Nimopin
Nimopine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Nimopine
ATX-kode: C08CA06
Aktiv ingrediens: nimodipin (Nimodipin)
Produsent: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.10.2019
Prisene på apotek: fra 642 rubler.
Kjøpe
Nimopin er et medikament som påvirker hjerneårene, brukt til iskemiske nevrologiske lesjoner hos pasienter med subaraknoidalblødning (SAH) på grunn av bristet aneurisme.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av nimopin:
- infusjonsvæske: gjennomsiktig, lett gulaktig væske (hver 50 ml i en brun glassflaske, forseglet med en gummipropp, rullet opp med en aluminiumsring og en plasthette; i en pappeske 1 flaske komplett med et koblingsrør for en infusjonspumpe);
- filmdrasjerte tabletter: bikonveks oval, med en strek på den ene siden, lysegult filmstrøk, ved pause - en gulhvit masse (10 stk. i en blisterpakning, i pappeske 1, 2, 3, 5 eller 10 blemmer).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Nimopin.
1 ml oppløsning inneholder:
- virkestoff: nimodipin - 0,2 mg;
- tilleggskomponenter: propylenglykol, etanol 96%, vann til injeksjon.
1 tablett inneholder:
- virkestoff: nimodipin - 30 mg;
- tilleggskomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, maisstivelse, povidon K-30, magnesiumstearat;
- film skall: propylenglykol, FMC gul (titandioksid, makrogol-400, hypromellose, makrogol-6000, fargestoff jernoksid gul).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Nimopin er et derivat av 1,4-dihydropyridin, en langsom kalsiumkanalblokkering (BMCC). Nimodipin demonstrerer overveiende cerebrovasodilaterende og anti-iskemiske effekter. Kunne forebygge eller lindre vasospasme forårsaket av eksponering for forskjellige vasoaktive stoffer, inkludert prostaglandiner, serotonin, histamin. Som et resultat av høy lipofilisitet, passerer det aktive stoffet godt gjennom blod-hjerne-barrieren, har nesten ingen effekt på ledningsevne i atrioventrikulær og sinoatrialt nodus, og på hjerteinfarkt. Nimopin øker hjertefrekvensen (HR) refleksivt på grunn av vasodilatasjon.
På bakgrunn av akutte forstyrrelser i hjerne sirkulasjon, som fører til utvidelse av hjerneårene, hjelper Nimopine til å forbedre hjerne sirkulasjon. Videre er ytterligere perfusjon vanligvis mest uttalt i området med skadet og tidligere utilstrekkelig forsynt med blodområder i hjernen. Terapien kan redusere forekomsten av iskemiske nevrologiske lidelser og dødeligheten forbundet med SAH betydelig.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering av Nimopine er det en nesten fullstendig absorpsjon av nimodipin. Dens biotilgjengelighet kan variere fra 8 til 12%, noe som demonstrerer en uttalt effekt av det første passet gjennom leveren. Maksimal konsentrasjon (Cmax) av nimodipin er 31 ng / ml, og tiden for å nå det (T Cmax) er 0,5-1 timer. Etter 0,6-1,6 timer etter neste oral administrering av legemidlet, er likevektskonsentrasjonen (C ss) i plasma er 26 ng / ml hos eldre og 12,3-17,5 ng / ml hos unge mennesker. Med en økning i en enkelt dose til 90 mg, registreres en proporsjonal økning i nivået av nimodipin i plasma.
Ved langvarig infusjon intravenøs (IV) infusjon med en hastighet på 0,03 mg / kg / t er den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen av det aktive stoffet i blodet 17,6-26,6 ng / ml. Distribusjonsvolumet (V d) er 0,9-1,6 l / kg, er den totale clearance er 0,6 til 1,9 l / time / kg.
Nimodipin binder seg nesten til plasmaproteiner - med 97–99%. Den krysser placentabarrieren og skilles ut under amming, nivået av stoffet og dets metabolitter i morsmelk overstiger signifikant nivået i blodplasma.
Etter intravenøs stråleinjeksjon observeres en to-fase reduksjon i konsentrasjonen av nimodipin i plasma - etter 5-10 minutter og etter ca. 60 minutter. Konsentrasjonen av medikamentet i cerebrospinalvæsken etter intravenøs infusjon er omtrent 0,5% av plasmakonsentrasjonen i blodet.
Nimodipin metaboliseres av cytokrom CYP3A4-systemet gjennom dehydrogenering av dihydropyridinringen og oksidativ nedbrytning av estere. De tre hovedmetabolittene dannet som et resultat av stoffets biotransformasjon har praktisk talt ingen farmakologisk aktivitet. Legemidlet utskilles i form av metabolitter i nyrene (med 50%) og med galle. Eliminasjonskinetikken er lineær.
Indikasjoner for bruk
- iskemiske nevrologiske forstyrrelser på grunn av cerebral vasospasme på bakgrunn av SAH forårsaket av brudd på aneurisme - med det formål å forebygge og behandle;
- emosjonell labilitet, nedsatt hukommelse og konsentrasjonsevne og andre uttalt forstyrrelser i hjernefunksjonen hos eldre (for tabletter).
Kontraindikasjoner
Absolutte kontraindikasjoner for alle doseringsformer av Nimopine:
- alder opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot noen av komponentene i stoffet.
Ytterligere absolutte kontraindikasjoner for filmdrasjerte tabletter:
- alvorlige funksjonelle forstyrrelser i leveren (ved behandling av forstyrrelser i hjernefunksjonen);
- kombinasjonsbehandling med antiepileptika eller rifampicin;
- graviditet og amming.
Relativt (Nimopine bør brukes med ekstrem forsiktighet):
- alvorlig hjertesvikt;
- arteriell hypotensjon - systolisk blodtrykk (BP) mindre enn 100 ml Hg. Kunst.;
- hjerteinfarkt, alvorlig bradykardi;
- kronisk leversvikt, alvorlig;
- alvorlig kronisk nyresvikt, med en glomerulær filtreringshastighet (GFR) mindre enn 20 ml / min;
- generalisert ødem i hjernevev;
- intrakraniell hypertensjon;
- kombinert bruk med flekainamid og disopyramid på grunn av en mulig økning i alvorlighetsgraden av negativ inotrop virkning (for tabletter);
- alderdom på grunn av den største risikoen for aldersrelaterte lidelser i nyrefunksjonen (for tabletter).
Siden infusjonsvæsken Nimopin inneholder etylalkohol, bør den også brukes med forsiktighet hos pasienter med avmatning i etanolmetabolisme, alkoholisme, personer med epilepsi, leversykdom, gravide og ammende kvinner.
Nimopine, bruksanvisning: metode og dosering
Infusjonsvæske, oppløsning
Infusjonsvæske, oppløsning Nimopin administreres ved infusjon i en blodåre.
Ved begynnelsen av behandlingen skal oppløsningen gis over 2 timer med en hastighet på 1 mg / t (i gjennomsnitt 0,015 mg / kg / t). Hvis legemidlet tolereres godt, primært i fravær av en signifikant reduksjon i blodtrykket, kan administrasjonshastigheten etter 2 timer økes til 2 mg / t (ca. 0,03 mg / kg / t).
For pasienter med labilt blodtrykk eller kroppsvekt betydelig under 70 kg, anbefales det å administrere Nimopine med en initial hastighet på 0,5 mg / t.
Kontinuerlig IV-infusjon av Nimopine utføres gjennom et sentralt kateter ved hjelp av en infusjonspumpe og en treveis stoppekran, samtidig med en av følgende løsninger: natriumklorid 0,9%, dekstrose 5%, Ringers løsning, hydroksyetylstivelse 6% eller dekstran med en gjennomsnittlig molekylvekt 35000-45000 Da (forholdet mellom Nimopine / annen løsning skal være 1 ÷ 4). Mannitol, humant albumin eller blod kan også gis som en samtidig infusjon.
For pasienter med lever- og / eller nyreinsuffisiens, bør dosen velges individuelt, avhengig av avlesning av hjertefrekvens og blodtrykk.
For profylakse kreves det å starte intravenøs administrering av løsningen senest 4 dager etter blødning, og fortsett å bruke Nimopin i løpet av hele perioden med maksimal trussel om vasospasmeutvikling, det vil si opptil 10-14 dager etter subaraknoidalblødning.
Ved allerede eksisterende iskemiske nevrologiske forstyrrelser forårsaket av vasospasmer på grunn av SAH, er det nødvendig å starte infusjonsbehandling så tidlig som mulig og gjennomføre den innen 5–14 dager. Etter slutten av løpet av intravenøs infusjon av løsningen, foreskrevet for både profylakse og terapi, de neste 7 dagene, anbefales det å ta den orale formen av stoffet.
Hvis kirurgisk behandling av blødning er foreskrevet under terapeutisk eller profylaktisk bruk av Nimopin, må infusjon av løsningen etter operasjonen utføres i minst 5 dager.
Når du introduserer legemidlet i cisternene i hjernen, i løpet av kirurgi, kan en løsning av nimodipin tilberedt umiddelbart før bruk (infusjonsoppløsning i en dose på 1 ml og Ringers løsning i en dose på 19 ml), oppvarmet til kroppstemperatur, administreres intracisternalt.
Pasienter som opplever bivirkninger, kan trenge å redusere dosen av Nimopine eller avslutte behandlingen.
Filmdrasjerte tabletter
Nimopin tabletter er ment for oral administrering. De svelges hele med en liten mengde væske, uavhengig av måltidet, og observerer intervallet mellom doser på minst 4 timer.
Anbefalt doseringsregime for Nimopine (i mangel av andre resepter):
- blødning i det subaraknoidale rommet etter brudd på aneurismen: etter fullført infusjonsterapi med en løsning, 6 ganger daglig, 60 mg (2 tabletter), kurs - 7 dager;
- dysfunksjon i hjernen hos eldre pasienter: 3 ganger daglig, 30 mg (1 tablett).
Bivirkninger
- kardiovaskulær system: ansiktsspyling, redusert blodtrykk, arytmier, takykardi eller bradykardi, utvikling / forverring av samtidig hjertesvikt og hjerteinfarkt (spesielt i nærvær av alvorlig obstruktiv koronarsykdom);
- hematopoietisk system: agranulocytose, asymptomatisk trombocytopeni;
- nervesystemet: søvnløshet, uro, økt fysisk aktivitet, aggressivitet og andre symptomer på opphisselse av sentralnervesystemet; døsighet, overdreven tretthet, svimmelhet, hodepine, asteni, depresjon; ekstrapyramidale lidelser som masklignende ansikt, ataksi, skjelving, muskelstivhet, svelgproblemer;
- luftveiene: stridor puste, hoste, pustevansker;
- fordøyelseskanalen: gingival hyperplasi (ømhet, blødning, hevelse), økt appetitt, tørr munn, kvalme, diaré / forstoppelse, i noen tilfeller - paralytisk tarmobstruksjon;
- muskuloskeletalsystem: hevelse og ømhet i leddene;
- endringer i laboratorieparametere: økt aktivitet av alkalisk fosfatase (ALP), gamma-glutamyltransferase (GGT), levertransaminaser; funksjonelle lidelser i nyrene med en økning i innholdet av urea og / eller kreatinin i blodplasmaet;
- andre: økt svetting, perifert ødem, nedsatt nyrefunksjon (økte urea-nivåer, hyperkreatininemi), økt kroppsvekt, galaktoré;
- allergiske reaksjoner: utslett, kløende hud;
- lokale reaksjoner: flebitt (når løsningen injiseres i de perifere venene, hovedsakelig uten infusjon med samtidig løsning).
Overdose
Ved en akutt overdose av Nimopin kan følgende symptomer oppstå: en markert reduksjon i blodtrykk, bradykardi eller takykardi, forskjellige nevrologiske lidelser og (for tabletter) epigastrisk smerte.
I tilfelle tegn på en akutt overdose, bør medikamentell behandling stoppes umiddelbart. Nødtiltak for å lindre rus bestemmes av symptomene. Med en betydelig reduksjon i blodtrykket, bør intravenøs dopamin eller noradrenalin foreskrives. Siden den spesifikke motgiften til nimodipin er ukjent, bør videre behandling av andre manifestasjoner av overdosering være symptomatisk.
spesielle instruksjoner
På bakgrunn av alvorlige leverbrudd, spesielt hos pasienter med levercirrhose med alvorlig portalhypertensjon, kan biotilgjengeligheten av nimodipin oppnådd oralt økes på grunn av en svekkelse av metabolsk hastighet i leveren. Som et resultat kan det være en økning i hovedeffekten av stoffet og dets bivirkninger, inkludert den hypotensive effekten. I slike tilfeller bør dosen av Nimopine reduseres, med tanke på graden av blodtrykksfall, eller om nødvendig avbryte behandlingen.
Til tross for at BMCC ikke har et abstinenssyndrom, anbefales det en langsom reduksjon i de mottatte dosene før du fullfører behandlingsforløpet med den orale formen av stoffet.
Hvis pasienten trenger kirurgi under generell anestesi i løpet av perioden med nimopin, bør anestesilegen informeres om behandlingen.
På grunn av det faktum at nimodipin absorberes av polyvinylklorid, kan bare infusjonssystemer med polyetylenrør brukes til å administrere løsningen.
Nimodipin er følsom for lysets virkning, og derfor bør direkte sollys unngås på infusjonsløsningen. For implementering av parenteral administrering av Nimopine, er det nødvendig med glassprøyter og forbindelsesrør av rød, gul, brun eller svart farge; pakk infusjonspumpen og slangen med ugjennomsiktig papir eller folie. Hvis løsningen brukes under kunstig belysning eller diffust dagslys, er det ikke behov for spesielle beskyttelsestiltak i 10 timer.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden med Nimopin, på grunn av mulig svimmelhet, bør det utvises forsiktighet når du kjører bil og bruker andre komplekse og potensielt farlige mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Piller er kontraindisert for gravide og ammende kvinner. Løsningen under graviditet er kun tillatt å bruke hvis den forventede fordelen for kvinnen oppveier den mulige trusselen mot fosteret.
Under behandling med alle doseringsformer av Nimopine, må amming avbrytes.
Barndomsbruk
Behandling med Nimopin er kontraindisert hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
På bakgrunn av alvorlig kronisk nyresvikt, med en GFR-verdi under 20 ml / min, bør Nimopine brukes med ekstrem forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av alvorlige funksjonsforstyrrelser i leveren er det kontraindisert å bruke Nimopin tabletter for behandling av forstyrrelser i hjernefunksjonen. Pasienter med dekompensert kronisk leversvikt anbefales å bruke begge doseringsformene av Nimopine med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Bruk av Nimopine hos eldre med mange samtidige sykdommer, inkludert alvorlige kardiovaskulære lesjoner og alvorlig nyresvikt (GFR mindre enn 20 ml / min), bør være spesielt nøye begrunnet. Under og etter behandling krever slike pasienter regelmessig medisinsk tilsyn, inkludert nevrologisk.
Narkotikahandel
- rifampicin: metabolismen av nimodipin akselereres på grunn av en økning i aktiviteten til leverenzymer forårsaket av rifampicin, med en tilsvarende reduksjon i effektiviteten av nimodipin;
- xenobiotika som påvirker aktiviteten til cytokrom CYP3A4: en endring i metabolsk clearance av nimodipin er mulig;
- fluoksetin: en økning i plasmakonsentrasjonen av nimodipin (med 50%) og en samtidig signifikant reduksjon i innholdet av fluoksetin registreres, mens konsentrasjonen av dets aktive metabolitt, norfluoksetin, ikke er gjenstand for endringer;
- fenytoin, fenobarbital, karbamazepin og andre indusere av mikrosomal oksidasjon: på bakgrunn av langvarig tidligere bruk av disse stoffene aktiveres metabolismen av nimodipin;
- cimetidin, valproinsyre: en økning i konsentrasjonen av nimodipin i plasma er mulig;
- grapefruktjuice: undertrykkelse av metabolismen av dihydropyridiner er notert; denne kombinasjonen bør unngås, siden en uforutsigbar økning i innholdet av nimodipin i plasma kan registreres mot dens bakgrunn;
- haloperidol: langvarig behandling med dette stoffet oppdager ikke legemiddelinteraksjoner med nimodipin;
- nortriptylin: med langvarig kombinasjonsbehandling er en liten reduksjon i plasmanivået av nimodipin mulig, mens konsentrasjonen av nortriptylin ikke endres;
- litiumpreparater, kardiale glykosider, cyklosporin, teofyllin, kinidin, karbamazepin, valproinsyre: trusselen om uønskede effekter av disse stoffene forverres;
- medisiner som fremmer utskillelsen av kaliumioner: deres arytmogene effekt forbedres;
- inhalasjonsanestetika: den hypotensive effekten øker;
- cefalosporiner, aminoglykosider, furosemid og andre potensielt nefrotoksiske legemidler: økt risiko for nedsatt nyrefunksjon; hvis kombinasjonsbehandling er nødvendig, bør den utføres med nøye overvåking av nyrefunksjonen. I tilfelle deteksjon av nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig å slutte å bruke nimodipin;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, sympatomimetika, østrogener: den hypotensive effekten avtar;
- diuretika, α-adrenerge blokkerere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, β-adrenerge blokkerere, andre BMCC, angiotensin II-reseptorantagonister, sympatolytika, metyldopa og andre antihypertensiva: alvorlighetsgraden av den hypotensive effekten øker; under behandling med nimodipin er intravenøs administrering av β-blokkere kontraindisert;
- zidovudin: med samtidig intravenøs administrering med en løsning øker området under konsentrasjonstidskurven (AUC) for et gitt stoff betydelig og distribusjonsvolumet og clearance synker;
- flekainid, prokainamid, disopyramid, kinidin og andre midler som fører til forlengelse av QT-intervallet: sannsynligheten for økt negativ inotrop effekt og forlengelse av QT-intervallet øker; Kombiner disse midlene med nimodipin med forsiktighet.
Analoger
Nimopins analoger er Nimodipin-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten til infusjonsvæsken er 2 år, filmdrasjerte tabletter - 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Nimopine
Foreløpig er det ingen anmeldelser på Nimopine igjen av pasienter på medisinske nettsteder, som objektivt kan vurdere effektiviteten av stoffet og ulempene ved bruken.
Pris for Nimopine på apotek
Prisen på Nimopine kan være:
- filmdrasjerte tabletter (30 mg): 30 stk. i pakken - 600-650 rubler, 100 stk. i pakken - 1500-1660 rubler;
- infusjonsvæske, oppløsning (0,2 mg / ml): 1 flaske med 50 ml komplett med et forbindelsesrør - 600-740 rubler.
Nimopine: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Nimopin 30 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 642 RUB Kjøpe |
|
Nimopine 0,2 mg / ml infusjonsvæske, oppløsning 50 ml 1 stk. 686 r Kjøpe |
|
Nimopin 30 mg filmdrasjerte tabletter 100 stk. 1679 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
