Streptomycin
Streptomycin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. For brudd på leverfunksjonen
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Streptomycin
ATX-kode: J01GA01
Aktiv ingrediens: streptomycin (streptomycin)
Produsent: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Russland), "Kievmedpreparat" (Ukraina)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019
Streptomycin er et bredspektret antibiotikum fra aminoglykosidgruppen.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Streptomycin er et pulver for fremstilling av en løsning for intramuskulær administrering: krystallinsk, hygroskopisk, nesten hvit eller hvit; oppløsningsmiddel - vann til injeksjonsvæsker: klar, fargeløs, luktfri væske [i flasker på 500 eller 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 flasker i en pappeske; løsningsmiddel (hvis inkludert): i polyetylenampuller på 2 eller 5 ml].
Aktiv ingrediens i 1 flaske: streptomycin - 500 eller 1000 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Streptomycin dannes i løpet av livet til de strålende soppene Streptomyces globisporus eller andre varianter av Streptomyces spp. Dette stoffet har en bakteriostatisk effekt i lave konsentrasjoner. Den består i det faktum at streptomycin trenger inn i veggene i den mikrobielle cellen og binder seg til spesifikke reseptorproteiner på 30S-underenheten til det bakterielle ribosomet. Dette forhindrer dannelsen av en initierende kompleks "messenger RNA + 30S ribosome subunit", som aktiverer oppløsningen av polyribosomer. Som et resultat blir lesingen av informasjon fra DNA forstyrret og det produseres defekte proteiner, som i sluttfasen forårsaker en arrestasjon av vekst og utvikling av mikrobielle celler. I høyere konsentrasjoner er streptomycin preget av en bakteriedrepende effekt,uttrykt i skade på de cytoplasmatiske membranene og påfølgende død av den mikrobielle cellen.
Streptomycin har et bredt spekter av antimikrobiell virkning. Den er aktiv mot Mycobacterium tuberculosis, noen gram-positive mikroorganismer (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), De fleste gramnegative bakteriene [Klebsiella spp. (inkludert Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (inkludert Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
Streptomycin demonstrerer moderat aktivitet mot Enterococcus spp. og Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae). I kombinasjon med vancomycin eller benzylpenicillin brukes streptomycin effektivt til behandling av endokarditt forårsaket av Streptococcus viridians eller Enterococcus faecalis.
Streptomycin er motstandsdyktig i et svakt surt miljø, men stoffet blir lett ødelagt i oppløsninger av syrer og baser ved oppvarming. Sekundær motstand av skadelige mikroorganismer mot stoffet utvikler seg raskt nok. Streptomycin har ingen effekt på anaerobe bakterier, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae-familien.
Farmakokinetikk
Når det administreres intramuskulært, absorberes streptomycin raskt og nesten 100% fra injeksjonsstedet. Maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet er nådd innen 30-90 minutter og er 25–50 μg / ml (etter intramuskulær injeksjon av 1000 mg av legemidlet). Streptomycin binder seg til plasmaproteiner med mindre enn 10% og distribueres i alle kroppsvev (unntatt hjernevev), inkludert peritoneal, ascitisk, lymfatisk, synovial og perikardial væske, pleural effusjon, ekstracellulær væske og abscessvæske.
I høye konsentrasjoner bestemmes stoffet i lungene, leveren, nyrene, og i bein og fettvev inneholder det i små mengder. Distribusjonsvolumet hos voksne pasienter er 0,26 l / kg, hos barn - 0,2-0,4 l / kg, hos nyfødte ikke eldre enn 1 uke og med en kroppsvekt på mindre enn 1500 g - opp til 0,68 l / kg, med en kroppsvekt på mer enn 1500 g - opp til 0,58 l / kg, hos pasienter med cystisk fibrose - 0,3-0,39 l / kg.
Streptomycin trenger ikke inn i den intakte blod-hjerne-barrieren, men den krysser placentabarrieren og bestemmes i morsmelken. Stoffet er ikke involvert i metabolske prosesser.
Halveringstiden hos voksne er 2-4 timer, hos nyfødte - 5-8 timer, hos eldre barn - 2,5-4 timer. Den terminale halveringstiden overstiger 100 timer på grunn av gradvis frigjøring av streptomycin fra intracellulære depoter. Hos pasienter med nyreinsuffisiens varierer eliminasjonshalveringstiden avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen og kan nå 100 timer. Hos pasienter med cystisk fibrose er dette tallet 1-2 timer, og hos pasienter med hypertermi og brannsår kan halveringstiden forkortes sammenlignet med gjennomsnittsverdier på grunn av økt clearance. 95% av streptomycindosen skilles ut i urinen uendret ved glomerulær filtrering.
Indikasjoner for bruk
- tuberkulose av forskjellige lokaliseringer, inkludert tuberkuløs hjernehinnebetennelse (sammen med andre legemidler);
- brucellose, tularemi, pest;
- kjønnsgranuloma;
- urinveisinfeksjoner, akutte bakterielle tarminfeksjoner (etter å ha bestemt patogenets følsomhet);
- bakteriell endokarditt (bare i kombinasjon med vancomycin eller benzylpenicillin).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig kronisk nyresvikt, som forekommer med uremi og azotemi;
- organiske lesjoner av VIII-paret av hjernenerver;
- svangerskap;
- overfølsomhet overfor komponentene i stoffet, inkludert en tynget historie med individuell intoleranse mot andre aminoglykosider.
Relativt (antibiotikum Streptomycin foreskrives med forsiktighet i nærvær av følgende sykdommer / tilstander):
- botulisme (terapi kan føre til utvikling av forstyrrelser i nevromuskulær overføring med ytterligere svekkelse av skjelettmuskulaturen);
- parkinsonisme;
- myasthenia gravis;
- utslettende endarteritt;
- kronisk nyresvikt (med kreatininclearance 40-60 ml / min);
- hjertesvikt II og III grad;
- hørselsforstyrrelser;
- dehydrering;
- tendens til blødning;
- forstyrrelser i hjerne sirkulasjon;
- barn og alderdom;
- periode med amming.
Instruksjoner for bruk av streptomycin: metode og dosering
Streptomycin administreres intramuskulært.
Umiddelbart før administrering, skal innholdet i hetteglasset oppløses i sterilt vann til injeksjon i en andel på 500 mg / 2 ml eller 1000 mg / 4 ml.
Anbefalte doser for voksne: enkelt - 500-1000 mg, daglig - fra 1000 til 2000 (maksimum) mg. Ved dårlig toleranse, med en kroppsvekt på opptil 50 kg og pasienter over 60 år, foreskrives 750 mg Streptomycin per dag.
Anbefalte daglige doser for barn:
- opptil 3 måneder: 10 mg / kg;
- 3-6 måneder: 15 mg / kg;
- 6 måneder til 2 år: 20 mg / kg;
- opptil 13 år og eldre: 15–20 mg / kg (barn under 13 år - opptil 500 mg, ungdom - opptil 1000 mg).
Maksimale doser (enkelt / daglig):
- 3-4 år: 150/300 mg;
- 5-6 år: 175/350 mg;
- 7-9 år: 200/400 mg;
- 9-14 år: 250/500 mg;
- fra 14 år: 500/1000 mg.
Ordningen med narkotikabruk:
- tuberkulose i lungene og andre organer: 15 mg / kg (men ikke mer enn 1000 mg) per dag i 1 eller (med dårlig toleranse) 2 doser; kurs - fra 3 måneder i kombinasjon med andre medisiner mot tuberkulose;
- tularemia: 2 ganger daglig, 500-1000 mg; kurs - 1-2 uker før den 5-7 dag av fravær av febertemperatur;
- bakteriell endokarditt av streptokokkgenese (forårsaket av Streptococcus spp., som viser følsomhet overfor penicillin): de første 7 dagene - 2 ganger daglig, 1000 mg, de neste 7 dagene - 2 ganger daglig, 500 mg; en enkelt dose for pasienter over 60 år gjennom hele behandlingen - 500 mg; kurs - 2 uker i kombinasjon med benzylpenicillin;
- bakteriell endokarditt av enterokokkgenese: de første 14 dagene - 2 ganger daglig, 1000 mg, de neste 28 dagene - 2 ganger daglig, 500 mg; kurs - 6 uker i kombinasjon med benzylpenicillin (varigheten kan reduseres på grunn av ototoksisitet);
- pest, brucellose: 2 ganger daglig, 1000 mg; kurs - fra 7 til 10 dager.
Ved behandling av kjønnsgranulom, urinveisinfeksjoner og akutte bakterielle tarminfeksjoner, bør den daglige dosen deles i 2-4 injeksjoner; varigheten av kurset er fra 10 til 14 dager.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres den daglige dosen av streptomycin. Maksimal daglig dose avhengig av kreatininclearance:
- 50-60 ml / min: 500 mg;
- 40-50 ml / min: 400 mg.
Den første daglige dosen for arteriell hypertensjon og koronar hjertesykdom er 250 mg, og økningen er mulig i tilfelle god toleranse.
Bivirkninger
- urinveiene: nefrotoksisitet (kvalme, en betydelig reduksjon eller økning i hyppigheten av vannlating, anoreksi, oliguri, tørst, polyuri, oppkast);
- nervesystem: døsighet, hodepine, perifer nevritt, svakhet, nevritt i ansiktsnerven (prikking, nummenhet, brennende følelse i munnen eller ansiktet), nevromuskulær blokkade i kombinasjon med muskelavslappende midler (søvnapné, pustevansker, åndedrettsstans) nevrotoksisk effekt (parestesi, muskelsvingninger, epileptiske anfall);
- fordøyelsessystemet: kvalme, diaré, oppkast, leverfunksjonssykdommer (hyperbilirubinemi, økt aktivitet av levertransaminaser);
- allergiske reaksjoner: utslett, kløe, angioødem, rødmen i huden, feber;
- sanseorganer: ototoksisitet (ring, hørselstap, hørselstap opp til irreversibel døvhet, følelse av tetthet i ørene eller summende), labyrint / vestibulære lidelser (oppkast, diskoordinering, kvalme, svimmelhet, ustabilitet);
- lokale reaksjoner: smerte / hyperemi på injeksjonsstedet.
I tilfeller der noen av de beskrevne bruddene forverres, eller utviklingen av andre bivirkninger som ikke er angitt i instruksjonene, blir notert, må du konsultere en spesialist.
Overdose
De viktigste symptomene på overdosering av streptomycin er toksiske reaksjoner, uttrykt i kvalme, oppkast, hørselstap, ring eller en følelse av tetthet i ørene, anoreksi, ataksi, svimmelhet, tørst, urinveisforstyrrelser, respirasjonssvikt, helt til den stopper.
I dette tilfellet er det nødvendig å eliminere blokkeringen av nevromuskulær overføring og dens konsekvenser, for hvilke inntak av kalsiumsalter og kolinesterasehemmere er foreskrevet, utføres hemodialyse eller peritonealdialyse, om nødvendig brukes kunstig ventilasjon. Andre symptomatiske og støttende terapier er også nyttige.
spesielle instruksjoner
Siden antibiotika Streptomycin kan maskere symptomene på syfilis, bør en serologisk test utføres hver måned hvis en blandet infeksjon er mulig i 4 måneder.
Under behandlingen, minst 1 gang på 7 dager, er det nødvendig å overvåke funksjonen til det vestibulære apparatet og hørselsnerven. Hvis resultatet av audiometriske tester er utilfredsstillende, bør du redusere dosen av stoffet, eller avbryte behandlingen.
Ved nedsatt nyrefunksjon er sannsynligheten for nefrotoksisitet høyere. En økt risiko observeres også ved utnevnelse av legemidlet i høye doser eller ved langvarig behandling (for denne pasientkategorien kan det være nødvendig med daglig overvåking av nyrefunksjonen). I gjennomsnitt bør nyrefunksjonen overvåkes minst en gang hver 7. dag.
Bruk av Streptomycin bidrar til en endring i normal tarmflora med en økning i veksten av Clostridium difficile, noe som kan føre til utvikling av langvarig diaré av varierende alvorlighetsgrad, magesmerter, feber, rus (i form av svakhet, svakhet, kvalme, oppkast), utseendet til leukocytose (i form av en økning antall leukocytter i blodet). Slike symptomer kan utvikle seg både i løpet av løpet og 7-14 dager etter seponering av Streptomycin. Det er umulig å bruke medisiner som hemmer tarmmotiliteten.
For barn under 1 år er utnevnelsen av stoffet bare mulig av helsemessige årsaker.
I fravær av positiv klinisk dynamikk avbrytes Streptomycin. Det er nødvendig å ta i betraktning sannsynligheten for forekomst av resistente mikroorganismer (om nødvendig avbrytes stoffet og foreskrives passende behandling).
I løpet av perioden med bruk av Streptomycin når du kjører biler, mekanismer og utfører andre potensielt farlige typer arbeid som krever at pasienter får raske psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhetskonsentrasjon, må det utvises forsiktighet.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Streptomycin kontraindisert under graviditet, siden det trenger inn i morkaksbarrieren og utøver en ototoksisk og nefrotoksisk effekt på fosteret. Under amming brukes stoffet med forsiktighet (streptomycin finnes i morsmelk i lave konsentrasjoner og absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen).
For brudd på leverfunksjonen
Pasienter med nedsatt leverfunksjon trenger en daglig dosejustering.
Narkotikahandel
Å blande streptomycinoppløsning med cefalosporiner og antibiotika i penicillinserien i en sprøyte er uakseptabelt.
Ved kombinert bruk av Streptomycin med visse legemidler / stoffer kan følgende effekter utvikle seg:
- beta-laktam antibiotika (penicilliner, cefalosporiner): synergistisk virkning;
- andre oto- og nefrotoksiske legemidler (inkludert andre polymyxiner, aminoglykosider, kapreomycin): øker sannsynligheten for å utvikle oto- og nefrotoksiske effekter;
- metoksyfluran: en økning i sannsynligheten for bivirkninger av streptomycin;
- anti-myasthenic medisiner: en reduksjon i effektiviteten;
- indometacin (intravenøs): en reduksjon i renal clearance av streptomycin, en økning i konsentrasjonen i blodet og en økning i halveringstiden;
- opioide smertestillende midler, medisiner for inhalasjonsanestesi (halogenerte hydrokarboner), transfusjon av store mengder blod med citratkonserveringsmidler som antikoagulantia, og andre legemidler som blokkerer nevromuskulær overføring: økt nevromuskulær blokade.
Analoger
Streptomycin-analoger er Streptomycin-kalsiumkloridkompleks og Streptomycin-KMP.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C i den originale produsentens emballasje. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet:
- pulver for tilberedning av injeksjonsoppløsning - 3 år;
- løsemiddel (hvis tilgjengelig) - 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Streptomycin
Ifølge vurderinger er Streptomycin svært effektiv for tuberkulose og andre smittsomme sykdommer. Imidlertid er det ofte rapporter om bivirkninger observert i løpet av behandlingen, som svimmelhet, forstyrrelser i vestibulært apparat, hørselstap.
Pris for Streptomycin på apotek
Den omtrentlige prisen for Streptomycin med en dose på 1000 mg er 397-405 rubler (pakken inneholder 50 flasker).
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
