Lorista N
Latinsk navn: Lorista H
ATX-kode: C09DA01
Aktiv ingrediens: losartan + hydroklortiazid (losartan + hydroklortiazid)
Produsent: KRKA (Slovenia), KRKA-RUS (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018
Prisene på apotek: fra 259 rubler.
Kjøpe
Lorista N er et kombinert antihypertensivt middel.
Slipp form og komposisjon
Lorista N produseres i form av filmdrasjerte tabletter: ovale, litt bikonvekse, på den ene siden av risikoen, farge fra gulgrønn til gul, en hvit kjerne skiller seg ut i bruddet (7 stk. I blemmer, i en pappeske 2, 4, 8, 12 eller 14 blisterpakninger; 10 stk. I blisterpakninger, i en kartong med 3, 6 eller 9 blisterpakninger; 14 stk. I blisterpakninger, i en kartong med 1, 2, 4, 6 eller 7 blisterpakninger) …
1 tablett inneholder:
- aktive ingredienser: losartan (i form av kaliumlosartan) - 50 mg; hydroklortiazid - 12,5 mg;
- hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, forgelatinisert stivelse, magnesiumstearat, laktosemonohydrat;
- filmskall: makrogol 4000, hypromellose, titandioksid (E171), kinolingult fargestoff (E104), talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Lorista N er et kombinert antihypertensivt middel, hvis effektivitet skyldes egenskapene til dets aktive ingredienser.
Losartan er en selektiv antagonist av angiotensin II reseptorer (AT 1- undertype) av ikke-protein karakter. Stoffet, sammen med sin biologisk aktive karboksylmetabolitt EXP-3174, blokkerer ifølge in vivo- og in vitro-studier alle fysiologisk signifikante effekter av angiotensin II på AT 1- reseptorer, uavhengig av metoden for dets syntese, og øker derved aktiviteten til blodplasma renin og reduserer plasma aldosteronkonsentrasjon. På grunn av en økning i nivået av angiotensin II, er AT 2- reseptorer indirekte aktivert. Aktiviteten til enzymet som er involvert i metabolismen av bradykinin - kininase II, hemmer det ikke.
Losartan reduserer perifer vaskulær motstand (total perifer vaskulær motstand), senker trykket i lungesirkulasjonen og etterbelastningen, og har også en vanndrivende effekt. Ved å forhindre hjerteinfarkt øker losartan følsomheten for fysisk aktivitet i CHF (kronisk hjertesvikt).
Som et resultat av å ta losartan 1 gang per dag synker systolisk og diastolisk blodtrykk (blodtrykk) betydelig. I løpet av dagen normaliserer losartan blodtrykket, mens den antihypertensive effekten er i samsvar med den naturlige døgnrytmen. På slutten av virkningen av en enkelt dose av legemidlet var blodtrykksreduksjonen ~ 70-80% av den maksimale effekten, som skjer 5-6 timer etter administrering. Losartan forårsaker ikke abstinenssymptomer etter seponering av behandlingen og har ingen klinisk signifikant effekt på hjertefrekvensen (hjertefrekvensen). Effektiviteten av stoffet avhenger ikke av kjønn (det er det samme hos menn og kvinner), så vel som av pasientenes alder.
Hydroklortiazid er et tiaziddiuretikum, hvis vanndrivende effekt er basert på nedsatt reabsorpsjon i den distale nefronen av klor-, natrium-, magnesium-, kalium- og vannioner. Det forsinker eliminering av kalsium- og urinsyreioner. Har en hypotensiv effekt, som utvikler seg på grunn av vasodilatasjon av arterioler. Hydroklortiazid har praktisk talt ingen effekt på normalt blodtrykk. Den vanndrivende effekten oppstår 1-2 timer etter inntak, når maksimum etter 4 timer og varer 6-12 timer. Den antihypertensive effekten av hydroklortiazid utvikler seg i 3-4 dager, men for å oppnå optimal terapeutisk effekt kan det være nødvendig med langvarig behandling fra 3 til 4 uker …
Farmakokinetikk
Farmakokinetikken til losartan og hydroklortiazid når det tas i kombinasjon, er ikke forskjellig fra det som tas separat.
Farmakokinetiske egenskaper av losartan:
- absorpsjon: absorberes godt fra mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen); serumkonsentrasjoner av stoffet er ikke klinisk avhengig av kosthold og matkvalitet. Biotilgjengelighetsindeksen er ~ 33%. C max (maksimal konsentrasjon) i blodplasma ble bestemt 1 time etter oral administrering, og C max av dets biologisk aktive karboksylsyre metabolitt EXP -3174 oppnås etter 3-4 timer;
- distribusjon: losartan og EXP-3174 er 99% eller mer bundet til blodplasma-proteiner, hovedsakelig albumin. V d (distribusjonsvolum) er 34 liter. Permeabilitet gjennom BBB (blod-hjerne-barriere) er ekstremt lav;
- metabolisme: gjennomgår betydelig førstepass metabolisme, den såkalte. effekten av den første passasjen gjennom leveren, med dannelsen av den aktive metabolitten EXP-3174 (14%) og et antall inaktive metabolitter;
- Eliminasjon: plasmaclearance av losartan og dets aktive metabolitt EXP-3174 er henholdsvis ~ 600 ml / min (10 ml / s) og 50 ml / min (0,83 ml / s); nyreklareringsindekser er henholdsvis ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) og 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (halveringstid) av losartan - 2 timer, metabolitt EXP-3174 - 6-9 timer. Omtrent 58% av stoffet skilles ut i gallen, opptil 35% - av nyrene.
Farmakokinetiske egenskaper av hydroklortiazid:
- absorpsjon og fordeling: absorpsjon etter oral administrering varierer fra 60 til 80%. C max i blodplasma oppnås etter 1-5 timer Opp til 64% av stoffet bindes til plasmaproteiner.;
- metabolisme og utskillelse: metaboliseres ikke, utskilles raskt av nyrene; T 1/2 er fra 5 til 15 timer.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene anbefales Lorista N å brukes til behandling av arteriell hypertensjon hos pasienter som kombinasjonsbehandling er indisert for.
Legemidlet er også foreskrevet for å redusere risikoen for kardiovaskulær sykdom og dødelighet hos pasienter med arteriell hypertensjon og venstre ventrikkelhypertrofi.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig nyresvikt med kreatininclearance (CC) <30 ml / min;
- anuria;
- dehydrering (inkludert under høydose vanndrivende behandling);
- hyperkalemi;
- alvorlig leversvikt;
- arteriell hypotensjon;
- ildfast hypokalemi;
- laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, galaktosemi;
- perioden med graviditet og amming (amming);
- barn og ungdom under 18 år;
- overfølsomhet overfor sulfonamidderivater, losartan og / eller andre ingredienser i stoffet.
Relative kontraindikasjoner for å ta Lorista N, hvor legemidlet bør tas med forsiktighet, er: forstyrrelser i vannelektrolyttbalansen i blodet (hypokloremisk alkalose, hyponatremi, hypokalemi, hypomagnesemi), bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie av en enkelt nyre, diabetes mellitus, hypercalcemia og / eller gikt, forverret allergisk historie [angioneurotisk ødem hos noen pasienter som ble utviklet tidligere når de tok andre legemidler, inkludert ACE-hemmere (angiotensinkonverterende enzym)], bronkialastma, systemiske blodsykdommer (inkludert systemisk lupus erythematosus), samtidig bruk med NSAID (ikke-steroide) betennelsesdempende medisiner), inkludert med hemmere av COX (cyklooksygenase) -2.
Instruksjoner for bruk av Lorista N: metode og dosering
Lorista N er ment for oral administrering. Tidspunktet for å ta pillene avhenger ikke av dietten. Legemidlet kan kombineres med andre antihypertensiva.
For behandling av arteriell hypertensjon anbefales det å ta Lorista N i start- og vedlikeholdsdosen - 1 tablett (50 + 12,5 mg) en gang daglig. Den maksimale antihypertensive effekten oppstår ved slutten av den tredje uken av behandlingen. For å oppnå en mer uttalt terapeutisk effekt, kan du øke dosen av legemidlet til det maksimalt tillatte - 2 tabletter per dag for 1 dose.
Ved redusert BCC (sirkulerende blodvolum), for eksempel når du tar høye doser diuretika, anbefales pasienter med hypovolemi å starte behandling med en dose losartan - 25 mg 1 gang daglig. I denne forbindelse bør mottaket av Lorista N startes etter at vanndrivende behandling er stoppet og korrigert hypovolemi.
Eldre pasienter, pasienter med en gjennomsnittlig grad av nyreinsuffisiens (med CC 30-50 ml / min), inkludert de som er i dialyse, trenger ikke å justere startdosen.
Ved arteriell hypertensjon og venstre ventrikkelhypertrofi, for å redusere risikoen for kardiovaskulære patologier og dødelighet, foreskrives losartan i en startdose på 50 mg en gang daglig. Hvis målblodtrykket ikke kan oppnås når du tar losartan i en daglig dose på 50 mg, er det nødvendig å velge dosen ved å kombinere den med lave doser hydroklortiazid (12,5 mg per dag). Om nødvendig bør den daglige dosen av losartan økes til 100 mg i kombinasjon med hydroklortiazid i en dose på 12,5 mg, og deretter bør den daglige dosen av Lorista N økes til 2 tabletter.
Bivirkninger
- sentralnervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet (systemisk og ikke-systemisk), tretthet, søvnløshet; noen ganger migrene;
- fordøyelsessystemet: ofte - kvalme / oppkast, diaré, dyspepsi, magesmerter; sjelden - leverdysfunksjon, hepatitt; ekstremt sjelden - en økning i aktiviteten til levertransaminaser og bilirubin;
- kardiovaskulær system: ofte - takykardi, hjertebank, doseavhengig ortostatisk hypotensjon; sjelden - vaskulitt;
- luftveiene: ofte - infeksjoner i øvre luftveier, hoste, faryngitt, hevelse i neseslimhinnen;
- hematopoietisk system: sjelden - hemorragisk vaskulitt (Shenleins purpura - Henoch), anemi;
- muskuloskeletale systemet: ofte - ryggsmerter, myalgi; noen ganger - artralgi;
- overfølsomhetsreaksjoner: noen ganger - kløe, urtikaria; sjelden - anafylaksi, angioødem (inkludert hevelse i tunge og strupehode, forårsaker luftveisobstruksjon og / eller hevelse i lepper, ansikt, svelg);
- laboratoriedata: ofte - en klinisk ubetydelig økning i konsentrasjonen av hematokrit og hemoglobin, hyperkalemi; noen ganger - en moderat økning i serumkreatinin og urea;
- andre reaksjoner: ofte - svakhet, asteni, smerter i brystet, perifert ødem.
Overdose
Symptomer på overdosering av losartan er takykardi, en markant reduksjon i blodtrykk og bradykardi forårsaket av vagal (parasympatisk) stimulering.
For behandling anbefales det å utføre tvungen diurese og, hvis indikert, symptomatisk behandling. Hemodialyse er ineffektiv.
De vanligste symptomene på overdosering av hydroklortiazid (som en konsekvens av elektrolyttmangel) er hypokalemi, hypokloremi, hyponatremi, som et resultat av overdreven diurese - dehydrering. Ved kombinert bruk av hjerteglykosider kan hypokalemi forverre arytmiforløpet.
For behandling anbefales det å utføre et sett med terapeutiske tiltak som er rettet mot å eliminere symptomer.
spesielle instruksjoner
Lorista N kan tas samtidig med andre antihypertensiva.
På grunn av bruken av Lorista N er det mulig å øke plasmakonsentrasjonen av urea og kreatinin i bilateral nyrearteriestenose eller nyrearteriestenose i en enkelt nyre.
Under virkningen av hydroklortiazid er det mulig å øke arteriell hypotensjon og brudd på vannelektrolyttbalansen, manifestert av en reduksjon i BCC, hyponatremi, hypokloremisk alkalose, hypomagnesemi, hypokalemi, nedsatt glukosetoleranse, en reduksjon i eliminering av kalsium i urinen og en forbigående, ubetydelig økning i blodkonsentrasjonen kolesterol og TG (tyroglobulin), noe som fremkaller hyperurikemi og / eller gikt.
På grunn av innholdet av laktose i Lorista H-tabletter, er de ikke foreskrevet til pasienter med laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, galaktosemi.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I begynnelsen av å ta Lorista N kan noen pasienter oppleve bivirkninger som arteriell hypotensjon og svimmelhet, som indirekte påvirker deres psykofysiske tilstand. Disse situasjonene krever økt oppmerksomhet når du utfører potensielt farlige typer arbeid, inkludert når du kjører bil. Det er nødvendig å foreta en objektiv vurdering av kroppens respons på behandlingen.
Påføring under graviditet og amming
Det er utilstrekkelige data fra studier av bruk av losartan under graviditet. Det er kjent at funksjonen av renal perfusjon av fosteret, som avhenger av utviklingen av renin-angiotensinsystemet, aktiveres i tredje trimester av svangerskapet, og derfor øker risikoen for fosterutvikling når du tar losartan i II-III trimester, siden stoffer som virker direkte på renin-angiotensinsystemet tatt i denne perioden kan føre til fosterdød.
Å ta diuretika under graviditet anbefales ikke på grunn av faren for gulsott hos fosteret / nyfødte og trombocytopeni hos moren. Å ta diuretika hjelper ikke mot utvikling av toksisose under graviditet.
Hvis graviditet er bekreftet, bør Lorista N seponeres umiddelbart.
Hvis stoffet ifølge indikasjonene må brukes under amming, er det nødvendig å bestemme avslutningen av ammingen.
Barndomsbruk
Det er ikke tilstrekkelige data om sikkerhet og effekt av Lorista N i pediatri, og derfor er legemidlet kontraindisert for behandling av barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Lorista N 50 mg + 12,5 mg er kontraindisert for bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, samt for pasienter i hemodialyse.
For brudd på leverfunksjonen
Lorista N er kontraindisert for bruk ved alvorlig leverskade.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter trenger ikke å justere startdosen.
Narkotikahandel
Losartan
- hydroklortiazid, digoksin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, erytromycin: ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon med losartan er identifisert i henhold til studier;
- rifampicin, flukonazol: reduser nivået av den aktive metabolitten av losartan (den kliniske betydningen av denne interaksjonen er ikke undersøkt);
- kaliumsparende diuretika (triamteren, spironolakton, amilorid), kaliumholdige tilskudd eller kaliumsalter: hyperkalemi kan utvikles;
- NSAID (inkludert selektive COX-2-hemmere): kan redusere effekten av diuretika, så vel som andre antihypertensiva, inkludert losartan. Med nedsatt nyrefunksjon hos pasienter som fikk NSAID (inkludert COX-2-hemmere) i kombinasjon med angiotensin II-reseptorantagonister, kan ytterligere forverring av nyrefunksjonen utvikle seg, opp til akutt nyresvikt (vanligvis reversibel);
- indometacin: kan redusere den antihypertensive effekten av losartan, som andre antihypertensiva.
Hydroklortiazid
- tiaziddiuretika, barbiturater, etanol, narkotiske stoffer: kan øke sannsynligheten for å utvikle ortostatisk hypotensjon;
- orale hypoglykemiske legemidler og insulin: dosejustering kan være nødvendig;
- andre antihypertensiva: viser additiv synergi;
- kolestyramin, kolestipol: hemmer absorpsjonen av hydroklortiazid;
- glukokortikosteroider, adrenokortikotrop hormon: har en uttalt reduksjon i elektrolyttnivåer, spesielt forårsaker hypokalemi;
- adrenalin, noradrenalin, andre pressoraminer: hydroklortiazid reduserer effektiviteten;
- ikke-depolariserende muskelavslappende midler, for eksempel tubokurarin: hydroklortiazid forbedrer deres effektivitet;
- litium: diuretika reduserer renal clearance og øker sannsynligheten for å utvikle toksiske effekter (samtidig bruk anbefales ikke);
- NSAID (inkludert selektive COX-2-hemmere): inhibering av diuretika, natriuretiske og hypotensive effekter av diuretika er mulig.
På grunn av effekten av tiaziddiuretika på kalsiummetabolismen, kan inntaket av dem forvride resultatene av studien av funksjonen til biskjoldkjertlene.
Analoger
Analoger av Lorista N er: Hydroklortiazid + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Vurderinger om Lorista N
Ifølge vurderinger er Lorista N et effektivt kombinert middel for å normalisere blodtrykket og redusere hevelser. Pasienter understreker den milde virkningen av legemidlet, dets raske terapeutiske effekt, muligheten for samtidig bruk med andre legemidler, brukervennlighet og lang holdbarhet.
Som ulemper, indikerer noen behovet for langvarig daglig bruk av Lorista N om morgenen.
Pris for Lorista N på apotek
Omtrentlig pris for Lorista N 50 mg + 12,5 mg for 30 stk. i pakken - 240 rubler, for 60 stk. i pakken - 430 rubler, for 90 stk. i pakken - 512 rubler.
Lorista N: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 259 r Kjøpe |
|
Lorista N tabletter p.o. 50mg + 12,5mg 30 stk. 306 RUB Kjøpe |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 349 r Kjøpe |
|
Lorista N 100 tabletter p.o. 100mg + 12,5mg 30 stk. 373 r Kjøpe |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 453 r Kjøpe |
|
Lorista N tabletter p.o. 50mg + 12,5mg 60 stk. 504 RUB Kjøpe |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 582 r Kjøpe |
|
Lorista N tabletter p.o. 50mg + 12,5mg 90 stk. RUB 609 Kjøpe |
|
Lorista N 100 tabletter p.o. 100mg + 12,5mg 90 stk. 749 RUB Kjøpe |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 749 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!