Pregabalin-Richter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Pregabalin-Richter: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Pregabalin-Richter

ATX-kode: N03AX16

Aktiv ingrediens: pregabalin (pregabalin)

Produsent: Gedeon Richter JSC (Ungarn), Gedeon Richter-RUS CJSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018

Prisene på apotek: fra 282 rubler.

Kjøpe

Pregabalin-Richter er et antiepileptisk middel med smertestillende og krampestillende virkning.

Slipp form og komposisjon

Pregabalin-Richter produseres i form av kapsler - hardt, gelatinøst, Coni-Snap, innholdet er nesten hvitt eller hvitt krystallinsk pulver:

25 mg: størrelse nr. 4, kropp og hette er gule;
50 mg: størrelse nr. 3, kropp - gul, lokk - lysebrun;
75 mg: størrelse nr. 4, kropp og lokk er lysebrun;
100 mg: størrelse nr. 3, kropp - gul, lokk - brun;
150 mg: størrelse 2, brun kropp og lokk;
200 mg: størrelse nr. 1, kropp - gul, hette - mørkebrun;
300 mg: størrelse nr. 0, kropp og hette er mørkebrun.

Kapsler er pakket i 14 stk. i blemmer, i en pappeske - 1 eller 4 blemmer.

Sammensetning for 1 kapsel:

virkestoff: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 eller 300 mg;
hjelpekomponenter: maisstivelse, laktosemonohydrat, talkum; i tillegg for 25 og 50 mg - forgelatinisert maisstivelse;
kapsel kropp: gelatin; 25, 50, 75, 100, 150 og 200 mg - titandioksid; 25, 50, 100 og 200 mg - fargestoffer kinolingult og solnedgangsgult; 75, 150 og 300 mg - fargestoffer av rød jernoksid og svart jernoksid; 75 og 150 mg - jernoksid gult oksid;
kapselhette: gelatin; 25, 50, 75, 100 og 150 mg - titandioksid; 25 mg - fargestoffer kinolingult og solnedgangsgult; 50, 75, 100, 150, 200 og 300 mg - fargestoffer av jernoksid rød og jernoksid svart; 50, 75, 100, 150 - jernoksidgult fargestoff.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Pregabalin, det aktive stoffet Pregabalin-Richter, er en analog av γ-aminosmørsyre [(S) -3- (aminometyl) -5-metylheksansyre]. Ved binding til en ytterligere underenhet (α ₂ -Delta protein) av spenningsstyrte kalsiumkanaler i sentralnervesystemet (CNS), pregabalin irreversibelt erstatter [3H] -gabapentin. Antagelig kan et slikt forhold bidra til manifestasjonen av stoffets antikonvulsive og smertestillende effekter.

Pregabalin er effektivt hos pasienter med postherpetisk nevralgi og diabetisk nevropati. Det ble funnet at på bakgrunn av å ta stoffet to ganger om dagen i ikke mer enn 13 uker og 3 ganger om dagen i ikke mer enn 8 uker, var trusselen om utvikling av uønskede effekter identisk. Når du bruker stoffet i løpet av opptil 13 uker, ble det registrert en reduksjon i smertesyndrom i løpet av den første uken, og effekten vedvarte gjennom hele behandlingsperioden.

En 50% reduksjon i smerteindeks ble registrert hos 35% av pasientene som tok pregabalin og 18% av de som fikk placebo. I pasientgruppen som fikk pregabalin og som ikke opplevde søvnighet, ble det sett en nedgang på 50% i smerteindeksen hos 33%, og i gruppen som fikk placebo - hos 18%. Døsighet ble rapportert hos 48% av pasientene som tok pregabalin og 16% av de som fikk placebo.

En signifikant reduksjon i smerte ble observert ved behandling av fibromyalgi med pregabalin i en daglig dose på 300–600 mg. Effekten av doser på 450 og 600 mg per dag var lik, men den daglige dosen på 600 mg ble generelt dårligere tolerert. På bakgrunn av bruken av stoffet ble det også observert en reduksjon i alvorlighetsgraden av søvnforstyrrelser og en forbedring av pasientens funksjonelle aktivitet. Å ta legemidlet til behandling av fibromyalgi i en daglig dose på 600 mg forårsaket en mer uttalt forbedring i søvn, sammenlignet med en daglig dose på 300-450 mg.

På bakgrunn av behandlingen av epilepsi når pregabalin ble tatt 2 eller 3 ganger daglig i løpet av 12 uker, var effekten og trusselen om bivirkninger med disse doseringsregimene identiske. En reduksjon i hyppigheten av anfall ble registrert allerede i løpet av den første uken med bruk av Pregabalin-Richter.

Ved behandling av generalisert angstlidelse ble det registrert en reduksjon i symptomene den første uken av kurset. Etter 8 uker ble en 50% forbedring av symptomene på Hamilton Angstskala (HAM-A) observert hos 52% av pasientene som tok pregabalin og 38% av de som fikk placebo.

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske parametrene til det aktive stoffet i likevektstilstand når det ble tatt av friske frivillige, pasienter med epilepsi som fikk antiepileptisk behandling, og pasienter med kronisk smerte var like.

Etter oral administrering på tom mage absorberes pregabalin raskt. Ved en enkelt samt gjentatt bruk oppnås maksimal konsentrasjon av stoffet (Cmax) i blodplasmaet etter en time. Oral biotilgjengelighet er minst 90% og avhenger ikke av dosen. Jevn konsentrasjon av pregabalin i blodet (Css) observeres etter 24–48 timer. Ved samtidig inntak med mat reduseres Cmax av legemidlet med ca. 25-30%, mens tiden for å nå denne indikatoren øker til ca. 2,5 timer. Ved bruk av Pregabalin-Richter til måltider ble det ikke funnet noen klinisk signifikant endring i absorpsjonsgraden.

Det tilsynelatende distribusjonsvolumet (Vd) av medikamentet etter oral administrering er omtrent 0,56 l / kg. Det aktive stoffet binder seg ikke til plasmaproteiner i blodet og gjennomgår praktisk talt ikke metabolsk transformasjon. Etter inntak av uendret merket pregabalin ble omtrent 98% av det radioaktive merket påvist i urinen. Ingen tegn til racemisering av S-enantiomeren av pregabalin i R-enantiomeren ble observert.

Midlet skilles hovedsakelig ut i urinen, halveringstiden (T½) er 6,3 timer. Renal og plasmaclearance av pregabalin er direkte proporsjonal med kreatininclearance (CC).

Farmakokinetikken til legemidlet, når det brukes i området anbefalte daglige doser, er lineært, den interindividuelle farmakokinetiske variasjonen er lav - mindre enn 20%. Ved gjentatt bruk kan de farmakokinetiske parametrene til pregabalin forutsies basert på tilsvarende enkeltdoseringshastigheter. Som et resultat er det ikke behov for regelmessig overvåking av plasmakonsentrasjonen av stoffet i blodet.

Indikasjoner for bruk

generalisert angstlidelse;
nevropatisk smerte;
epilepsi (som en tilleggsbehandling hos pasienter med delvis krampeanfall, inkludert de ledsaget av sekundær generalisering);
fibromyalgi.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

alder inntil 17 år inkludert;
sjeldne arvelige fordøyelsespatologier, inkludert glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, galaktoseintoleranse;
overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet.

I henhold til instruksjonene skal Pregabalin-Richter brukes med forsiktighet i nærvær av følgende sykdommer / tilstander: hjertesvikt; nedsatt nyrefunksjon; en historie med legemiddelavhengighet (slike pasienter krever nøye medisinsk tilsyn under medikamentell behandling).

Instruksjoner for bruk Pregabalin-Richter: metode og dosering

Pregabalin-Richter tas oralt, uavhengig av matinntak, i en daglig dose på 150–600 mg, fordelt på 2 eller 3 doser.

Anbefalt doseringsregime:

epilepsi, nevropatisk smerte: startdosen er 150 mg per dag, med tanke på terapeutisk respons og toleranse, 7 dager etter kursstart (for lindring av nevropatisk smerte - 3-7 dager), kan den daglige dosen økes til 300 mg, og etter ytterligere 7 dager om nødvendig opp til en maksimal tillatt dose på 600 mg per dag;
generalisert angstlidelse, fibromyalgi: startdose - 150 mg per dag (med fibromyalgi - Pregabalin-Richter 75 mg 2 ganger daglig), avhengig av pasientens individuelle respons på terapi og legemiddeltoleranse, etter 7 dager (med fibromyalgi - 3-7 dager), kan du øke den daglige dosen til 300 mg, og i fravær av ønsket effekt - opptil 450 mg; om nødvendig, etter ytterligere 7 dager, kan en maksimal daglig dose på 600 mg forskrives.

Hvis det er nødvendig å avbryte behandlingen med pregabalin, anbefales det å gjøre det gradvis over en periode på minst 7 dager.

Hvis du glemmer en annen dose Pregabalin-Richter, bør neste dose tas så snart som mulig, men en dobbel dose pregabalin bør ikke brukes. I fremtiden anbefales det at legemidlet tas i henhold til vanlig ordning.

Bivirkninger

nervesystemet: veldig ofte - døsighet, svimmelhet; ofte - ubalanse / koordinering, hukommelsessvikt, nedsatt oppmerksomhet, skjelving, parestesi, dysartri, ataksi, sløvhet, sedering, amnesi; sjelden - en brennende følelse på hud og slimhinner, smakstap, myokloniske anfall, nedsatt tale, nystagmus, hypestesi, kognitive forstyrrelser, psykomotorisk agitasjon, dyskinesi, hyporefleksi, hyperestesi, forsettlig tremor, svimmelhet, svimmelhet, dumhet; sjelden - dysgrafi, parosmi, hypokinesi; med en ukjent frekvens - kognitiv svikt, hodepine, kramper, bevissthetstap;
psykiske lidelser: ofte - irritabilitet, søvnløshet, desorientering, forvirring, eufori, nedsatt libido; sjelden - angst, uro, deprimert humør, apati, humørsvingninger, vanskeligheter med å finne ord, depresjon, uvanlige drømmer, økt søvnløshet, hallusinasjoner, depersonalisering, panikkanfall, økt libido, anorgasmia; sjelden - høyt humør, desinhibisjon;
kardiovaskulær system: sjeldent - rødmen i huden, hetetokter, forkjølelse, økning / reduksjon i blodtrykk (BP), atrioventrikulær blokk (AV-blokk) av 1. grad, takykardi; sjelden - sinus bradykardi, sinus arytmi, sinus takykardi; med en ukjent frekvens - kronisk hjertesvikt (CHF), forlengelse av QT-intervallet;
fordøyelsessystemet: ofte - forstoppelse, oppblåsthet, tørr munn, oppblåsthet, oppkast; sjelden - økt salivasjon, hypestesi i munnslimhinnen, gastroøsofageal refluks; sjelden - dysfagi, ascites, pankreatitt; med en ukjent frekvens - diaré, kvalme, hevelse i tungen;
luftveiene, organer i brystet og mediastinum: sjelden - tørrhet i neseslimhinnen, hoste, kortpustethet; sjelden - en følelse av tetthet i halsen, blødning fra nesen, tett nese, snorking, rhinitt; med en ukjent frekvens - lungeødem;
reproduktive system og brystkjertler: ofte - erektil dysfunksjon; sjelden - seksuell dysfunksjon, forsinket utløsning; sjelden - utslipp fra brystkjertlene, smerter i brystkjertlene, utvidelse av brystkjertlene i volum, amenoré, dysmenoré; med en ukjent frekvens - gynekomasti;
hørselsorgan og labyrint: ofte - svimmelhet; sjelden - hyperacusis;
synsorgan: ofte - diplopi, sløret syn; sjelden - økt lakrimasjon, oppblåsthet i øynene, tørre / smertefulle øyne, astenopi, nedsatt skarphet eller innsnevring av synsfeltene; sjelden - øyeirritasjon, gnister som flimrer foran øynene, mydriasis, økt lysstyrke av visuell oppfatning, tap av perifert syn, nedsatt oppfatning av visuell dybde, strabismus, oscillopsia (subjektiv følelse av vibrasjon / bevegelse av de aktuelle objektene); med en ukjent frekvens - keratitt, synstap;
nyrer og urinveier: sjelden - urininkontinens, dysuri; sjelden - nyresvikt, oliguri med en ukjent frekvens - urinretensjon;
metabolisme og ernæringsforstyrrelser: ofte - økt appetitt; sjelden - hypoglykemi, anoreksi;
muskel- og skjelettsystem: sjelden - smerter i rygg og / eller lemmer, hevelse i ledd, muskelspasmer, muskelsvingninger / stivhet, artralgi, myalgi; sjelden - nakkesmerter, krampe i livmorhalsmuskulaturen, rabdomyolyse;
immunsystem: med en ukjent frekvens - overfølsomhet, allergiske reaksjoner, angioødem;
blod og lymfesystem: sjelden - nøytropeni;
hud og subkutant fett: sjelden - papulær utslett, svette; sjelden - kald svette, urtikaria; med en ukjent frekvens - kløe, ansiktsødem, Stevens-Johnson syndrom;
infeksjoner og invasjoner: sjelden - nasofaryngitt;
laboratorieindikatorer: sjelden - en økning i aktiviteten til kreatinfosfokinase (CPK), aspartataminotransferase (AST), alaninaminotransferase (ALT), en reduksjon i antall blodplater; sjelden - en reduksjon i nivået av kalium, antall leukocytter i blodet, en økning i konsentrasjonen av glukose og kreatinin;
andre: ofte - en følelse av rus, tretthet, gangforstyrrelse, ødem (inkludert perifert), vektøkning; sjelden - tørst, frysninger, tetthet i brystet, fall, smerte, asteni, patologiske opplevelser, generalisert ødem; sjelden - vekttap, hypertermi.

De nevnte bivirkningene kan også skyldes den underliggende sykdommen og / eller samtidig behandling.

Overdose

Overdoseringssymptomer som oftest ble observert under bruk av pregabalin etter markedsføring var angst, uro, depresjon, døsighet, forvirring og humørsykdommer. På bakgrunn av en overdose (opptil 15 mg) ble det ikke registrert noen uventede bivirkninger.

I denne tilstanden anbefales det å utføre magesvask, vedlikeholdsbehandling og om nødvendig hemodialyse.

spesielle instruksjoner

Pregabalin-Richter, som andre antiepileptika, kan forverre risikoen for selvmordstanker og -tendenser. Derfor, i løpet av behandlingsperioden, er det nødvendig å nøye overvåke pasientenes tilstand for å kunne identifisere mulig utvikling / forverring av depresjon, forekomsten av selvmordstanker eller atferd i tide.

Pasienter med diabetes mellitus på grunn av en økning i kroppsvekt under behandlingen kan kreve en endring i dosen av hypoglykemiske legemidler.

Hvis tegn på angioødem dukker opp (ødem i øvre luftveier eller perioralt ødem, ansiktsødem), bør bruken av pregabalin stoppes umiddelbart.

Inntak av Pregabalin-Richter kan forårsake døsighet og svimmelhet, noe som øker forekomsten av utilsiktet skade (fall) hos eldre pasienter. Ved bruk av pregabalin etter markedsføring er det rapportert tilfeller av forvirring, nedsatt kognitiv funksjon og bevissthetstap. Derfor må pasientene være forsiktige til de kan vurdere risikoen for bivirkninger.

Det er ikke tilstrekkelige data om muligheten for seponering av samtidig antiepileptika etter krampedemping med pregabalin og muligheten for å bytte til pregabalin monoterapi. Det har blitt registrert episoder med anfall, inkludert status epilepticus og mindre anfall i løpet av perioden med pregabalin eller umiddelbart etter avsluttet behandling.

Det er også informasjon om nyresvikt som utvikler seg som et resultat av behandling med Pregabalin-Richter. Noen ganger, etter seponering av stoffet, ble nyrefunksjonen gjenopprettet.

Med utviklingen av bivirkninger i form av synshemming (inkludert tåkesyn) på bakgrunn av behandlingen, kan nektelse av videre bruk av stoffet bidra til å lindre disse symptomene.

Etter kansellering av langvarig / kortvarig administrering av pregabalin, ble følgende bivirkninger notert: hodepine, angst, søvnløshet, depresjon, kvalme, diaré, svette, influensalignende syndrom, kramper. Det er ingen informasjon om alvorlighetsgraden og hyppigheten av abstinenssymptomer, avhengig av dosen Pregabalin-Richter og behandlingsvarigheten.

I løpet av bruk av pregabalin etter markedsføring ble CHF notert hos noen pasienter. Denne komplikasjonen oppstod hovedsakelig hos eldre mennesker med nedsatt hjertefunksjon som tok pregabalin for nevropati. Derfor, i denne kategorien pasienter, er det nødvendig å bruke stoffet med ekstrem forsiktighet. Etter å ha nektet å ta Pregabalin-Richter, kan manifestasjoner av slike brudd ikke lenger observeres.

Under behandlingen av sentral nevropatisk smerte forårsaket av ryggmargsskade, ble det registrert en økning i forekomsten av døsighet. Dette kan skyldes additiv effekt på grunn av kombinasjonen av pregabalin med andre legemidler (inkludert antispastiske legemidler). Når man behandler sentral nevropatisk smerte med et medikament, bør dette tas i betraktning.

Tilfeller av avhengighetsutvikling er registrert ved bruk av pregabalin.

Utseendet til encefalopati ble notert, i de fleste tilfeller hos pasienter med samtidig sykdommer som bidrar til forekomsten.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Pregabalin-Richter kan forårsake døsighet og svimmelhet, og derved påvirke hastigheten på pasientens psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen negativt. Derfor, i løpet av administrasjonsperioden, er det nødvendig å avstå fra å kjøre biler og administrere alt komplekst utstyr til et individuelt svar på terapi er etablert.

Påføring under graviditet og amming

Det er utilstrekkelige data om bruk av stoffet under graviditet. Under dyreforsøk ble tegn på reproduksjonstoksisitet av stoffet avslørt. Under graviditet er det tillatt å bruke Pregabalin-Richter hvis den forventede fordelen for kvinnen betydelig overstiger den mulige trusselen mot fostrets helse.

Det er ingen data om penetrering av det aktive stoffet i morsmelk hos kvinner, men det er fastslått at det skilles ut i animalsk melk. Som et resultat, anbefales det at amming blir forlatt i løpet av behandlingen.

Kvinner i reproduktiv alder må bruke pålitelige prevensjonsmetoder mens de tar Pregabalin-Richter.

Barndomsbruk

Effekten og sikkerheten ved bruk av pregabalin hos pasienter under 17 år (inkludert) har ikke blitt fastslått, og derfor er bruk av Pregabalin-Richter kontraindisert i barndommen og ungdomsårene.

Med nedsatt nyrefunksjon

Siden pregabalin hovedsakelig utskilles av nyrene i nærvær av funksjonsnedsettelser, bør dosen av Pregabalin-Richter reduseres. For pasienter i denne risikogruppen må dosen velges individuelt avhengig av CC-verdien, som beregnes ved hjelp av følgende formel:

CC (ml / min) = (140 - alder i år) × kroppsvekt i kg / 72 × serumkreatinin (mg / dl). Den resulterende verdien for kvinner må multipliseres med faktoren 0,85.

Anbefalte daglige doser (initial og maksimum) og hyppighet av inntak per dag, avhengig av CC-verdien (ml / min):

mer enn 60 - innledende daglig dose - 150 mg, maksimalt - 600 mg, i 2-3 doser;
fra 30 til 60 - innledende daglig dose - 75 mg Pregabalin-Richter, maksimalt - 300 mg, i 2-3 doser;
fra 15 til 30 - den første daglige dosen er 25-50 mg, maksimum er 150 mg, i 1-2 doser;
mindre enn 15 - den første daglige dosen er 25 mg, den maksimale er 75 mg, i en dose.

En ekstra enkeltdose etter hver 4-timers hemodialysesesjon er: initial - 25 mg, maksimum - 100 mg.

For brudd på leverfunksjonen

På grunn av at pregabalin ikke gjennomgår signifikant metabolsk transformasjon og utskilles hovedsakelig av nyrene uendret, bør funksjonelle forstyrrelser i leveren ikke påvirke konsentrasjonen i blodplasma signifikant. Pasienter med leverpatologi trenger ikke å justere Pregabalin-Richter-dosen.

Bruk hos eldre

Pasienter over 65 år kan trenge å redusere dosen Pregabalin-Richter på grunn av nedsatt nyrefunksjon.

Narkotikahandel

medisiner som undertrykker sentralnervesystemet: utvikling av åndedrettssvikt og koma er mulig;
lorazepam, etanol: effekten av disse stoffene forbedres;
oksykodon: mulig forverring av svekkelse av motoriske og kognitive funksjoner forårsaket av stoffet;
oksykodon, lorazepam, etanol: det er ingen klinisk signifikant effekt på luftveiene ved gjentatt oral administrering av pregabalin;
opioide smertestillende midler (midler som forårsaker forstoppelse): trusselen om tarmobstruksjon, lammende ileus, forstoppelse forverres;
orale prevensjonsmidler som inneholder etinyløstradiol og / eller noretisteron: deres farmakokinetikk i likevekt påvirkes ikke av pregabalin;
lorazepam, gabapentin, lamotrigin, oksykodon, etanol, karbamazepin, fenytoin, valproinsyre: ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon ble funnet;
topiramat, tiagabin, fenobarbital, orale hypoglykemiske midler, insulin, diuretika: pregabalinclearance endres ikke signifikant.

Analoger

Analogene til Pregabalin-Richter er: Pregabalin, Lyrica, Pregabalin Zentiva, Prabegin, Algerica, Pregabalin Canon, Pregabio, Prigabilon, Pregabalin-SZ, Replica.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.

Holdbarhet: kapsler 25, 50, 75, 150 og 300 mg - 3 år; kapsler 100 og 200 mg - 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Pregabalin-Richter

Anmeldelser om Pregabalin-Richter er tvetydige. Mange pasienter som har tatt stoffet, beskriver det som et effektivt middel mot epilepsi, angstlidelser, som lindrer nevrologiske symptomer ved polyneuropati.

Imidlertid er det mange anmeldelser som uttrykker misnøye hos pasienter med manglende effekt under behandling, utvikling av et stort antall bivirkninger (døsighet, hodepine, kvalme, kortpustethet, nedsatt blodtrykk, ødem i ansiktet og nakken). Mange pasienter tilskriver de høye kostnadene ved kapsler ulempene.

Pris for Pregabalin-Richter på apotek

Prisen for Pregabalin-Richter kan være omtrent:

dosering 75 mg: 14 kapsler per pakke - 470 rubler, 56 kapsler - 1600 rubler;
dosering 150 mg: 56 kapsler per pakke - 1900-2300 rubler;
dosering på 300 mg: 56 kapsler per pakke - 3600 rubler.