Mipexol
Mipexol: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Mipexole
ATX-kode: N04BC05
Aktiv ingrediens: pramipexol (Pramipexole)
Produsent: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 20.08.2020
Prisene på apotek: fra 230 rubler.
Kjøpe
Mipexol er et legemiddel mot parkinson; dopaminomimetisk.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av tabletter: nesten hvitt eller hvitt; dosering 0,25 mg - avlang, bikonveks, med avrundede ender, med en risiko; dosering på 1 mg - flatsylindrisk, rund, med avfasning og en risiko (10 stk. i en blisterstrimmel; i en pappeske 1 eller 3 pakker og bruksanvisning for Mipexol).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: pramipexoldihydrokloridmonohydrat - 0,25 eller 1 mg;
- tilleggskomponenter: kolloidalt silisiumdioksid (aerosil), maisstivelse, mannitol, magnesiumstearat, povidon K-30.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive komponenten i Mipexol - pramipexol, tilhører dopaminreseptoragonister; er preget av sin evne til å samhandle med D2-undertypen av dopaminreseptorer, med høy selektivitet og spesifisitet, med den høyeste affinitet for D3-reseptorene av denne undertypen.
Ved å stimulere dopaminreseptorer i striatum reduserer pramipexol i Parkinsons sykdom underskuddet på motorisk aktivitet. Det blokkerer syntese, frigjøring og metabolisme av dopamin, in vitro forhindrer degenerering av dopaminnevroner som følge av iskemi eller metamfetamin nevrotoksisitet.
Ved behandling av restless legs syndrom (RLS) er den nøyaktige virkningsmekanismen til Mipexol ikke bestemt for øyeblikket. Selv om patofysiologien til RLS ikke er grundig studert, har man fått neurofarmakologiske bevis for at det dopaminerge systemet primært er involvert i prosessen. I løpet av studier som ble utført med bruk av positronemisjonstomografi (PET) -studier, ble det funnet at moderat svekkelse av presynaptisk regulering av dopaminerg funksjon i striatum kan være involvert i patogenesen av RLS.
Mipexol hjelper til med å beskytte nevroner fra levodopas nevrotoksisitet. Reduserer utskillelsen av prolaktin på en doseavhengig måte.
Når pramipexolbehandling ble utført i mer enn 3 år, hos pasienter med idiopatisk parkinsonisme, ble det ikke registrert noen tegn på svekkelse av stoffets effektivitet. Ved bruk av legemidlet i 1 år hos pasienter med RLS, ble bevaring av effektiviteten til Mipexol også bemerket.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes pramipexol fullstendig og intensivt. Samtidig matinntak reduserer absorpsjonshastigheten til stoffet, men påvirker ikke dets totale volum. Den absolutte biotilgjengeligheten til det aktive stoffet er mer enn 90%, i plasma kan den maksimale konsentrasjonen (C max) observeres i gjennomsnitt etter 1-3 timer Pramipexol er preget av relativt lav variasjon i konsentrasjon mellom pasienter, samt lineær kinetikk.
Distribusjonsvolumet (Vd) er 400 liter, forbindelsen med plasmaproteiner er mindre enn 20%.
Pramipexol blir biotransformert i ubetydelig grad, eliminert av nyrene omtrent 90% av den administrerte dosen (uendret - ca. 80%) og gjennom tarmene - mindre enn 2%. Den totale medikamentklaringen er i gjennomsnitt 500 ml / min, og renal clearance er 400 ml / min. Verdien av halveringstiden (T 1/2) kan variere fra 8 timer hos unge pasienter til 12 timer hos eldre.
Indikasjoner for bruk
Mipexol anbefales for symptomatisk behandling av følgende sykdommer:
- idiopatisk Parkinsons sykdom, som et monoterapi eller som en del av en kombinasjonsbehandling med levodopa, når effekten av sistnevnte er svekket eller blir ustabil og svingninger i den terapeutiske effekten oppstår (on-off);
- idiopatisk RLS.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- barn og ungdom opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.
Relativt (det er nødvendig å bruke Mipexol med ekstrem forsiktighet på grunn av økt risiko for uønskede effekter):
- hjerte- og karsykdommer;
- arteriell hypotensjon;
- nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
- kombinert administrering med beroligende midler, dopaminreseptoragonister, etanol, cimetidin, amantadin.
Mipexol, bruksanvisning: metode og dosering
Mipexol tabletter tas oralt med vann, uavhengig av måltidet.
Symptomatisk behandling for Parkinsons sykdom
For symptomatisk behandling av Parkinsons sykdom er den innledende dagsdosen 0,375 mg, og deretter bør den økes med intervaller på 5-7 dager til maksimal terapeutisk effekt er oppnådd. Den foreskrevne dosen bør fordeles jevnt i 3 doser per dag.
Anbefalte daglige doser av Mipexol i løpet av de første 3 ukene av behandlingen:
- I uke: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
- II uke: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
- III uke: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.
Hvis det er nødvendig å øke dosen Mipexol ytterligere, økes den med ukentlige intervaller med 0,75 mg. I dette tilfellet bør den maksimalt tillatte dosen ikke være mer enn 4,5 mg / dag.
Når du utfører et vedlikeholdsforløp, kan den individuelle daglige dosen variere fra 0,375 mg / dag til 4,5 mg / dag. Hos pasienter i de innledende og avanserte stadiene av sykdommen ble effektiviteten av å bruke Mipexol i en dose på 1,5 mg / dag fastslått. Imidlertid er det mulig at inntak av dopaminomimetikum i doser som overstiger 1,5 mg / dag, i noen tilfeller kan bidra til å oppnå en ytterligere terapeutisk effekt, spesielt i de senere stadiene av sykdommen, når en reduksjon i dosen av levodopa er nødvendig.
Forløpet med å ta Mipexol bør fullføres gradvis, og redusere dosen over flere dager med 0,75 mg per dag, til den når 0,75 mg, og senke deretter dosen med 0,375 mg per dag.
Når du utfører kombinasjonsbehandling med levodopa, på bakgrunn av økende doser pramipexol og under et vedlikeholdsforløp, anbefales det å senke dosen levodopa for å unngå en overdreven økning i dopaminerg stimulering.
Symptomatisk behandling for idiopatisk RLS
For symptomatisk behandling av idiopatisk RLS, i begynnelsen av løpet, bør Mipexol tas 2-3 timer før sengetid i en daglig dose på 0,125 mg. Hvis det er nødvendig å øke dosen, kan den økes med intervaller på 4-7 dager til den maksimalt tillatte daglige dosen på 0,75 mg.
Anbefalt doseopptrapping (trinn for økning og dosen tatt 1 gang / dag før sengetid er indikert):
- I trinn - 0,125 mg;
- II * trinn - 0,25 mg;
- III * trinn - 0,5 mg;
- IV * trinn - 0,75 mg.
* en doseøkning utføres om nødvendig for ytterligere å redusere symptomene.
Når Mipexol forskrives for vedlikeholdsbehandling, bestemmes dosen individuelt og kan variere fra 0,125 til 0,75 mg / dag.
Siden, ifølge forskningsresultatene, plutselig seponering av Mipexol hos bare 10% av RLS-pasientene forverret alvorlighetsgraden av symptomene, kan behandlingsforløpet gjennomføres uten en gradvis dosereduksjon. Denne effekten ble sett ved enhver dosering.
Bivirkninger
Følgende er de vanligste bivirkningene rapportert med legemidlet hos pasienter med RLS og Parkinsons sykdom. Det overveldende flertallet av bivirkningene var milde eller moderate, og utviklet seg som regel i de tidlige stadiene av behandlingen, og passerte deretter i prosessen med videre bruk av Mipexol:
- endokrine systemet: sjelden - nedsatt sekresjon av antidiuretisk hormon 1;
- smittsomme og parasittiske sykdommer: sjelden - lungebetennelse;
- psykiske lidelser: ofte - søvnløshet, unormale drømmer; i tillegg med Parkinsons sykdom - søvnforstyrrelser, atferdsforstyrrelser, hallusinasjoner, forvirring; sjelden - overspising 2, angst, paranoia 3, delirium 3, seksuelle lystlidelser, hyperseksualitet, hyperfagi 1, tvangsinnkjøp, patologisk spill 3 (pasienter og omsorgspersoner bør informeres om mulig forekomst av slik unormal oppførsel; med utviklingen av disse effektene, bør dosen reduseres eller problemet med gradvis seponering av Mipexol bør løses);
- synsorgan: ofte med Parkinsons sykdom / sjelden med RLS - redusert klarhet i persepsjon og synsstyrke; synshemming, inkludert diplopi (i tilfelle slike fenomener, bør syn overvåkes med jevne mellomrom eller umiddelbart etter kursstart i tilfelle tidligere eksisterende lidelser);
- nervesystemet: veldig ofte ved Parkinsons sykdom / ofte i RLS - døsighet, svimmelhet, dyskinesi (sjelden i RLS); ofte - hodepine; sjelden - plutselig sovner, hukommelsestap, hyperkinesi, besvimelse;
- luftveiene: sjelden - hikke, kortpustethet;
- kardiovaskulær system: sjelden - hjertesvikt 1; senking av blodtrykk (BP) (med Parkinsons sykdom - ofte);
- hud og subkutant vev: sjelden - utslett, kløe og andre tegn på overfølsomhet;
- fordøyelseskanalen: veldig ofte - kvalme; ofte - oppkast, forstoppelse;
- generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: ofte - tretthet; ofte ved Parkinsons sykdom / sjelden i RLS - nedsatt appetitt, vekttap, perifert ødem; sjelden - vektøkning.
Uønskede effekter av Mipexol observert under observasjon etter registrering (frekvenskategorien overskrider ikke "sjelden" med en sannsynlighet på 95%, men den kan være lavere).
¹ - hos pasienter med Parkinsons sykdom og RLS.
² - hos pasienter med Parkinsons sykdom.
³ - hos pasienter med RLS.
Overdose
Det er ingen data om alvorlig overdose av Mipexol. De viktigste mulige symptomene som er karakteristiske for den farmakodynamiske profilen til dopaminreseptoragonister, kan være følgende lidelser: oppkast og kvalme, hyperkinesi, uro, hallusinasjoner og redusert blodtrykk.
Det er ingen spesifikk motgift. Magesvask, symptomatisk behandling og dynamisk overvåking av tilstanden anbefales. Hvis det oppdages tegn på eksitasjon av sentralnervesystemet, er det mulig å foreskrive nevroleptika. Hemodialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Forvirring og hallusinasjoner er de mest kjente bivirkningene av kombinasjonsterapi med dopaminagonist og levodopa. Med kombinert bruk av Mipexol med levodopa i de sene stadiene av sykdommen, ble utviklingen av hallusinasjoner (hovedsakelig visuell) registrert oftere enn ved bruk av pramipexol i monoterapi på et tidlig stadium av sykdommen.
Forsiktighet bør utvises for å behandle pasienter med alvorlige kardiovaskulære lesjoner. På grunn av den økte risikoen for ortostatisk hypotensjon når du bruker Mipexol, bør blodtrykket overvåkes, spesielt i begynnelsen av kurset.
Under behandlingen er det nødvendig å huske på den mulige beroligende effekten av det antiparkinsonmedikamentet. Det har vært rapporter om tilfeller av døsighet og plutselig sovning av pasienter under daglige aktiviteter i løpet av en hvilken som helst behandlingsperiode.
I tilfelle av en kraftig opphør av å ta Mipexol med parkinsonisme, er det mulig å utvikle et symptomkompleks, ifølge manifestasjoner som ligner på et ondartet neuroleptisk syndrom.
Bruk av dopaminerge medikamenter for behandling av RLS kan forårsake en økning i sistnevnte, som er en tidligere manifestasjon av symptomer om kvelden eller til og med om ettermiddagen, forverring av disse effektene og spredning av dem til andre ekstremiteter. I tillegg var det ifølge resultatene av en klinisk studie ingen signifikant forskjell i økningen i alvorlighetsgraden av symptomer mellom pramipexol-gruppen og placebogruppen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av mulig utvikling av hallusinasjoner og beroligende effekter under behandlingen, inkludert døsighet og episoder med å sovne, bør pasienter som får Mipexol nekte å kjøre bil og utføre andre potensielt farlige aktiviteter.
Påføring under graviditet og amming
Effekten av Mipexol-behandling på graviditet og amming hos mennesker er ikke undersøkt.
Når man studerte den mulige effekten av legemidlet på reproduksjonsfunksjonen i dyreforsøk, ble det funnet at det ikke er teratogent for rotter og kaniner. Samtidig, når administrert med doser giftige for gravide kvinner, var pramipexol embryotoksisk hos rotter.
Under graviditet skal et legemiddel mot parkinson bare brukes hvis de tiltenkte fordelene med terapi for kvinnen i stor grad oppveier den potensielle trusselen mot fostrets helse.
Utskillelsen av legemidlet i morsmelk er ikke undersøkt. På grunn av det faktum at dopaminomimetika hemmer prolaktinproduksjon, antas det at det også hemmer amming. Som et resultat bør Mipexol ikke brukes under amming.
Barndomsbruk
For personer under 18 år er behandling med Mipexol kontraindisert, siden sikkerhetsprofilen til pramipexol ikke har blitt studert i denne kategorien av pasienter.
Med nedsatt nyrefunksjon
I nærvær av nedsatt nyrefunksjon, bør Mipexol tabletter tas med forsiktighet, siden utskillelsen av pramipexol avhenger av nyrefunksjonen.
Under den første behandlingen av Parkinsons sykdom hos pasienter med kreatininclearance (CC)> 50 ml / min, er det ikke nødvendig å redusere den daglige dosen eller hyppigheten av administrering av Mipexol. Hvis QC er 20-50 ml / min, anbefales det å begynne å ta med en daglig dose på 0,25 mg - 0,125 mg 2 ganger / dag, mens den maksimalt tillatte dosen ikke bør overstige 2,25 mg / dag. Hvis CC er <20 ml / min, tas Mipexol 1 gang / dag, startende med en dose på 0,125 mg, mens den maksimale dosen ikke bør være mer enn 1,5 mg / dag. I tilfelle forverring av nyrefunksjonen under vedlikeholdsbehandling, bør den daglige dosen reduseres med samme prosentandel som CC reduseres (hvis CC synker med 30%, så skal dosen henholdsvis også med 30%). Hvis CC er 20-50 ml / min, kan den daglige dosen deles i 2 doser. Hvis CC er <20 ml / min, tas legemidlet 1 gang per dag.
Hos pasienter med CC> 20 ml / min er det ikke nødvendig med en reduksjon i den daglige dosen av Mipexol for symptomatisk behandling av idiopatisk RLS. Bruken av et dopaminerg middel hos pasienter med dette syndromet og nedsatt nyrefunksjon er ikke undersøkt.
For brudd på leverfunksjonen
Ved behandling av pasienter med leverfunksjonssykdommer er det ikke behov for dosejustering.
Narkotikahandel
- legemidler som påvirker forbindelsen av Mipexol med plasmaproteiner, eller eliminering av den på grunn av biotransformasjon: slike interaksjoner er usannsynlige, siden pramipexol er preget av en svak evne til å binde seg til plasmaproteiner og en liten biotransformasjon;
- levodopa, selegilin: det er ingen endringer i farmakokinetikken til pramipexol, så vel som effekten av sistnevnte på absorpsjon / eliminering av levodopa; C max av levodopa øker med 40% og perioden for oppnåelsen avtar fra 2,5 til 0,5 timer; i tilfelle en økning i dosen pramipexol, bør dosen av levodopa reduseres, men dosene av andre antiparkinsonmedikamenter bør forbli på et konstant nivå;
- cimetidin (hemmere av aktiv sekresjon av kationiske medikamenter i nyretubuli), så vel som medikamenter eliminert som et resultat av aktiv sekresjon gjennom nyretubuli: interaksjon med pramipexol kan observeres, manifestert i en reduksjon i clearance av en eller begge midler; når du implementerer en slik kombinasjon (inkludert med amantadin), er det nødvendig å overvåke mulige symptomer på overdreven dopaminstimulering, inkludert uro, dyskinesi, hallusinasjoner; hvis slike effekter oppdages, må dosen pramipexol reduseres;
- beroligende midler, etanol; medisiner som øker plasmanivået av pramipexol (cimetidin): det må utvises forsiktighet med disse kombinasjonene på grunn av mulige additivvirkninger;
- antipsykotika: denne kombinasjonen må unngås på grunn av den mulige antagonistiske effekten; i nærvær av psykotiske forstyrrelser er samtidig bruk av disse stoffene med pramipexol kun tillatt hvis den forventede fordelen betydelig overstiger den mulige trusselen;
- antikolinergika: disse stoffene metaboliseres i de fleste tilfeller, så deres interaksjon med pramipexol er usannsynlig.
Analoger
Mipexols analoger er Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Mipexol
Foreløpig er det ingen anmeldelser på Mipexol på spesialiserte nettsteder, derfor er det ikke mulig å objektivt vurdere effektiviteten og ulempene ved å bruke et antiparkinsonmedikament.
Pris for Mipexol på apotek
Prisen på Mipexol, i form av tabletter, for 30 stk. i pakken kan være: dosering 0,25 mg - 230 rubler; dosering på 1 mg - 820 rubler.
Mipexol: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Mipexol tabletter 0,25 mg 30 stk. 230 RUB Kjøpe |
|
Mipexol tabletter 1mg 30 stk. 815 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
