Lovastatin - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Lovastatin

Lovastatin: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Lovastatin

ATX-kode: C10AA02

Aktiv ingrediens: lovastatin (lovastatin)

Produsent: Replekpharm AD (Makedonia), Lekpharm (Hviterussland), MAKIZ-PHARMA (Russland), Kievmedpreparat (Ukraina)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018

Lovastatin er et medikament med hypokolesterolemisk, hypolipidemisk virkning.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform av Lovastatin - tabletter: flat-sylindrisk rund, hvit med et gulaktig skjær, med en avfaset (i en pappeske 1-3 blisterpakninger med 10, 15 eller 20 tabletter hver).

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: lovastatin - 20 eller 40 mg (i form av 100% tørrstoff);
• hjelpekomponenter: kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat, maisstivelse, butylhydroksyanisol, mikrokrystallinsk cellulose, melkesukker.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Lovastatin er en hemmer av endogen kolesterolsyntese i leveren. Et stoff i kroppen i form av inaktiv lakton hydrolyseres direkte til den tilsvarende terapeutisk aktive form, som fungerer som en konkurransedyktig hemmer av 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A-reduktase (HMG-CoA-reduktase). Det er et enzym som katalyserer omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat, som er det første trinnet i kolesterolbiosyntese.

De viktigste effektene av lovastatin:

• reduksjon av totalt kolesterol i blodet og kolesterol i sammensetningen av LDL og VLDL (lipoproteiner med lav tetthet og lipoproteiner med lav tetthet);
• svekkelse av reduksjonen i innholdet av apolipoprotein B, konsentrasjonen av triglyserider i blodplasmaet og en moderat økning i konsentrasjonen av HDL (lipoprotein med høy tetthet);
• stabilisering av plakk, forbedring av endotelfunksjonen, antitrombogene og antiinflammatoriske effekter (bidrar til den anti-aterosklerotiske effekten).

Den uttalte terapeutiske effekten av lovastatin manifesteres innen 14 dager, og maksimum - etter 1-1,5 måneders systematisk administrering. I samme periode etter seponering av behandlingen vedvarer effekten. Ved langvarig bruk (opptil 5 år) reduseres ikke effekten av lovastatin.

Farmakokinetikk

Lovastatin absorberes sakte og ikke helt i mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen) - omtrent 30% av dosen. Når den tas på tom mage, reduseres absorpsjonen med 1/3 sammenlignet med bruk med mat.

Tmax (tid for å nå maksimal konsentrasjon) varierer fra 2 til 4 timer, Cmax (maksimal konsentrasjon) er 7,8 og 11,9 ng / ml (for lovastatin og beta-hydroksysyre), deretter reduseres plasmakonsentrasjonen raskt. Etter 24 timer er det 10% av maksimum. Kommunikasjon med blodplasma-proteiner - 95%. Med en enkelt dose om natten oppnås klaring av lovastatin og dets aktive metabolitter etter 48–72 timer.

Gjennomtrenger blod-hjernen og morkaken.

Under den første passasjen gjennom leveren gjennomgår Lovastatin intensiv metabolisme, oksiderer til beta-hydroksysyre, dets 6-hydroksyderivat og andre metabolitter, noen av dem viser farmakologisk aktivitet (blokkerer HMG-CoA-reduktase). Isoenzymer CYP3A4, CYP3A7 og CYP3A5 er involvert i metabolismen av lovastatin.

T _1/2 (halveringstid) er 3 timer. 83% av dosen skilles ut gjennom tarmene, 10% - av nyrene.

Indikasjoner for bruk

• forhøyede serumnivåer av totalt kolesterol, LDL-kolesterol og triglyserider i blodserumet hos pasienter med primær hyperkolesterolemi (i henhold til Fredrickson type IIa og IIb), inkludert familiær blandet hyperlipidemi, polygen hyperkolesterolemi og heterozygot hyperkolesterolemi: Lovastatin er foreskrevet for å redusere effektiviteten i diettbehandling andre ikke-medisinske aktiviteter;
• koronar aterosklerose hos pasienter med koronararteriesykdom (iskemisk hjertesykdom): terapi utføres for å bremse progresjonen.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• leversykdom i den aktive fasen eller en vedvarende økning i aktiviteten til levertransaminaser av ukjent opprinnelse;
• laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller laktasemangel;
• graviditet og amming;
• alder opp til 18 år;
• individuell intoleranse overfor noen av stoffene.

Relativt (Lovastatin er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

• en historie med leversykdom;
• kronisk alkoholisme;
• samtidig immunsuppressiv terapi;
• organtransplantasjon;
• CRF (kronisk nyresvikt);
• kombinasjonsbehandling med gemfibrozil, fenofibrat og andre fibrater, nikotinsyre (fra 1000 mg per dag), cyklosporin, nefazodon, makrolider (erytromycin, klaritromycin), HIV-proteasehemmere (ritonavir), soppdrepende midler fra azolgruppen (itrakokonazol);
• presserende kirurgiske prosedyrer, inkludert tannbehandling.

Instruksjoner for bruk av Lovastatin: metode og dosering

Lovastatin tas oralt, helst sammen med måltider.

Før avtalen av behandlingen, så vel som under bruken av legemidlet, bør pasienten følge et standard kolesterolsenkende diett.

Høyt kolesterol

Den anbefalte daglige dosen av Lovastatin er 10–80 mg en gang daglig.

Hos pasienter med moderat hyperkolesterolemi er startdosen vanligvis 20 mg en gang daglig om kvelden, med et uttalt sykdomsforløp (plasma totalt kolesterol i blodet - fra 7,8 mmol / l) - 40 mg. For å oppnå målkolesterolnivået kan dosen økes til 80 mg (maksimum) i en eller flere doser (morgen og kveld).

Du må endre dosen med intervaller på minst 4 uker. Hvis nivået av total kolesterol i blodplasma har sunket til 140 mg / 100 ml eller LDL-kolesterol til 75 mg / 100 ml, kan dosen av Lovastatin reduseres. Når det kombineres med cyklosporin, fibrater eller nikotinsyre (fra 1000 mg per dag), bør dosen av legemidlet ikke overstige 20 mg per dag. For pasienter med alvorlig nyresvikt med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min, foreskrives legemidlet under medisinsk tilsyn (maksimal dose er 20 mg per dag).

Koronar aterosklerose

Lovastatin er foreskrevet med 20-80 mg per dag i 1-2 doser. Varigheten av behandlingen bestemmes av legen hver for seg.

Bivirkninger

Som regel tolereres Lovastatin godt av pasienter.

Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - svært sjeldne):

• muskel- og skjelettsystem: ofte - muskelkramper, myalgi; sjelden - myopati, dermatomyositis, myositis; svært sjelden - rabdomyolyse (når det brukes i kombinasjon med cyklosporin, gemfibrozil eller nikotinsyre);
• nervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet; svært sjelden - søvnforstyrrelser, inkludert søvnløshet, perifer nevropati, parestesier, generell svakhet, psykiske lidelser (inkludert angst);
• fordøyelsessystemet: ofte - halsbrann, kvalme, magesmerter, forstoppelse / diaré, dyspeptiske lidelser, flatulens; svært sjelden - hepatitt, xerostomia, smakforvrengning, kolestatisk gulsott, galle kolestase, gastralgi, hepatitt, leverdysfunksjon, pankreatitt i akutt forløp;
• sanseorganer: svært sjelden - atrofi av synsnerven, tåke foran øynene, grå stær, sky av linsen;
• hematopoietiske organer: leukopeni, hemolytisk anemi, trombocytopeni;
• allergiske reaksjoner: svært sjelden - overfølsomhetssyndrom (urtikaria, angioødem, anafylaksi, artralgi, lupuslignende syndrom, erythema multiforme, inkludert Stevens-Johnson syndrom), giftig hudutslett, epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), pruritus;
• laboratorieparametere: en moderat økning i aktiviteten til ALAT (alaninaminotransferase) og AST (asparaginaminotransferase); sjelden - en økning i aktiviteten til CPK (kreatinfosfokinase); svært sjelden - en økning i alkalisk bilirubin og fosfatase;
• andre reaksjoner: svært sjelden - nedsatt styrke, akutt nyresvikt, smerter i brystet, hjertebank, alopecia.

Overdose

Det er ingen spesifikke symptomer på overdosering av Lovastatin.

Terapi: tilbaketrekning av legemidler, generelle tiltak rettet mot å opprettholde og overvåke vitale funksjoner, leverfunksjon og CPK-aktivitet, forhindrer ytterligere absorpsjon av legemidlet (tar avføringsmidler / aktivt kull, magesvask).

Det er ingen spesifikk motgift, hemodialyse er ikke effektiv.

spesielle instruksjoner

Kontroll av enzymnivået bør utføres før behandlingsstart og med jevne mellomrom i løpet av behandlingen (i 12 måneder, deretter minst hver sjette måned).

Lovastatin bør avbrytes i tilfeller der det er en økning i aktiviteten til ACT og / eller ALT i serum 3 ganger i forhold til VGN (øvre normalgrense). Behandlingen avbrytes også med en vedvarende økning i CPK-aktivitet (det bør tas i betraktning når man utfører differensialdiagnose av brystsmerter).

Inntak av Lovastatin kan føre til utseendet til myopati, som igjen kan føre til utvikling av rabdomyolyse og nyresvikt. Risikoen for denne patologien er høyere ved kombinert bruk med ett eller flere av følgende legemidler: nefazodon, cyklosporin, fibrater (gemfibrozil, fenofibrat), makrolider (erytromycin, klaritromycin), soppdrepende azoler (ketokonazol, itrakonazol) og proteasehemmere HIV (ritonavir). Sannsynligheten for å utvikle myopati øker også med alvorlig nyresvikt.

Hvis det oppstår uforklarlig muskelsår, bør du informere legen din, spesielt hvis det ledsages av feber eller ubehag.

Hos pasienter med sjeldne homozygote familiære hyperkolesterolemi er Lovastatin mindre effektiv, noe som kan være på grunn av fravær av fungerende LDL-reseptorer i denne pasientgruppen. Det er også en antagelse at deres aktivitet av levertransaminaser øker raskere.

Lovastatin er ikke indisert i tilfeller der hovedpatologien er hypertriglyseridemi (dvs. ifølge Fredrickson, hyperlipidemi av I-, IV- og V-typer), siden legemidlet bare har en moderat effekt på å redusere triglyseridnivåene.

Påføring under graviditet og amming

I henhold til instruksjonene er Lovastatin ikke forskrevet til kvinner under graviditet / amming.

Kvinner i reproduktiv alder bør bruke pålitelig prevensjon mens de tar stoffet.

Barndomsbruk

For pasienter under 18 år er terapi kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved kronisk nyresvikt foreskrives Lovastatin med forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

• leversykdom i den aktive fasen eller en vedvarende økning i aktiviteten til levertransaminaser av ukjent opprinnelse: terapi er kontraindisert;
• historie med leversykdom: Lovastatin foreskrives med forsiktighet.

Narkotikahandel

• kolestipol, kolestyramin: redusert biotilgjengelighet (du kan ta lovastatin 2–4 timer etter at du har tatt disse legemidlene, mens utvikling av en additiv effekt er notert);
• warfarin: en økning i effekten på blodkoagulasjonsparametere, noe som kan øke risikoen for blødning (inntil stabile indikatorer oppnås, er det nødvendig med protrombintidskontroll);
• nikotinsyre (i en dose på 1000 mg per dag), cyklosporin, makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin), azolmidler med soppdrepende virkning (ketokonazol, itrakonazol), HIV-proteasehemmere (ritonavir), nefazodon: økt plasmakonsentrasjon av lovastatin i blodet hva som kan forårsake utvikling av myopati med rabdomyolyse og nyresvikt;
• derivater av fibronsyre (fibrater): utvikling av myopatier (mekanismen er uklar);
• grapefruktjuice (fra 1000 ml per dag): en økning i Cmax og AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) av lovastatin og utvikling av myopatier.

Analoger

Lovastatin-analoger er: Holetar, Medostatin, Cardiostatin, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Lovastatin

Ifølge vurderinger er Lovastatin et trygt og effektivt legemiddel som brukes i kompleks behandling og for forebygging av aterosklerose og dets komplikasjoner. Det tolereres vanligvis godt selv med en lang kurs. Bivirkninger (flatulens, diaré / forstoppelse, magesmerter, søvnløshet, muskelsmerter) er sjelden rapportert.

Prisen på Lovastatin på apotek

Prisen på Lovastatin er ukjent fordi den ikke er tilgjengelig på apotek. Den omtrentlige prisen på analoger: Kardiostatin (30 tabletter på 20 mg) - 121-280 rubler, Holetar (20 tabletter på 20 mg) - 258-342 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!