Amfotericin B
Latinsk navn: Amphotericin B
ATX-kode: J02AA01
Aktiv ingrediens: amfotericin B (amfotericin B)
Produsent: Sintez, JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.08.2019
Prisene på apotek: fra 30 rubler.
Kjøpe
Amphotericin B er et bredspektret antifungalt antibiotikum.
Slipp form og komposisjon
Amfotericin B kommer i følgende former:
- lyofilisat for tilberedning av en løsning for infusjon og inhalasjon: en gul hygroskopisk porøs masse, praktisk talt luktfri, inneholdende 50 000 IE av det aktive stoffet med samme navn i 1 hetteglass (i 10 eller 20 ml hetteglass, 1, 5 eller 10 flasker);
- salve for ekstern bruk: homogen, gul, med et innhold på 1 g 30 000 IE av det aktive stoffet med samme navn (i aluminiumsrør på 15 og 30 g, i en pakke med 1 rør).
Hjelpestoffer i lyofilisat: natriumdeoksykolat (deoksykolsyre, natriumhydroksid), natriumfosfat disubstituert 12-vandig (natriumhydrogenfosfat dodekahydrat).
Hjelpestoffer i salven: vaselinolje, polysorbat 80, medisinsk vaselin.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Amfotericin B er et polyen makrosyklisk antibiotikum med soppdrepende aktivitet. Streptomyces nodosus produseres.
Avhengig av følsomheten til patogenet og konsentrasjonen av stoffet i biologiske væsker, har det en soppdrepende eller fungistatisk effekt. Den binder seg til ergosteroler (steroler), som ligger i cellemembranen til soppen som er følsom for virkningen av stoffet. Som et resultat er det et brudd på membranpermeabiliteten, frigjøring av intracellulære komponenter i det ekstracellulære rommet, etterfulgt av lysis av soppen.
Ved administrering ved infusjon er den aktiv mot de fleste stammene av Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum. Slim slim.
Moderat aktivitet observeres i forhold til noe av det enkleste: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Er generelt resistente mot amfotericin B. og Pseudallescheria boydii.
Når det påføres eksternt, er det aktivt mot Candida spp., Inkludert de som er resistente mot virkningen av andre soppdrepende midler.
Amfotericin B i en hvilken som helst doseringsform er ineffektiv mot rickettsia, bakterier og virus.
Farmakokinetikk
Infusjonsløsning
I blodet etter en enkelt intravenøs injeksjon av et stoff opprettes en effektiv konsentrasjon (den er doseavhengig), som forblir i 24 timer.
C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) i plasma etter intravenøs administrering av 1–5 mg per dag er 0,000 5–0,002 mg / ml. Det binder seg til plasmaproteiner med mer enn 90%.
Amfotericin B distribueres i nyrene, leveren, binyrene, lungene, milten, muskler og andre vev. Konsentrasjoner i vandig humor, pleural effusjon, synovial og peritoneal væske - omtrent 2/3 av plasmakonsentrasjonen; i cerebrospinalvæsken blir stoffet vanligvis ikke oppdaget.
Tilsynelatende distribusjonsvolum: voksne - 4 l / kg, barn - 0,4–8,3 l / kg, nyfødte - 1,5–9,4 l / kg.
Metabolske veier er ukjente. I urin og galle er omtrent 98% til stede i form av metabolitter. Det skilles sakte ut av nyrene.
Innledende halveringstid: voksne - 24 timer, barn - 5,5–40,3 timer, nyfødte - 18,8–62,5 timer. Den terminale halveringstiden er 15 dager. Cumulerer dårlig, til tross for forsinket eliminering.
Det skilles praktisk talt ikke ut under hemodialyse. Etter avsluttet påføring finnes den i kroppen i flere uker til.
Salve for ekstern bruk
Amfotericin B absorberes ikke og har ingen systemisk effekt.
Indikasjoner for bruk
Inhalasjon og parenteral administrering av Amphotericin B er indisert:
- candidiasis av indre organer;
- candidiasis i mage-tarmkanalen, intestinal candidiasis;
- coccidioidosis og paracoccidioidosis;
- kronisk granulomatøs og spredt candidiasis;
- histoplasmose;
- spredt kryptokokkose, kryptokokk meningitt (eller forårsaket av andre sopp);
- kromomykose;
- zygomycosis (phycomycosis);
- Nordamerikansk blastomykose;
- aspergillose (spredt og invasiv);
- mykose i mugg;
- endokarditt;
- soppinfeksjoner i urinveiene;
- spredt sporotrichose.
Salve Amphotericin B er foreskrevet for behandling av candidiasis i hud og slimhinner.
Kontraindikasjoner
Lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske
Absolutt:
- Kronisk nyresvikt;
- ammingstid;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativt (Amfotericin B er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- nyresykdom (inkludert glomerulonefritt);
- anemi;
- amyloidose;
- levercirrhose;
- hepatitt;
- diabetes;
- agranulocytose;
- svangerskap.
Salve for ekstern bruk
- alvorlig leverfunksjon
- nyfødt periode (28 dager);
- graviditet og amming;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Instruksjoner for bruk av Amphotericin B: metode og dosering
Lyofilisat for tilberedning av infusjon og innånding
Før intravenøs administrering av Amphotericin B, fastsettes den nøyaktige vekten til pasienten, og den nødvendige dosen beregnes med en hastighet på 250 U / kg. For å bestemme individuell toleranse administreres først 100 U / kg, og i fravær av bivirkninger økes dosen gradvis til 1000 U / kg.
For å unngå kumulering, administreres medisinen 1–2 ganger i uken eller annenhver dag.
Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av alvorlighetsgraden og lokaliseringen av sykdommen, og er som regel ikke mindre enn 1-2 måneder. Den totale kursdosen av medisinen er 1,5-2 millioner enheter, behandlingen gjentas etter en måned.
Inhalasjoner utføres 1-2 ganger daglig i 15-20 minutter, 10 ml per prosedyre, noe som tilsvarer en daglig dose på 1000-2000 U / kg av pasientens kroppsvekt. Varigheten av behandlingen er 10-14 dager, etter en uke kan kurset gjentas.
Løsningen tilberedes umiddelbart før bruk ved å løse opp innholdet i hetteglasset i en mengde på 50 000 IE i 10 ml vann til injeksjon.
Salve
Salve Amphotericin B påføres i et tynt lag på den berørte huden 2–4 ganger om dagen. Behandlingsforløpet avhenger av indikasjonene:
- candidiasis av hudfoldene - 1-3 uker;
- bleieutslett hos barn - 1-2 uker;
- paronychia og interdigital lesjoner - fra 2 til 4 uker.
Bivirkninger
Ved innånding og parenteral bruk av stoffet kan følgende forekomme: kvalme, epigastrisk smerte, forverring av appetitt og syn, oppkast, leukopeni, anemi, hodepine, diplopi, polyneuropati, arytmi, hypertensjon, azotemi, hypokalemi, proteinuri, acidose, ødem, utslett Quincke, bronkospasme, kontaktallergisk dermatitt, rennende nese, sår hals, hoste, frysninger, feber.
Lokal påføring av Amphotericin B salve kan forårsake prikking, tørrhet, svie og rødhet i huden.
Overdose
De viktigste symptomene ved bruk av infusjonsløsningen: respirasjons- og hjertestans.
Terapi: symptomatisk. Overvåking av nyre- og leverfunksjon, respiratorisk og hjerteaktivitet, perifert blodbilde og elektrolyttinnhold er nødvendig; støttende behandling. Det fjernes ikke under hemodialyse. Før administreringen av Amphotericin B gjenopptas, må pasientens tilstand stabiliseres.
Det er ingen informasjon om overdose med ekstern bruk av stoffet.
spesielle instruksjoner
Behandlingen bør avbrytes hvis anemi utvikler seg.
Salve under okklusive forbindinger skal ikke brukes.
Under behandlingen bør det perifere blodbildet, nyre- og leverfunksjonen overvåkes systematisk.
Hvis effekten av bruken av Amphotericin B ikke er tilstrekkelig etter 1–2 uker, bør du konsultere legen din for å avklare behandlingsregimet.
Påføring under graviditet og amming
- infusjonsløsning: under graviditet krever bruk av stoffet medisinsk tilsyn; terapi er kontraindisert under amming;
- salve: ikke foreskrevet under graviditet / amming.
Barndomsbruk
For barn gis Amphotericin B i form av en infusjonsoppløsning i den laveste effektive dosen.
Amfotericin B salve er kontraindisert hos nyfødte babyer (28 dager).
Med nedsatt nyrefunksjon
Infusjonsløsning:
- kronisk nyresvikt: terapi er kontraindisert;
- nyresykdom (inkludert glomerulonefritt): Amfotericin B skal brukes under medisinsk tilsyn.
For brudd på leverfunksjonen
- infusjonsløsning: for hepatitt og levercirrhose foreskrives stoffet med forsiktighet;
- salve: terapi mot bakgrunnen av alvorlig leverdysfunksjon er kontraindisert.
Narkotikahandel
I henhold til instruksjonene er Amphotericin B farmasøytisk uforenlig med natrium 0,9% løsning og andre løsninger som inneholder elektrolytter, så vel som med heparin.
Når det tas samtidig, øker effekten og toksisiteten til sulfonylurea og teofyllinpreparater, antikoagulantia, flucytosin (halveringstiden er forlenget), når det tas med etinyløstradiol, reduseres effekten og risikoen for gjennombruddsblødning øker.
Ikke-narkotiske smertestillende midler, cimetidin, antidepressiva og andre hemmere av mikrosomale leverenzymer reduserer stoffskiftet, øker den toksiske effekten, øker konsentrasjonen i blodserumet.
Rifampicin, karbamazepin, fenytoin, barbiturater og andre indusere av levermikrosomale enzymer akselererer metabolismen, og reduserer dermed stoffets effektivitet.
Curariform muskelavslappende midler og kardiale glykosider øker den toksiske effekten, og karbonanhydrasehemmere, glukokortikosteroider og adrenokortikotrope hormoner øker risikoen for hypokalemi. Hvis det er nødvendig å foreskrive legemidlet sammen med glukokortikosteroider og kortikotropin, bør blodets elektrolyttsammensetning og EKG overvåkes (for å unngå utvikling av hypokalemi og arytmier).
Risikoen for å utvikle nedsatt nyrefunksjon øker ved samtidig administrering av aminoglykosider, pentamidin, cyklosporin og andre nefrotoksiske legemidler med Amphotericin B, derfor er kombinert bruk forbudt.
Ved forskrivning av strålebehandling øker kreftmedisiner og medisiner som undertrykker benmargshematopoiesis. I tillegg øker kreftmedisiner bronkospasmer og forårsaker blodtrykksreduksjon (blodtrykk).
Forsiktighet anbefales å kombinere behandling med imidazoler som itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol for å unngå utvikling av amfotericin B-resistens.
Analoger
Analoger av amfotericin B når det gjelder virkningsmekanismen er medisiner som Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Vilkår for lagring
Holdbarhet for lyofilisat er 4 år, salver - 2 år (forutsatt at de oppbevares, med tanke på produsentens anbefalinger: lyofilisat - ved en temperatur på 2-10 ° C, salve - opp til 4 ° C).
Vilkår for utlevering fra apotek
Amfotericin B er tilgjengelig i alle doseringsformer som anvist av en lege.
Anmeldelser av Amphotericin B
Vurderinger av Amphotericin B er få. Legemidlet i form av en infusjonsoppløsning brukes under stasjonære forhold. Effektiviteten vurderes som høy.
Pris for amfotericin B på apotek
Den omtrentlige prisen for Amphotericin B (lyofilisat, 1 flaske 10 ml) er 31-37 rubler.
Amfotericin B: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amphotericin B 50 tusen enheter lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske 10 ml 1 stk. RUB 30 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
