Phthisopyram
Phthisopyram: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Phtizopyramum
ATX-kode: J04AC51
Aktiv ingrediens: pyrazinamid (pyrazinamid), isoniazid (isoniazid)
Produsent: Akrikhin, JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 28.11.2018
Phthisopyram er et kombinert legemiddel mot tuberkulose.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter: nesten hvite eller hvite, flatsylindriske, med skillelinje og avfasning (10 stk. I blemmer: i en pappeske 5 eller 10 pakker og instruksjoner for bruk av Phthisopyram, til sykehus - i en pappeske 100 pakker; 50 eller 100 stk. I polypropylen- eller polyetylenbokser, i en pappbunt 1 boks; for sykehus: 500 eller 1000 stk. I plastposer, i en polymerbeholder 1 pose; 100 stk. I bokser, 25 bokser i en pappeske).
1 tablett inneholder:
- aktive ingredienser: pyrazinamid - 500 mg, isoniazid - 150 mg;
- hjelpekomponenter: stearinsyre, natriumkarboksymetylstivelse, kolloid silisiumdioksid, potetstivelse, talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Fthisopyram er et kombinert preparat som inneholder to aktive stoffer med anti-tuberkulose virkning. Virkningsmekanismen til isoniazid skyldes dens evne til å undertrykke syntesen av mykolsyre, som er nødvendig for dannelsen av celleveggen til mykobakterier. Det har en utpreget bakteriedrepende effekt mot raskt voksende populasjoner av Mycobacterium tuberculosis. Pyrazinamid er et nikotinamid-derivat. Avhengig av konsentrasjonen og følsomheten til mikroorganismer, har den en bakteriedrepende eller bakteriostatisk effekt.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering skjer absorpsjon av isoniazid og pyrazinamid i mage-tarmkanalen raskt. Samtidig matinntak reduserer absorpsjonen og biotilgjengeligheten av isoniazid. Med en enkelt dose på 300 mg isoniazid oppnås den maksimale plasmakonsentrasjonen (C max) etter 1-2 timer. Det tar samme tid for pyrazinamid å nå C max i plasma, og 4-5 timer for pyrazinosyre (en aktiv metabolitt av pyrazinamid).
Plasmaproteinbinding: isoniazid - ikke mer enn 10%, pyrazinamid - 10-20%, pyrazinsyre - 31%.
Pyrazinamid og isoniazid trenger godt inn i forskjellige kroppsvæsker og vev. I cerebrospinalvæske kan innholdet av pyrazinamid være 87-100% av plasmakonsentrasjonen. Begge komponentene skilles ut i morsmelk.
Den viktigste metabolske banen til isoniazid er acetylering, som forekommer i leveren. Hastigheten avhenger av pasientens individuelle egenskaper ("raske acetylatorer" og "langsomme acetylatorer"). Isoniazid-metabolitter har ingen antimikrobiell aktivitet.
Biotransformasjonen av pyrazinamid forekommer i leveren ved hydrolyse. Som et resultat av virkningen av mikrosomale enzymer dannes en aktiv metabolitt - pyrazinosyre, som deretter omdannes til 5-hydroksypyrazinosyre.
Halveringstiden (T 1/2) av isoniazid i "raske acetylatorer" er 0,5-1,6 timer, i "langsomme acetylatorer" - fra 2 til 5 timer.
T 1/2 av pyrazinamid er ca. 9,5 timer, pyrazinosyre - 12 timer.
Isoniazid utskilles hovedsakelig via nyrene (innen 24 timer etter administrering): i form av metabolitter (N-acetylisoniazid) - fra 75 til 95% av administrert dose, uendret - opp til 12% (i "raske acetylatorer") og opptil 27% (for "langsomme acetylatorer").
Pyrazinamid utskilles hovedsakelig i urinen i løpet av 72 timer: uendret - ca. 3%, i form av pyrazinsyre - 33%, i form av andre metabolitter - 36%.
Ved nedsatt leverfunksjon forlenges T 1/2 av de aktive komponentene. For pyrazinamid øker den til 26 timer, og for pyrazinosyre opptil 22 timer.
Ved alvorlig nyresvikt hos pasienter med lav acetyleringshastighet, er kumulering av isoniazid mulig.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Phthisopyram er indisert for behandling av alle former og lokaliseringer av tuberkulose forårsaket av mykobakterier som er følsomme for isoniazid og pyrazinamid.
Kontraindikasjoner
- alvorlig koronarinsuffisiens;
- ukontrollert arteriell hypertensjon;
- epilepsi og andre sykdommer ledsaget av en tendens til anfall;
- akutt hepatitt;
- levercirrhose;
- magesår i mage og tolvfingertarm;
- myxedema;
- gikt;
- bronkitt astma;
- hyperurikemi;
- psoriasis;
- periode med graviditet;
- amming;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av Phthisopyram tabletter til pasienter med kronisk nyresvikt, nedsatt leverfunksjon, underernæring, kronisk alkoholavhengighet.
Phthisopyram, bruksanvisning: metode og dosering
Foreskrivelse av en dose Phthisopyram utføres med en hastighet på 5-10 mg isoniazid per 1 kg pasientvekt.
Tablettene tas oralt etter måltider, en gang om dagen, i intensivperioden (innen 90-120 dager) - daglig, deretter annenhver dag. Varigheten av det generelle behandlingsforløpet avhenger av sykdommens natur, behandlingens toleranse og den individuelle terapeutiske effekten.
Bivirkninger
- fra den delen av hepatobiliary systemet: leverdysfunksjon (inkludert gulsott), oftere med hypotrofi, tidligere leversykdommer, hos eldre pasienter;
- fra fordøyelsessystemet: metallsmak i munnen, magesmerter, kvalme, oppkast, tap av matlyst, diaré, forverring av magesår;
- fra nervesystemet: overeksitabilitet, hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet, depresjon; sjelden - søvnløshet, irritabilitet, psykose, eufori; noen ganger - perifer nevropati (oftere i alderdommen, under graviditet, underernæring, diabetes mellitus, kronisk leversykdom, alkoholisme); i noen tilfeller - kramper, hallusinasjoner, forvirring; hos pasienter med epilepsi - økt krampeanfall;
- fra det kardiovaskulære systemet: økt blodtrykk (BP), hjertebank, angina pectoris;
- fra hemostasesystemet og hematopoietiske organer: økt blodkoagulasjon, trombocytopeni, porfyri, sideroblastisk anemi, splenomegali, erytrocytt vakuolisering;
- fra urinveiene: interstitiell nefritt, dysuri;
- fra muskuloskeletalsystemet: myalgi, artralgi;
- allergiske reaksjoner: kløende hud, utslett, urtikaria, lysfølsomhet;
- andre: hypertermi, hyperurikemi, kviser, økte serumjernivåer, giktartritt; veldig sjelden - gynekomasti, menorragi.
Overdose
Symptomer: magesmerter, kvalme, oppkast, respirasjonssvikt, økte nivåer av leverenzymer, gulsott, kramper, nedsatt bevissthet, akutt lungeødem, hyperglykemi, metabolsk ketoacidose, koma.
Behandling: øyeblikkelig magesvask, tar aktivt kull, foreskriver tvungen diurese, hemodialyse, tar generelle tiltak for å opprettholde vitale kroppsfunksjoner.
spesielle instruksjoner
Bruk av alkohol og etanolholdige stoffer er kontraindisert gjennom hele løpet av medikamentell behandling.
Det anbefales å utføre regelmessig overvåking av indikatorer for leverfunksjon og fullstendig blodtall hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller om nødvendig langvarig behandling. Det er nødvendig med periodisk overvåking av urinsyrenivået i serum, spesielt hvis det er en historie med urinsyregikt.
Det er en risiko for å utvikle perifer nevropati ved isoniazid terapi, derfor, samtidig administrering av pyridoksin (vitamin B- 6) blir anbefalt for forebygging og behandling.
Det bør vurderes effekten av pyrazinamid på blodkoagulasjonstiden når Fisisopyram forskrives til pasienter med hypoplastisk anemi.
Det anbefales å vurdere månedlig leverfunksjon og overvåke aktiviteten av alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST) i plasma.
Med en asymptomatisk forbigående økning i nivået av leverenzymer, bør du ikke slutte å ta Phthisopyram. Hvis nivået av ALT eller AST overstiger den øvre grensen for normen mer enn 3 ganger, kreves isoniazid-tilbaketrekning. Legemidlet bør også avbrytes med utvikling av en akutt eller kronisk form for hepatitt, i sistnevnte tilfelle er det umulig å gjenoppta isoniazidbehandling.
Det bør tas i betraktning at isoniazid kan øke utskillelsen av sinkioner, og redusere konsentrasjonen i blodet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Mens du tar høye doser av Phthisopyram, er det mulig å utvikle perifer nevropati og andre uønskede fenomener fra nervesystemet, som har en negativ innvirkning på pasientens evne til å kjøre bil eller arbeide med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Phthisopyram tabletter under svangerskap og amming er kontraindisert.
Resept av stoffet til gravide er bare tillatt i spesielle tilfeller av helsemessige årsaker.
Hvis du tar isoniazid og pyrazinamid under amming, bør amming avbrytes.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det anbefales å bruke Phthisopyram med forsiktighet ved behandling av pasienter med kronisk nyresvikt.
For brudd på leverfunksjonen
Bruk av Phthisopyram er kontraindisert ved akutt hepatitt og levercirrhose.
Legemidlet kan ha en hepatotoksisk effekt, derfor bør det forskrives med forsiktighet i tilfelle nedsatt leverfunksjon, kronisk alkoholisme.
Narkotikahandel
Mulige legemiddelinteraksjoner mens du bruker Phthisopyram:
- fenytoin, karbamazepin, valproat: disse stoffene, under påvirkning av isoniazid, reduserer metabolismen, derfor anbefales det å redusere dosene når de kombineres med stoffet; isoniazid øker serumkonsentrasjonen av karbamazepin og fenytoin, forbedrer bivirkningene av sistnevnte;
- disulfiram: samtidig bruk med isoniazid bidrar til utvikling av psykiske lidelser, så denne kombinasjonen bør unngås;
- ketokonazol, cyklosporin: kan redusere konsentrasjonen i blodet og redusere effektiviteten;
- antacida: bidrar til å redusere absorpsjonen av isoniazid;
- glipizid, tolbutamid, p-piller, teofyllin, tolazamid: i kombinasjon med isoniazid reduserer de deres terapeutiske effekt;
- fenytoin: når det tas sammen med isoniazid, øker bivirkningene av fenytoin;
- triazolam: isoniazid hemmer utskillelsen av triazolam;
- etanol: når det tas sammen med isoniazid, øker risikoen for å utvikle hepatitt;
- allopurinol, colchicine, sulfinpyrazon, probenecid: når det tas samtidig med pyrazinamid, reduserer de effektiviteten, siden det øker konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet (i denne situasjonen bør du vurdere å øke dosen av giktmidler);
- vitamin B 1: Isoniazid øker utskillelsen av vitamin B 1, og reduserer effektiviteten.
Analoger
Fthisopyram-analoger er: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C, beskyttet mot fukt og lys.
Holdbarheten er 2,5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Phthisopyram
Det er foreløpig ingen anmeldelser av pasienter på Phthisopyram på sosiale nettverk.
Pris for Phthisopyram på apotek
Prisen på Phthisopyram for en pakke som inneholder 50 tabletter i en polymer kan være fra 152 rubler, 100 tabletter - fra 218 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
