Carbidopa / Levodopa
Carbidopa / Levodopa: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser av Carbidopa / Levodopa
- 19. Prisen på Carbidopa / Levodopa på apotek
Latinsk navn: Carbidopa / Levodopa
ATX-kode: N.04. BA02
Aktiv ingrediens: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)
Produsent: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Kypros)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.12.2019
Carbidopa / Levodopa er et kombinert antiparkinsonisk legemiddel (perifer dekarboksylasehemmere + dopaminforløper).
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter: bikonveks, oval, lyseblå, ispedd en mørkere eller lysere nyanse, med produsentens logo på den ene siden og en linje på den andre (10 stk. I blemmer, 10 blemmer i en pappeske og Instruksjoner for bruk av Carbidopa / Levodopa).
Sammensetning for en tablett:
- aktive ingredienser: karbidopa (i form av monohydrat) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
- hjelpekomponenter: kolloidalt silisiumdioksid, renset talkum, mikrokrystallinsk cellulose, dinatriumedetat, povidon, magnesiumstearat, natriumkarboksymetylstivelse, glyserol, E110 (solnedgangsgult fargestoff), E133 (strålende blått fargestoff).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Levodopa er en aminosyre som er avledet fra L-tyrosin. Dopamin dannes direkte fra levodopa under påvirkning av aromatisk L-aminosyre-dekarboksylase, som hemmer nevronaktivitet i striatum i hjernen. I perifere vev fortsetter prosessen med dekarboksylering av levodopa og omdannelsen til dopamin, som imidlertid ikke passerer gjennom blod-hjerne-barrieren.
Karbidopa hemmer omdannelsen av levodopa til dopamin i perifert vev, men påvirker ikke denne prosessen i sentralnervesystemet, det vil si på grunn av kombinert bruk av disse to stoffene er det mulig å øke mengden levodopa som kommer inn i hjernen. Samtidig administrering med karbidopa øker biotilgjengeligheten av levodopa med 2 ganger. Karbidopa undertrykker ikke dopadekarboksylase fullstendig.
Farmakokinetikk
Levodopa
Absorpsjonen av levodopa fra mage-tarmkanalen, så vel som stoffets passasje gjennom blod-hjerne-barrieren, utføres ved aktiv transport. Dopa-dekarboksylase, som finnes i tarmveggen, forstyrrer absorpsjonen av levodopa. Absorpsjonen av levodopa fra magen er begrenset. Frekvensen av gastrisk tømming spiller en nøkkelrolle i denne prosessen, derfor, i nærvær av faktorer som bremser frigjøringen av magen, for eksempel når du spiser eller m-antikolinerge legemidler, blir stoffets bevegelse inn i tolvfingertarmen forsinket, og absorpsjonen reduseres. I blodplasma observeres den maksimale konsentrasjonen av levodopa 1-2 timer etter inntak av Carbidopa / Levodopa.
Distribusjonsvolumet i kroppen er fra 0,9 til 1,6 l / kg. Hvis dopa-dekarboksylaseaktivitet opprettholdes, er total plasmaclearance av levodopa 0,5 l / kg / t. Penetrasjonsmekanismen gjennom blod-hjerne-barrieren letter diffusjon. I endotelet i kapillærene i hjernen er det en annen potensiell barriere for innføring av levodopa i hjernevevet - enzymet dopa dekarboxylase, men i disse kapillærene dekarboksyleres bare en liten mengde tatt levodopa.
Cirka 70–75% av inntatt oralt levodopa metaboliseres i tarmveggen (den såkalte primære passasjeeffekten). Leveren er praktisk talt ikke involvert i primær metabolisme. Med en økning i dosen, reduseres mengden av medikamentet som dekarboksyleres i tarmen. Levodopa binder seg ikke til plasmaproteiner. Hovedveien for dannelse av dopamin er dekarboksylering av levodopa under påvirkning av dopadekarboksylase, hvis største mengde er tilstede i leveren, nyrene og tarmene. Den andre metabolske veien for levodopa er metoksylering av katekol-O-metyltransferase. Som et resultat av denne prosessen dannes 3-O-metyldopa. Ved langvarig behandling er denne metabolitten i stand til å akkumulere. En ekstra metabolsk vei er transaminering av levodopa. Dens sluttprodukter er vinylacetat, vinylpyruvat og 2,4,5-trihydroksyfenyleddiksyre. Transaminering er den eneste reversible metabolske veien.
Karbidopa øker T 1/2 (halveringstid) av levodopa til 3 timer. Omtrent 69% av stoffet finnes i urinen i form av dopamin, så vel som dets metabolitter - noradrenalin, dihydrofenyleddiksyre, vanillinmandelsyre og homovanillinsyre.
Carbidopa
Når du bruker karbidopa i de anbefalte dosene, krysser den ikke blod-hjerne-barrieren. Maksimal plasmakonsentrasjon observeres 2-4 timer etter inntak av legemidlet. Cirka 50% av stoffet skilles ut i avføring og urin, mens opptil 35% av karbidopa, som utskilles i nyrene, skilles ut uendret.
Indikasjoner for bruk
Carbidopa / Levodopa brukes til pasienter med Parkinsons sykdom og Parkinsons syndrom av kjent opprinnelse, inkludert de som skyldes cerebrovaskulære endringer, encefalitt og forgiftning med giftige stoffer, inkludert mangan eller karbonmonoksid.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- hudsykdommer av ukjent opprinnelse;
- mistanke om melanom eller eksisterende melanom;
- chorea of Huntington;
- alvorlig nevrose eller psykose;
- sekundær parkinsonisme på grunn av bruk av nevroleptika (antipsykotiske legemidler);
- godartet (essensiell) skjelving;
- glaukom med vinkellukking;
- barn og ungdom opp til 18 år;
- Under graviditet og amming;
- samtidig bruk av ikke-selektive MAO-hemmere (monoaminoksidase), samt et intervall på mindre enn to uker etter slutten av inntaket;
- overfølsomhet overfor stoffets hoved- eller hjelpekomponenter.
Relativt (Carbidopa / Levodopa tabletter brukes med forsiktighet):
- alvorlig nyre- og / eller leverfunksjon;
- alvorlig kardiovaskulær sykdom (hjertesvikt, hjerteinfarkt med en historie med hjerterytmeforstyrrelser);
- erosive og ulcerative lesjoner i tolvfingertarmen og / eller magen;
- alvorlige lungesykdommer (inkludert astma i bronkiene);
- endokrine sykdommer (inkludert diabetes mellitus);
- psykiske lidelser;
- en historie med epileptiske anfall.
Carbidopa / Levodopa, bruksanvisning: metode og dosering
Carbidopa / Levodopa tabletter tas oralt, etter måltider eller samtidig med en liten mengde mat uten å tygge og drikke mye vann. Siden det er konkurranse om absorpsjon av levodopa og aromatiske aminosyrer, anbefales det ikke å konsumere store mengder proteinmat under behandlingen.
I gjennomsnitt varierer den daglige dosen av karbidopa, som er nødvendig for å undertrykke den perifere dekarboksyleringen av levodopa, fra 70 til 100 mg. Med en økning i dosen av karbidopa til 200 mg og over, forekommer ikke ytterligere forbedring av den terapeutiske effekten. Den daglige dosen av levodopa bør ikke overstige 2000 mg.
I begynnelsen av behandlingen tas stoffet 1/2 tablett to ganger om dagen. Deretter økes dosen om nødvendig med 1/2 tablett per dag. Vanligvis, ved begynnelsen av erstatningsterapi, bør den daglige dosen av Carbidopa / Levodopa ikke overstige 3 tabletter (1 tablett tre ganger daglig). Denne dosen anbefales som startdose for alvorlige tilfeller av parkinsonisme. Som et unntak, med monoterapi, er en enda større doseøkning mulig, men ikke mer enn 8 tabletter totalt (1 tablett åtte ganger om dagen). Daglige doser på 6 tabletter eller mer brukes med ekstrem forsiktighet.
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: kvalme, mørkhet i spytt, smerter i epigastrisk region, oppkast, svelgeproblemer, anoreksi, ulcerogen effekt hos følsomme individer; sjelden - gastrointestinal blødning;
- kardiovaskulær system: arytmier, økt blodtrykk, flebitt, takykardi, kollaps, ortostatisk hypotensjon;
- nervesystemet: dystoni, dyskinesi (inkludert en kombinasjon av chorea og atetose); med langvarig behandling - svimmelhet, kvalme, anoreksi, angst, ataksi, døsighet, nervøs spenning, søvnløshet, dystoniske ufrivillige bevegelser, hyperseksibilitet, beroligelse, mareritt, av-på-fenomen, forvirring, malignt neuroleptisk syndrom; eufori, hypomani, demens, depresjon (med eller uten selvmordstanker), økt libido, hallusinasjoner, endringer i mental status (inkludert forbigående psykoser og paranoide effekter), kramper (en direkte forbindelse med inntak av Carbidopa / Levodopa er ikke fastslått);
- hematopoietisk system: sjelden - trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, anemi (inkludert hemolytisk);
- laboratorieparametere: hyperkreatinemi, hyperurikemi, positiv direkte Coombs-test, endringer i nivået av bilirubin, laktatdehydrogenase, alkalisk fosfatase, ureanitrogen, jod bundet til protein, samt aspartataminotransferase og alaninaminotransferase;
- allergiske reaksjoner: hudutslett, urtikaria, kløe, Quinckes ødem, hemorragisk vaskulitt;
- andre reaksjoner: brystsmerter, besvimelse, vekttap eller økning, diplopi, mydriasis, mørkhet i urinen og sekresjon av svettekjertler, kortpustethet.
Bivirkninger av Carbidopa / Levodopa avhenger vanligvis av størrelsen på dosen som tas og den enkelte pasients respons på behandlingen. Noen ganger kan de elimineres ved midlertidig dosereduksjon uten å avbryte behandlingen. Tegn som blefarospasme og rykninger i individuelle muskler kan tjene som grunnlag for dosereduksjon. Hvis bivirkningene vedvarer, bør legemidlet trekkes gradvis tilbake.
Når du tar levodopa, kan det oppstå andre uønskede bivirkninger som må tas i betraktning når du bruker Carbidopa / Levodopa. Dette er reaksjoner fra følgende systemer og organer:
- fordøyelsessystemet: tørr munn, bitter smak i munnen, sliping av tenner, anfall av hikke, svie i tungen, dyspepsi, overdreven salivasjon, dysfagi, flatulens, forstoppelse, ubehag og magesmerter;
- sentralnervesystemet: hodepine, nummenhet, søvnløshet, tretthet, svakhet, angst, psykomotorisk agitasjon, asteni, desorientering, økt håndskjelv, eufori, ustabil gangart, besvimelse, redusert mental aktivitet, muskelkramper, ataksi, tonisk krampe i tyggemuskulaturen, aktivering av latent oculosympatisk syndrom;
- urinveisystemet: urininkontinens, urinretensjon, langvarig smertefull ereksjon;
- synsorgan: utvidede pupiller, tåkesyn, dobbeltsyn, episodisk samtidig strabismus;
- metabolisme: hevelse, økning eller reduksjon i kroppsvekt;
- laboratorieindikatorer: falske positive reaksjoner på ketonlegemer i urinen (når du bruker teststrimler for å bestemme ketonuri), falske negative glukosuri-tester (når de bestemmes av glukoseoksidasemetoden);
- andre reaksjoner: kortpustethet, utilpashed, ondartet melanom, heshet, rødmen i nakken, ansiktet og brystet, leukocytose, erytrocyturi, redusert hematokrit og hemoglobin, bakteriuri, hyperglykemi.
Overdose
Symptomer på en overdose av Carbidopa / Levodopa inkluderer: en økning og deretter et blodtrykksfall, hjerterytmeforstyrrelser, sinustakykardi, anoreksi, angst, uro, søvnløshet, forvirring. Pasienten kan utvikle ortostatisk hypotensjon, og søvnløshet og anoreksi noen ganger vedvarer i flere dager.
Pasienten får magesvikt, gitt aktivt kull, og symptomatisk behandling er foreskrevet (om nødvendig under stasjonære forhold). Det er ingen spesifikk motgift mot karbidopa og levodopa. Effekten av stoffet under påvirkning av pyridoksin svekkes ikke. Det er ingen data om effektiviteten av dialyse. For å forhindre forekomst av arytmier, er det nødvendig å overvåke hjerteaktivitet.
spesielle instruksjoner
Karbidopa / Levodopa-behandlingen avbrytes gradvis, siden med en kraftig seponering av legemidlet kan symptomer som ligner på malignt neuroleptisk syndrom (feber, økt serumkreatinfosfokinase-konsentrasjon). Pasienter som plutselig trenger å redusere dosen eller avbryte behandlingen, bør overvåkes nøye.
Langvarig behandling med legemidlet bør utføres underlagt periodisk overvåking av funksjonen til nyrene, leveren, kardiovaskulærsystemet og perifert blodbilde. I tillegg er det nødvendig å regelmessig vurdere pasientens mentale status.
Ved kirurgiske operasjoner med generell anestesi fortsetter legemidlet ved vanlige doser til pasienten er i stand til å ta tabletter og væske inn. Hvis cyklopropan og halotan brukes til anestesi, bør karbidopa / levodopa stoppes minst 8 timer før den planlagte operasjonen. Etter operasjonen fortsetter behandlingen i samme dose.
Hos eldre pasienter er absorpsjonen av levodopa høyere enn hos yngre mennesker. Med alderen, så vel som ved langvarig bruk av levodopa, reduseres aktiviteten av dopa-dekarboksylase i vev.
Hos pasienter med glaukom skal intraokulært trykk måles regelmessig under behandlingen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden du tar Carbidopa / Levodopa, bør du nekte å kjøre bil og utføre arbeid som krever høy oppmerksomhetskonsentrasjon og en rask psykomotorisk reaksjon.
Påføring under graviditet og amming
Carbidopa / Levodopa er kontraindisert hos gravide og ammende kvinner.
Barndomsbruk
Legemidlet anbefales ikke til bruk hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon utføres medisinering med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon foreskrives carbidopa / levodopa med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Ingen doseendringer er nødvendig for eldre pasienter. Det bør imidlertid tas i betraktning at med alderen, så vel som ved langvarig bruk av levodopa, avtar aktiviteten av dopa-dekarboksylase i vev.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av visse stoffer og medikamenter med Carbidopa / Levodopa, kan forskjellige typer legemiddelinteraksjoner forekomme, som bør tas i betraktning:
- antihypertensiva: risikoen for postural hypotensjon er høy;
- trisykliske antidepressiva: biotilgjengeligheten av levodopa avtar og dyskinesi og arteriell hypertensjon kan forekomme;
- fenotiaziner, butyrofenoner: effektiviteten av Carbidopa / Levodopa avtar;
- ikke-selektive MAO-hemmere (med unntak av selegilin): utvikling av en hypertensiv krise er mulig (denne kombinasjonen er kontraindisert);
- sympatomimetika: effekten kan øke (det anbefales å redusere dosen sympatomimetika);
- midler for inhalasjonsanestesi, β-adrenostimulanter: risikoen for hjertearytmier øker;
- metyldopa: gjensidig potensering av bivirkningene av levodopa og metyldopa er mulig;
- dopa-dekarboksylasehemmere: det anbefales å redusere den daglige dosen av levodopa med 70-80%, siden det samme kliniske resultatet forblir med dosereduksjonen;
- amantadin: det er en gjensidig forsterkende effekt;
- pyridoksin: øker den perifere metabolismen av levodopa, og reduserer mengden levodopa som krysser blod-hjerne-barrieren;
- fenytoin, papaverin, m-antikolinergika, diazepam, klonidin, reserpin, tioxanthenderivater: det er mulig å redusere den antiparkinsoniske effekten av stoffet.
Analoger
Analoger av Carbidopa / Levodopa er: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125", Tidomet forte.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Carbidopa / Levodopa
Legemidlet er inkludert i listen over vitale og essensielle medisiner, men det er praktisk talt ingen anmeldelser om Carbidop / Levodopa som pasientene selv har igjen. Legene bemerker at levodopa fortsatt er et av de mest effektive antiparkinsonmedisinene i mange år. Alle pasienter med Parkinsons sykdom, før eller senere, får forskrevet medisiner som inkluderer levodopa. Dens bruk kan redusere dødeligheten og øke forventet levealder for pasienter med denne sykdommen. Karbidopa / Levodopa tolereres generelt og er effektivt hos de fleste pasienter. Kombinasjonen av levodopa med karbidopa tillater flere ganger å redusere hyppigheten av perifere bivirkninger.
Pris for Carbidopa / Levodopa på apotek
Den nåværende prisen for Carbidopa / Levodopa er ukjent, ettersom stoffet ikke er tilgjengelig på apotek. Lignende produkter, for eksempel, Tidomet forte tabletter (i pakninger på 100) kan kjøpes for 600-620 rubler. Prisen på en annen analog - Nakoma (tabletter i pakninger på 100 stk.) - er omtrent 1300 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
