Montelukast
Montelukast: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Montelukast
ATX-kode: R03DC03
Aktiv ingrediens: montelukast (montelukast)
Produsent: Hetero Labs Limited (India), Vertex CJSC (Russland), N. B. Saniko (Belgia)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018
Prisene på apotek: fra 334 rubler.
Kjøpe
Montelukast er et antiinflammatorisk middel mot bronkokonstriktor, en blokkering av leukotrienreseptorer.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av Montelukast:
- filmdrasjerte tabletter: avhengig av produsent, kan de være runde, bikonvekse, med et gult filmskall og en hvit eller nesten hvit kjerne, eller firkantede med avrundede hjørner, med gravering "I" på den ene siden og "114" på den andre, med filmskall av en lys oransje farge med en brunaktig fargetone og en hvit eller nesten hvit kjerne (i en blisterstrimmel med 10, 14, 15, 20, 28 eller 30 tabletter, i en pappeske 1, 3 eller 6 pakninger med 10 tabletter, 1 eller 2 pakninger 14 eller 30 tabletter, 1, 2 eller 4 pakker med 15 tabletter, 3 pakker med 20 tabletter, 1 pakke med 28 tabletter; 10, 14 eller 60 tabletter i en krukke, i en pappeske 1 krukke);
- tyggetabletter: runde, bikonvekse, hvite eller nesten hvite, med en kirsebærlukt (10, 14, 15 eller 30 tabletter i en blisterpakning, i en pappeske 1, 3 eller 6 pakninger med 10 tabletter, 1, 2 eller 4 pakninger med 14 eller 15 tabletter, 1 eller 2 pakker med 30 tabletter; 30 eller 60 tabletter i en krukke, 1 krukke i en pappeske.
Sammensetning av 1 filmdrasjert tablett:
- virkestoff: montelukastnatrium - 10,4 mg (når det gjelder montelukast - 10 mg);
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat;
- filmskall (et av alternativene): I - hypromellose, hyprolose, talkum, titandioksid, gul jernoksid; II - tørr blanding for filmbelegg, inkludert hypromellose, hyprolose, talkum, titandioksid, gult jernoksid; III - Opadry gul 20A520007 (hypromellose, hyprolose, karnaubavoks, titandioksid, fargestoffer gul jernoksid og jernoksid rød).
Sammensetning av 1 tyggetablett:
- virkestoff: montelukastnatrium - 5,2 mg (når det gjelder montelukast - 5 mg);
- hjelpekomponenter: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, hyprolose, magnesiumstearat, aspartam, kirsebærsmak.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Når det tas oralt, forbedrer Montelukast signifikant betennelsesindikatorer hos pasienter med bronkialastma. Biokjemisk og farmakologisk analyse viste at den binder med høy selektivitet og kjemisk affinitet til CysLT 1- reseptorer. Legemidlet hemmer den fysiologiske effekten av cysteinylleukotriener LTC 4, LTD 4, LTE 4 ved binding til CysLT 1 reseptorer uten å stimulere disse reseptorene.
Montelukast i en dose på 5 mg lindrer bronkospasme forårsaket av inhalasjon av cysteinylleukotrien LTD 4 hos pasienter med bronkialastma. Bruk av medikamentet fører til bronkodilatasjon innen 2 timer etter administrering, og kan også utfylle bronkodilatasjonen forårsaket av β2-adrenerge agonister.
Det er ikke tilrådelig å ta mer enn 10 mg montelukast per dag, da dette ikke vil øke effektiviteten.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes montelukast nesten fullstendig i løpet av kort tid. Når voksne tar 10 mg av legemidlet (1 filmdrasjert tablett), oppnås maksimal plasmakonsentrasjon innen 3 timer, og når det tas på tom mage, 5 mg av legemidlet (1 tyggetablett) - innen 2 timer. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet når du tar filmdrasjerte tabletter er 64%, tyggetabletter - 73%.
Kommunikasjon med plasmaproteiner - 99%. Distribusjonsvolumet ved likevektskonsentrasjon er 8–11 liter. Legemidlet metaboliseres aktivt. Dens metabolisme involverer cytokrom P 450 isoenzymer - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 og CYP 2C9.
Plasmaclearance av montelukast hos friske pasienter er 45 ml / min. Det utskilles hovedsakelig gjennom tarmene (86%). Halveringstiden er 2,7-5,5 timer. Når du tar stoffet med 10 mg per dag, forblir kumulasjonen moderat (ca. 14%).
Legemidlets farmakokinetikk påvirkes ikke av pasientens kjønn, alder og rase.
Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon reduseres stoffskiftet av legemidlet noe, og området under konsentrasjonstidskurven (AUC) økes med ca. 41% med en enkelt dose på 10 mg montelukast. Det er ingen data om farmakokinetikken til montelukast hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Indikasjoner for bruk
- langvarig behandling av bronkialastma og forebygging av symptomer på dag og natt;
- behandling av bronkialastma med økt følsomhet for acetylsalisylsyre;
- lindring av dag og natt symptomer på rhinitt (allergisk og vedvarende);
- forebygging av treningsindusert bronkospasme.
Kontraindikasjoner
- laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon (for filmdrasjerte tabletter);
- fenylketonuri (for tyggetabletter);
- alder opptil 6 år (for tyggetabletter), alder opptil 15 år (for filmdrasjerte tabletter);
- økt følsomhet for stoffets komponenter.
Montelukast, bruksanvisning: metode og dosering
Montelukast tas oralt, uavhengig av måltidet. I tilfelle bronkialastma (i kombinasjon med eller uten allergisk rhinitt), anbefales det at legemidlet tas om kvelden, og i tilfelle allergisk rhinitt - når som helst.
Filmdrasjerte tabletter er beregnet på ungdommer over 15 år og voksne. Den anbefalte dosen er 1 tablett en gang daglig.
Anbefalinger for bruk av tyggetabletter:
- barn 6-14 år: 1 tablett en gang om dagen;
- ungdom over 15 år og voksne: 2 tabletter 1 gang per dag.
Effekten av stoffet hos pasienter med bronkialastma begynner å manifestere seg den første dagen av administrasjonen. Det anbefales å fortsette behandlingen mens du oppnår kontroll av symptomene, samt under en forverring av sykdommen.
Bivirkninger
- nervesystemet: svimmelhet, hodepine, døsighet, parestesi, hypestesi, kramper;
- kardiovaskulær system: hjertebanken;
- luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: epistaxis, pulmonal eosinophilia;
- psyke: agitasjon, aggresjon, fiendtlighet, angst, depresjon, nedsatt oppmerksomhet, desorientering, søvnløshet, patologiske drømmer, hallusinasjoner, hukommelsessvikt, irritabilitet, angst, skjelving, somnambulisme, tics, selvmordstanker og atferd;
- mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, dyspepsi, pankreatitt, magesmerter, tørst;
- lever og galleveier: økt aktivitet av alaninaminotransferase og aspartataminotransferase, hepatitt;
- nyrer og urinveier: enurese (hos barn);
- muskel- og bindevev: myalgi (inkludert muskelkramper), artralgi;
- blod og lymfesystem: blødningstendens, trombocytopeni;
- hud og subkutant vev: utslett, kløe, urtikaria, en tendens til hematom, erytem nodosum eller multiforme, angioødem;
- immunsystem: allergiske reaksjoner, inkludert anafylaksi, eosinofil leverinfiltrasjon.
I tillegg er infeksjoner i øvre kanal, svakhet, tretthet, ødem og feber mulig.
Vanligvis er bivirkninger ganske enkle og krever ikke seponering av stoffet.
Overdose
Symptomer på overdosering av Montelukast (når det tas minst 1000 mg per dag): tørst, døsighet, psykomotorisk uro, oppkast, magesmerter, mydriasis, hodepine.
Symptomatisk behandling anbefales.
spesielle instruksjoner
Det anbefales ikke å utnevne Montelukast for akutte anfall av bronkialastma, siden effektiviteten i slike tilfeller ikke er fastslått. Du bør alltid ha med nødforsyninger for angrep av bronkialastma (kortvirkende inhalerte β2-agonister). Under en forverring, bør du fortsette å ta stoffet.
Pasienter med allergi mot acetylsalisylsyre og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler er uønsket å ta disse legemidlene på bakgrunn av Montelukast-terapi, siden stoffet ikke er i stand til å forhindre bronkokonstriksjon forårsaket av deres handling.
Pasienter, så vel som foreldre og foresatte, bør ta hensyn til muligheten for å utvikle nevropsykiatriske symptomer som noen ganger oppstår under behandling med Montelukast, selv om det ikke er fastslått en årsakssammenheng mellom inntaket og disse uønskede effektene. Hvis slike symptomer dukker opp, bør du informere legen din om dem.
Sjelden har eosinofili, forverrede lungesymptomer, utslett, nevropati eller hjertekomplikasjoner, noen ganger diagnostisert som systemisk eosinofil vaskulitt, med medisiner mot astma. Noen ganger har disse symptomene oppstått med dosereduksjon eller seponering av orale kortikosteroider. I denne forbindelse bør pasienter som tar Montelukast være under passende tilsyn.
Filmdrasjerte tabletter inneholder laktosemonohydrat.
Tyggetabletter inneholder aspartam tilsvarende 0,842 mg fenylalanin.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I forbindelse med den mulige utviklingen av uønskede effekter som svimmelhet og døsighet, bør det utvises forsiktighet under Montelukast-terapi når du kjører bil og andre komplekse mekanismer som krever hastigheten på psykomotoriske reaksjoner.
Påføring under graviditet og amming
Ved bruk av montelukast etter registrering av gravide kvinner, har det vært tilfeller av utvikling av medfødte lemfeil hos nyfødte. Årsaksforholdet til dette fenomenet med å ta montelukast er ikke fastslått, det ble vanligvis tatt i kombinasjon med andre legemidler for behandling av bronkialastma.
Bruk av legemidlet under graviditet / amming er kun tillatt hvis den forventede fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret / barnet.
Barndomsbruk
Montelukast tyggetabletter er godkjent for bruk hos barn fra 6 år. For ungdommer over 15 år er vanlig voksen dose indikert.
Med nedsatt nyrefunksjon
I henhold til instruksjonene utskilles ikke Montelukast av nyrene, og det er derfor ikke behov for dosejustering for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon trenger ikke dosejustering.
Bruk hos eldre
Det er ikke nødvendig å korrigere dosen av legemidlet til eldre personer.
Narkotikahandel
- prednison, teofyllin, prednisolon, p-piller, terfenadin, digoksin, warfarin: kombinert bruk er tillatt;
- fenobarbital: AUC for montelukast reduseres med 40%, dosejustering er ikke nødvendig;
- paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid og andre legemidler som metaboliseres med deltagelse av CYP 2C8-isoenzym: montelukast har ingen effekt på dem;
- gemfibrozil: øker effekten av systemisk eksponering for montelukast med 4,4 ganger; denne effekten har ingen klinisk betydning, ingen dosejustering av montelukast er nødvendig;
- trimetoprim og andre kjente hemmere av isoenzymet CYP 2C8: ingen klinisk signifikante interaksjoner ble observert, dosejustering av montelukast er ikke nødvendig.
Det er tillatt å bruke Montelukast i kombinasjonsbehandling med bronkodilatatorer og inhalerte glukokortikosteroider. Etter å ha oppnådd en stabil effekt, er en gradvis reduksjon i dosen tillatt. I noen tilfeller er til og med en fullstendig avskaffelse av inhalerte glukokortikosteroider mulig, men de bør ikke erstattes brått med Montelukast.
Analoger
Analogene til Montelukast er: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Vilkår for lagring
Oppbevares borte fra lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet - 3 år (for filmdrasjerte tabletter), 2 år (for tyggetabletter).
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Montelukast
Anmeldelser av Montelukast indikerer effektiviteten i kampen mot allergisk hoste og rhinitt. I tillegg er fordelene den behagelige smaken av tyggetabletter, som barn liker, samt en lavere pris enn kolleger. Ulempen er risikoen for bivirkninger, samt mangel på umiddelbar medisinering.
Pris for Montelukast på apotek
Den omtrentlige prisen for Montelukast er 496-590 rubler. (filmdrasjerte tabletter, 10 mg, 30 stk. i en pakning) eller 550-665 rubler. (tyggetabletter 5 mg, 28 stk. per pakke).
Montelukast: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Fanen Montelukast. tyggbar 4 mg 10 stk. 334 r Kjøpe |
|
Montelukast 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 378 r Kjøpe |
|
Montelukast 5 mg tyggetabletter 28 stk. 450 RUB Kjøpe |
|
Montelukast 5 mg tyggetabletter 30 stk. 455 RUB Kjøpe |
|
Fanen Montelukast. p.p. 10mg 30 stk. RUB 471 Kjøpe |
|
Montelukast 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 499 Kjøpe |
|
Fanen Montelukast. tyggbar 5 mg 30 stk. 576 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
