Citalopram
Citalopram: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Citalopram
ATX-kode: N06AB04
Aktiv ingrediens: citalopram (citalopram)
Produsent: ALSI Pharma (Russland), Aurobindo Pharma (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018
Prisene på apotek: fra 175 rubler.
Kjøpe
Citalopram er et medikament med en antidepressiv effekt.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen for frigjøring av Citalopram er filmdrasjerte tabletter: hvite, runde, bikonvekse; det indre laget på tverrsnitt er hvitt eller hvitt med et gulaktig skjær (i en pappeske 1–5 blisterpakninger à 10 tabletter hver eller 1–2 blisterpakning med 14 tabletter).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: citalopram - 10, 20 eller 40 mg (citalopram hydrobromid - 12,5; 25 eller 50 mg);
- hjelpekomponenter (10/20/40 mg): mikrokrystallinsk cellulose - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; magnesiumstearat - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; forgelatinisert stivelse - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
- skall (10/20/40 mg): Opadry II (talkum - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polyvinylalkohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; titandioksid - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; makrogol - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Citalopram er et antidepressivt middel. Det tilhører gruppen SSRI (selektive serotonin-gjenopptakshemmere). Den har en uttalt egenskap for å undertrykke gjenopptaket av serotonin, binder seg ikke eller binder seg veldig svakt til en rekke reseptorer, inkludert GABA (gamma-aminosmørsyre) reseptorer, m-kolinerge reseptorer, H 1 -histaminer, D 1 - og D 2 - dopamin, α 1 -, α 2 -, beta-adrenerge og benzodiazepin reseptorer. På grunn av dette er slike uønskede reaksjoner som ortostatisk hypotensjon, negative dromo-, krono- og inotrope effekter, sedasjon og xerostomi nesten helt fraværende.
Det hemmer CYP2D6-isoenzymet i veldig liten grad, og derfor interagerer citalopram nesten ikke med legemidler som metaboliseres av dette enzymet. På grunn av dette manifesteres bivirkninger og toksiske effekter i mye mindre grad.
Vanligvis utvikler den antidepressive effekten seg etter 2-4 ukers administrering.
Citalopram har ingen effekt på serumnivåene av veksthormon og prolaktin. Det har praktisk talt ikke beroligende effekt, påvirker ikke intellektuelle, kognitive funksjoner og psykomotorisk funksjon.
Når det brukes i doser over 40 mg per dag, kan citalopram føre til unormale endringer i hjertets elektriske aktivitet (forlengelse av QT-intervallet på EKG).
Farmakokinetikk
Den biologiske tilgjengeligheten av citalopram er 80%, indikatoren avhenger praktisk talt ikke av matinntaket. C max (maksimal konsentrasjon av et stoff) i plasma oppnås i gjennomsnitt på 3 timer. Farmakokinetiske prosesser er lineære, doseavhengige, både i enkeltdoser og flere doser (i området daglige doser fra 10 til 60 mg). Når citalopram tas en gang daglig, blir Css (likevektskonsentrasjon) i plasma etablert etter 1-2 ukers behandling.
V d (distribusjonsvolum) er i området 12-17 l / kg. Plasmaproteinbinding - opptil 80%. I plasma er det uendret. Trenger inn i morsmelk.
Metabolisert ved demetylering, deaminering og oksidasjon med deltakelse av cytokrom P 450 (isoenzymer CYP2C19 og CYP3A4, og i mindre grad CYP2D6). Som et resultat dannes farmakologisk mindre aktive metabolitter. Inhibering av et av disse enzymene kan kompenseres av andre enzymer.
T 1/2 (halveringstid) av citalopram er 36 timer. Det utskilles av lever og nyrer (henholdsvis 85% og 15%), 12-23% av stoffet skilles ut uendret gjennom nyrene. Leverklarering er ca. 0,3 l / min, nyreklaring er 0,05–0,08 l / min.
Hos pasienter over 65 år er T 1/2 lengre. På grunn av en reduksjon i stoffskiftet observeres også lavere clearanceverdier.
Med redusert leverfunksjon er eliminering av citalopram tregere. T 1/2 og likevektskonsentrasjoner av stoffet er nesten to ganger høyere sammenlignet med pasienter med intakt leverfunksjon.
Utskillelsen av citalopram med en mild til moderat grad av reduksjon i nyrefunksjonen går saktere uten en signifikant effekt på farmakokinetiske parametere. Når CC (kreatininclearance) er under 30 ml / min, krever bruk av citalopram forsiktighet.
Indikasjoner for bruk
- panikklidelse;
- depressive episoder av moderat til alvorlig.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- medfødt forlengelse av QT-intervallet;
- kombinasjonsbehandling med medikamenter som forlenger QT-intervallet på EKG;
- kombinasjonsbehandling med MAO (monoaminoksidase) -hemmere, inkludert selegilin, moklobemid, linezolid (antibiotika), så vel som innen 14 dager etter at de er stoppet. MAO-hemmere kan brukes tidligst 7 dager etter at inntaket av Citalopram er stoppet;
- alder opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativ (Citalopram er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- svangerskap;
- ammingstid.
Instruksjoner for bruk av Citalopram: metode og dosering
Citalopram tas oralt med en liten mengde væske uten å tygge.
Det er å foretrekke å bruke stoffet på samme tid på dagen. Samtidig påvirker ikke tidspunktet på dagen og matinntaket effektiviteten av behandlingen.
Den daglige dosen tas i en dose.
Anbefalt applikasjonsordning:
- depresjon: 20 mg med en mulig økning til 40 mg (maksimum);
- panikklidelse: 10 mg i 7 dager, deretter dobles dosen; det er mulig å bruke 40 mg Citalopram (maksimum).
Eldre pasienter får forskrevet legemidlet i en dose på 10 til 20 (maksimum) mg.
Når du velger en dose hos pasienter med CC under 30 ml / min, er forsiktighet nødvendig.
Startdosen (i løpet av de første to ukene av behandlingen) til pasienter med mild til moderat leverinsuffisiens og med lav aktivitet av CYP2C19-isoenzymet, bør ikke overstige 10 mg. Om nødvendig kan den dobles. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er ekstrem forsiktighet nødvendig ved dosevalg.
Effekten av behandlingen vises etter 2-4 uker. Varigheten av bruken avhenger av pasientens tilstand, effektiviteten og toleransen av behandlingen. I gjennomsnitt er det 6 måneder.
Med en kraftig tilbaketrekning av Citalopram, kan det oppstå hodepine, svimmelhet, parestesi, søvnforstyrrelser, asteni, nervøsitet, skjelving, kvalme / oppkast.
Citalopram bør avbrytes gradvis, noe som vil redusere sannsynligheten for abstinenssyndrom. Vanligvis er det cirka 14 dager nok til dette, men legen avgjør dette problemet individuelt i hvert tilfelle, siden det for noen pasienter kan ta 2-3 måneder eller mer.
Bivirkninger
Vanligvis observeres bivirkninger ved bruk av Citalopram i begynnelsen av behandlingen i løpet av de første en til to ukene, de er milde og forbigående. Som regel, når tilstanden forbedres, svekkes alvorlighetsgraden betydelig.
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden):
- sentralnervesystemet: veldig ofte - hodepine, døsighet, svimmelhet, skjelving; ofte - parestesi, migrene, søvnforstyrrelse; sjelden - kramper, ekstrapyramidale lidelser; sjelden - serotoninsyndrom (en kombinasjon av tremor, uro, hypertermi og myoklonus); med ubestemt frekvens - akatisi, psykomotorisk agitasjon;
- fordøyelsessystemet: veldig ofte - xerostomi, forstoppelse, kvalme; ofte - magesmerter, oppkast, diaré, flatulens, hepatitt; med ubestemt frekvens - gastrointestinal blødning;
- kardiovaskulær system: veldig ofte - hjertebank; ofte - arteriell hypertensjon, takykardi, ortostatisk hypotensjon; sjelden - arytmi, bradykardi, redusert blodtrykk; med ubestemt frekvens - forlengelse av QT-intervallet på EKG;
- reproduksjonssystem: ofte - seksuell dysfunksjon (impotens, utløsning / uregelmessigheter i menstruasjonen, nedsatt libido); sjelden galaktoré;
- luftveiene: ofte - bihulebetennelse, rhinitt; sjelden - hoste; sjelden - dyspné;
- urinveiene: ofte - polyuri, smertefull vannlating;
- hud: veldig ofte - økt svette; ofte - kløe, hudutslett; sjelden - urtikaria, lysfølsomhet, purpura, alopecia; med en usikker frekvens - blåmerker, angioødem;
- muskuloskeletale systemet: sjelden - artralgi, myalgi, økt risiko for brudd / skader;
- mental sfære: veldig ofte - nervøsitet, uro; ofte - brudd på orgasme (hos kvinner), nedsatt konsentrasjon, nedsatt libido, forvirring, angst, døsighet, hukommelsestap, rare drømmer; sjelden - eufori, aggresjon, depersonalisering, mani, hallusinasjoner, økt libido; med ubestemt frekvens - selvmordstanker, bruxisme, panikkanfall;
- sanseorganer: veldig ofte - brudd på innkvartering; ofte - nedsatt syn / smak; sjelden - ringer i ørene;
- hematopoietiske organer: sjelden - blødninger (spesielt blødning i mage-tarmkanalen, gynekologisk blødning, ecchymosis og andre former);
- allergiske reaksjoner: sjelden - overfølsomhet; veldig sjelden - anafylaktiske reaksjoner;
- laboratorieindikatorer: ofte - endringer i laboratorieindikatorer for leverfunksjon; sjelden - endringer i elektrokardiogrammet (forlengelse av QT-intervallet), økt aktivitet av leverenzymer, hyponatremi;
- metabolisme: ofte - vekttap, nedsatt / økt appetitt; sjelden - utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon, vektøkning, hypokalemi, hyponatremi;
- andre: sjelden - gjesper, hypertermi.
Overdose
De viktigste symptomene: døsighet, kramper, takykardi, bradykardi, cyanose i huden, muskel hyper- eller hypotensjon, oppkast, kvalme, utvidede pupiller, skjelving, stupor, agitasjon, serotoninsyndrom, svimmelhet, svette, hjertesvikt, pulmonal hyperventilasjon, blokkering av bunter Hans, ventrikulær arytmi, atriell arytmi.
Koma og dødsfall med en overdose av Citalopram er ekstremt sjeldne, i de fleste tilfeller skjer dette med en samtidig overdose av andre legemidler.
Det er ingen spesifikk motgift. Ved overdosering er gastrisk skyl indikert så snart som mulig. Terapi er symptomatisk og støttende. Det anbefales medisinsk tilsyn i tilfelle nedsatt pust og tap av bevissthet - intubasjon, samt nøye overvåking av EKG og andre vitale funksjoner. Dette er forbundet med høy risiko for dødelige arytmier, ledsaget av en kryssrytme, sinustakykardi, forlengelse av QT-intervallet, for eksempel utvikling av ventrikulære arytmier / arytmier av typen "pirouette".
spesielle instruksjoner
På grunn av den eksisterende sannsynligheten for selvmordsforsøk, må pasienter med depresjon følges nøye i begynnelsen av behandlingen. For å redusere risikoen for overdose, bør Citalopram forskrives i de laveste effektive dosene. Denne anbefalingen bør følges når du behandler andre psykiatriske lidelser, da det er potensial for en samtidig depressiv episode.
Risikoen for selvmordstiltak kan vedvare til betydelig remisjon er oppnådd. Derfor, i begynnelsen av behandlingen, kan en kombinasjon med legemidler fra benzodiazepin-gruppen eller antipsykotika være indikert.
Ved behandling av panikklidelse med antidepressiva / benzodiazepiner, opplever noen pasienter signifikant økning i angst eller angst som respons på behandlingen. Denne tilstanden (patologisk desinhibisjon eller paradoksal angst) er sjelden. Vanligvis avtar alvorlighetsgraden av denne lidelsen i løpet av de første ukene etter oppstart av behandlingen. Kansellering av Citalopram er indikert i tilfeller der en slik paradoksal reaksjon ikke forsvinner i lang tid, eller slike komplikasjoner overstiger fordelene ved å ta stoffet.
På grunn av forstyrrelser i utskillelsen av antidiuretisk hormon, kan hyponatremi utvikle seg. Eldre kvinner har økt risiko.
Hos pasienter med diabetes mellitus kan bruk av Citalopram endre glykemisk kontroll, som et resultat av at dosen av insulin og / eller orale hypoglykemiske midler bør justeres.
I sjeldne tilfeller noteres forekomsten av akatisi. Denne lidelsen er preget av en konstant eller intermitterende følelse av indre motorisk rastløshet, som manifesterer seg som en manglende evne til å forbli ubevegelig i lang tid / sitte stille i en stilling (forsvinner vanligvis i løpet av de første ukene av behandlingen).
Manier kan forekomme med bipolar lidelse. I dette tilfellet blir Citalopram kansellert. Også avbrytes terapi med utviklingen av en manisk tilstand.
I nærvær av medikamentavhengighet og epileptiske anfall (inkludert en belastet historie), bør behandlingen utføres med forsiktighet.
Klinisk erfaring med kombinert bruk av Citalopram og elektrokonvulsiv behandling er utilstrekkelig (forsiktighet er nødvendig).
I begynnelsen av behandlingen kan en følelse av angst og søvnløshet utvikle seg, noe som kan kreve en korrigering av startdosen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter i løpet av påføringen av Citalopram bør være forsiktige, noe som er forbundet med sannsynligheten for redusert oppmerksomhet på grunn av eksisterende sykdom og bivirkninger fra behandlingen, eller en kombinasjon av disse faktorene.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene kan Citalopram under graviditet / amming foreskrives under medisinsk tilsyn etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko.
Når du bruker stoffet i tredje trimester av svangerskapet, kan det ha en negativ effekt på den psykofysiske utviklingen av fosteret, spesielt kramper, respirasjonssvikt, kortpustethet, cyanose, temperaturstabilitet, vanskeligheter med å mate, hypoglykemi, oppkast, muskelhypo- eller hypertensjon, hyperrefleksi, tremor kan utvikle seg, irritabilitet, nervøsitet, konstant gråt, sløvhet, søvnløshet / døsighet.
Også når du bruker Citalopram under graviditet, spesielt i de senere stadiene, øker sannsynligheten for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte. Legemidlet bør trekkes ut gradvis.
Barndomsbruk
Citalopram-behandling er ikke foreskrevet til pasienter under 18 år, noe som skyldes mangel på erfaring med bruk i denne aldersgruppen av pasienter.
Med nedsatt nyrefunksjon
Når QC er under 30 ml / min, må du være forsiktig når du velger en dose.
For brudd på leverfunksjonen
- mild / moderat nedsatt leverfunksjon: Citalopram brukes i reduserte doser;
- alvorlig nedsatt leverfunksjon: forsiktighet er nødvendig ved valg av dose.
Bruk hos eldre
Citalopram er foreskrevet i reduserte doser.
Narkotikahandel
Kombinert bruk er kontraindisert:
- MAO-hemmere (ikke-selektive og selektive), inkludert selegilin, moklobemid, linezolid: utvikling av alvorlige bivirkninger, inkludert serotoninsyndrom. Du kan begynne å ta citalopram 14 dager etter at du slutter å bruke disse stoffene; behandling med MAO-hemmere kan utføres tidligst 7 dager etter slutten av å ta citalopram;
- medikamenter som forlenger QT-intervallet, inkludert blokkering av H 1 -histaminreseptorer (mizolastin, astemizol), antiarytmika (amiodaron, prokainamid osv.), trisykliske antidepressiva og SSRI (fluoksetin), antipsykotika / neuroleptika, fenosidi-derivater (pimosidiazidiner), haloperidol), ondansetron, domperidon, azol antimykotika (flukonazol, ketokonazol), antimikrobielle stoffer (makrolidantibiotika og deres analoger, fluorokinolon- og kinolonderivater, pentamidin): utvikling av unormale endringer i hjertets elektriske aktivitet (forlengelse av H-intervallet) QT på EC hjertefrekvens (inkludert forekomst av arytmier av typen "pirouette"), som kan føre til døden (når du tar citalopram i en dose på mer enn 40 mg per dag);
- pimozid, så vel som klorpromazin, maprotilin, amitriptylin, venlafaksin, haloperidol, terfenadin, droperidol, tioridazin: forlengelse av QT-intervallet.
Kombinasjoner som krever forsiktighet:
- legemidler som senker anfallsterskelen, inkludert trisykliske antidepressiva, SSRI, antipsykotika - derivater av fenotiazin, butyrofenon og tioksanten, samt meflokin, tramadol: krampeterskelen kan reduseres;
- preparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum): bivirkninger kan øke;
- tryptofan, så vel som serotonerge legemidler, inkludert sumatriptan eller andre triptaner, tramadol: deres effekt kan forbedres;
- cimetidin (i høye doser): likevektskonsentrasjonen av citalopram i blodet øker moderat;
- indirekte antikoagulantia og andre legemidler som påvirker blodpropp (atypiske antipsykotika, fenotiazinderivater, de fleste trisykliske antidepressiva, acetylsalisylsyre, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, tiklopidin og dipyridamol): en blodproppsforstyrrelse kan utvikles (i begynnelsen av behandlingen med Cyitalopram) overvåke blodproppsindikatorer);
- warfarin: protrombintiden øker noe;
- alkohol: ingen interaksjon er identifisert, men kombinert bruk anbefales ikke;
- sterke hemmere av CYP3A4 og CYP2C19, inkludert itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, tiklopidin, omeprazol, fluvoxamin, esomeprazol, lansoprazol: clearance av citalopram kan reduseres betydelig, mens sannsynligheten for forlengelse av QT-intervallet øker; Citalopram når det kombineres med disse legemidlene, bør tas i en daglig dose på opptil 20 mg;
- imipramin, desipramin: konsentrasjonen øker, noe som kan kreve dosejustering.
Analoger
Analoger av Tsitalopram er: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Citalopram
Ifølge vurderinger er Citalopram et effektivt stoff. Det bemerkes at med utvikling av bivirkninger, i noen tilfeller, må behandlingen avbrytes.
Prisen på Citalopram på apotek
Den omtrentlige prisen for Citalopram (30 tabletter på 10, 20 eller 40 mg) er henholdsvis 153-175, 330-394 eller 389-432 rubler.
Citalopram: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Citalopram 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 175 RUB Kjøpe |
Citalopram 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 329 r Kjøpe |
Citalopram 40 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 349 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!