Sildenafil-SZ - Instruksjoner For Bruk, Anmeldelser, Pris, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Sildenafil-SZ

ATX-kode: G04BE03

Aktiv ingrediens: sildenafil (Sildenafil)

Produsent: Severnaya Zvezda, JSC (Russland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018

Prisene på apotek: fra 122 rubler.

Kjøpe

Sildenafil-SZ er et middel for symptomatisk behandling av erektil dysfunksjon.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, blå, ved pause - nesten hvite eller hvite (1, 2, 4 eller 8 stk. I cellekonturpakninger, i en pappeske 1 pakke; 7 eller 10 stk. I cellekonturpakninger, i en pappeske 1 eller 2 pakker; 20 stk. I polymerbokser / flasker, i en pappeske 1 boks / flaske; hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Sildenafil-SZ).

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: sildenafil (i form av sitrat) - 25, 50 eller 100 mg;
• hjelpekomponenter: povidon (middels molekylvekt polyvinylpyrrolidon), laktosemonohydrat (melkesukker), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium (primellose);
• filmkappe: Opadry II, inkludert talkum, makrogol (polyetylenglykol 3350), delvis hydrolysert polyvinylalkohol, titandioksid (E171), jernoksid (II) svart (E172), jernoksid (II) gul (E172), aluminiumslakk basert på strålende blå.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Sildenafil-SZ - sildenafil, er en potent selektiv hemmer av cGMP-spesifikk PDE5 (cykloguanosin monofosfat-spesifikk fosfodiesterase type 5).

Den fysiologiske mekanismen for ereksjon under påvirkning av sildenafil skyldes frigjøring av nitrogenoksid (NO) i corpus cavernosum under seksuell stimulering, noe som igjen fører til en økning i cGMP-nivåer, avslapping av glatt muskelvev i corpus cavernosum og en økning i blodstrømmen.

Legemidlet har ikke en direkte avslappende effekt på det isolerte corpus cavernosum, men forbedrer effekten av nitrogenoksid (NO) ved å hemme PDE5, som er ansvarlig for nedbrytningen av cGMP.

In vitro-aktiviteten til sildenafil mot PDE5 er betydelig høyere enn aktiviteten mot andre kjente fosfodiesterase-isoenzymer: PDE6 - 10 ganger, PDE1 - mer enn 80 ganger, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - mer enn 700 ganger, PDE3 - 4000 tid. Sistnevnte er av spesiell betydning, siden PDE3 er et av nøkkelenzymene som er involvert i reguleringen av hjerteinfarkt.

En forutsetning for utvikling av effekten av sildenafil er seksuell stimulering.

Effektivitet

Det var 21 randomiserte, dobbeltblindede, placebokontrollerte studier som varte opptil 6 måneder, hvor 3000 pasienter i alderen 19 til 87 år med erektil dysfunksjon av forskjellige etiologier (psykogen, organisk og blandet) deltok. Effektiviteten av stoffet ble bestemt av evnen til å oppnå og opprettholde en ereksjon som er tilstrekkelig for tilfredsstillende samleie. Effekten av stoffet ble vurdert globalt: ifølge resultatene av pasientundersøkelser, data fra ereksjonsdagbøker, ved bruk av den internasjonale indeksen for erektil funksjon (et validert spørreskjema om tilstanden til seksuell funksjon).

Effektiviteten av behandlingen ble registrert i alle studiegruppene og bekreftet i langtidsstudier som varte i 1 år. Sammenlignet med placebogruppen (25%) var forbedringen i ereksjon hos pasienter som fikk sildenafil i en dose på 25 mg 62%, i en dose på 50 mg - 74%, i en dose på 100 mg - 82%.

I følge analysen av den internasjonale indeksen for erektil funksjon, i tillegg til å forbedre ereksjonen, noterte pasienter som tok sildenafil en økning i kvaliteten på orgasme, glede av samleie og generell tilfredshet.

Blant deltakerne som rapporterte en forbedring av erektilfunksjonen med stoffet, var det ifølge samlede data 83% av pasientene med ryggmargsskader, 59% av pasientene med diabetes mellitus og 43% av pasientene som gjennomgikk radikal prostatektomi (i placebogruppen var disse indikatorene henholdsvis 12, 16 og femten%).

Kardiologiske undersøkelser

Ved bruk av sildenafil i doser på opptil 100 mg ble det ikke observert noen klinisk signifikante endringer i elektrokardiogrammet hos friske frivillige. Etter å ha tatt legemidlet var den maksimale reduksjonen i systolisk trykk i liggende stilling 8,3 mm Hg. Art., Diastolisk trykk - 5,3 mm Hg. Kunst. En mer uttalt, men forbigående reduksjon i blodtrykk (BP) ble observert hos pasienter som samtidig tok nitrater.

Den hemodynamiske effekten av legemidlet ved inntak i en enkelt dose på 100 mg ble evaluert hos 14 pasienter med alvorlig iskemisk hjertesykdom (mer enn 70% av pasientene hadde stenose på minst en kranspulsår). I studien ble det sett en reduksjon i blodtrykket i hvile: systolisk - med 7%, diastolisk - med 6%. Lungesystolisk trykk redusert med 9%. Det var ingen endringer i hjertevolum, forstyrrelser i blodstrømmen i de stenotiske kranspulsårene. Det var en økning (med ca. 13%) i adenosinindusert koronarstrøm i stenotiske og intakte koronararterier.

Menn (n = 144) som fikk antianginal medisiner (unntatt nitrater) med erektil dysfunksjon og stabil angina pectoris, som deltok i en dobbeltblind, placebokontrollert studie, utførte fysiske øvelser til symptomene på angina pectoris avtok. Hos pasienter som tok 100 mg sildenafil, varte øvelsen signifikant lenger (fra 0,9 til 38,9 sekunder, i gjennomsnitt 19,9 sekunder) enn hos deltakere som fikk placebo.

Effekten av å variere dosen av sildenafil (opptil 100 mg) ble studert i en randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert studie på menn (n = 568) med erektil dysfunksjon og hypertensjon som fikk mer enn to antihypertensiva. Forbedringen i ereksjon i sildenafil-gruppen var 71%, i placebogruppen - 18%. Forekomsten av bivirkninger var sammenlignbar med den hos representanter for andre grupper og pasienter som tok mer enn tre antihypertensiva.

Forskning på synshemming

En time etter å ha tatt 100 mg sildenafil, avslørte noen menn som brukte Farnsworth-Munsell 100-testen milde og forbigående forstyrrelser i evnen til å skille fargenyanser (grønn / blå), og etter ytterligere 1 time ble den visuelle funksjonen gjenopprettet. Forstyrrelsen av fargesynet er antagelig forårsaket av inhibering av PDE6, som er involvert i prosessen med lysoverføring i netthinnen.

Sildenafil hadde ingen effekt på synsstyrke, kontrastoppfatning, pupildiameter, intraokulært trykk og elektrororetinogram.

En placebokontrollert crossover-studie av pasienter med etablert makuladegenerasjon i tidlig alder (n = 9) som fikk 100 mg sildenafil ble utført. Legemidlet ble godt tolerert. Visjonen ble vurdert ved hjelp av spesielle visuelle tester: fargeoppfattelse, synsstyrke, modellering av fargetransmisjon, Amsler-gitter, fotostress, Humphrey-omkrets. Ingen klinisk signifikante endringer ble identifisert.

Farmakokinetikk

I det anbefalte doseområdet er farmakokinetikken til sildenafil lineær.

Legemidlet absorberes raskt etter oral administrering. Den gjennomsnittlige maksimale plasmakonsentrasjonen (_Cmax) av fritt sildenafil etter en enkelt dose på 100 mg er ca. 18 ng / ml (38 nM). Når du tar tabletten på tom mage, oppnås C _max innen 60 minutter (30-180 minutter). Når fettstoffer tas, synker absorpsjonshastigheten, som et resultat av at C _max i gjennomsnitt reduseres med 29%, tiden for å nå C _max øker med 60 minutter, men absorpsjonsgraden endres ikke signifikant [AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) reduseres med 11%].

Absolutt biotilgjengelighet er 25–63% (gjennomsnitt 40%). In vitro hemmer sildenafil i en konsentrasjon på ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) PDE5-aktivitet med 50%.

Distribusjonsvolumet av sildenafil i steady state er i gjennomsnitt 105 liter. Sildenafil og dets viktigste sirkulerende N-demetylmetabolitt binder seg til plasmaproteiner med 96%, denne indikatoren avhenger ikke av den totale konsentrasjonen av legemidlet. 90 minutter etter inntak av pillen ble mindre enn 0,000 2% av den mottatte dosen funnet i sæd (gjennomsnittlig 188 ng).

Sildenafil metaboliseres hovedsakelig i leveren med deltakelse av cytokromisoenzymer CYP3A4 (hovedvei) og CYP2C9 (mindre vei). N-demetylmetabolitt, den viktigste sirkulerende aktive metabolitten, gjennomgår videre biotransformasjon. Selektiviteten for PDE er sammenlignbar med selve sildenafil, og in vitro-aktiviteten for PDE5 er omtrent 50% av sildenafil.

Plasmakonsentrasjonen av hovedmetabolitten hos friske frivillige var ~ 40% av sildenafil-nivået. Halveringstid (T _½) ~ 4 timer.

Den totale klaring av sildenafil er 41 l / t, den siste T _½ er 3-5 timer. Legemidlet utskilles hovedsakelig i form av metabolitter: 80% - gjennom tarmene, 13% - av nyrene.

Farmakokinetikk i spesielle tilfeller:

• høy alder (over 65 år): clearance av legemidlet avtar, konsentrasjonen av fritt sildenafil i plasma øker med ca. 40%. Forekomsten av bivirkninger avhenger ikke av alder;
• nyresvikt: med mild [kreatininclearance (CC) 50-80 ml / min] og moderat (CC 30-49 ml / min) nedsatt nyrefunksjon, endres ikke farmakokinetiske parametere for legemidlet etter inntak av en dose på 50 mg. Ved alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min) reduseres clearance av sildenafil, noe som resulterer i at C _max (88%) og AUC (100%) øker 2 ganger sammenlignet med pasienter i samme aldersgruppe med normal nyrefunksjon;
• levercirrhose (klasse A og B i henhold til Child-Pugh klassifisering): clearance av sildenafil avtar, noe som medfører en økning i C _max (47%) og AUC (84%) sammenlignet med pasienter med normal leverfunksjon. Legemidlets farmakokinetikk ved alvorlige leverfunksjonelle lidelser (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifisering) er ikke undersøkt.

Indikasjoner for bruk

Sildenafil-SZ brukes til erektil dysfunksjon preget av manglende evne til å oppnå og / eller opprettholde en ereksjon som er tilstrekkelig for tilfredsstillende samleie. Legemidlet er effektivt kun for seksuell stimulering.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alder opp til 18 år;
• hunn;
• laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
• kontinuerlig eller intermitterende bruk av nitrogenoksydgivere, organiske nitrater eller nitritter i noen form;
• samtidig bruk av ritonavir;
• kombinert bruk av andre medikamenter for behandling av erektil dysfunksjon;
• overfølsomhet overfor noen av komponentene i Sildenafil-SZ.

Relativt (Sildenafil-SZ tabletter brukes med forsiktighet, etter å ha sammenlignet fordeler og risiko):

• anatomisk deformitet av penis (Peyronies sykdom, kavernøs fibrose, vinkling);
• sykdommer med risiko for å utvikle priapisme, som trombocytemi, sigdcelleanemi, leukemi eller myelomatose;
• ustabil angina;
• hjertefeil;
• arteriell hypertensjon (BP> 170/100 mm Hg) eller hypotensjon (BP <90/50 mm Hg);
• alvorlige arytmier;
• hjerneslag eller hjerteinfarkt de siste 6 månedene;
• en historie med fremre ikke-arteritt iskemisk nevropati i synsnerven;
• arvelig retinitt pigmentosa;
• magesår i mage og tolvfingertarm i den akutte fasen;
• aktiv blødning.

Sildenafil-SZ, bruksanvisning: metode og dosering

Sildenafil-SZ tabletter skal tas oralt, omtrent 1 time før seksuell aktivitet.

I de fleste tilfeller er 50 mg optimal. Avhengig av alvorlighetsgraden av effekten og toleransen av behandlingen, kan dosen reduseres til 25 mg eller økes til 100 mg. Maksimal dose er 100 mg, den maksimalt tillatte bruksfrekvensen er 1 gang per dag.

Pasienter med mild til moderat nyresvikt (CC 30-80 ml / min) trenger ikke å justere dosen av legemidlet. Ved alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min) er den anbefalte dosen 25 mg.

Pasienter med levercirrhose kan ta Sildenafil-SZ 25 mg.

Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringsregimet.

Ved kombinert bruk av hemmere av cytokrom CYP3A4-isoenzym (itrakonazol, erytromycin, ketokonazol, sakinavir), bør startdosen være 25 mg.

Samtidig administrering av legemidlet med ritonavir krever at en enkelt dose sildenafil reduseres til 25 mg, og at intervallet mellom dosene Sildenafil-SZ økes til 48 timer.

Pasienter som får alfablokkere har lov til å ta sildenafil bare etter hemodynamisk stabilisering. Det anbefales også å redusere startdosen av Sildenafil-SZ.

Bivirkninger

Bivirkninger registrert i kliniske studier og etter markedsføring (i henhold til hyppigheten av forekomsten er de klassifisert som følger: veldig ofte - ≥ 10%, ofte - fra ≥ 1% til <10%, sjelden - fra ≥ 0,1% til <1%, sjelden - fra ≥ 0,01% til <0,1%, svært sjelden - <0,01%, frekvens ukjent - basert på tilgjengelige data, frekvens kan ikke bestemmes):

• kjønnsorganer og brystkjertler: sjelden - ødem i kjønnsorganene, nedsatt utløsning, hematospermi, anorgasmia, skade på vev i penis, utvidelse av brystkjertlene; sjelden - blødning fra penis, langvarig ereksjon, priapisme;
• kardiovaskulær system: ofte - hetetokter; sjelden - hjertebank, økt hjertefrekvens, kardiomyopati, redusert eller økt blodtrykk, takykardi, ustabil angina pectoris, atrioventrikulær blokk, endringer i elektrokardiogram, hjernetrombose, hjertesvikt, hjerteinfarkt, hjertestans; sjelden - atrieflimmer, ventrikulær arytmi *, plutselig hjertedød *;
• immunsystem: sjelden - allergiske reaksjoner, overfølsomhetsreaksjoner (inkludert hudutslett);
• metabolisme og ernæring: sjelden - ødem, tørst, perifert ødem, gikt, hypernatremi, hypoglykemi, hyperurikemi, ukompensert diabetes mellitus, hyperglykemi;
• luftveiene: ofte - nesetetthet; sjelden - rhinitt, økt sputumvolum, bihulebetennelse, laryngitt, faryngitt, økt hoste, bronkitt, dyspné, epistaxis, astma; sjelden - hevelse eller tørrhet i neseslimhinnen, en følelse av tetthet i halsen;
• nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - svimmelhet sjelden - migrene, døsighet, søvnløshet, uvanlige drømmer, svimmelhet, hypestesi, parestesi, ataksi, neuralgi, tremor, hypertonisitet, økte reflekser, depresjonssymptomer, nevropati; sjelden - besvimelse, forbigående iskemisk anfall, cerebrovaskulær ulykke, kramper *, gjentatte kramper *;
• urinveiene: sjelden - urininkontinens, nokturi, hematuri, blærebetennelse;
• muskuloskeletale systemet: ofte - ryggsmerter; sjelden - smerter i bein / lemmer, synovitt, artrose, leddgikt, myalgi, tenosynovitt, senbrudd, myasthenia gravis;
• fordøyelsessystemet: ofte - dyspeptiske lidelser, kvalme; sjelden - tørrhet i munnslimhinnen, magesmerter, oppkast, stomatitt, gingivitt, glossitt, gastritt, kolitt, gastroenteritt, dysfagi, øsofagitt, gastroøsofageal reflukssykdom, rektal blødning, unormale leverfunksjonstester; sjelden - hypestesi av munnslimhinnen;
• hematopoietisk system: sjelden - en reduksjon i antall leukocytter og hemoglobinkonsentrasjon;
• høringsorgan: sjelden - smerte / støy / øresus, plutselig hørselstap eller tap av hørsel;
• synsorgan: ofte - cyanopsi, tåkesyn, tåkesyn; sjelden - rødhet i øynene / sclerainjeksjoner, øyesmerter, endring i lysstyrken til lysoppfatning, forstyrrelse av lacrimalapparatet, fotopsi, fotofobi, kromatopsi, konjunktivitt, mydriasis, blødning i øyevevet, grå stær sjelden - en følelse av tørrhet i øynene, økt tretthet i øynene, ubehag i øynene, irritasjon av slimhinnen i øynene, hyperemi i konjunktiva, ødem i øyelokkene og tilstøtende vev, syn på gjenstander i gult (xanthopsia) eller rød (erytropsia) farge, tilstedeværelsen av regnbuesirkler i synsfeltet rundt lyskilden; ukjent frekvens - nedsatt synsstyrke eller midlertidig synstap, retinal ødem, synsfeltdefekt, retinal veneokklusjon, retinal vaskulær sykdom, økt intraokulært trykk,ikke-arteritt fremre iskemisk nevropati i synsnerven, løsrivelse av glasslegemet, glasslegemet, diplopi *;
• hud og subkutant vev: sjelden - kløende hud, hudutslett, hudsår, eksfoliativ dermatitt, økt svette, urtikaria, kontaktdermatitt, herpes simplex; ukjent frekvens - giftig epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom;
• andre: sjelden - frysninger, en følelse av varme, smerter i brystområdet, utilsiktede fall, utilsiktede skader, lysfølsomhetsreaksjoner, ansiktsødem, tretthet, asteni, smerter ved forskjellige lokaliseringer, sjokk; sjelden - irritabilitet.

* Bivirkninger identifisert i forskning etter markedsføring.

Overdose

Rapporterte enkeltdoser av Sildenafil-SZ i doser opptil 800 mg. Overdoseringssymptomer var sammenlignbare med bivirkninger, men utviklet oftere.

Behandlingen er symptomatisk. Hemodialyse er ineffektiv.

spesielle instruksjoner

Før de tar Sildenafil-SZ, anbefales menn å gjennomgå en undersøkelse slik at legen kan finne årsaken til erektil dysfunksjon og foreskrive tilstrekkelig behandling.

Samtidig bruk av andre medikamenter for behandling av erektil dysfunksjon anbefales ikke, siden effekten og sikkerheten til slike kombinasjoner ikke er studert.

Sildenafil-SZ bør ikke tas av menn som seksuell aktivitet er uønsket for.

Seksuell aktivitet utgjør en viss risiko ved hjertesykdom, og det anbefales derfor å undersøke det kardiovaskulære systemet før du tar Sildenafil-SZ.

Seksuell aktivitet er uønsket for pasienter med arteriell hypertensjon, arteriell hypotensjon, ustabil angina pectoris, hjertesvikt, livstruende arytmier, samt med hjerteinfarkt eller hjerneslag de siste 6 månedene. I kliniske studier var det ingen signifikant forskjell i forekomsten av hjerteinfarkt (1,1 per 100 personer per år) og frekvensen av dødelighet fra sykdommer i kardiovaskulærsystemet (0,3 per 100 personer per år) hos personer som fikk placebo og pasienter. tar Sildenafil-SZ.

Arteriell hypotensjon

Sildenafil har en systemisk vasodilaterende effekt som forårsaker en midlertidig reduksjon i blodtrykket. Imidlertid er det i de fleste tilfeller ikke klinisk signifikant og forårsaker ingen komplikasjoner. Ikke desto mindre anbefales det nøye å vurdere risikoen for mulige uønskede manifestasjoner av den vasodilaterende effekten av Sildenafil-SZ, spesielt under seksuell aktivitet, hos pasienter med samtidig sykdommer.

Pasienter med obstruksjon av venstre ventrikkelutstrømningskanal (aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati) og pasienter med det sjeldne syndromet av multippel systematrofi, som manifesteres ved alvorlig dysregulering av blodtrykket av det autonome nervesystemet, er utsatt for økt følsomhet for vasodilatatorer.

Å ta sildenafil under behandling med alfablokkere hos spesielt følsomme pasienter er fulle av utvikling av symptomatisk hypotensjon. Derfor er spesiell forsiktighet nødvendig. For å unngå risikoen for postural hypotensjon, anbefales det å begynne å ta Sildenafil-SZ først etter at hemodynamiske parametere har stabilisert seg. Det er også verdt å vurdere å redusere startdosen. Legen bør informere pasientene om de nødvendige tiltakene i tilfelle tegn på å utvikle postural hypotensjon.

Kardiovaskulære komplikasjoner

Studier etter markedsføring rapporterte om utviklingen av alvorlige kardiovaskulære komplikasjoner, inkludert ventrikulær arytmi, ustabil angina pectoris, arteriell hypertensjon og hypotensjon, hemorragisk hjerneslag, hjerteinfarkt, plutselig hjertedød. Disse komplikasjonene var midlertidig forbundet med bruk av sildenafil. De fleste av pasientene hadde tilhørende risikofaktorer.

Mange av disse lidelsene ble lagt merke til kort tid etter seksuell aktivitet, noen av dem etter å ha tatt stoffet uten påfølgende samleie.

Det er ikke mulig å etablere en direkte sammenheng mellom kardiovaskulære komplikasjoner og disse eller andre faktorer.

Blør

I in vitro-studier ble det funnet at sildenafil forsterker trombocyt-effekten på humane blodplater av samtidig brukt natriumnitroprussid eller en nitrogenoksyddonor.

Det er ingen data som bekrefter sikkerheten til stoffet i nærvær av tilstander ledsaget av en risiko for blødning, så vel som i forverring av magesår og duodenalsår. Av denne grunn bør Sildenafil-SZ brukes med ekstrem forsiktighet i denne pasientkategorien.

Hyppigheten av neseblod hos pasienter med pulmonal hypertensjon forårsaket av diffuse bindevevssykdommer er høyere (sildenafil-gruppen - 12,9%, placebo - 0%) enn hos pasienter med primær pulmonal hypertensjon (sildenafil-gruppen - 3%, placebo - 2,4 %). Forekomsten av neseblod er høyere ved samtidig bruk av vitamin K-antagonister (8,8% mot 1,7% hos pasienter som ikke tar vitamin K-antagonister).

Synshemming

Det er tilfeller av utvikling av en så sjelden sykdom som ikke-arteritt fremre iskemisk nevropati i synsnerven (NPINZN), som forårsaker en reduksjon og til og med tap av synet.

De fleste pasienter hadde risikofaktorer: en reduksjon i forholdet mellom utgravningsdiameter og synsnervenhode, hyperlipidemi, arteriell hypertensjon, koronar hjertesykdom, diabetes mellitus, røyking, alder over 50 år.

Assosiasjonen av akutt debut av NPINZN med bruk av PDE5-hemmere ble evaluert i en observasjonsstudie. I henhold til oppnådde resultater øker risikoen for å utvikle denne sykdommen ca. 2 ganger etter å ha tatt en PDE5-hemmer og varer opptil 5 halveringstider for stoffet. Noen litterære publikasjoner indikerer følgende årlige forekomst av NPINZN: 2,5-111 tilfeller per 100 000 menn i alderen 50 år og eldre.

Ved plutselig synstap anbefales pasienter å slutte å ta stoffet og oppsøke lege umiddelbart.

Menn som allerede har hatt NPINZN, bør nøye diskutere alle mulige risikoer med legen sin før de tar Sildenafil-SZ. Det er bare lov å ta stoffet hvis den forventede fordelen oppveier risikoen.

Høreapparat

Noen kliniske studier og etter markedsføring har rapportert tilfeller av plutselig forverring og hørselstap etter inntak av PDE5-hemmere. De fleste pasienter har risikofaktorer. Samtidig er det ikke etablert en direkte forbindelse med å ta stoffet.

Ved hørselshemming, bør du slutte å ta Sildenafil-SZ og oppsøke lege.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Sildenafil-SZ påvirker ikke menneskelige kognitive, mentale og motoriske funksjoner. Imidlertid kan legemidlet senke blodtrykket, forårsake tåkesyn, utvikling av kromatopsi og andre bivirkninger, noe som bør tas i betraktning av bilførere og personer som er ansatt i potensielt farlige bransjer. Graden av begrensninger bestemmes individuelt, avhengig av stoffets toleranse.

Påføring under graviditet og amming

Sildenafil-SZ ifølge den registrerte indikasjonen er ikke ment for bruk hos kvinner.

Barndomsbruk

Sildenafil-SZ i henhold til den registrerte indikasjonen er ikke ment for bruk hos barn og ungdom under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med mild til moderat nyresvikt (CC 30-80 ml / min) trenger ikke å justere dosen av Sildenafil-SZ.

Ved alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min) er den anbefalte dosen 25 mg.

For brudd på leverfunksjonen

Pasienter med levercirrhose bør ta Sildenafil-SZ 25 mg.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.

Narkotikahandel

Effekt av sildenafil på andre legemidler

Sildenafil forbedrer den antihypertensive effekten av nitrater, nitrogenoksydgivere, både ved langvarig bruk og når den tas mot akutte indikasjoner. Bruken av disse kombinasjonene er kontraindisert.

På bakgrunn av behandlingen med alfa-blokkeringen doxazosin (i en dose på 4 eller 8 mg) hos pasienter med godartet prostatahyperplasi med stabil hemodynamikk, forårsaket inntak av sildenafil en ytterligere reduksjon i systolisk / diastolisk blodtrykk i ryggleie: når du tar en dose på 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Dosering 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dosering 100 mg - 8/4 mm Hg. Kunst.; i stående stilling - henholdsvis 6/6, 11/4 og 4/5 mm Hg. Kunst. Det er sjeldne rapporter om utvikling av symptomatisk postural hypotensjon, manifestert av svimmelhet. Hos noen pasienter kan kombinasjonen av sildenafil og alfablokkere føre til utvikling av symptomatisk hypotensjon.

Hos pasienter med arteriell hypertensjon som fikk amlodipin, var det ingen tegn på legemiddelinteraksjoner. Gjennomsnittlig tilleggsreduksjon i systolisk / diastolisk blodtrykk i liggende stilling er 8/7 mm Hg. Kunst.

Det var ingen signifikante legemiddelinteraksjoner og endringer i farmakokinetiske parametere ved samtidig bruk av sildenafil og følgende legemidler: tolbutamid (250 mg), warfarin (40 mg), HIV-proteasehemmere (sakinavir, ritonavir), acetylsalisylsyre (150 mg).

Hos friske frivillige forsterket ikke sildenafil (i en dose på 50 mg) effekten av etanol ved den maksimale blodkonsentrasjonen på ~ 0,08% (80 mg / dL).

Sildenafil er en svak hemmer av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 og 1A2 (50% hemmende konsentrasjon> 150 μmol). Når legemidlet tas i anbefalte doser, er dets maksimale konsentrasjon omtrent 1 μmol, derfor er effekten på clearance av substrater av disse isoenzymer usannsynlig.

Effekten av andre legemidler på farmakokinetikken til sildenafil

Sildenafil metaboliseres primært av cytokrom CYP3A4 og CYP2C9, derfor kan hemmere av disse isoenzymer (ketokonazol, erytromycin, cimetidin) redusere klaring, og indusere kan øke det.

Saquinavir (en hemmer av HIV-protease og isoenzym av cytokrom CYP3A4), oppnådd ved 1200 mg / dag, når det brukes samtidig med sildenafil i en dose på 100 mg, øker C _{max for} sistnevnte med 140%, AUC - med 210%.

Sterkere hemmere av cytokrom CYP3A4-isoenzym (ketokonazol, itrakonazol) kan forårsake sterkere endringer i farmakokinetikken til sildenafil.

Ritonavir (en sterk hemmer av cytokrom P ₄₅₀ og hemmer av HIV-protease), tatt 500 mg 2 ganger / dag, når det brukes samtidig med sildenafil i en dose på 100 mg, forårsaker en økning i C _{max for} sistnevnte med 300%, AUC - med 1000%.

Når du bruker sildenafil i anbefalte doser hos pasienter som tar sterke hemmere av cytokrom CYP3A4-isoenzym, overstiger ikke C _{max for} sildenafil 200 nM, og stoffet tolereres godt.

Azitromycin, påført 500 mg / dag i 3 dager, har ingen signifikant effekt på C _max, tid til å nå C _max, AUC, eliminasjonshastighet og T _{½ av} både sildenafil og dets viktigste metabolitt.

En enkelt dose av et syrenøytraliserende middel (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroksid) endrer ikke biotilgjengeligheten til sildenafil.

Følgende legemidler har ingen effekt på farmakokinetikken til sildenafil: kalsiumantagonister, ACE-hemmere (angiotensinkonverterende enzym), tiazid- og tiazidlignende diuretika, cytokrom CYP2D6-hemmere (trisykliske antidepressiva, selektive cytokrom CYP9-serumhemmere) og cytokrom CYP9-gjenopptakshemmere.

Analoger

Analogene til Sildenafil-SZ er: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil og andre.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C utenfor barns rekkevidde, beskyttet mot lys.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Sildenafil-SZ

Anmeldelser av Sildenafil-SZ er motstridende. Mange menn merker effektiviteten i erektil dysfunksjon, god toleranse og rimelige kostnader.

Imidlertid er det mange anmeldelser om manglende effekt når du tar Sildenafil-SZ i henhold til indikasjonen, samt utviklingen av bivirkninger, inkludert økt blodtrykk, en følelse av varme, økt hjertefrekvens, tørr munn, halsbrann, nesestopp, hodepine, svimmelhet, smerte i øynene.

Prisen på Sildenafil-SZ på apotek

Den omtrentlige prisen for Sildenafil-SZ for en pakke med 4 filmdrasjerte tabletter er: dosering 25 mg - 85-115 rubler, dosering 50 mg - 166-289 rubler, dosering 100 mg - 267-395 rubler.

Sildenafil-SZ: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Sildenafil-SZ 25 mg filmdrasjerte tabletter 4 stk. 122 RUB Kjøpe

Sildenafil-SZ 50 mg filmdrasjerte tabletter 4 stk. 156 r Kjøpe

Sildenafil-SZ 100 mg filmdrasjerte tabletter 4 stk. 247 r Kjøpe

Sildenafil-sz grand for oral administrering 50 mg pakke. 0,6 g # 4 265 RUB Kjøpe

Sildenafil-sz grand for oral administrering 100 mg pakke. 1,2 g # 4 299 r Kjøpe

Sildenafil-SZ 50 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 304 RUB Kjøpe

Sildenafil-SZ 25 mg filmdrasjerte tabletter 20 stk. 310 RUB Kjøpe

Sildenafil-SZ tabletter p.o. 50mg 14 stk. RUB 314 Kjøpe

Sildenafil-SZ 50 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. RUB 314 Kjøpe

Sildenafil-SZ 100 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 355 RUB Kjøpe

Sildenafil-SZ tabletter p.o. 100mg 14 stk. 391 r Kjøpe

Sildenafil-SZ 100 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 391 r Kjøpe

Sildenafil-SZ 50 mg filmdrasjerte tabletter 20 stk. RUB 512 Kjøpe

Sildenafil-SZ 100 mg filmdrasjerte tabletter 20 stk. 621 RUB Kjøpe

Se alle tilbud fra apotek

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!