Simvastatin
Simvastatin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Simvastatin
ATX-kode: C10AA01
Aktiv ingrediens: simvastatin (simvastatin)
Produsent: ZENTIVA (Tsjekkia), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.11.2018
Prisene på apotek: fra 30 rubler.
Kjøpe
Simvastatin er et lipidsenkende medikament, en hemmer av HMG-CoA-reduktase (3-hydroksy-3-metylglutaryl-CoA-reduktase).
Slipp form og komposisjon
Simvastatin er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, fra gule til lysegule, kjernen er hvit eller nesten hvit (i en dose på 10 mg, 20 mg eller 40 mg - i blemmer: 7, 10, 14, 20, 30 eller 50 stk., I en pappeske 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 10 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1, 3, 5 eller 10 blemmer; i polymerbeholdere: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 stk., 1 boks i en pappeske; 20 eller 30 stk. i mørke glasskrukker, i en pappeske 1 boks; 20 eller 30 stk. i polymerflasker, i en pappeske 1 flaske; i en dose på 10 mg eller 20 mg - i blisterpakninger: 15 stk., i en pappeske 1 eller 2 pakker; 10 stk., I en pappeske 100, 200, 300, 400 eller 500 pakker; 500, 1000 eller 2000 stk.i polymerbokser, i en pappeske 1, 2, 3, 4, 5 eller 6 bokser).
1 tablett med belegg inneholder:
- virkestoff: simvastatin - 10 mg, 20 mg eller 40 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, askorbinsyre, sitronsyre, potetstivelse, butylhydroksyanisol, mikrokrystallinsk cellulose, kolloid silisiumdioksid (aerosil), magnesiumstearat, talkum;
- skallsammensetning: opadry II - delvis hydrolysert polyvinylalkohol, makrogol (polyetylenglykol 3350), titandioksid (E171), fargestoff jernoksid II gul (E172), aluminiumslakk basert på fargestoffet solnedgangsgult (E110), aluminiumslakk basert på kinolinfargestoffet gul (E104), indigokarminbasert aluminiumslakk (E132), talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Simvastatin er et hypolipidemisk medikament oppnådd som et resultat av en syntetisk transformasjon fra fermenteringsproduktet til Aspergillus terreus. Den aktive substansen, som er en inaktiv lakton, omdannes i kroppen ved hydrolyse til et hydroksysyrederivat. Den aktive metabolitten hemmer HMG-CoA-reduktaseenzymet, som katalyserer den første reaksjonen for dannelse av mevalonat fra HMG-CoA. Omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat er et tidlig stadium i syntesen av kolesterol, og derfor bidrar ikke bruk av simvastatin til akkumulering av potensielt giftige steroler i kroppen. HMG-CoA metaboliseres lett til acetyl-CoA, som er involvert i mange synteseprosesser i kroppen.
Virkningen av simvastatin hemmer syntesen av kolesterol i leveren og forårsaker at overflaten på celler ser ut til et økt antall LDL-reseptorer med lav tetthet (LDL), dette gir en økning i fangst og katabolisme av LDL. Som et resultat avtar nivået av triglyserider (TG), LDL og lipoproteiner med veldig lav tetthet (VLDL), totalt kolesterol i blodplasma.
Mens du tar Simvastatin, øker innholdet av lipoproteiner med høy tetthet (HDL), og reduserer forholdet: LDL og HDL, totalt kolesterol og HDL. Simvastatin forårsaker ikke genmutasjon.
Den terapeutiske effekten begynner å vises etter 14 dagers behandling, den maksimale effekten oppnås etter 28–42 dager og varer gjennom hele bruksperioden for tablettene. Etter avsluttet behandling går kolesterolnivået gradvis tilbake til baselinjenivået.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes simvastatin nesten fullstendig. Perioden for å oppnå maksimal konsentrasjon i blodplasma er fra 1,3 til 2,4 timer. Etter 12 timer reduseres innholdet i blodet med 90%.
Legemidlets biotilgjengelighet er mindre enn 5%.
Plasmaproteinbinding er omtrent 95%.
Det kommer inn i kroppen i en inaktiv form, i vevet hydrolyseres det til beta-hydroksysyre og inaktive metabolitter.
Det metaboliseres i leveren som et resultat av effekten av den første passeringen gjennom leveren med deltagelse av isoenzymet CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (halveringstid) av aktive metabolitter - 1,9 timer.
Opptil 60% av dosen skilles ut gjennom tarmen i form av metabolitter, og 10-15% gjennom nyrene.
Indikasjoner for bruk
- primær hyperkolesterolemi: type IIa, type IIb eller blandet i henhold til Fredricksons klassifisering, heterozygot familiær og ikke-familiær - i fravær av en klinisk effekt fra diettbehandling med lave kolesterolnivåer, trening og ikke-medikamentelle tiltak for å redusere kroppsvekten hos pasienter med økt risiko for å utvikle koronar aterosklerose;
- en kombinert form av hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi, som ikke kan korrigeres med et spesielt kosthold og fysisk aktivitet;
- iskemisk hjertesykdom - for sekundær forebygging av hjerteinfarkt, reduserer utviklingen av koronar aterosklerose, reduserer risikoen for kardiovaskulære lidelser (forbigående iskemiske anfall eller hjerneslag), død, revaskulariseringsprosedyrer.
Kontraindikasjoner
- akutt fase av leversykdom, en jevn økning i aktiviteten til levertransaminaser med ukjent etiologi;
- myopati og andre sykdommer i skjelettmuskulaturen;
- samtidig bruk av itrakonazol, ketokonazol, HIV-proteasehemmere, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, nefazodon og andre hemmere av cytokrom P450 3A4 (isoenzym CYP3A4);
- laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, laktoseintoleranse;
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- en indikasjon i historien om etablert overfølsomhet overfor statinmedisiner (HMG-CoA-reduktasehemmere);
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
I henhold til instruksjonene skal Simvastatin foreskrives med forsiktighet ved alkoholisme, tidligere leversykdom, nedsatt nyrefunksjon, alvorlig nyresvikt med kreatininclearance (CC) mindre enn 30 ml / min, ukontrollert epilepsi, alvorlige forstyrrelser i vann og elektrolyttbalanse, arteriell hypotensjon, alvorlig endokrin og metabolske forstyrrelser, alvorlige akutte infeksjoner (sepsis), akutt nekrose i skjelettmuskulaturen, myopati, større operasjoner, traumer, samtidig behandling med fibrater (unntatt fenofibrat), gemfibrozil, nikotinsyre (ved bruk av lipidsenkende doser - mer enn 1 g per dag), cyklosporin, amiodaron, diltiazem, verapamil, når det tas samtidig med grapefruktjuice, hvis pasienten er over 65 år (spesielt kvinner).
Instruksjoner for bruk av Simvastatin: metode og dosering
Simvastatin-behandling bør utføres på bakgrunn av et standard hypokolesterol diett under hele behandlingsforløpet.
Tablettene tas oralt med rikelig med vann.
Inntak av Simvastatin er ikke forbundet med matinntak.
Legen foreskriver varigheten av behandlingsforløpet individuelt.
Anbefalt dosering:
- hyperkolesterolemi: 5 til 80 mg. Startdosen er 10 mg en gang daglig (om kvelden) i 28 dager. Deretter velges den optimale dosen, basert på forskningsresultatene, og reduserer startdosen til 5 mg eller øker den. Hos de fleste pasienter tilveiebringes den terapeutiske effekten ved å ta stoffet i en dose på opptil 20 mg. I fravær av klinisk effekt mens du tar Simvastatin i en dose på 40 mg, bør du vurdere å bytte til et annet middel for lipidsenkende behandling, siden doser på mer enn 40 mg fører til en betydelig økning i risikoen for å utvikle myopati. En dose på 80 mg kan bare brukes hvis det ikke er noen mål-LDL-konsentrasjon med 40 mg simvastatin;
- homozygot arvelig hyperkolesterolemi: 40 mg en gang daglig (om kvelden) eller i en dose på 80 mg per dag, delt inn i 3 doser (Simvastatin 20 mg om morgenen, 20 mg om ettermiddagen og 40 mg om kvelden). Bruk av stoffet anbefales i kombinasjon med LDL-aferese eller annen lipidsenkende behandling;
- koronar hjertesykdom (inkludert pasienter med hyperlipidemi eller uten den): startdose - Simvastatin 20 mg en gang daglig (om kvelden). Om nødvendig kan dosen økes til 40 mg. For å endre (velge) dosen, bør et intervall på 28 dagers behandling overholdes. Grunnlaget for å redusere dosen av legemidlet er innholdet av LDL mindre enn 75 mg / dl, og totalt kolesterol - mindre enn 140 mg / dl.
Anbefalt dosering for pasienter som får samtidig behandling med følgende legemidler:
- cyklosporin, danazol, nikotinsyre i en lipidsenkende dose (mer enn 1000 mg per dag), gemfibrozil og andre fibrater (unntatt fenofibrat): den maksimale daglige dosen er 10 mg;
- diltiazem: ikke mer enn 40 mg per dag;
- amiodaron, verapamil: ikke mer enn 20 mg per dag.
Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre pasienter og med mild til moderat nyresvikt.
Ved alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min), bør Simvastatin tas i en dose på ikke mer enn 10 mg per dag. Hvis det er nødvendig å ta stoffet i høyere doser, bør det sikres nøye overvåking av pasientens tilstand.
Bivirkninger
- fra sentralnervesystemet og sensoriske organer: svakhet, søvnløshet, smaksforstyrrelser, hodepine, hukommelsessvikt, asteni, parestesi, svimmelhet, muskelkramper, perifer nevropati, myasthenia gravis, sløret syn
- fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme, oppkast, pankreatitt, hepatitt, kolestatisk gulsott, leverdysfunksjon, økt aktivitet av alkalisk fosfatase, levertransaminaser, kreatinfosfokinase;
- fra muskuloskeletalsystemet: myalgi, myopati, rabdomyolyse, muskelkramper;
- dermatologiske reaksjoner: kløe, utslett, alopecia;
- allergiske og immunpatologiske reaksjoner: omfattende overfølsomhetssyndrom - urtikaria, dermatomyositis, kortpustethet, rødme i ansiktet, polymyalgi rheumatica, lupuslignende syndrom, vaskulitt, eosinofili, trombocytopeni, økt ESR (erytrocytsedimenteringshastighet, artritt)
- andre: akutt nyresvikt (på grunn av rabdomyolyse), hjertebank, anemi, nedsatt styrke.
Overdose
Symptomer: De karakteristiske symptomene er ikke fastslått selv når du tar simvastatin i en enkelt dose på 450 mg.
Behandling: Det er ingen spesifikk motgift, og hvis en høy dose av legemidlet ved et uhell har blitt inntatt, skal magen umiddelbart vaskes ut eller induseres oppkast for å forhindre absorpsjon av simvastatin. Deretter foreskriver de aktivt karbon, avføringsmidler, symptomatisk terapi. Det er nødvendig å sikre nøye overvåking av nyre- og leverfunksjon, konsentrasjonsnivået av kreatinfosfokinase i blodserumet, generelle tiltak som tar sikte på å opprettholde vitale funksjoner, overvåke pasientens tilstand. I tilfelle myopati med akutt nyresvikt og rabdomyolyse, kreves intravenøs (IV) drypp av natriumbikarbonat og et vanndrivende middel. Med utviklingen av hyperkalemi foreskrives pasienten intravenøs kalsiumklorid eller kalsiumglukonat,i alvorlige tilfeller er bruk av hemodialyse indikert.
spesielle instruksjoner
Initiering av behandling med Simvastatin kan ledsages av en forbigående økning i nivået av leverenzymer.
Studien av leverfunksjonen bør utføres før du begynner å bruke legemidlet, da er regelmessig overvåking av aktiviteten til leverenzymer nødvendig. I løpet av de første tre månedene utføres studier med et intervall på 1,5 måneder, deretter annenhver måned til slutten av det første behandlingsåret, deretter - en gang hver 6. måned. Leverfunksjonens tilstand bør overvåkes med hver økning i dosen av legemidlet. Når du bruker 80 mg per dag, bør testen utføres med intervaller på 3 måneder. Hvis nivået av transaminaseaktivitet er 3 ganger høyere enn den opprinnelige og forblir stabilt, bør Simvastatin seponeres.
Det er viktig å ta i betraktning at bruk av simvastatin ved alvorlig akutt infeksjon, arteriell hypotensjon, alvorlige metabolske forstyrrelser, traumer og større kirurgiske inngrep øker risikoen for rabdomyolyse og nyresvikt.
Hvis det observeres en økning i kolesterolnivået på bakgrunn av hypothyroidisme (nedsatt skjoldbruskfunksjon) eller nyresykdom (inkludert nefrotisk syndrom), bør primærbehandling innebære behandling av den underliggende sykdommen.
Bruk av simvastatin er forbundet med risikoen for å utvikle myopati, noe som fører til rabdomyolyse og nyresvikt. Sannsynligheten for myopati øker med alvorlig nyresvikt eller samtidig bruk av fibrater (gemfibrozil, fenofibrat), cyklosporin, nefazodon, makrolider (klaritromycin, erytromycin), azol antifungale midler (ketokonazol, itrakonazol), ritonavirhemmere og andre. I tillegg inkluderer predisponerende faktorer for utvikling av myopati pasientens alder over 65 år, kvinnelig kjønn, nyresvikt og ukontrollert hypotyreose. Pasienter bør informeres om at hvis de føler seg uvel eller har feber ledsaget av uforklarlig smerte, ømhet og / eller svakhet i musklene, bør de oppsøke lege.
Samtidig bruk av grapefruktjuice kan ha en effekt på en økning i alvorlighetsgraden av bivirkninger av simvastatin.
Ved hypertriglyseridemi av type I, IV og V er ikke bruk av stoffet indikert.
For rettidig diagnose av utvikling av myopati, er det nødvendig med regelmessige studier for å bestemme serumkreatinfosfokinaseindeksen; hvis det er mer enn 10 ganger den øvre grensen for normen, bør Simvastatin avbrytes.
Den kliniske effekten av legemidlet er fastslått både i monoterapi og i kombinasjon med gallsyresekvestranter.
Hvis du ved et uhell hopper over å ta den gjeldende dosen, bør pillen tas så snart du husker det, hvis dette ikke tilsvarer å ta to doser samtidig.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden anbefales det å være forsiktig når du arbeider med komplekse mekanismer og kjører biler.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Simvastatin er kontraindisert under svangerskap og amming.
Kansellering av et lipidsenkende middel under graviditet påvirker ikke signifikant resultatene av langvarig behandling av primær hyperkolesterolemi.
Bruk av simvastatin hos kvinner i fertil alder bør skje på bakgrunn av bruken av pålitelige prevensjonsmetoder. Befruktning bør ikke tillates i løpet av medikamentell behandling.
Hvis graviditet oppstår i løpet av perioden du tar stoffet, er det nødvendig med umiddelbar seponering av simvastatin, kvinnen bør informeres om risikoen for å utvikle fostrets abnormiteter.
Hvis det er nødvendig å bruke simvastatin under amming, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
På grunn av mangel på informasjon om effekten og sikkerheten ved bruk av simvastatin hos barn, er resept på legemidlet for behandling av pasienter under 18 år kontraindisert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Simvastatin bør brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon, alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min).
Ingen dosejustering er nødvendig for mild til moderat nedsatt nyrefunksjon.
Ved alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min), bør du ikke ta mer enn 10 mg simvastatin per dag. Hvis det er nødvendig å ta stoffet i høyere doser, bør det sikres nøye overvåking av pasientens tilstand.
For brudd på leverfunksjonen
Det er kontraindisert å foreskrive stoffet i den akutte fasen av leversykdom, en vedvarende økning i aktiviteten til leverenzymer av ukjent etiologi.
Bruk hos eldre
Legemidlet bør brukes med forsiktighet for å behandle pasienter over 65 år, spesielt kvinner.
Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av Simvastatin:
- fibrater (unntatt fenofibrat), nikotinsyre i en dose på mer enn 1000 mg per dag, amlodipin: øke risikoen for myopati og rabdomyolyse;
- ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, nefazodon, hiv-proteasehemmere (hemmere av cytokrom CYP3A4-isoenzym): bidra til en klinisk signifikant økning i risikoen for myopati og rabdomyolyse, bør ikke foreskrives under behandling med simvastatin;
- cyklosporin, verapamil, diltiazem: bør brukes med forsiktighet på grunn av risikoen for myopati og rabdomyolyse;
- indirekte antikoagulantia kumarinderivater (inkludert warfarin): i en daglig dose på 20-40 mg simvastatin potenserer virkningen av kumarin antikoagulantia, forårsaker en økning i protrombintid og internasjonalt normalisert forhold (nøye overvåking av disse parametrene er nødvendig før behandling startes, under hele perioden med medisinering og etter seponering);
- kolestyramin, kolestipol: bidrar til en reduksjon i biotilgjengeligheten av simvastatin, så det bør tas 4 timer etter inntak av disse legemidlene, en additiv effekt er mulig;
- digoksin: konsentrasjonen av digoksin i blodplasma øker;
- grapefruktjuice: Å drikke mer enn 1 liter juice per dag kan føre til en klinisk signifikant økning i aktiviteten til HMG-CoA-reduktasehemmere.
Analoger
Simvastatin-analoger er: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C, beskyttet mot lys og fuktighet.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Simvastatin
Anmeldelser av Simvastatin er for det meste positive. Pasienter og noen leger peker på effektiviteten av stoffet når det gjelder å senke kolesterolnivået og forhindre aterosklerose, en rimelig pris, brukervennlighet og god toleranse.
En annen del av legene foretrekker nye generasjons medisiner, hvis bivirkninger er mindre uttalt.
Mens du tar stoffet i kronisk pankreatitt, er det en økning i hyppigheten av forverring av sykdommen.
Pris for Simvastatin på apotek
Prisen på Simvastatin for en pakke som inneholder 30 tabletter i en dose på 10 mg, kan variere fra 34 til 123 rubler, i en dose på 20 mg - fra 121 rubler. Du kan kjøpe en pakke som inneholder 20 tabletter i en dose på 20 mg for 243 rubler.
Simvastatin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Simvastatin 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 30 Kjøpe |
|
Simvastatin 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 34 rbl. Kjøpe |
|
Simvastatin 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 44 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 50 Kjøpe |
|
Simvastatin 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 55 Kjøpe |
|
Simvastatin 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 62 Kjøpe |
|
Simvastatin 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 65 Kjøpe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10mg 30 stk. ALSI 73 rbl. Kjøpe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 20mg 30 stk. 79 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin tabletter p.o. 20mg 30 stk. 92 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin Alkaloid 20 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 92 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin 40 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 93 rbl. Kjøpe |
|
Simvastatin 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 93 rbl. Kjøpe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10mg 30 stk. 94 r Kjøpe |
|
Simvastatin-fanen. p.p. 10 mg 28 stk. RUB 97 Kjøpe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 20mg 30 stk. Ozon 99 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin 20 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 119 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 120 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin-fanen. p.p. 20 mg 28 stk. 123 r Kjøpe |
|
Simvastatin Alkaloid tabletter p.o. 10mg 28 stk. 134 r Kjøpe |
|
Simvastatin Alkaloid 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 134 r Kjøpe |
|
Simvastatin 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 138 Kjøpe |
|
Simvastatin 20 mg filmdrasjerte tabletter 20 stk. 148 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin Zentiva 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. RUB 165 Kjøpe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10mg 30 stk. RUB 186 Kjøpe |
|
Simvastatin Zentiva 20 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 275 RUB Kjøpe |
|
Simvastatin Zentiva 40 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 433 r Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
