Pravastatin
Pravastatin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Pravastatin
ATX-kode: C10AA03
Aktiv ingrediens: Pravastatin (Pravastatin)
Produsent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 28.11.2019
Pravastatin er et hypolipidemisk middel.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av tabletter: flat-sylindrisk, med en avfasning, nesten hvit eller hvit (10 stykker i en blisterpakning, i en pappeske med 2, 3, 5 eller 10 pakninger og instruksjoner for bruk av Pravastatin).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: pravastatinnatrium - 10 eller 20 mg;
- tilleggskomponenter: melkesukker, potetstivelse, kalsiumstearat, magnesiumoksid, aerosil, Kollidon CL-M eller Kollidon CL.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Pravastatin tilhører klassen statiner - hemmere av 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A-reduktase (HMG-CoA-reduktase), som er hovedenzymet av endogent kolesterolbiosyntese (Chs), den reversible undertrykkelsen av aktiviteten som forårsaker inhibering av Chs-produksjonen på mevalonsyretrinnet og en moderat reduksjon i det intracellulære nivået.
Pravastatin gir en kompenserende økning i antall LDL-reseptorer med lav tetthet (LDL) på celleoverflaten, en økning i LDL-C-katabolisme produsert gjennom reseptorer, og støtter en økning i utskillelsen av LDL, som ligger i blodet. Det forhindrer syntesen av svært lave tetthet lipoproteiner (VLDL), som er forløperne til LDL, fra leveren. Øker plasmanivået av høy tetthet lipoproteiner (HDL), som har antiaterogene egenskaper, og reduserer nivået av totalt kolesterol og triglyserider (TG).
Den inhiberende aktiviteten er mest signifikant i de vevene hvor Xc produseres med den høyeste hastigheten, for eksempel i lever og ileum, siden vevsselektivitet er iboende i pravastatin. På grunn av dette, i motsetning til andre hemmere av HMG-CoA-reduktase, har dette lipidsenkende middel en mindre effekt på produksjonen av Xc i andre vev.
Farmakokinetikk
Rask absorpsjon er karakteristisk for pravastatin (30–54% av den dosen som tas). Dens biotilgjengelighet er 15–20% (som et resultat av den første passasjen gjennom leveren). Oral administrering 1 time før måltider eller samtidig som måltider reduserer medisinens spesifikke aktivitet og systemiske biotilgjengelighet. Plasmanivået i blodet er direkte proporsjonalt med den administrerte dosen. Maksimal konsentrasjon (C max) i plasma observeres 1–1,5 timer etter administrering. Stoffet binder seg til 50% plasmaproteiner, det påvises i morsmelk.
Pravastatin metaboliseres på flere måter: isomerisering til 6-epipravastatin og 3-hydroksy-isomer; enzymatisk hydroksylering av ringen og ytterligere oksidasjon til keton; oksidasjon av eter- eller karboksylendene i kjeden; bøyning. De viktigste metabolske produktene er 3-hydroksy-isomerer, som avviker i spesifikk aktivitet, som kan variere fra 1/14 til 1/10 av den opprinnelige. Halveringstiden (T 1/2) varierer fra 1,3 til 2,7 timer, stoffet utskilles gjennom tarmene - 70% og av nyrene - 20%.
Opptil 47% av total clearance utgjøres av nyreutskillelse, og de resterende 53% - ved utskillelse gjennom andre ekstrarenale urinveier, utskillelse med galle og biotransformasjon. Som et resultat av tilstedeværelsen av to måter å eliminere, er en kompenserende økning i utskillelsen mulig langs den ene hvis den andre forstyrres. Samtidig er det på bakgrunn av nyre- og / eller leverinsuffisiens en risiko for akkumulering av det grunnleggende stoffet og dets metabolitter.
Indikasjoner for bruk
- hyperkolesterolemi - primær hyperlipidemi av type IIa og IIb, bortsett fra familiær homozygot (mot bakgrunn av økt risiko for å utvikle koronar aterosklerose i tilfelle ineffektiv diettbehandling);
- primær hyperkolesterolemi i kombinasjon med hypertriglyseridemi.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- akutte sykdommer eller forverringer av kronisk leverskade;
- vedvarende endring i leverfunksjonstester av ukjent opprinnelse;
- leversvikt;
- alder opp til 18 år;
- graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor noen av komponentene i Pravastatin.
Relativ (bruk stoffet med forsiktighet):
- en historie med leversykdom;
- periode etter organtransplantasjon;
- immunsuppressiv terapi og nyresvikt;
- alkoholisme.
Pravastatin, bruksanvisning: metode og dosering
Pravastatin tabletter er ment for oral administrering. Legemidlet tas en gang om dagen før sengetid, uavhengig av kosthold.
Anbefalt dosering: Startdosen er 10–20 mg. Med en signifikant økning i plasmainnholdet i Xc i blodet (mer enn 300 mg / dl) økes startdosen til 40 mg.
Utviklingen av maksimal terapeutisk effekt registreres innen 4 uker fra begynnelsen av kurset. I løpet av denne perioden, med tanke på dynamikken til plasmalipider, er det mulig å justere dosen.
Pasienter som får syklosporin i kombinasjon med andre immunsuppressiva samtidig, bør behandlingsforløpet startes med en dose på 10 mg, etterfulgt av en gradvis økning. Maksimal daglig dose av Pravastatin er 20 mg.
Før og under behandlingen bør et standard diett følges for å senke plasmakolesterolnivået.
Bivirkninger
- immunsystem: kløe, hudutslett, lupuslignende syndrom, vaskulitt, purpura, dermatomyositis, angioødem, anafylaktisk sjokk, erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), giftig epidermal nekrolyse (Lyells syndrom);
- nervesystemet: hodepine, svimmelhet; ufrivillige øyebevegelser, nedsatt smak og parese av ansiktsnerven på grunn av dysfunksjon i hjernenerver; angst, tremor, søvnløshet (sjelden), parestesi, perifer polyneuropati, amnesi, depresjon;
- hematopoietiske organer: eosinofili, trombocytopeni, hemolytisk anemi, leukopeni;
- sanseorganer: kataraktprogresjon, oftalmoplegi;
- hud og subkutant vev: tørr hud og slimhinner, depigmentering av huden, alopecia, lysfølsomhet;
- fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, kvalme, gastralgi, flatulens, diaré eller forstoppelse, hyperbilirubinemi, økt aktivitet av levertransaminaser (2-3 ganger sammenlignet med normen) og alkalisk fosfatase (ALP), hyperkreatininemi 3 ganger høyere enn øvre grense for normen (UHN); isolerte tilfeller - hepatitt (inkludert kronisk kolestatisk og aktiv), fettlever, hepatom, skrumplever eller levernekrose, akutt pankreatitt;
- laboratorieindikatorer: en økning i aktiviteten til kreatinfosfokinase (CPK), myoglobinuri;
- urinveisystem: sjelden - redusert libido og styrke;
- muskuloskeletale systemet: myositis, myalgi, myopati, rabdomyolyse;
- andre reaksjoner: hjertebank, gynekomasti, respirasjonssvikt, nyresvikt (på grunn av rabdomyolyse).
Overdose
Symptomer på overdosering med pravastatin kan være endringer i den biokjemiske blodprøven. I dette tilfellet anbefales palliativ terapi.
spesielle instruksjoner
Før du starter behandlingen, er det nødvendig å utelukke sekundær hyperkolesterolemi, spesielt på bakgrunn av kompensert diabetes mellitus, dysproteinemi, hypotyreose og nefrotisk syndrom.
Under behandlingen bør nivået av transaminaser i blodserumet overvåkes. Hvis det registreres en stabil økning i aktiviteten til leverenzymer 3 ganger høyere enn VGN, bør Pravastatin seponeres.
Hvis myalgi, muskelsvakhet og / eller en markert økning i CPK utvikler seg under behandlingen, bør muligheten for myopati vurderes. Når diagnosen er bekreftet, er det nødvendig å avbryte behandlingen.
Personer som gjennomgår behandling med immunsuppressive legemidler (cyklosporin) trenger obligatorisk overvåking av plasmakonsentrasjonen av CPK og symptomene på rabdomyolyse.
Hvis du ved et uhell savner den nåværende dosen Pravastatin, må du ta den så snart som mulig. Hvis det er på tide å ta neste dose, bør du ikke doble dosen for å kompensere for den glemte dosen.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er det kontraindisert å ta Pravastatin-tabletter.
Hvis medisinering er nødvendig under amming, bør problemet med å overføre barnet til kunstig fôring løses.
Barndomsbruk
På grunn av det faktum at sikkerhet og effekt av medikamentell behandling ikke er fastslått hos barn og ungdom, er bruken av den hos pasienter under 18 år kontraindisert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør startdosen med Pravastatin ikke overstige 10 mg.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av leversykdom i den akutte fasen eller forverring av kronisk leverskade, er en vedvarende økning i aktiviteten til levertransaminaser av ukjent opprinnelse, leversvikt, behandling med Pravastatin kontraindisert.
Pasienter med en leversykdom i fortiden bør bruke legemidlet med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter anbefales å starte behandling med et lipidsenkende middel i en daglig dose på 10 mg, og gradvis øke den til den mest effektive dosen på 20 mg.
Narkotikahandel
- indirekte antikoagulantia: effekten av disse midlene øker og blødningstruselen forverres;
- antihypertensiva, diuretika, digitalis-medisiner, langsomme kalsiumkanalblokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-hemmere), β-blokkere, nitrater: kombinert bruk av disse legemidlene med pravastatin er tillatt;
- acetylsalisylsyre, probukol, antacida, gemfibrozil, cimetidin, nikotinsyre: det er ingen endring i biotilgjengeligheten til disse midlene;
- anionbytterharpikser (kolestipol, kolestyramin): området under konsentrasjonstidskurven (AUC) av disse midlene avtar; det anbefales å ta pravastatin 1 time før eller 4 timer etter bruk av disse legemidlene;
- gemfibrozil: en økning i plasmakonsentrasjonen av CPK registreres og trusselen om uønskede reaksjoner fra lokomotorsystemet forverres;
- erytromycin, cyklosporin, fibrater, nikotinsyre: trusselen om myopati øker.
Analoger
Analogene til Pravastatin er Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys og fuktighet, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Pravastatin
På de spesialiserte forumene er det for øyeblikket ingen anmeldelser om Pravastatin igjen av pasienter og spesialister, som det vil være mulig å objektivt vurdere effektiviteten og ulempene med dette lipidsenkende middelet.
Pris for Pravastatin på apotek
Det er ingen eksakte data om prisen på Pravastatin, siden stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig i apoteknettverket.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
