolin;
- utskillelse: stoffet utskilles av nyrene, halveringstiden (T 1/2), estimert av eliminasjonshastigheten, er 63–68 timer hos friske frivillige, og 79–115 timer hos pasienter med hyperprolaktinemi. Resultatet av en lang halveringstid er oppnåelsen av en tilstand av likevektskonsentrasjon etter 4 uker.
Indikasjoner for bruk
Indikasjoner for bruk av cabergoline er:
- behovet for å forhindre fysiologisk amming etter levering;
- undertrykkelse av allerede etablert postpartum melk sekresjon;
- amenoré, oligomenoré, anovulasjon, galaktoré, andre lidelser assosiert med hyperprolaktinemi (til behandling);
- makro- og mikroprolaktinomer (prolaktinsekreterende hypofysetumorer): syndrom av "tom sella turcica" i kombinasjon med hyperprolaktinemi, idiopatisk hyperprolaktinemi.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- brudd på luftveisfunksjonen og hjerteaktiviteten som et resultat av fibrotiske endringer i perikardiet, lungene, hjerteklaffene, retroperitonealt rom, samt tilstedeværelsen av data om slike forhold i anamnese
- anatomiske indikatorer for patologiske forandringer i hjerteventilapparatet (tykkelse av brosjyren, innsnevring av lumen, blandet anomali - innsnevring og stenose av ventilen) under langvarig terapi, bekreftet av et ekkokardiogram (EchoCG) utført før behandling;
- økt risiko for å utvikle psykos etter fødselen;
- amming (amming);
- barn og ungdom under 16 år;
- sjeldne arvelige sykdommer: laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- overfølsomhet overfor ergotalkaloider, kabergolin og andre komponenter i stoffet.
Relative kontraindikasjoner som Cabergoline, som andre ergotderivater, bør brukes med forsiktighet:
- hypertensiv sykdom som utviklet seg under graviditet (preeklampsi eller arteriell hypertensjon i postpartumperioden); kabergolin brukes etter en nøye vurdering av forholdet mellom potensielle fordeler ved bruk av stoffet og mulige risikoer;
- alvorlig leversvikt;
- nyresvikt;
- alvorlig hjerte- og karsykdom, Raynauds sykdom;
- arteriell hypotensjon;
- Parkinsons sykdom;
- psykotiske og kognitive forstyrrelser i alvorlig grad, samt tilstedeværelsen av data om slike forhold i anamnese;
- gastrointestinal blødning, magesår;
- bruk samtidig med antihypertensiva (økt risiko for ortostatisk hypotensjon).
Instruksjoner for bruk av Cabergoline: metode og dosering
Cabergoline er ment for oral administrering, tabletter anbefales å ta samtidig med mat.
Doseringsregime i henhold til indikasjoner:
- forebygging av fysiologisk amming: en gang 1 mg (2 tabletter på 0,5 mg) i 1 dag etter levering;
- undertrykkelse av allerede etablert utskillelse av melk etter fødsel: 2 dager i en total dose på 1 mg (2 tabletter på 0,5 mg), hver 12. time ½ tablett (0,25 mg); for å redusere sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon hos kvinner som ammer, bør en enkelt dose kabergolin være ≤ 0,25 mg;
- behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi: startdosen er 1 tablett (0,5 mg) en gang i uken om gangen eller delt inn i to doser, for eksempel tirsdag og fredag, ½ tablett (0,25 mg). Den ukentlige dosen bør økes gradvis, med 0,5 mg per måned, til den optimale terapeutiske dosen er nådd, som vanligvis er 1 mg per uke, men kan variere innen 0,25-2 mg; den maksimalt tillatte ukentlige dosen for hyperprolaktinemi er 4,5 mg.
En ukentlig dose av legemidlet tas en gang eller delt inn i flere doser (2 eller flere), avhengig av toleranse og dose. Det anbefales å ta mer enn 1 mg per uke flere ganger.
For å redusere risikoen for bivirkninger med økt følsomhet for dopaminerge legemidler, begynner behandling med kabergolin i en lavere dose (en gang i uken, 0,25 mg) med en gradvis økning til optimal terapeutisk effekt oppnås. I tilfelle alvorlige bivirkninger, for å forbedre toleransen for kabergolin, er en midlertidig reduksjon i dosen mulig med en gradvis økning (for eksempel med 0,25 mg per uke annenhver uke) i fremtiden.
Bivirkninger
I følge kliniske studier ble bivirkninger registrert i omtrent 14% av tilfellene når man tok Cabergoline for å avslutte fysiologisk amming (i en dose på 1 mg en gang) og for å undertrykke den jevne utskillelsen av melk (0,25 mg hver 12. time i 2 dager).
Å ta piller i seks måneder, 1-2 mg per uke, delt på 2 ganger, for behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi, forårsaket bivirkninger hos 68% av pasientene. I utgangspunktet ble det observert negative reaksjoner i løpet av de første to ukene av innleggelsen og var for det meste forbigående (forsvant i løpet av fortsettelsen eller noen dager etter uttaket av kabergolin). Vanligvis var bivirkningene milde eller moderat doseavhengige. Alvorlige bivirkninger ble observert en gang hos minst 14% av pasientene, og seponering av behandlingen var nødvendig i ca. 3% av tilfellene.
Bivirkninger fra systemer og organer, registrert i området fra 1 til 10%:
- kardiovaskulært system: angina pectoris, hjertebank, økt hypotensiv effekt på grunn av langvarig bruk (i noen tilfeller er ortostatisk arteriell hypotensjon mulig), asymptomatisk reduksjon i blodtrykk de første 3-4 dagene etter levering (systolisk - mer enn 20 mm Hg, diastolisk - mer enn 10 mm Hg);
- nervesystemet: skjelving, økt tretthet, svimmelhet / svimmelhet, hodepine, depresjon, døsighet, asteni, besvimelse, parestesi, angst, nervøsitet, nedsatt konsentrasjon, søvnløshet, impulskontrollforstyrrelse (overveldende lidenskap for å handle i butikken, bulimi, ukontrollabel bortkastede penger);
- fordøyelsessystemet: kvalme / oppkast, epigastrisk smerte, gastritt, dyspepsi, magesmerter, tørrhet i munnslimhinnen, tannpine, diaré / forstoppelse, flatulens, irritasjon av svelget i svelget;
- luftveier, bryst og mediastinumorganer: pleuritt;
- andre reaksjoner: dysmenoré, mastodynia, rhinitt, epistaxis, forbigående hemianopsi, rødmen i ansiktet, spasmer i kapillærene i fingrene, muskelkramper i underekstremitetene (kabergolin, som andre ergotderivater, har vasokonstriktoreffekt), influensalignende symptomer, synshemming, ubehag, periorbital / perifert ødem, kløe, kviser, anoreksi, leddsmerter;
- laboratoriedata: på grunn av langvarig behandling var avvik fra standard laboratorieparametere fra normen sjelden; Hos pasienter med amenoré ble det observert en reduksjon i hemoglobinnivået i flere måneder etter menstruasjonssyklusen.
Bivirkninger forbundet med inntak av kabergolin, registrert i studier etter markedsføring: alopecia, dyspné, mani, fibrose, abnormiteter i leverfunksjon og abnormiteter, økt blod-CP (kreatinfosfokinase) aktivitet, utslett, overfølsomhetsreaksjoner, luftveissykdommer, respirasjonssvikt, avhengighet gambling, valvulopati, perikarditt, økt libido, hyperseksualitet, psykotiske lidelser, aggressivitet, anfall av ukontrollert plutselig sovning, nesestopp, vekttap eller økning.
Overdose
Symptomer på overdosering av kabergolin er: kvalme / oppkast, dyspeptiske lidelser, psykose, forvirring, hallusinasjoner, ortostatisk hypotensjon.
For behandling av tilstanden anbefales det å utføre tiltak som tar sikte på å fjerne restene av stoffet som ikke har blitt absorbert i mage-tarmkanalen ved å vaske magen. Hvis nødvendig, bør du holde blodtrykket innenfor det normale området. Dopaminantagonister kan være nødvendig.
spesielle instruksjoner
Når kabergolin er foreskrevet for behandling av sykdommer assosiert med hyperprolaktinemi, er det nødvendig med en fullstendig undersøkelse av hypofysen. Det er også nødvendig å vurdere tilstanden til hjertet og blodkarene, inkludert ekkokardiografi, for å identifisere patologier for ventilapparatets funksjon, som er asymptomatiske.
Langvarig bruk av kabergolin, som andre ergotderivater, kan bidra til utvikling av pleural effusjon / fibrose og valvulopati. Noen ganger har disse pasientene fått tidligere behandling med ergotonindopaminomimetika. I forbindelse med en slik reaksjon på kabergolin anbefales det ikke å foreskrive det til pasienter med eksisterende kliniske symptomer og / eller tegn på nedsatt hjerte- og åndedrettsfunksjon assosiert med fibrotiske endringer, eller med anamnestiske data om slike forhold.
Hvis det blir oppdaget tegn på / forverring av blodoppstøt, innsnevring av lumen eller fortykning av ventilbladene, bør legemidlet avbrytes. I følge observasjoner ble det funnet at ESR (erytrocytsedimenteringshastighet) øker på grunn av utvikling av pleural effusjon / fibrose. Hvis det er en uforklarlig økning i ESR, bør det tas røntgen av brystet. Plasmakreatininstudier og en vurdering av nyrefunksjonen er også viktig for riktig diagnose.
I nærvær av valvulopati, pleural effusjon / fibrose, ble det oppdaget forbedring av symptomene etter avsluttet kabergolinbehandling. Det er ingen pålitelige data om forverring av tilstanden til pasienter med tegn på blodoppblåsning mens de tar kabergolin.
Legemidlet er ikke foreskrevet når det oppdages fibrotiske endringer i hjerteventilapparatet.
Det bør tas i betraktning at fibrotiske endringer kan utvikles asymptomatisk, og derfor krever regelmessig overvåking av følgende symptomer hos pasienter som får langvarig behandling med kabergolin:
- pleuropulmonale lidelser: kortpustethet, pustevansker, vedvarende hoste, brystsmerter;
- obstruksjon av urinlederne, nyresvikt, obstruksjon av bukorganene: ødem i underekstremiteter, smerter i siden eller i korsryggen, eventuell hevelse eller smerte ved palpasjon i underlivet (retroperitoneal fibrose kan utvikle seg);
- perikardial effusjon, fibrose av hjerteventilene: manifesterer seg som de viktigste tegn på hjertesvikt, og derfor er det nødvendig å utelukke ytterligere overgang av fibrose i hjerteventilene til konstriktiv perikarditt ved de første tegn på hjertesvikt.
Det er nødvendig å regelmessig overvåke pasientens tilstand for utseende og utvikling av fibrotiske endringer. For første gang utføres ekkokardiografi 3-6 måneder etter starten av kabergolin. Videre utføres studien avhengig av den kliniske vurderingen av pasientens tilstand, med spesiell oppmerksomhet mot symptomene som er nevnt ovenfor, minst en gang hver 6-12 måneders kontinuerlig behandling.
Behovet for å undersøke pasienter ved andre metoder, for eksempel fysisk overvåking, inkludert hjertesamfunn, radiografi, computertomografi, bestemmes i hvert tilfelle individuelt.
Dosetitrering av kabergolin utføres under medisinsk tilsyn for å fastsette den minste effektive dosen som gir en terapeutisk effekt. Etter å ha valgt et effektivt doseringsregime, anbefales det å bestemme plasmakonsentrasjonen av prolaktin regelmessig (en gang i måneden). Normalisering av prolaktinnivået observeres vanligvis innen 2-4 uker etter at du har tatt stoffet.
Etter seponering av kabergolin forekommer vanligvis et tilbakefall av hyperprolaktinemi, men hos noen pasienter registreres en vedvarende reduksjon i prolaktinnivået over flere måneder. Hos de fleste pasienter vedvarer eggløsningssyklusene i minst seks måneder etter avsluttet behandling.
Kabergolin hjelper til med å gjenopprette eggløsning og fruktbarhet ved hyperprolaktinemisk hypogonadisme. Med tanke på at graviditet kan forekomme før menstruasjonssyklusen legger seg og før den første menstruasjonen etter en pause, anbefales det at graviditetstester utføres minst en gang hver fjerde uke gjennom hele perioden med amenoré og etter gjenoppretting av syklusen - med hver menstruasjonsforsinkelse i mer enn tre dager. Når graviditet ikke er ønskelig, kreves det barriere prevensjonsmidler under kabergolinbehandling og etter uttaket til anovulasjonen kommer tilbake. Når graviditet inntreffer, er nøye medisinsk tilsyn nødvendig for diagnostisering av symptomer på forstørret hypofysen i tide, siden graviditet kan øke størrelsen på eksisterende hypofysetumorer.
Bruk av stoffet forårsaker døsighet, og i Parkinsons sykdom kan dopaminreseptoragonister forårsake plutselig søvn. I slike tilfeller anbefales dosen av stoffet å reduseres eller avbrytes.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det anbefales å avstå fra å utføre potensielt farlige typer arbeid, inkludert kjøring av kjøretøy, siden cabergoline påvirker hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen.
Påføring under graviditet og amming
Kontrollerte kliniske studier på gravide kvinner med bruk av kabergolin har ikke blitt utført, så utnevnelsen er bare mulig når det er absolutt nødvendig, etter en grundig vurdering av forholdet mellom forventede fordeler og potensielle risikoer for mor og foster.
Ved graviditet på bakgrunn av kabergolinbehandling, bør inntaket avbrytes umiddelbart, men bare etter en nøye vurdering av nytte / risiko-forholdet.
I følge overvåkingsdata er inntak av kabergolin i en ukentlig dose på 0,5 til 2 mg for behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi ikke ledsaget av en økning i hyppigheten av multippel graviditeter, aborter, for tidlig fødsel og medfødte misdannelser hos barnet.
Det er ingen informasjon om penetrering av legemidlet i morsmelk, men hvis kabergolin ikke er effektivt for å forhindre / undertrykke amming, bør amming forlates. Kabergolin er ikke foreskrevet for behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi, planlegging av amming.
Barndomsbruk
Sikkerheten og effektiviteten ved bruk av Cabergoline hos barn og ungdom under 16 år er ikke fastslått, og det er derfor kontraindisert for dem å foreskrive legemidlet.
Med nedsatt nyrefunksjon
I henhold til instruksjonene foreskrives Cabergoline med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon i klasse C på Child-Pugh-skalaen, anbefales det at pasienter som har fått et langt behandlingsforløp, bruk Cabergoline i lavere doser. Som et resultat av en enkelt dose av legemidlet i en dose på 1 mg var det en økning i området under konsentrasjonstidskurven (AUC) sammenlignet med pasienter med mindre alvorlig nedsatt leverfunksjon eller med friske frivillige.
Bruk hos eldre
Studier på bruk av legemidlet hos eldre pasienter for behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi er ikke utført. Basert på tilgjengelige data kan det konkluderes med at det ikke er noen spesifikk risiko for slik behandling.
Narkotikahandel
- andre ergotalkaloider: det er ingen informasjon om interaksjonen med kabergolin, og det anbefales derfor ikke å bruke dem samtidig under langvarig behandling med kabergolin;
- fenotiaziner, butyrofenoner, tioksanthener, metoklopramid og andre dopaminantagonister: kan svekke effektiviteten av kabergolin, med sikte på å redusere konsentrasjonen av prolaktin, derfor er deres kombinerte bruk kontraindisert;
- erytromycin og andre makrolidantibiotika: kan øke den systemiske biotilgjengeligheten av kabergolin (samtidig bruk er kontraindisert).
Analoger
Analogene til Cabergoline er Agalates, Bergolak, Dostinex, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Cabergoline
Det er få anmeldelser om Cabergoline, men nesten alle er positive. Pasienter noterer seg den rimelige kostnaden for stoffet, dets effektivitet og det nesten fullstendige fraværet av bivirkninger. De som fikk medisinering anbefales sterkt å ikke ta det uten utnevnelse av spesialist.
Klager skyldes den lille størrelsen på tablettene, siden de ofte må deles, noe som ikke er veldig praktisk.
Pris for Cabergoline på apotek
Anslått pris for Cabergoline tabletter 0,5 mg for 2 stk. i pakken er 270-300 rubler., for 8 stykker. i pakken - 687-775 rubler.
Cabergoline: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Cabergoline 0,5 mg tabletter 2 stk. 299 r Kjøpe |
|
Cabergoline 0,5 mg tabletter 8 stk. 908 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
