Capreomycin
Capreomycin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Capreomycin
ATX-kode: J04AB30
Aktiv ingrediens: capreomycin (capreomycinum)
Produsent: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Russland), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, OJSC (Russia), Sintez, OJSC (Russia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.07.2018
Capreomycin er et antibakterielt legemiddel for behandling av lungetuberkulose.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen er et pulver for fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering: hvit eller nesten hvit (500, 750 og 1000 mg hver i 10 ml hetteglass, hermetisk forseglet med gummipropper, som er krympet med aluminiumshetter eller kombinerte aluminiumshetter med plasthetter, i en pappeske 1, 5 eller 10 flasker; emballasje til sykehus - 50 flasker i en pappeske).
Virkestoffet i en flaske: capreomycinsulfat - 500, 750 eller 1000 mg når det gjelder capreomycin.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Capreomycin er et polypeptidantibiotikum produsert av bakterier av arten Streptomyces capreolus. Den har en bakteriostatisk effekt bare på stammer av Mycobacterium tuberculosis (når den er bestemt i et flytende medium, er den laveste inhiberende konsentrasjonen i gjennomsnitt 1,25-2,5 mg / l).
Virkningsmekanismen til stoffet skyldes dets evne til å undertrykke proteinsyntese i en bakteriecelle.
I følge klassifiseringen av Verdens helseorganisasjon er capreomycin et andre linje anti-tuberkulosemedisin.
Med monoterapi forårsaker capreomycin raskt utvikling av resistente stammer av mykobakterier, derfor brukes den bare som en del av kompleks terapi som et andre linje anti-tuberkulosemedisin, inkludert i tilfeller av ineffektivitet og intoleranse av førstelinje anti-tuberkulosemedisiner (som pyrazinamid, ethambutol, rifampicin, streptomycin, isoniaz) og også i nærvær av følsomhet av mycobakterier for capreomycin og samtidig brukt andre antituberkulosemedisiner.
Capreomycin har full kryssresistens med viomycin, delvis kryssresistens med flere aminoglykosidantibiotika (inkludert neomycin og kanamycin). Kryssresistens observeres ikke mellom capreomycin og aminosalisylsyre, streptomycin, ethambutol, cykloserin, isoniazid, etionamid.
Legemidlet har en teratogen effekt. I eksperimenter på rotter ble skjelettavvik avslørt.
Farmakokinetikk
Capreomycin injiseres i kroppen bare parenteralt, siden det ikke absorberes i mage-tarmkanalen. Etter intramuskulær (i / m) injeksjon av 1000 mg av legemidlet, oppnås maksimal konsentrasjon i blodplasmaet etter 1-2 timer og er 20-47 mg / l, etter 10 timer er konsentrasjonen omtrent 4 mg / l. Etter intravenøs (iv) administrering av 1000 mg av legemidlet, oppnås maksimal plasmakonsentrasjon innen 1 time og er 30-50 mg / l.
AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) er det samme for intramuskulær og intravenøs administrering.
Legemidlet utskilles hovedsakelig av nyrene (innen 12 timer, omtrent 50-60% av den administrerte dosen) ved glomerulær filtrering uendret, i små mengder - med galle.
Capreomycin krysser placentabarrieren. Gjennomtrenger ikke blod-hjerne-barrieren. Akkumuleres ikke i kroppen når den administreres daglig i en dose på 1000 mg i 30 dager, forutsatt at nyrefunksjonen er normal. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker halveringstiden til legemidlet, og det er en tendens til kumulering.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Capreomycin som en del av den komplekse behandlingen av lungetuberkulose hos pasienter med motstand mot antituberkulosemedisiner i første linje eller deres intoleranse.
Kontraindikasjoner
- barndom;
- periode med graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor stoffet.
Legemidlet brukes med forsiktighet:
- med nyresvikt;
- med nedsatt hørsel;
- med allergi (inkludert medikament)
- med myasthenia gravis;
- med dehydrering;
- med parkinsonisme;
- i alderdommen;
- når de brukes samtidig med legemidler som forårsaker nevromuskulær blokkering (spesielt med høy risiko for fullstendig opphør), under og etter operasjonen.
Instruksjoner for bruk av Capreomycin: metode og dosering
Før du starter behandlingen, bør følsomheten av Mycobacterium tuberculosis-belastningen for capreomycin kontrolleres.
Legemidlet brukes i kombinasjon med andre medisiner mot tuberkulose. Det injiseres dypt intramuskulært eller intravenøst i form av en lang (60 minutter) dryppinfusjon, vanligvis 1000 mg en gang daglig i 60-120 dager, deretter 1000 mg 2-3 ganger i uken i 12-24 måneder.
Den optimale daglige dosen bestemmes individuelt; den bør ikke overstige 20 mg / kg.
Dosen capreomycin til pasienter med nedsatt nyrefunksjon avhenger av kreatininclearance (CC). Kreatininclearance - dose for doseringsintervaller 24/48/72 timer:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- CC 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
For intramuskulær administrering oppløses innholdet i ett hetteglass i sterilt vann til injeksjon eller 0,9% natriumkloridoppløsning: 500 mg i 1 ml, 750 mg i 1,5 ml, 1000 mg i 2 ml. Vent 2-3 minutter til pulveret er helt oppløst. Legemidlet skal injiseres dypt i muskelen. En overfladisk injeksjon er vanligvis smertefull og kan forårsake en aseptisk abscess.
For intravenøs administrering fortynnes løsningen fremstilt som beskrevet ovenfor med 100 ml 0,9% natriumkloridoppløsning, injisert i løpet av 60 minutter.
For en dose på 1000 mg, bruk hele hetteglasset som inneholder 1000 mg capreomycin. Hvis det er nødvendig å administrere en lavere dose, anbefales følgende data for fortynning. Oppløsningsvolumet og konsentrasjonen avhenger av mengden oppløsningsmiddel tilsatt til et 10 ml hetteglass som inneholder en dose på 1000 mg:
- 2,15 ml løsningsmiddel: 2,85 ml av en oppløsning med en konsentrasjon på 370 mg / ml;
- 2,63 ml løsningsmiddel: 3,33 ml av en løsning med en konsentrasjon på 315 mg / ml;
- 3,3 ml løsningsmiddel: 4 ml 260 mg / ml oppløsning;
- 4,3 ml oppløsningsmiddel: 5 ml 210 mg / ml oppløsning.
Løsningen fremstilt av pulveret kan få en lys stråfarge og bli mørkere over tid. Dette fenomenet påvirker ikke stoffets effektivitet og dets toksisitet. Den fortynnede løsningen kan oppbevares i kjøleskapet i 1 dag.
Bivirkninger
- fra sentralnervesystemet: nevromuskulær blokade, nevrotoksisitet;
- fra leverens side: med samtidig bruk av andre medisiner mot tuberkulose som forårsaker endringer i leverfunksjonen, - nedsatt leverfunksjonsindikator;
- fra det hematopoietiske systemet: hematuri, sylindruri, leukocyturia, hyperuricuria, leukopeni, leukocytose, eosinophilia, trombocytopeni;
- fra urinveiene: nefrotoksisitet, inkludert ubalanse i elektrolytt (som minner om utvikling av giftig nefritt og Barters syndrom), unormal urinsediment, en reduksjon i utskillelsen av fenolsulfonftalein, en økning i nivået av ureanitrogen i blodet på mer enn 20 mg / 100 ml;
- fra sansene: ototoksisitet (svimmelhet, tinnitus, subklinisk hørselstap);
- lokale reaksjoner: smerte, indurasjon og økt blødning på injeksjonsstedet, aseptisk abscess;
- allergiske reaksjoner: med samtidig bruk av medisiner mot tuberkulose - urtikaria og hudutslett i form av flekker og knuter, noen ganger ledsaget av feber.
Overdose
Symptomer: redusert generell tone, skade på de auditive og vestibulære delene av VII-paret av kraniale nerver (tinnitus, svimmelhet, svimmelhet), elektrolyttubalanse, hypokalsemi, hypokalemi, hypomagnesemi, nevromuskulær blokkade (respiratorisk lammelse), akutt nekrose i nyretubuli.
Pasienter med normal nyrefunksjon er vist hydrering med opprettholdelse av vannlating i nivået 3-5 ml / t / kg, kontroll og, om nødvendig, korreksjon av kreatininclearance, elektrolyttnivåer og vannbalanse. For å eliminere nevromuskulær blokade administreres kalsiumpreparater og kolinesterasehemmere.
Hemodialyse er indisert for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
spesielle instruksjoner
Før utnevnelsen av Capreomycin og regelmessig under bruk (1-2 ganger i uken), er det nødvendig med audiometri og vurdering av vestibulær funksjon.
Også før du foreskriver stoffet og en gang i uken i løpet av bruksperioden, er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av capreomycin i blodet, hematologiske parametere og leverfunksjon.
Ved bruk av stoffet er nyreskade mulig, ledsaget av utseendet på et patologisk sediment i urinen, en økning i nivået av ureanitrogen i blodet eller serumkreatinin og nekrose i nyretubuli. Hos eldre, pasienter med dehydrering, nedsatt nyrefunksjon og pasienter som får andre nefrotoksiske medikamenter, øker risikoen for å utvikle akutt nyretubulær nekrose betydelig.
Hos et stort antall pasienter som tar stoffet i lang tid, er det en liten økning i serumkreatinin og ureanitrogen. Mange av dem hadde utseende av erytrocytter, leukocytter og kaster i urinen. I tilfelle en økning i nivået av ureanitrogen med mer enn 30 mg / 100 ml eller utseendet til tegn på nedsatt nyrefunksjon (inkludert med en økning i nivået av ureanitrogen), er det nødvendig med en nøye undersøkelse av pasienten, en reduksjon i dosen av Capreomycin avhengig av nivået på CC eller fullstendig behandlingstopp.
På bakgrunn av medikamentell terapi er det mulig å skade hørsels- og vestibulære deler av VIII-paret på hjernenerver. Ofte blir denne lidelsen oppdaget hos pasienter med dehydrering eller nedsatt nyrefunksjon og hos pasienter som samtidig får medisiner med ototoksiske effekter. De vanligste symptomene på denne skaden er tinnitus og svimmelhet.
I tilfelle en rask intravenøs injeksjon av stoffet, er det en mulighet for å utvikle en nevromuskulær blokkade eller respiratorisk lammelse.
Capreomycin kan forårsake hypokalemi, derfor anbefales det å bestemme serumkaliuminnholdet en gang i måneden i løpet av hele behandlingsperioden.
Under behandlingen er det nødvendig å kontinuerlig overvåke doseringsregimene og diettene, så vel som reseptets regelmessighet og korrekthet. Hvis neste injeksjon blir savnet, bør den neste gis så snart som mulig, bare hvis det ikke er tid for neste dose. Bruk av dobbel dose er forbudt.
Det anbefales ikke å bruke viomycin og streptomycin under behandlingen med capreomycin.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Forsiktighet bør utvises når du kjører bil og utfører potensielt farlige typer arbeid som krever økt oppmerksomhet og reaksjonshastighet.
Påføring under graviditet og amming
Capreomycin er kontraindisert under graviditet og amming.
Hvis behandling er nødvendig under amming, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Legemidlet brukes ikke i barn.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nyresvikt kan Capreomycin kun forskrives etter en nøye vurdering av forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko for nyreskade. Dosen av legemidlet reduseres i samsvar med nivået av kreatininclearance.
Bruk hos eldre
Capreomycin bør brukes med forsiktighet ved behandling av eldre pasienter.
Narkotikahandel
Aminoglykosider, polymyxiner, citratblodkonserveringsmidler og dietyleter forbedrer den muskelavslappende effekten, mens neostigmin metylsulfat reduserer den.
Gjensidig forbedring av nefrotoksisk og ototoksisk virkning er mulig ved samtidig bruk av capreomycin med andre antituberkulosemedisiner (viomycin, streptomycin), samt i kombinasjon med etakrynsyre, gentamycin, furosemid, natriumkolistimetat, kanamycin, metoksyfuran, tobramx.
Analoger
Capreomycin-analoger er Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycinsulfat, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys og fuktighet, ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Capreomycin
Det er ingen anmeldelser på Capreomycin på spesialiserte medisinske nettsteder som gjør det mulig å vurdere effektiviteten og sikkerheten ved bruk.
Prisen på Capreomycin på apotek
Den omtrentlige prisen for Capreomycin er 506–990 rubler. for 1 flaske som inneholder stoffet i en dose på 1000 mg.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
