Cefoperazone - Instruksjoner For Bruk, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Cefoperazone

Cefoperazone: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Vurderinger
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Cefoperazone

ATX-kode: J01DD12

Aktiv ingrediens: cefoperazone (cefoperazone)

Produsent: JSC "Biosintez" (Russland), Farmasøytisk selskap LEKKO (Russland), KRASFARMA (Russland), Company DEKO, LLC (Russland), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Hviterussland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2018-09-07

Cefoperazone er et bredspektret antibakterielt medikament.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformen av Cefoperazone er et pulver for fremstilling av en løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: fra hvit til hvit med en gulaktig fargetone, hygroskopisk (i en glassflaske 500, 1000 eller 2000 mg, i en pappeske, 10, 25, 50 hetteglass).

Sammensetning av 1 mg pulver: aktivt stoff - cefoperazon (i form av natriumcefoperazon), i en mengde på 1 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Cefoperazone er et tredje generasjons semisyntetisk cefalosporin-antibiotika med et bredt spekter av aktivitet. Mekanismen for bakteriedrepende virkning består i å hemme syntesen av cellevegger av mikroorganismer ved acetylering av membranbundne transpeptidaser og dermed forstyrre tverrbindingen av peptidoglykaner, noe som er nødvendig for styrke og stivhet i celleveggen. Cefoperazon natrium har in vitro aktivitet mot et bredt utvalg av klinisk signifikante mikroorganismer, men er motstandsdyktig mot de fleste beta-laktamaser.

Cefoperazone er aktiv mot følgende grampositive mikroorganismer: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (stammer som produserer og ikke produserer penicillinase), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytisk streptococcus gruppe A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Gramnegative mikroorganismer som er utsatt for virkningen av cefoperazon: Klebsiella spp. (inkludert Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (inkludert Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (inkludert Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (inkludert Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaseproduserende og ikke-produserende stammer), noen stammer av Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.

Anaerobe mikroorganismer som er utsatt for cefoperazon: grampositive kokker (inkludert Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Gram-positiv spore og ikke-spordannende anaerober (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Og andre stammer av Bacteroides spp.).

Farmakokinetikk

Etter i / m-administrering av 250 og 500 mg cefoperazon er C _max (maksimal konsentrasjon) i serum henholdsvis 22 og 33 μg / ml. Tiden for å nå C _max etter i / m-injeksjon er 1–2 timer, etter i / v-injeksjon - på slutten av infusjonen. Fra 82 til 93% av det aktive stoffet binder seg til plasmaproteiner i blodet.

Cefoperazone når terapeutiske konsentrasjoner i vev og kroppsvæsker: synovial, peritoneal, ascitisk væske, galle, urin, galleblæren, sputum, lunger, sinus slimhinne, palatin mandler, nyrer, atria, urinleder, testikler, prostatakjertel, eggleder, livmor, navlestrengsblod, fostervann, bein, så vel som i cerebrospinalvæsken (med hjernehinnebetennelse). Små konsentrasjoner av cefoperazon kan finnes i morsmelk.

Distribusjonsvolumet (V _d) til stoffet er i området 0,14 til 2 l / kg.

T _1/2 (halveringstid) er i gjennomsnitt 2 timer (1,6-2,4 timer) uavhengig av administrasjonsvei, hos nyfødte og barn fra 2 måneder til 11 år - 2,2 timer. T _1/2 med hemodialyse - fra 2,8 til 4,2 timer. Cefoperazon metaboliseres praktisk talt ikke (mindre enn 1%). Det skilles ut i aktiv form: 70-80% - med galle, 20-30% - med urin uendret. Ved nedsatt leverfunksjon og obstruksjon av galdeveiene varierer T _1/2 fra 3 til 7 timer, mer enn 90% av dosen skilles ut via nyrene.

Terapeutiske konsentrasjoner i galle oppnås selv med alvorlig leverskade, og T _1/2 forlenges i slike tilfeller bare 2-4 ganger.

Cefoperazone kan akkumuleres hos pasienter med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Cefoperazone indisert for bruk i smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for cefoperazon:

• bakterielle infeksjoner i øvre og nedre luftveier;
• infeksjoner i hud og bløtvev;
• mageinfeksjoner (inkludert kolecystitt, peritonitt, kolangitt og andre);
• smittsomme sykdommer i urinveisystemet (inkludert gonoré);
• sepsis;
• ledd- og beininfeksjoner;
• hjernehinnebetennelse;
• smittsomme og inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene (endometritt).

I tillegg brukes Cefoperazone til forebygging av smittsomme komplikasjoner i traumatologiske, gynekologiske og abdominale kirurgiske prosedyrer, så vel som i kardiovaskulær kirurgi.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjon for bruk av Cefoperazone er en økt individuell følsomhet for cefalosporin og andre β-laktamantibiotika, ammingstid.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet i tilfelle nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, en historie med kolitt, så vel som under graviditet og hos barn under 1 år.

Instruksjoner for bruk av Cefoperazone: metode og dosering

Cefoperazon-oppløsning administreres intramuskulært eller intravenøst (drypp eller langsom stråle). En intramuskulær injeksjon gjøres dypt i en stor muskel (gluteus maximus eller fremre lår). Varigheten av intravenøs dryppinjeksjon - 10-30 minutter eller mer, avhengig av oppløsningsvolum, intravenøs stråleinjeksjon - ikke mindre enn 3-5 minutter.

For å tilberede en løsning beregnet for intramuskulær administrering, kan du bruke sterilt vann til injeksjon eller isoton natriumkloridoppløsning. Hvis det er nødvendig å fremstille en løsning med en konsentrasjon på 250 mg / ml, for å fortynne 500 mg av legemidlet, bruk 2 ml løsningsmiddel, 1000 mg - 4 ml løsemiddel. For å redusere smerte under intramuskulære injeksjoner i tilfeller av administrering av en løsning med en konsentrasjon på 250 mg / ml eller mer, anbefales det å bruke en løsning av lidokainhydroklorid som løsningsmiddel (hvis pasienten ikke har en overfølsomhetsreaksjon på lidokain). For dette fortynnes en 2% oppløsning av lidokain i sterilt vann for injeksjon. En to-trinns fortynningsmetode anbefales: Tilsett først den nødvendige mengden sterilt vann for injeksjon i hetteglasset og rist til innholdet er helt oppløst,tilsett deretter den nødvendige mengden 2% lidokainoppløsning og bland. Den omtrentlige konsentrasjonen av lidokainhydroklorid i en slik løsning er 0,5%.

Sekvensen for tilberedning av en løsning for intramuskulær injeksjon med den nødvendige konsentrasjonen i et hetteglass med 1000 mg cefoperazon:

• konsentrasjon 250 mg / ml: det første trinnet er tilsetning av 2,6 ml sterilt vann til injeksjon, det andre trinnet er tilsetning av 0,9 ml 2% lidokain;
• konsentrasjon 333 mg / ml: det første trinnet er tilsetning av 1,8 ml sterilt vann, det andre trinnet er tilsetning av 0,6 ml 2% lidokain.

Løsningen for intravenøs administrering fremstilles samtidig. Cefoperazone kan fortynnes med 5% glukoseoppløsning, isoton 0,9% natriumkloridoppløsning eller sterilt vann til injeksjon.

For å tilberede en løsning for intravenøs jetinjeksjon, må du fortynne 1000 mg cefoperazon i 10 ml av et kompatibelt løsemiddel. Maksimal dose for intravenøs stråleinngivelse er: for voksne - 2000 mg, for barn - 50 mg / kg kroppsvekt.

For å tilberede en løsning for intravenøs dryppinjeksjon, fortynnes 1000 mg av legemidlet i 5 ml sterilt vann for injeksjon, og den resulterende løsningen tilsettes infusjonsløsningen (isoton natriumkloridoppløsning, 5% glukoseoppløsning, Ringers laktatoppløsning) til en konsentrasjon på 20 til 100 mg / ml.

Nytilberedte oppløsninger av cefoperazon bør oppbevares ved en temperatur på 5 til 25 ° C i ikke mer enn 24 timer.

Bruk hos voksne pasienter

Doser og varighet av medikamentell terapi blir satt individuelt, med tanke på infeksjonens art og alvorlighetsgrad.

Den anbefalte gjennomsnittlige daglige dosen av cefoperazon hos voksne er fra 2000 til 4000 mg. Legemidlet skal injiseres hver 12. time i like store deler.

Ved alvorlige smittsomme lesjoner kan den daglige dosen økes til 8000 mg, som også skal administreres hver 12. time i like store deler.

Cefoperazon-terapi kan startes i påvente av resultatene av følsomheten til mikroorganismer. I eksperimentene utført med introduksjon av legemidlet i en daglig dose på 12.000 (og til og med 16.000) mg i like doser hver 8. time, ble det ikke funnet noen komplikasjoner.

Ved ukomplisert gonokokk uretritt anbefales en enkelt intramuskulær administrering av cefoperazon i en dose på 500 mg.

For forebygging av postoperative smittsomme komplikasjoner - inn / innføring av 1000 eller 2000 mg 0,5-1,5 timer før operasjonen. Dosen kan gjentas hver 12. time, men i de fleste tilfeller ikke mer enn 24 timer.

I kirurgiske inngrep med høy risiko for infeksjon (for eksempel i kolorektal kirurgi) eller i tilfeller av spesiell infeksjonsrisiko som har oppstått (for eksempel med leddproteser eller åpen hjertekirurgi), kan bruken av Cefoperazone med profylaktisk formål fortsette i tre dager etter at operasjonen er fullført.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales vanlig daglig dose på 2000-4000 mg. Ved en glomerulær filtreringshastighet på mindre enn 18 ml / min eller et serumkreatininnivå på mer enn 3,5 mg / dL, bør den daglige dosen ikke være mer enn 4000 mg.

Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, alvorlig obstruksjon av gallegangene, bør cefoperazon ikke brukes i en dose på mer enn 2000 mg per dag.

Ved nyre-leverinsuffisiens er det nødvendig å kontrollere innholdet av cefoperazon i blodet, og om nødvendig justere dosen.

Påføring hos barn

Doser og behandlingsvarighet hos barn angis individuelt, med tanke på arten og alvorlighetsgraden av den smittsomme sykdommen.

Den anbefalte daglige dosen av cefoperazon hos barn er fra 50 til 200 mg / kg kroppsvekt. Legemidlet bør administreres i to doser i like deler hver 12. time eller mer, om nødvendig. Maksimal daglig dose er 12 000 mg.

Maksimal enkeltdose for intravenøs administrering er 50 mg / kg. Administrasjonens varighet bør ikke være mindre enn 3-5 minutter. For nyfødte (under 8 dager) anbefales det å injisere 50 til 200 mg / kg kroppsvekt per dag hver 12. time i like store deler.

Bruk av daglige doser av cefoperazon opp til 300 mg / kg hos spedbarn og barn med alvorlige smittsomme sykdommer (inkludert bakteriell hjernehinnebetennelse) forårsaket ikke komplikasjoner.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger fra systemer og organer:

• fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt, forbigående økning i aminotransferase og alkalisk fosfataseaktivitet;
• hematopoietiske organer: blødning, reversibel nøytropeni (ved langvarig bruk), anemi;
• allergiske reaksjoner: kløe, urtikaria, medikamentfeber, makulopapulært utslett, eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom (ondartet eksudativ erytem), anafylaktoide reaksjoner (inkludert sjokk). Sannsynligheten for allergiske reaksjoner er økt hos pasienter med allergi i anamnesen (spesielt mot penicillin);
• laboratorieindikatorer: en økning i protrombintid, hypoprothrombinemia, en økning i den enzymatiske aktiviteten til levertransaminaser og alkalisk fosfatase, en direkte falsk-positiv Coombs-test, en reduksjon i hemoglobin eller hematokrit, forbigående eosinofili, forbigående hyperkreatinemi;
• lokale reaksjoner: smerte på injeksjonsstedet (etter i / m-injeksjon), flebitis (etter i / v-injeksjon);
• andre: candidiasis.

Overdose

Ved overdosering av cefoperazon er nevrologiske lidelser mulig, inkludert kramper og epileptiske anfall.

I slike tilfeller anbefales beroligende terapi med diazepam, symptomatisk behandling utføres. Bruk av hemodialyse er effektiv.

spesielle instruksjoner

Cefoperazone kan brukes i kombinasjonsbehandling i kombinasjon med andre antibakterielle legemidler.

Før du bruker stoffet, er det nødvendig å finne ut pasientens allergiske historie for å bestemme overfølsomhet overfor cefalosporin-antibiotika, penicilliner og andre medikamenter.

I tilfelle en allergisk reaksjon i løpet av behandlingen med Cefoperazone, bør administreringen av legemidlet avbrytes og passende behandling bør utføres.

Ved langvarig medisinering anbefales det med jevne mellomrom å overvåke funksjonen av hematopoietiske organer, nyrer og lever. Dette er spesielt viktig for nyfødte, inkludert premature babyer.

Hvis det er nødvendig å bruke et cefalosporin-antibiotika hos nyfødte, inkludert premature babyer, er det nødvendig å ta hensyn til forholdet mellom de forventede positive effektene av behandlingen og den sannsynlige risikoen forbundet med behandlingen. Hos nyfødte med nukleær gulsott fortrenger ikke cefoperazon bilirubin fra plasmaproteinbindingssteder.

Cefoperazone kan forårsake vitamin K-mangel hos noen pasienter, assosiert med undertrykkelse av tarmfloraen som fremmer syntesen av dette vitaminet. Pasienter som følger et utilstrekkelig kosthold eller som har hatt parenteral ernæring i lang tid, samt pasienter med malabsorpsjonssyndrom (for eksempel med cystisk fibrose), har høyere risiko. I slike tilfeller er det nødvendig med protrombintidskontroll under behandlingen og om nødvendig utnevnelse av vitamin K.

I løpet av medikamentell behandling og innen fem dager etter at den er fullført, anbefales det å avstå fra å ta etylalkohol på grunn av mulig utvikling av disulfiramlignende reaksjoner.

Behandling med antibakterielle legemidler, inkludert cefoperazon, fører til forstyrrelser i den normale mikrofloraen i tykktarmen, som et resultat av at det er en økt vekst av Clostridium difficile bakterier, dannelsen av giftstoffer A og B og utviklingen av Clostridium difficile-assosiert diaré, som kan manifestere seg fra milde former for diaré til alvorlige former for kolitt fatal. Hypertoksinproduserende stammer av Clostridium difficile kan være resistente mot antibiotikabehandling, derfor bidra til en økning i sykelighet og dødelighet. I begge tilfeller bør utviklingen av diaré hos en pasient under behandling med antibakterielle legemidler betraktes som mistenkelig for forekomsten av Clostridium difficile-assosiert diaré.

I løpet av behandlingsperioden med cefoperazon, når det utføres tester med Fehlings eller Benedikts løsninger, er det sannsynlig at en falsk positiv reaksjon på glukose i urinen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Under behandling med Cefoperazone bør det utvises forsiktighet når du kjører bil og utfører alle typer aktiviteter som krever en rask motorisk / mental reaksjon og høy konsentrasjon av oppmerksomhet.

Påføring under graviditet og amming

Cefoperazone kan brukes hos gravide kvinner når den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Om nødvendig anbefales bruk av stoffet hos kvinner under amming for å stoppe amming.

Barndomsbruk

Utnevnelse av Cefoperazone til barn under 1 år krever forsiktighet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Bruk av legemidlet hos pasienter med nyreinsuffisiens krever overvåking av konsentrasjonen av cefoperazon i blodet og justering av dosen hvis nødvendig.

Hvis serumkreatininkonsentrasjonen er over 3,5 mg / dl eller den glomerulære filtreringshastigheten er under 18 ml / min, bør dosen av legemidlet ikke overstige 4000 mg per dag.

For hemodialyse bør Cefoperazone administreres etter at dialyseprosedyren er avsluttet.

For brudd på leverfunksjonen

Legemidlet bør brukes med forsiktighet i tilfelle leverdysfunksjon.

Hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens, alvorlig obstruksjon av gallegangene, anbefales det ikke å gi cefoperazon i en dose på mer enn 2000 mg per dag.

Narkotikahandel

Bruk av cefoperazon samtidig med visse legemidler kan føre til utvikling av følgende effekter:

• aminoglykosider: farmasøytisk inkompatibilitet med cefoperazon. Om nødvendig brukes kombinasjonsterapi som en fraksjonell sekvensiell intravenøs injeksjon av et aminoglykosid og cefoperazon ved bruk av to separate katetre;
• ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (ibuprofen, diklofenak, ketorolak, indometacin og andre), trombolytika, heparin, indirekte antikoagulantia og blodplater (alprostadil, courantil og andre): økt risiko for blødning, hypoprothrombinemia;
• aminoglykosider, sløyfediuretika: øker sannsynligheten for å utvikle nefrotoksisitet, spesielt hos pasienter med nyresvikt;
• etanol: inkompatibilitet på grunn av sannsynligheten for disulfiramlignende reaksjoner (hyperemi, kvalme, oppkast, hodepine, kortpustethet, takykardi, redusert blodtrykk, magekramper);
• medikamenter som reduserer tubulær sekresjon: en økning i konsentrasjonen av cefoperazon i blodet og en avmatning i utskillelsen.

Analoger

Analoger av Cefoperazone er: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz og andre.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 15 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Cefoperazone

I vurderinger av Cefoperazone, pasienter, så vel som medisinske fagpersoner, gjør oppmerksom på at i / m injeksjoner av stoffet ofte forårsaker ubehag og ubehagelig smerte. Det er rapportert at i slike tilfeller er det optimale valget for oppløsning av cefalosporin-antibiotika lidokain, som i den nødvendige konsentrasjonen sikrer effektiv oppløsning av medikamentet og en kraftig smertestillende effekt når den administreres intramuskulært.

Pris for Cefoperazone på apotek

Prisen for Cefoperazone for 1 flaske 1000 mg er omtrent 107 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!