Lamivudine - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Lamivudine

Lamivudine: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Lamivudine

ATX-kode: J05AF05

Aktiv ingrediens: lamivudin (lamivudin)

Produsent: farmasøytisk selskap Obolenskoe CJSC (Russland), farmasøytisk selskap Ozon LLC (Russland), Aurobindo Pharma Ltd. (India) osv.

Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018

Prisene på apotek: fra 357 rubler.

Kjøpe

Lamivudin er et antiviralt legemiddel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform av Lamivudine - filmdrasjerte tabletter: I produsent - fra hvit til nesten hvit, bikonveks, rund, med skillelinje, med en hvit eller nesten hvit kjerne i tverrsnitt; 2. produsent - fra hvit til nesten hvit, avlang, på den ene siden - gravering C, på den andre - gravering "63" (7, 10, 12, 15, 20, 25 eller 30 stk., I papp eske fra 1 til 10 pakker; i aluminiumsblister 10 stk., i pappeske 6 eller 10 blisterpakninger; i en flaske polyetylentereftalat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 eller 100 stk., i en pappeske boks 1 flaske).

Sammensetning av en tablett:

• virkestoff: lamivudin - 150 mg;
• hjelpekomponenter (kjerne): mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat, i tillegg for produsent I - povidon, laktosemonohydrat;
• skall: hvit opadry (hypromellose, titandioksid, polysorbat-80, makrogol-4000) eller opadry II (makrogol, talkum, polyvinylalkohol, titandioksid).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det antivirale medikamentet Lamivudine tilhører klassen av nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTI). Virkningsmekanismen består i intracellulær metabolisme til 5-trifosfat og konkurransedyktig undertrykkelse av revers transkriptase, et enzym av humant immundefektvirus (HIV), som bidrar til undertrykkelse av viral replikasjon. Lamivudine er aktivt mot stammer som er resistente mot zidovudin, og når det brukes i kombinasjon med det, reduserer det utviklingen av resistens hos virale patogener mot zidovudin (hos tidligere ubehandlede pasienter). Lamivudin har en høyere terapeutisk in vitro-indeks enn zidovudin - det hemmer svakt benmargs stamceller, har en mindre uttalt cytotoksisk effekt på perifere blodlymfocytter, så vel som på monocytisk-makrofag og lymfocytiske cellelinjer,og andre benmargstamceller. Legemidlet påvirker praktisk talt ikke metabolismen av deoksynukleotider i celler og innholdet av DNA (deoksyribonukleinsyre) i mitokondriene til sunne celler.

Lamivudin er svært aktiv mot hepatitt B-virus (HBV) i alle testede cellelinjer og hos alle dyr som er smittet eksperimentelt.

Legemidlet er mye brukt som en komponent i kombinert antiretroviral behandling i kombinasjon med andre NRTI eller medisiner fra andre grupper (ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere, proteasehemmere). Det er fastslått at antiretroviral kombinasjonsbehandling som inneholder lamivudin er effektiv mot HIV-stammer med mutasjoner i M184V-kodonet, så vel som hos pasienter som ikke tidligere har fått antiretroviral behandling.

Farmakokinetikk

Lamivudin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er fra 80 til 88%. Maksimal konsentrasjon (_Cmax) i blodplasma oppstår 1 time etter oral administrering. Plasmaproteiner binder 36%.

Lamivudin er i stand til å trenge gjennom barrierer for blod-hjerne og placenta.

Stoffet biotransformeres ved fosforylering og danner 5-trifosfat. Halveringstiden (T _1/2) er 5-7 timer. 68-71% av det aktive stoffet skilles ut i urinen uendret.

Indikasjoner for bruk

• HIV-infeksjon hos voksne og barn (som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling);
• viral kronisk hepatitt B på bakgrunn av HBV-replikasjon hos pasienter over 16 år.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min);
• barn under 3 år med en kroppsvekt på mindre enn 14 kg;
• graviditet og amming;
• individuell overfølsomhet overfor lamivudin eller en hvilken som helst hjelpekomponent i legemidlet.

I henhold til instruksjonene foreskrives Lamivudine med forsiktighet til pasienter med perifer nevropati (inkludert historie), nyresvikt med kreatininclearance fra 30 til 50 ml / min, samt pasienter med pankreatitt (inkludert historie).

Instruksjoner for bruk av Lamivudine: metode og dosering

Resept på legemidlet er kun tillatt av en spesialist som har erfaring med å behandle HIV-infeksjoner.

Lamivudin tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak. Deling av tabletter i deler bør unngås for å unngå svekkelse av nøyaktigheten av doseringen av legemidlet.

Doseringsregime avhengig av pasientens alder og vekt:

• voksne og ungdommer som veier mer enn 25 kg: total daglig dose - 300 mg. Du kan ta 1 tablett (150 mg) to ganger daglig eller 2 tabletter (300 mg) en gang daglig;
• barn med vekt på 20 til 25 kg: total daglig dose - 225 mg - take ¹ _/2- tabletter (75 mg) om morgenen og en tablett (150 mg) på kvelden eller 1 ¹ _/2- tabletter (225 mg) en gang om dagen;
• barn som veier fra 14 til 20 kg: total daglig dose - 150 mg. Kan ta ¹ _/2- tabletter (75 mg) to ganger daglig, morgen og kveld, eller en tablett (150 mg) en gang daglig.

Bivirkninger

Forekomsten av bivirkninger fra systemer og organer i henhold til en spesiell skala (> 0,1% - veldig ofte; 0,01-0,1% - ofte; 0,001-0,01% - sjelden; 0,0001-0,001% - sjelden; <0,0001% - ekstremt sjelden):

• sentralnervesystemet: ofte - søvnløshet, hodepine, økt tretthet; ekstremt sjelden - parestesi. Det har vært tilfeller av utvikling av perifer nevropati, men forholdet mellom denne komplikasjonen og bruken av lamivudin er ikke bevist;
• hematopoietiske organer: sjelden - anemi, nøytropeni, trombocytopeni; ekstremt sjelden - aplasi av erytroiden i benmargen;
• metabolisme: ofte - en økning i innholdet av melkesyre i blodserumet; sjelden - melkesyreacidose, akkumulering / omfordeling av subkutant fett (hyppigheten av forekomst avhenger av en rekke faktorer, inkludert kombinasjonen av antiretrovirale legemidler som brukes);
• mage-tarmkanalen: ofte - nedsatt appetitt, kvalme, diaré, oppkast, smerte og ubehag i den epigastriske regionen; sjelden - pankreatitt (forbindelsen med bruk av lamivudin er ikke bevist), økt serumamylaseaktivitet;
• hepatobiliary system: sjelden - en forbigående økning i den enzymatiske aktiviteten til levertransaminaser; sjelden - hepatitt;
• hud og dets derivater: ofte - hudutslett, alopecia;
• muskuloskeletale systemet og bindevev: ofte - muskelsykdommer, artralgi; sjelden - rabdomyolyse;
• luftveiene og mediastinumorganene: ofte - nesesymptomer, hoste;
• kroppen som helhet: en følelse av tretthet, generell ubehag, feber.

Det har vært tilfeller av osteonekrose hos pasienter med risikofaktorer som langvarig kombinasjon av antiretroviral behandling eller sene stadier av HIV-infeksjon (ukjent forekomst).

Overdose

På dette tidspunktet er det ikke nok informasjon om konsekvensene av en overdose av lamivudin hos mennesker. Ingen spesifikke symptomer eller tegn på akutt overdosering er blitt identifisert. Det ble bemerket at tilstanden til alle pasienter ble normal, ingen dødsfall ble registrert.

Ved bruk av høye doser lamivudin, anbefales systematisk overvåking av pasientens tilstand og standard vedlikeholdsbehandling. For å fjerne stoffet fra kroppen er det mulig å utføre kontinuerlig hemodialyse, men det er ingen spesielle eksperimentelle data om effektiviteten av denne metoden.

spesielle instruksjoner

Bruk av lamivudin som monoterapi anbefales ikke.

Pasienter bør advares om behovet for å følge hensiktsmessige forholdsregler, siden risikoen for overføring av HIV-infeksjon til andre gjennom blodtransfusjon eller samleie i løpet av perioden med antiretrovirale legemidler, inkludert lamivudin, er igjen.

Under medikamentell behandling bør pasienten overvåkes nøye av en spesialist som er kvalifisert og erfaren i behandling av HIV-assosierte sykdommer, siden antiretrovirale legemidler (inkludert lamivudin) kan føre til utvikling av opportunistiske infeksjoner eller andre komplikasjoner av HIV-infeksjon.

Ved alvorlig og moderat nedsatt nyrefunksjon øker innholdet av lamivudin i blodplasmaet på grunn av en reduksjon i legemiddelklaring, derfor er dosejustering nødvendig.

Det er rapporter om sjeldne tilfeller av pankreatitt ved bruk av lamivudin. Det er imidlertid ikke fastslått om denne komplikasjonen er forårsaket av en underliggende sykdom (HIV-infeksjon) eller et medikament. Hvis kliniske symptomer eller laboratorietestdata vises, som indikerer utvikling av pankreatitt (kvalme, magesmerter, oppkast eller økte biokjemiske parametere), bør bruk av lamivudin stoppes umiddelbart. Legemidlet bør ikke tas før diagnosen pankreatitt er utelukket.

I sjeldne tilfeller noteres utviklingen hos pasienter, hovedsakelig hos kvinner, av melkesyreacidose og alvorlig hepatomegali med steatose (inkludert dødelige utfall) på grunn av behandling med antiretrovirale legemidler som er analoger av nukleosider (inkludert lamivudin og dets kombinasjoner). Symptomer på utvikling av melkesyreacidose er: anoreksi, generell svakhet, forstyrrelse i mage-tarmkanalen, uforklarlig raskt vekttap, nedsatt luftveisfunksjon (kortpustethet, takypné).

Forsiktighet må utvises når man behandler pasienter (spesielt overvektige kvinner) med hepatitt, hepatomegali eller andre kjente risikofaktorer for leversykdom og leversteatose, inkludert alkohol og visse medisiner, med lamivudin. Pasienter med hepatitt C-infeksjon og som får behandling med ribavirin og interferon alfa, kan ha særlig risiko. I tilfelle kliniske og / eller laboratorietegn på levertoksisitet eller melkesyreacidose, bør legemidlet avbrytes.

I løpet av den kliniske undersøkelsesperioden er det viktig å være oppmerksom på tegn på omfordeling av subkutant fett. Det er nødvendig med nøye overvåking av serumlipider og blodsukker. I tilfelle lipidmetabolismeforstyrrelser er passende behandling nødvendig.

Hos pasienter med kronisk hepatitt B eller C øker kombinert antiretroviral terapi risikoen for alvorlige (opp til fatale) leversidereaksjoner betydelig. Når du bruker Lamivudine sammen med andre antivirale midler for behandling av hepatitt B og C, må du følge de aktuelle medisinske instruksjonene for bruk av disse legemidlene.

Det er bevis basert på kliniske studier og observasjoner etter markedsføring at pasienter med samtidig hepatitt B-virus (HBV) som tar lamivudin, i noen tilfeller kan oppleve kliniske og / eller laboratorietegn på tilbakefall av hepatitt etter avsluttet medisinering, noe som har alvorligere konsekvenser hos pasienter. med ukompensert leverskade. Etter at behandlingen med lamivudin er avsluttet, krever pasienter med samtidig infeksjon (HIV og hepatitt B-virus) nøye overvåking av biokjemiske parametre for leverfunksjon og markører for replikasjon av hepatitt B-virus.

Med eksisterende leverdysfunksjon, inkludert aktiv kronisk hepatitt, øker forekomsten av leverdysfunksjon i perioden med kombinert antiretroviral behandling. Slike pasienter bør være under medisinsk tilsyn med muligheten for å avbryte eller avbryte behandlingen i tilfelle forverring av leverfunksjonen.

I følge internasjonale anbefalinger, er det i tilfelle sannsynlig infeksjon gjennom blodet til en HIV-infisert pasient (for eksempel gjennom en injeksjonsnål) strengt nødvendig innen 1-2 timer fra infeksjonstidspunktet å starte en kombinasjonsbehandling med zidovudin og lamivudin. Hvis infeksjonsrisikoen er høy, bør antiretroviral behandlingsregime inkludere et medikament fra gruppen av proteasehemmere. Det anbefalte forløpet med forebyggende behandling er 4 uker.

Siden det ikke er utført relevante kontrollerte studier, er det utilstrekkelige data om effektiviteten av forebyggende behandling etter utilsiktet eksponering for HIV.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Under vurdering av pasientens evne til å kjøre biler eller utføre handlinger som krever høy oppmerksomhet og en rask fysisk / mental reaksjon under lamivudinbehandling, er det nødvendig å ta hensyn til hans generelle tilstand, samt arten av stoffets bivirkninger.

Påføring under graviditet og amming

Det er ikke tilstrekkelige data om sikkerheten ved bruk av lamivudin hos gravide kvinner. Eksperimentelle studier har vist at det aktive stoffet trenger inn i morkaken. Legemidlet skal kun forskrives til gravide etter en nøye vurdering av forholdet mellom forventede fordeler ved behandling og potensiell risiko for fosteret.

Siden lamivudin går over i morsmelk, bør amming avbrytes hvis det er nødvendig å bruke det under amming.

Barndomsbruk

Det er kontraindisert å bruke stoffet hos barn under 3 år med en kroppsvekt på opptil 14 kg.

Med nedsatt nyrefunksjon

Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min) er en absolutt kontraindikasjon for bruk av lamivudin.

Ved nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance fra 30 til 50 ml / min, krever administrering av legemidlet forsiktighet og dosejustering.

For brudd på leverfunksjonen

Ved nedsatt leverfunksjon er det vanligvis ikke behov for å justere doseringsregimet for lamivudin. Imidlertid bør legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig levercirrhose forårsaket av hepatitt B-virus, gitt sannsynligheten for en forverring av sykdommen etter avsluttet behandling.

Bruk hos eldre

Det er ikke nok informasjon om farmakokinetikken til legemidlet hos eldre pasienter på dette tidspunktet. Pasienter i denne kategorien krever spesiell oppmerksomhet på grunn av aldersrelaterte endringer i blodtallene og en reduksjon i nyrefunksjonen.

Narkotikahandel

På grunn av det faktum at lamivudin metaboliseres litt, binder seg svakt til plasmaproteiner i blodet og utskilles hovedsakelig av nyrene uendret, er sannsynligheten for metabolsk interaksjon med andre legemidler ekstremt lav.

Ved kombinert bruk av lamivudin og zidovudin er det en moderat (med 28%) økning i C _{max av} zidovudin i blodplasma, AUC (areal under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjonstid") endres ikke signifikant. Zidovudin har ingen effekt på farmakokinetikken til lamivudin.

Samtidig bruk av sulfametoksazol / trimetoprim (ko-trimoksazol) i en dose på 800/160 mg fører til en økning i konsentrasjonen av lamivudin i blodplasmaet med ca. 40% (på grunn av interaksjon med trimetoprim). Imidlertid, med normal nyrefunksjon, er det ikke nødvendig med dosereduksjon av lamivudin. Lamivudin har ingen effekt på farmakokinetikken til sulfametoksazol og trimetoprim. Samtidig bruk av lamivudin og høye doser co-trimoxazol (for behandling av toxoplasmose og Pneumocystis lungebetennelse) anbefales ikke.

Lamivudin, når det brukes samtidig med zalcitabin eller kladribin, kan undertrykke deres intracellulære fosforylering, og bør derfor ikke kombineres med disse legemidlene.

Det foreligger ingen data om mulig farmakodynamisk og farmakokinetisk interaksjon av ribavirin og lamivudin, men dødelige tilfeller av leverdysfunksjon er registrert hos pasienter med samtidig infeksjon (HIV og hepatitt C) som fikk antiretroviral behandling i kombinasjon med ribavirin og interferon alfa.

Når det brukes sammen, er lamivudin i stand til å bremse den intracellulære fosforyleringen av emtricitabin. I tillegg er utviklingsveien for resistens mot emtricitabin og lamivudin assosiert med en mutasjon i samme kodon til revers transkriptase-genet (M184V). Siden den terapeutiske effekten av begge legemidlene i kombinasjonsbehandling kan være begrenset, anbefales ikke bruk av lamivudin i kombinasjon med emtricitabin eller kombinasjoner med fast dose som inneholder emtricitabin.

Analoger

Analoger av Lamivudin er: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir og andre.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt, tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Lamivudine

Basert på vurderinger av lamivudin, er det vanskelig å vurdere graden av stoffets effektivitet. Som regel avhenger det av den behandlende legens kvalifikasjoner og personlige erfaring, som må velge en kombinasjon av antivirale legemidler individuelt for hver pasient og foreskrive det optimale doseringsregimet.

Prisen på lamivudin på apotek

Prisen på Lamivudine (filmdrasjerte tabletter, 150 mg) per flaske 60 stk. er omtrent 288 s.

Lamivudine: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Lamivudine Canon 150 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 357 r Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!