Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Levodopa / Benserazid-Teva: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Legemiddelinteraksjoner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for lagring
16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. Anmeldelser
18. Pris på apotek

Latinsk navn: Levodopa / Benserazide-Teva

ATX-kode: N04BA02

Aktiv ingrediens: levodopa (levodopa) + benserazide (benserazide)

Produsent: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Ungarn)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 20.08.2019

Prisene på apotek: fra 1031 rubler.

Kjøpe

Levodopa / Benserazide-Teva er et legemiddel som brukes i Parkinsons sykdom.

Slipp form og komposisjon

Levodopa / Benserazide-Teva er tilgjengelig i form av tabletter: rosa, rund, med lett marmorering, på begge sider - korsformet risiko; 100 mg levodopa - bikonveks; 200 mg levodopa - flat, med en avfasning, på den ene siden - i to seksjoner av den kryssformede hakkgraveringen "B" og "L" (20, 30, 50, 60 eller 100 stk. I hetteglass med PVP (polyetylen med høy tetthet), 1 flaske i en pappeske).

Sammensetningen av 1 tablett inneholder aktive ingredienser:

Levodopa - 100 eller 200 mg;
Benserazide - 25 eller 50 mg (som benserazidhydroklorid - 28,5 eller 57 mg).

Hjelpekomponenter (tabletter henholdsvis 100/200 mg): mannitol - 89,15 / 178,3 mg, pregelatinisert maisstivelse - 18,7 / 37,4 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 4,95 / 9,9 mg, povidon K25 - 11/22 mg, vannfritt kalsiumhydrogenfosfat - 7,97 / 15,94 mg, kolloid silisiumdioksyd - 0,71 / 1,42 mg, krospovidon (type A) - 8,25 / 16,5 mg, fargestoff jernoksid rød (E172) 0,27 / 0,54 mg, magnesiumstearat 5,5 / 11 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det antiparkinsonmedikamentet er en kombinasjon av to aktive komponenter: dopaminforløperen, levodopa og den perifere dekarboksylasehemmeren av aromatiske L-aminosyrer, benserazid.

Hos pasienter med Parkinsons sykdom produseres nevrotransmitteren dopamin i utilstrekkelige mengder i basalkjernene. Når du bruker levodopa, et næringsstoff som er en direkte metabolsk forløper for dopamin, forekommer erstatningsterapi. Siden en stor andel av den tatt levodopa blir omdannet til dopamin i interstitiell vev i tarmen, lever, nyrer, hjerte, mage, perifer dopamin dannet på denne måten ikke deltar i den antiparkinsoniske virkningen av levodopa, siden den trenger dårlig inn i BBB (blod-hjerne-barrieren), bortsett fra Videre er han ansvarlig for de fleste av dens uønskede effekter.

For å forbedre virkningen av levodopa er det svært ønskelig å blokkere ekstracerebral dekarboksylering. På grunn av samtidig administrering av en perifer dekarboksylasehemmere av aromatiske L-aminosyrer benserazid, som reduserer dannelsen av dopamin i perifert vev, samtidig med levodopa, øker mengden levodopa som kommer inn i sentralnervesystemet (sentralnervesystemet) indirekte, og for det andre, reduseres manifestasjonen av uønskede reaksjoner av levodopa. Kombinasjonen av levodopa og benserazid i et forhold 4: 1 har samme effekt som monoterapi med høye doser levodopa.

Farmakokinetikk

absorpsjon: levodopa og benserazid absorberes hovedsakelig i den øvre delen av tynntarmen. Maksimal konsentrasjon (Cmax) i plasma etter oral administrering av legemidlet er nådd etter ca. 1 time. Verdiene av området under konsentrasjonstidskurven (AUC) og Cmax varierer i direkte proporsjon med den dosen som tas. Absorpsjon avhenger også av den intragastriske pH-verdien og evakueringshastigheten i mageinnholdet. Tilstedeværelsen av mat i magen bremser absorpsjonen. Å ta stoffet etter måltider reduserer Cmax i plasma med 30% og øker tiden for å nå det. Absorpsjonshastigheten reduseres med 15%. Legemidlet finnes i store mengder i tynntarmen, nyrene og leveren; bare ca. 1-3% trenger inn i hjernen. Halveringstiden (T _1/2) av legemidlet er omtrent 3 timer;
distribusjon: levodopa - trenger inn i BBB gjennom et mettbart transportsystem, binder seg ikke til plasmaproteiner, Vd (distribusjonsvolum) er 57 l, AUC i cerebrospinalvæske er 12% av plasmaindeksen; benserazide - trenger ikke inn i BBB, akkumuleres hovedsakelig i tynntarmen, nyrene, lungene og leveren, trenger inn i morkaken;
metabolisme: levodopa - metaboliseres hovedsakelig av to hovedveier (o-metylering og dekarboksylering) og to ekstra (oksidasjon og transaminering). Aromatisk L-aminosyre dekarboksylase omdanner levodopa til dopamin. På slutten av denne banen dannes de viktigste metabolske produktene - dihydroksyfenyleddiksyre og homovanillinsyrer. 3-o-metyldopa dannes fra levodopa når den metyleres av katekol-o-metyltransferase. Denne hovedmetabolitten har T _1/2er lik 15 timer, som et resultat av hvilke pasienter som fikk terapeutiske doser av stoffet kumulerer det. Bruk av levodopa sammen med benserazid fører til en reduksjon i perifer dekarboksylering, en økning i plasmakonsentrasjonen av levodopa og 3-o-metyldopa, en reduksjon i nivået av katekolaminer (dopamin og norepinefrin), og en reduksjon i konsentrasjonen av fenolkarboksylsyrer (homovanillisk og dihydrofenyleddiksyre). Benserazide gjennomgår hydroksylering i leveren og tarmslimhinnen for å danne trihydroksybenzylhydrazin, en metabolitt som er en kraftig hemmer av aromatisk L-aminosyre dekarboksylase;
utskillelse: T _{1/2 av} levodopa mot bakgrunnen av perifer hemming av aromatisk L-aminosyredekarboxylase er 1,5 timer, plasmaclearance er 430 ml / min; Benserazide elimineres nesten helt ved metabolisme, metabolittene utskilles hovedsakelig av nyrene - opptil 64%, i mindre grad av tarmene - opp til 24%. Den absolutte kumulasjonen av legemidlet er i gjennomsnitt 98% (område 74-112%).

Siden mindre enn 10% av uendret levodopa / benserazid skilles ut i nyrene, er dosejustering ikke nødvendig for mild til moderat nyresvikt.

I alderdommen (65–78 år) hos pasienter med Parkinsons sykdom øker T _1/2 og AUC for levodopa med 25%, disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Levodopa / Benserazide-Teva foreskrevet for behandling av Parkinsons sykdom.

Kontraindikasjoner

Alvorlige funksjonelle forstyrrelser i organene i det endokrine systemet, leveren, nyrene;
Eksogene og endogene psykoser;
Glaukom;
Dysfunksjoner i kardiovaskulærsystemet i alvorlige former;
Kombinasjonsbehandling med ikke-selektive monoaminoksidasehemmere, kombinasjon av monoaminoksidasehemmere type A og B;
Graviditet og ammeperioden;
Alder under 25 år;
Fruktbar alder hos kvinner (uten bruk av pålitelige prevensjonsmetoder);
Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Instruksjoner for bruk av Levodopa / Benserazid-Teva: metode og dosering

Levodopa / Benserazid-Teva tabletter tas oralt og observerer intervallene med måltider (helst minst 30 minutter før eller 1 time etter).

Behandlingen begynner med små doser, og øker dem gradvis (individuelt for hver pasient) til en terapeutisk effekt oppnås. Høye doser for samtidig administrering av legemidlet bør unngås.

Hvis levodopa foreskrives for første gang, er den første enkeltdosen 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazid, administrasjonsfrekvensen er 2-4 ganger daglig. Med god toleranse økes dosen med 50-100 mg levodopa en gang hver 3. dag til en terapeutisk effekt oppnås.

I fremtiden utføres dosevalg en gang i måneden. Den terapeutiske effekten bemerkes som regel allerede når du tar 200-400 mg levodopa / 50-100 mg benserazid per dag (maksimalt - 800 mg levodopa / 200 mg benserazid).

Den daglige dosen bør deles i 4 eller flere doser (for å sikre optimal terapeutisk effekt). Med utviklingen av bivirkninger, må du redusere den daglige dosen eller slutte å øke dosen.

Oppnåelse av optimal terapeutisk effekt oppstår vanligvis når du tar 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazid.

For pasienter som tidligere har tatt levodopa, bør bruk av Levodopa / Benserazide-Teva startes 12 timer etter at administrasjonen av levodopa er avsluttet. Dosen er foreskrevet i en mengde på ca. 20% av den forrige dosen levodopa, som lar deg opprettholde den tidligere oppnådde terapeutiske effekten. I fremtiden, hvis nødvendig, økes dosen i henhold til ordningen beskrevet for pasienter som ikke tidligere har tatt levodopa.

Pasienter som tidligere har tatt en kombinasjon av levodopa med en aromatisk L-aminosyre-dekarboksylasehemmere, bør bruken av legemidlet Levodopa / Benserazide-Teva startes 12 timer etter at de har stoppet med å ta et slikt legemiddel. For å minimere reduksjonen av allerede oppnådd terapeutisk effekt, bør den forrige behandlingen avbrytes om natten. Levodopa / Benserazid-Teva tabletter bør tas fra neste morgen. I fremtiden, hvis nødvendig, økes dosen i henhold til ordningen beskrevet for pasienter som ikke tidligere har tatt levodopa.

Levodopa / Benserazide-Teva kan foreskrives til pasienter som tidligere har tatt andre antiparkinsonmedisiner. Når en åpenbar terapeutisk effekt oppnås, er det mulig å revidere behandlingsregimet med en reduksjon eller uttak av et alternativt legemiddel.

Ved sterke motoriske svingninger anbefales det å øke hyppigheten av å ta stoffet uten å endre den daglige dosen. Hos eldre pasienter økes dosen saktere. Opplevelsen av terapi hos barn og ungdom er begrenset.

Ingen dosejustering er nødvendig for moderat og mild lever- og nyresvikt.

Dosen bør reduseres hvis spontane bevegelser som athetose eller chorea dukker opp i de senere stadiene av behandlingen.

Ved langvarige behandlingsepisoder med "frysing" kan fenomenet "on-off" og svekkelse av effekten ved slutten av varigheten av dosen reduseres eller elimineres betydelig ved å senke dosen eller hyppigere bruk av stoffet til en lavere dose. For å forbedre effekten av behandlingen kan du øke dosen i fremtiden.

Med utviklingen av bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet, må dosen reduseres.

Bivirkninger

Under terapi med forskjellige frekvenser kan lidelser fra forskjellige kroppssystemer utvikles (veldig ofte - ikke mindre enn 10%; ofte - ikke mindre enn 1% og mindre enn 10%; noen ganger - ikke mindre enn 0,1% og mindre enn 1%; sjelden - ikke mindre enn 0,01% og mindre enn 0,1%; svært sjelden - mindre enn 0,01%, med tanke på enkeltmeldinger):

Kardiovaskulær system: svært sjelden - arytmier, økt blodtrykk, ortostatisk hypotensjon (vanligvis svekket etter senking av dosen); med en ukjent frekvens - "hetetokter";
Hematopoietisk system: svært sjelden - forbigående leukopeni, hemolytisk anemi, trombocytopeni;
Mage-tarmkanalen: svært sjelden - tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, diaré, oppkast, isolerte tilfeller av endring eller tap av smak; med en ukjent frekvens - gastrointestinal blødning;
Nervesystemet: ofte - anfall, økte manifestasjoner av syndromet av "rastløse ben", svimmelhet, hodepine, episoder av "frysing", spontane bevegelsesforstyrrelser (som athetose og chorea), svekkelse av effekten ved slutten av dosen, fenomenet "on-off"; veldig sjelden - episoder med plutselig døsighet, alvorlig døsighet;
Subkutant vev og hud: sjelden - utslett, kløe i huden;
Laboratorieindikatorer: sjelden - en økning i kreatinin og urea i blodet, bilirubinkonsentrasjon, en forbigående økning i aktiviteten til "hepatiske" transaminaser, alkalisk fosfatase, en endring i urinfargen til rød, når den står - mørkner;
Sinn: sjelden - moderat glede, økt libido, uro, søvnløshet, deprimert humør, angst, anoreksi, delirium, depresjon, aggresjon, patologisk hyperseksualitet, pengetendens; veldig sjelden - kortvarig desorientering, hallusinasjoner;
Andre: med ukjent frekvens - økt svette, feberfeber.

Overdose

Symptomer på en overdose av Levodopa / Benserazide-Teva er en økning i slike uønskede reaksjoner som kvalme og oppkast, arytmi, søvnløshet, forvirring, patologiske ufrivillige bevegelser. Siden absorpsjonen av legemidlet fra mage-tarmkanalen skjer sakte, kan utviklingen av symptomer på overdosering bli forsinket.

Det er nødvendig å utføre magesvask og ved hjelp av enterosorbenter (Polysorb, Smecta, Aktivt karbon) forhindre ytterligere absorpsjon av stoffet i mage-tarmkanalen. I tillegg anbefales symptomatisk behandling: bruk av respiratoriske analeptika, antiarytmika, antipsykotika; kontroll av vitale funksjoner.

spesielle instruksjoner

Bivirkninger fra fordøyelsessystemet, som ofte forekommer i de innledende stadiene av behandlingen, elimineres i stor grad ved å ta Levodopa / Benserazid-Teva tabletter med en liten mengde væske eller spise, samt med en lavere økning i dosen. Bruk av legemidlet til behandling av Huntingtons chorea og iatrogen ekstrapyramidalt syndrom anbefales ikke.

I nærvær av anamnestiske data om magesår, osteomalasi og kramper, bør de tilsvarende indikatorene overvåkes regelmessig. I løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke indikatorene for nyre, leverfunksjon og blodtall. Pasienter med iskemisk hjertesykdom, hjerteinfarkt og en historie med hjerterytmeforstyrrelser bør overvåkes regelmessig for elektrokardiogram.

Pasienter med historie med ortostatisk hypotensjon bør være under medisinsk tilsyn, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Ved diabetes mellitus er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av glukose i blodet ofte og justere dosen av orale hypoglykemiske legemidler. Under behandlingen er det rapportert om tilfeller av plutselig søvn, som pasienter bør ta i betraktning.

Bruk av legemidlet Levodopa / Benserazide-Teva øker sannsynligheten for ondartet melanom (pasienter med ondartet melanom, inkludert historie, legemidlet anbefales ikke) og tvangssykdommer.

Før generell anestesi utføres, bør behandlingen utføres så lenge som mulig, med unntak av halotananestesi (på grunn av sannsynligheten for arterielle trykksvingninger og arytmier, bør behandlingen avbrytes 12-24 timer før operasjonen). Etter operasjonen gjenopptas behandlingen med en gradvis økning i dosen.

Det er umulig å bråstoppe behandlingen, da dette kan føre til et "abstinenssyndrom" (i form av en økning i kroppstemperatur, muskelstivhet, så vel som mulige mentale endringer og en økning i aktiviteten til kreatininfosfokinase i blodserumet) eller akinetiske kriser (i noen tilfeller i livstruende former) … Når slike symptomer dukker opp, bør pasienten være under medisinsk tilsyn (om nødvendig er sykehusinnleggelse mulig) med å motta passende behandling, som kan omfatte ombestilling av legemidlet Levodopa / Benserazide-Teva.

Depresjon kan være en klinisk manifestasjon av den underliggende sykdommen (parkinsonisme) eller utvikle seg under stoffbruk. For å oppdage uønskede mentale reaksjoner i tide, bør tilstanden til slike pasienter overvåkes.

I noen tilfeller er utseendet på kognitive og atferdslidelser forbundet med ukontrollert bruk av økende doser av legemidlet og en betydelig økning i terapeutiske doser.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Hvis du får overdreven søvnighet på dagtid eller plutselige søvnepisoder under behandlingen, bør du slutte å kjøre bil eller jobbe med utstyr. Hvis disse symptomene oppstår, bør du vurdere å redusere dosen eller avslutte legemidlet.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet og kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker pålitelig prevensjon, er stoffet kontraindisert. Hvis det er mistanke om graviditet, bør Levodopa / Benserazid-Teva avbrytes umiddelbart.

Hvis medisinering er nødvendig under amming, bør amming avbrytes, siden det er en risiko for nedsatt skjelettdannelse hos barnet.

Barndomsbruk

Det er ikke tilstrekkelig erfaring med bruk av Levodopa / Benserazide-Teva hos barn, ungdom og unge under 25 år, og derfor er bruken av legemidlet i denne aldersgruppen pasienter kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ved mild til moderat nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig.

For brudd på leverfunksjonen

Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon. Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.

Narkotikahandel

Med felles avtale av legemidlet Levodopa / Benserazide-Teva med noen legemidler, kan følgende effekter forekomme:

Trihexyphenidil (m-antikolinergika): reduksjon i hastigheten (men ikke graden) av absorpsjon av levodopa;
Jernsulfat: reduksjon i C _max (maksimal konsentrasjon av et stoff i blodet) og AUC (total konsentrasjon av et stoff i blodplasma) av levodopa;
Antacida: reduksjon i absorpsjonsgraden av levodopa / benserazid;
Ikke-selektive monoaminoksidasehemmere, en kombinasjon av type A og B selektive monoaminoksidasehemmere: utvikling av en hypertensiv krise (kombinasjonen er kontraindisert, en pause på minst 14 dager må observeres);
Metoklopramid: øke absorpsjonshastigheten til levodopa;
Opioider, antipsykotika, antihypertensiva som inneholder reserpin: undertrykkelse av virkningen av levodopa / benserazid (du bør bruke de laveste dosene av disse legemidlene);
Pyridoksin: en reduksjon i den antiparkinsoniske effekten av levodopa / benserazid;
Selektive monoaminoksidasehemmere av type A og B (rasagilin, selegilin, moklobemid): økt effekt av levodopa / benserazide, ingen farlig interaksjon ble påvist;
Antihypertensiva: utvikling av ortostatisk hypotensjon;
Sympatomimetika (amfetamin, norepinefrin, adrenalin, isoproterenol): forsterkning av deres virkning (kombinasjonen anbefales ikke, om nødvendig, samtidig bruk bør nøye overvåke tilstanden til det kardiovaskulære systemet, dosen av sympatomimetika bør reduseres om nødvendig);
Andre antiparkinsonmedikamenter (antikolinerge legemidler, dopaminreseptoragonister, amantadin): økte terapeutiske og uønskede effekter (dosejustering av levodopa / benserazid eller annet legemiddel kan være nødvendig);
Catechol-O-metyltransferasehemmer: nødvendig kontroll, dosejustering av levodopa / benserazide kan være nødvendig;
Halotananestesi: utvikling av arytmier og svingninger i blodtrykket (behandling med Levodopa / Benserazide-Teva bør avbrytes 12-48 timer før operasjonen);
Proteinrik mat: reduserer den terapeutiske effekten av stoffet.

Levodopa / Benserazide-Teva kan påvirke resultatene av laboratoriestudier av kreatinin, katekolaminer, glukose, urinsyre, bilirubin, alkalisk fosfatase. Det er mulig å bestemme en økning i konsentrasjonen av kreatinin og urea i blodet, et falskt positivt resultat av Coombs-testen, en falsk negativ reaksjon på glukose i urinen når den blir bestemt ved hjelp av glukoseoksidase-glukosemetoden.

Analoger

Analoger av Levodopa / Benserazid-Teva er: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Levodopa / Benserazid-Teva

I behandlingen av Parkinsons sykdom, ifølge vurderinger, virker Levodopa / Benserazide-Teva annerledes på alle pasienter. Noen ganger viser pasienter med langvarig bruk, selv under medisinsk tilsyn, økt irritabilitet og angrep, og ofte hallusinasjoner. Hos noen pasienter lindrer dosereduksjon symptomer på psykiske lidelser uten å svekke motorisk funksjon. Samtidig kan en reduksjon i den daglige dosen eller opphør av medisinering hos andre pasienter ikke bare bevare eksisterende psykiske lidelser, men kan også forverre motorfunksjonen. Derfor anbefaler eksperter i begynnelsen av å ta stoffet å forvente mulige alvorlige bivirkninger og være tålmodig med å velge den optimale dosen. Behandling anbefales å utføres utelukkende under tilsyn av en lege,som vil ta hensyn til de minste endringene fra psyken eller det kardiovaskulære systemet i pasientens tilstand og svare på dem i tide.

Pris for Levodopa / Benserazid-Teva på apotek

Gjennomsnittspriser for Levodopa / Benserazid-Teva for 100 tabletter i en pakke: 100 mg + 25 mg - 615 rubler; 200 mg + 50 mg - 1154 R.