Toviaz
Toviaz: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Toviaz
ATX-kode: G04BD11
Aktiv ingrediens: fesoterodin (Fesoterodine)
Produsent: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019
Prisene på apotek: fra 689 rubler.
Kjøpe
Toviasis - M-antikolinerg antagonist.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter med langvarig virkning, filmdrasjert: oval, bikonveks; i en dose på 4 mg - lyseblå, med "FS" gravering på den ene siden; i en dose på 8 mg - blå, med "FT" gravering på den ene siden; tverrsnittet viser en hvit kjerne (7 stykker i en blisterpakning, i en pappeske 2, 3 eller 8 blemmer og instruksjoner for bruk av Toviaz).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: fesoterodinfumarat - 4 eller 8 mg;
- hjelpekomponenter: cellaktose-100, glyseryldibegenat eller glyseryltribegenat, hypromellose (metocel K4M), hypromellose (metocel K100), talkum, xylitol;
- filmbelegg: dosering 4 mg - Opadray lyseblå II 85G20426 (titandioksid, polyvinylalkohol, talkum, makrogol-3350, sojalecitin, indigokarmin aluminiumslakk); dosering 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titandioksid, sojalecitin, makrogol-3350, polyvinylalkohol, talkum, indigokarmin aluminiumlakk).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Fesoterodin er en konkurransespesifikk muskarinreseptorantagonist. En gang i kroppen hydrolyseres den raskt og intensivt av uspesifikke blodplasmaesteraser til 5-hydroksymetylderivat, som er den viktigste farmakologisk aktive metabolitten som bestemmer aktiviteten til fesoterodin.
Legemidlet reduserer mengden vannlating og episoder med tranginkontinens, og øker også gjennomsnittsvolumet under vannlating.
Aktivering av de postganglioniske parasympatiske m-kolinerge reseptorene i blærens glatte muskler får detrusoren til å trekke seg sammen. Fesoterodin undertrykker disse reseptorene i blæren. Det antas at det er denne virkningsmekanismen som forårsaker utviklingen av de tilsvarende farmakologiske effektene.
I terapeutiske doser øker fesoterodin blærenes volum ved første sammentrekning av detrusoren, og det hjelper også til å øke blærens kapasitet. Disse effektene er proporsjonale med dosen Toviaz.
Toviasis påvirker ikke QT-intervallet på elektrokardiogrammet.
Farmakokinetikk
Siden fesoterodin gjennomgår rask og intens hydrolyse av uspesifikke esteraser, blir det ikke påvist i blodplasma.
Biotilgjengeligheten til den aktive metabolitten er 52%. Etter å ha tatt Toviaz inne (enkelt eller flere) i doseområdet 4-28 mg, øker plasmakonsentrasjonen av 5-hydroksymetylderivatet proporsjonalt med dosen. Maksimal plasmakonsentrasjon (C max) oppnås etter ca. 5 timer. Terapeutiske konsentrasjoner oppnås etter den første dosen av legemidlet. Fesoterodin akkumuleres ikke i kroppen ved gjentatte doser.
Forbindelsen med plasmaproteiner (hovedsakelig albumin og alfa 1- syre glykoprotein) av den aktive metabolitten er omtrent 50%.
Etter hydrolyse av fesoterodin metaboliseres den aktive metabolitten ytterligere i leveren med deltagelse av isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4 til karboksy-N-desisopropylerte, N-desisopropylerte og karboksylerte metabolitter, som ikke har noen signifikant antimuskarinisk aktivitet.
Gjennomsnittsverdiene for C max og AUC (områder under konsentrasjonstidskurven) for den aktive metabolitten er omtrent 1,7 og 2,1 ganger høyere hos pasienter som sakte metaboliserer CYP2D6-isoenzymet, sammenlignet med raske metaboliserere.
Legemidlet utskilles hovedsakelig (ca. 70%) gjennom nyrene: aktiv metabolitt - 16%, karboksy-N-desisopropylert metabolitt - 18%, karboksylert metabolitt - 34%, N-desisopropylert metabolitt - 1%. Omtrent 7% skilles ut gjennom tarmene.
Den siste halveringstiden (T ½) for den aktive metabolitten er ca. 7 timer.
Farmakokinetikken til Toviaz i spesielle tilfeller:
- alderdom og kjønn: endringer i farmakokinetiske parametere avhengig av pasientens alder og kjønn er ikke identifisert, så det er ikke nødvendig å justere doseringen;
- barns alder: effekten av stoffet hos barn har ikke blitt studert;
- leverfunksjon: i tilfelle brudd på moderat alvorlighetsgrad (klasse B i henhold til Child-Pugh klassifisering) øker C max 1,4 ganger, AUC øker 2,1 ganger. Legemidlets farmakokinetikk ved alvorlig leversvikt er ikke undersøkt;
- nyrefunksjon: ved mild og moderat svekkelse [kreatininclearance (CC) 30-80 ml / min] 1,5 ganger øker Cmax, 1,8 ganger - AUC, med alvorlig nedsatt funksjonsevne (CC <30 ml / min) de samme indikatorene øker med henholdsvis 2 og 2,3 ganger.
Indikasjoner for bruk
Toviasis er ment for symptomatisk behandling av overaktiv blæresyndrom, som manifesteres av hyppig vannlating og / eller trang til å urinere, og / eller trang urininkontinens.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- tilstander ledsaget av urinretensjon;
- myasthenia gravis;
- alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifisering);
- giftig megakolon;
- ulcerøs kolitt;
- sykdommer i mage-tarmkanalen, ledsaget av en forsinket evakuering av mageinnholdet;
- galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- ukontrollert glaukom med vinkellukking;
- alder opp til 18 år;
- amming (eller amming bør avbrytes);
- graviditet (det er ingen data om sikkerhet og effektivitet; i unntakstilfeller kan legen bestemme å foreskrive Toviaz under svangerskapet, men bare hvis det er absolutt nødvendig, når fordelene for moren betydelig oppveier den mulige risikoen for fosteret);
- samtidig administrering av kraftige hemmere av isoenzymet CYP3A4 eller fesoterodin hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyre- / leverfunksjon;
- overfølsomhet for soyabønner, peanøtter, en hvilken som helst komponent av stoffet.
Relativt (Toviaz tabletter bør brukes med forsiktighet):
- lever / nyre dysfunksjon;
- nedsatt gastrointestinal motilitet (f.eks. med alvorlig forstoppelse);
- gastroøsofageal refluks;
- obstruktive sykdommer i mage-tarmkanalen (f.eks. pylorisk stenose);
- obstruktive sykdommer i urinveiene som forårsaker urinretensjon (f.eks. godartet prostatahyperplasi);
- kontrollert glaukom med vinkellukking;
- nevropati;
- patologier fra hjertet, slik som arytmier, hjerteinfarkt, kronisk hjertesvikt;
- tilstander ledsaget av en risiko for forlengelse av QT-intervallet, for eksempel hypokalemi, bradykardi, kombinert bruk av medisiner som kan forlenge QT-intervallet;
- Tar medisiner som kan forårsake eller forsterke manifestasjoner av spiserør (for eksempel orale bisfosfonater);
- samtidig bruk av kraftige hemmere av isoenzymet CYP2D6;
- felles bruk av CYP3A4-isoenzymhemmere av middels og høy aktivitet hos pasienter med nedsatt nyre- / leverfunksjon.
Toviaz, bruksanvisning: metode og dosering
Toviaz tabletter skal tas oralt, svelges hele og vaskes med tilstrekkelig mengde væske. Måltid spiller ingen rolle.
Den anbefalte startdosen er 4 mg en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 8 mg (maksimal daglig dose).
Full terapeutisk effekt utvikler seg mellom 2. og 8. uke av behandlingen, derfor anbefales effektiviteten av behandlingen å bli evaluert etter 8 uker med regelmessig administrering av legemidlet.
Korreksjon av doseringsregime
Ved kombinert bruk av kraftige hemmere av isoenzymet CYP3A4, bør den daglige dosen av Toviaz til pasienter med normal nyre- og leverfunksjon ikke overstige 4 mg en gang daglig. Når moderate hemmere av dette isoenzymet er foreskrevet, blir responsen på behandlingen og legemiddeltoleransen vurdert individuelt.
Anbefalte daglige doser av Toviaz til pasienter med nedsatt nyrefunksjon:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, med samtidig bruk av moderate hemmere av CYP3A4 - 4 mg, sterke hemmere av CYP3A4 - utnevnelse av Toviaz bør unngås;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, med samtidig bruk av moderate hemmere av CYP3A4 - 4 mg, sterke hemmere av CYP3A4 - utnevnelsen av Toviaz er kontraindisert;
- CC <30 ml / min: 4 mg, mens bruk av moderate CYP3A4-hemmere - utnevnelse av Toviaz bør unngås, sterke CYP3A4-hemmere - bruk av Toviaz er kontraindisert.
Anbefalte daglige doser av Toviaz for pasienter med nedsatt leverfunksjon:
- klasse A i henhold til Child-Pugh klassifisering: 4-8 * mg, med samtidig bruk av moderate hemmere av CYP3A4 - 4 mg, sterke hemmere av CYP3A4 - utnevnelse av Toviaz bør unngås;
- klasse B i henhold til Child-Pugh klassifisering: 4 mg, med samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere - utnevnelse av Toviaz bør unngås, sterke CYP3A4-hemmere - bruk av Toviaz er kontraindisert;
- Child-Pugh klasse C: Toviasis er kontraindisert.
* Forsiktighet bør utvises når dosen økes til 8 mg.
Bivirkninger
Bivirkningene beskrevet nedenfor er klassifisert etter forekomstfrekvens som følger: veldig ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10, sjelden - fra ≥ 1/1000 til <1/100, sjelden - fra ≥ 1 / 10.000 til <1/1000:
- fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - tørrhet i munnslimhinnen; ofte - flatulens, magesmerter, forstoppelse, diaré, kvalme, dyspepsi; sjelden - ubehag i magen, gastroøsofageal refluks;
- fra urinveiene: ofte - dysuri; sjelden - vanskelig vannlating, urinretensjon (inkludert urinveisforstyrrelser, en følelse av ufullstendig tømming av blæren);
- fra hørsels- og balanseorganet: sjelden - svimmelhet;
- fra synsorganet: ofte - tørre øyne; sjelden - tåkesyn;
- fra nervesystemet: ofte - hodepine, søvnløshet, svimmelhet; sjelden - døsighet, tretthet, smakforvrengning; sjelden - forvirring av bevissthet;
- fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - hjertebank, takykardi;
- fra luftveiene: ofte - tørr hals; sjelden - tørrhet i slimhinnene i nesehulen, hoste, smerter i strupehodet og svelget;
- på den delen av huden og subkutant vev: sjelden - kløe, tørr hud, hudutslett; sjelden - urtikaria, angioødem;
- andre: sjelden - urinveisinfeksjoner, økt aktivitet av gamma-glutamyl-transpeptidase (GGTP) og alaninaminotransferase (ALT) (en økning i aktiviteten til enzymer i leveren mens de tok fesoterodin i kliniske studier ble registrert med samme frekvens som i placebogruppen).
Overdose
Ved overdosering av fesoterodin, som andre M-antikolinergika, kan alvorlige antikolinerge effekter utvikle seg. I kliniske studier er sikkerheten til legemidlet bekreftet når det brukes i daglige doser på opptil 28 mg.
Hvis du tar en overdreven dose Toviaz, anbefales det å vaske magen, ta aktivt kull, gjennomføre symptomatisk behandling, korrigere QT-intervallet, overvåke elektrokardiogrammet.
For alvorlige sentrale antikolinerge effekter (f.eks. Alvorlig uro eller hallusinasjoner) er fysostigmin indisert. Med uttalt agitasjon og kramper foreskrives benzodiazepiner for takykardi, betablokkere og for mydriasis, øyedråper som inneholder pilokarpin. I tilfelle utvikling av åndedrettssvikt utføres kunstig ventilasjon av lungene med urinretensjon - kateterisering av blæren.
spesielle instruksjoner
Før utnevnelsen av Toviaz, bør en undersøkelse utføres for å utelukke de organiske årsakene til symptomene. Det er også nødvendig å evaluere for andre mulige årsaker til hyppig vannlating (for eksempel nyresykdom eller behandling for hjertesvikt). Hvis urinveisinfeksjoner oppdages, utføres passende antibiotikabehandling.
Det ble rapportert om utviklingen av angioødem under bruk av fesoterodin, inkludert umiddelbart etter å ha tatt den første dosen. I dette tilfellet avbrytes Toviaz og passende behandling utføres.
Effekten og sikkerheten til Toviasis ved neurogen detrusoroveraktivitet er ennå ikke fastslått.
Under behandlingen er det nødvendig å overvåke pasientenes tilstand for utvikling av antikolinerge effekter fra sentralnervesystemet, spesielt i begynnelsestadiet av behandlingen og i løpet av dosen. Når slike effekter oppstår, er det nødvendig med en reduksjon i dosen av Toviaz eller fullstendig kansellering.
Pasienter med klinisk signifikant innsnevring av blæreutløpet har økt risiko for urinretensjon.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av sannsynligheten for bivirkninger som kan redusere reaksjonshastigheten og påvirke konsentrasjonen (for eksempel svimmelhet, døsighet, nedsatt klarhet i synsoppfatningen), anbefales det å følge forholdsregler i løpet av perioden du tar Toviaz.
Påføring under graviditet og amming
Tilstrekkelige og velkontrollerte kliniske studier på bruk av fesoterodin hos gravide og ammende kvinner er ikke utført. Toviasis er kontraindisert under graviditet, unntatt i tilfeller av presserende behov, når pasienten sårt trenger fesoterodinbehandling, og de forventede fordelene ved behandlingen definitivt oppveier de potensielle risikoene.
Det er ingen informasjon om frigjøring av fesoterodin i morsmelk, så du bør slutte å ta Toviaz eller slutte å amme.
Barndomsbruk
Toviaz er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon med legemidlet.
For brudd på leverfunksjonen
Alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen) er en kontraindikasjon for utnevnelsen av Toviaz, siden farmakokinetikken til fesoterodin i denne pasientkategorien ikke er undersøkt.
Forsiktighet bør utvises ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh grad A og B).
Bruk hos eldre
Endringer i farmakokinetiske parametere hos eldre pasienter er ikke identifisert, og det er derfor ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet for Toviaz.
Narkotikahandel
Kombinert bruk av andre M-antikolinergika (for eksempel trisykliske antidepressiva, amantadin, noen antipsykotika) er assosiert med en økning i terapeutisk effekt og økt risiko for å utvikle bivirkninger, spesielt tørrhet i munnslimhinnen, forstoppelse, urinretensjon, døsighet. Når du bruker dem samtidig, er spesiell forsiktighet nødvendig.
Fesoterodin er i stand til å redusere effekten av legemidler som stimulerer gastrointestinal motilitet, inkludert metoklopramid.
Ved terapeutiske konsentrasjoner hemmer ikke den aktive metabolitten av fesoterodin aktiviteten til isoenzymer CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 og 2B6. Induserer ikke aktiviteten til isoenzymer CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 og 2C19. Det forventes derfor at effekten av Toviaz på clearance av legemidler som metaboliseres med deltakelse av de oppførte enzymene er ubetydelig.
C max og AUC økte fesoterodin potente hemmere isoenzym CYP3A4, slik som ritonavir (og alle amplifiserte ritonavir proteasehemmere baserte antiretrovirale regimer), klaritromycin, ketokonazol, nelfinavir, itrakonazol, indinavir, telitromycin, saquinavir, nefazodon. Ved samtidig bruk bør den maksimale daglige dosen av Toviaz ikke overstige 4 mg.
Det er ikke utført studier på effekten av moderat aktive CYP3A4-isoenzymhemmere som verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, flukonazol, erytromycin og grapefruktjuice på farmakokinetikken til fesoterodin. Imidlertid forventes det at med samtidig bruk vil det også være en økning i den aktive metabolitten av fesoterodin, om enn i mindre grad enn ved bruk av potente hemmere av isoenzymet CYP3A4.
C max og AUC av fesoterodin redusere kraftige indusere av isoenzymet CYP3A4, som rifampicin, fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, Surt preparater St. Johns. Deres samtidige avtale anbefales ikke.
Potente hemmere av isoenzymet CYP2D6 kan øke eksponeringen og risikoen for bivirkninger av fesoterodin. Ved samtidig bruk kan det være nødvendig å redusere den daglige dosen av Toviaz til 4 mg.
Fesoterodin endrer ikke plasmakonsentrasjonen av komponentene i kombinerte orale prevensjonsmidler som inneholder levonorgestrel og etinyløstradiol, og påvirker heller ikke undertrykkelsen av eggløsning forårsaket av dem.
Analoger
Analoger av Toviaz er: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Toviaz
Det er ingen anmeldelser av Toviaz på spesialiserte medisinske nettsteder og fora, så i dag er det ingen måte å vurdere graden av effektivitet og sikkerhet av stoffet fra forbrukernes synspunkt.
Prisen på Toviaz på apotek
Prisen på Toviaz avhenger av doseringen av legemidlet, salgsområdet og apotekskjeden. Den omtrentlige kostnaden for en pakke (28 stk.) Av depottabletter i en dose på 4 mg er 648–770 rubler, i en dose på 8 mg - 948–1190 rubler.
Toviaz: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Toviaz 4 mg depottabletter 28 stk. 689 r Kjøpe |
|
Toviaz 8 mg depottabletter 28 stk. 896 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
