Duloxetine Canon

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Duloxetine Canon: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Instruksjoner for bruk av Duloxetine Canon: metode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Legemiddelinteraksjoner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for lagring
16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. Anmeldelser
18. Pris på apotek

Latinsk navn: Duloxetine canon

ATX-kode: N06AX21

Aktiv ingrediens: Duloksetin (Duloksetin)

Produsent: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 18.10.2018

Prisene på apotek: fra 795 rubler.

Kjøpe

Duloxetine Canon er et antidepressivt middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform Duloksetin Canon - enteriske kapsler: størrelse nr. 3 (30 mg) eller nr. 1 (60 mg), hard gelatinøs, med blå kropp og lokk; innhold - sfæriske mikrogranuler fra nesten hvit til gulhvit farge (7, 10, 14 eller 15 stykker i en blisterstrimmel; i en pappeske 1, 2 eller 4 pakninger med 7 kapsler, eller 2, 3 eller 6 pakker med 10 kapsler, eller 1, 2 eller 6 pakninger med 14 kapsler, eller 2 eller 4 pakninger med 15 kapsler).

Sammensetning av 1 kapsel:

virkestoff: duloksetin - 30 eller 60 mg;
inaktive komponenter: titandioksid, mannitol, stivelse, cetylalkohol, natriumlaurylsulfat, sukrose, hypromellose HP55 (hydroksypropylmetylcellulose), hypromellose E5 (hydroksypropylmetylcellulose);
kapselsammensetning: gelatin, titandioksid, patentert blått fargestoff V.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Duloksetin er en serotonin- og norepinefrin-gjenopptakshemmer, et antidepressivt middel.

Virkningsmekanismen ved depresjon er å undertrykke gjenopptaket av serotonin og noradrenalin, noe som resulterer i økt noradrenerg og serotonerg nevrotransmisjon i sentralnervesystemet.

Legemidlet har en sentral mekanisme for å undertrykke smertesyndrom, som først og fremst manifesteres av en økning i smertesensitivitetsgrensen hos pasienter med smertesyndrom ved nevropatisk etiologi.

Stoffet undertrykker svakt beslag av dopamin. Har ingen signifikant affinitet for adrenerge, dopaminerge, histaminerge og kolinerge reseptorer.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes duloksetin godt i mage-tarmkanalen, absorpsjonen begynner 2 timer etter at du har tatt kapselen. Maksimal konsentrasjon er notert etter 6 timer. Mat påvirker ikke nivået av stoffet i blodet, men øker tiden for å nå maksimal konsentrasjon fra 6 til 10 timer, noe som indirekte reduserer absorpsjonsgraden av stoffet (med ca. 11%).

Forbindelsen med plasmaproteiner (hovedsakelig α _1- syre glykoprotein og albumin) er mer enn 90%. Nyre- eller leversykdommer påvirker ikke proteinbinding.

Duloksetin metaboliseres mye for å danne metabolitter, som hovedsakelig skilles ut i urinen. CYP2D6- og CYP1A2-isoenzymer katalyserer dannelsen av to hovedmetabolitter (5-hydroksysulfatkonjugat, 6-metoksyduloksetinkonjugat, 4-hydroksyduloksetinkonjugat).

Sirkulerende metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet.

Halveringstiden er 12 timer, gjennomsnittlig klaring er 101 l / t.

Gjennomsnittlig clearance av duloksetin hos kvinner er lavere, men disse forskjellene har ingen klinisk betydning, så det er ikke nødvendig å justere dosen avhengig av kjønn.

Situasjonen er lik pasienter i forskjellige aldre (eldre har et høyere område under konsentrasjons- / tidskurven og en lengre halveringstid for legemidlet), men det er ikke nødvendig å endre dosen.

Hos pasienter med kronisk nyresvikt i endestadiet ved hemodialyse doblet maksimal konsentrasjon og arealet under konsentrasjons- / tidskurven. I denne forbindelse kan pasienter med klinisk nedsatt nyrefunksjon trenge dosereduksjon.

Hos pasienter med leverinsuffisiens er det mulig å bremse stoffskiftet og utskillelsen av stoffet.

Indikasjoner for bruk

depressive lidelser;
generalisert angstlidelse;
smertefull form for perifer diabetisk nevropati;
kronisk smertesyndrom i muskuloskeletalsystemet, inkludert i korsryggen, med slitasjegikt i kneleddet og forårsaket av fibromyalgi.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

ukompensert vinkellukkingsglaukom;
ukontrollert arteriell hypertensjon;
leversvikt;
alvorlig kronisk nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / minutt);
sukras / mangel på isomaltose, fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
alder opp til 18 år;
samtidig bruk av monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere);
samtidig administrering av potente hemmere av isoenzymet CYP1A2 (for eksempel ciprofloxacin, fluvoxamine eller enoxacin);
overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Slektning:

kramper, inkludert historie;
bipolar lidelse eller mani, inkludert en historie med;
en historie med selvmordstanker og -forsøk;
intraokulær hypertensjon eller risikoen for å utvikle et akutt angrep av vinkellukkingsglaukom;
nedsatt leverfunksjon
alkoholmisbruk;
nyresvikt (kreatininclearance 30-60 ml / min);
risikoen for å utvikle hyponatremi (høy alder, dehydrering, skrumplever, tar vanndrivende midler).

Instruksjoner for bruk Duloxetine Canon: metode og dosering

Duloxetine Canon er indisert for oral administrering. Kapslene må svelges hele uten å knuse eller tygge. Matinntak påvirker ikke stoffets effektivitet, men kapslene skal ikke blandes med væsker eller tilsettes mat, ettersom det er mulig å skade enterisk membran.

I begynnelsen av behandlingen foreskrives vanligvis 60 mg en gang daglig. Om nødvendig økes dosen til 60 mg 2 ganger daglig.

Pasienter med levercirrhose må redusere startdosen eller redusere administrasjonsfrekvensen.

Startdosen av Duloxetine Canon til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml / min) er 30 mg en gang daglig.

Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt.

Legemidlet bør ikke avbrytes brått. Det anbefales å gradvis (innen 1-2 uker) redusere dosen for å unngå utvikling av abstinenssyndrom. Hvis pasienten opplever alvorlige abstinenssymptomer, etter en dosereduksjon eller seponering av behandlingen, bør det vurderes å fortsette å ta den tidligere foreskrevne dosen, etterfulgt av en mer gradvis dosereduksjon.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er tørr munn, kvalme, døsighet, svimmelhet og hodepine. De fleste av dem er milde eller moderat i naturen, forekommer i begynnelsen av å ta stoffet, ettersom behandlingen fortsetter, reduseres alvorlighetsgraden.

Klassifisering av forekomsten av bivirkninger: veldig ofte -> 10%, ofte - fra> 1% til 0,1% til 0,01% til <0,1%, svært sjelden - <0,01%.

Mulige bivirkninger:

fra det endokrine systemet: sjelden - hypotyreose;
fra hørselsorganet, labyrintforstyrrelser: ofte - tinnitus (inkludert etter avsluttet behandling); sjelden - svimmelhet, øreplager;
fra synsorganet: ofte - tåkesyn; sjelden - synshemming, mydriasis; sjelden - tørre øyne, glaukom;
fra metabolisme og ernæring: veldig ofte - nedsatt appetitt (inkludert anoreksi); sjelden - hyperglykemi (oftere hos pasienter med diabetes mellitus); sjelden - hyponatremi, dehydrering, syndrom av upassende antidiuretisk hormonsekresjon *;
fra immunforsvaret: sjelden - anafylaktiske reaksjoner og overfølsomhetsreaksjoner;
fra det kardiovaskulære systemet: ofte - en følelse av hjertebank, hyperemi (inkludert hetetokter); sjelden - forkjølelse i ekstremiteter, ortostatisk hypotensjon og besvimelse (spesielt i begynnelsen av behandlingen), takykardi, økt blodtrykk (inkludert økning i systolisk blodtrykk og diastolisk trykk, hypertensjon, diastolisk hypertensjon, systolisk arteriell hypertensjon, hypertensjon), supraventrikulær arteriell (hovedsakelig atrieflimmer); sjelden - hypertensiv krise *;
fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - munntørrhet, kvalme, forstoppelse; ofte - dyspepsi (inkludert ubehag i magen), diaré, magesmerter (inkludert i øvre og nedre del av magen, ubehag i magen, spenning i fremre bukvegg, gastrointestinale smerter), flatulens, oppkast; sjelden - raping, gastritt, dysfagi, gastroenteritt, blødning (inkludert fra nedre mage-tarmkanal, rektal, hemorrhoidal og ulcerøs blødning, hemorragisk diaré, melena, oppkast i blodet); sjelden - dårlig ånde, stomatitt, hematochezia;
fra lever og galleveier: sjelden - akutt leverskade, hepatitt; sjelden - gulsott *, leversvikt *;
fra luftveiene, bryst og mediastinumorganer: ofte - smerter i oropharynx, gjesp; sjelden - neseblod, en følelse av tetthet i halsen;
fra nyrene og urinveiene: ofte - økt vannlating; sjelden - vanskelig vannlating, svekkelse av urinstrømmen, urinretensjon, nokturi, dysuri, polyuria; sjelden - en uvanlig lukt av urin;
fra muskel- og bindevev: ofte - muskelspasmer, muskelstivhet, muskel- og skjelettsmerter; sjelden - muskelkramper, sjelden - trismus;
fra kjønnsorganer og brystkjertler: ofte - erektil dysfunksjon; sjelden - menstruasjons uregelmessigheter, gynekologisk blødning, seksuell dysfunksjon, smerter i testiklene, forsinket utløsning, utløsningsforstyrrelse (inkludert fravær); sjelden - hyperprolaktinemi, galaktoré, symptomer på overgangsalder;
fra huden og subkutant vev: ofte - utslett, kløe, økt svette; sjelden - nattesvette, økt tendens til blåmerker, kald svette, urtikaria, lysfølsomhet, kontaktdermatitt; sjelden - angioødem *, Stevens-Johnson syndrom *; veldig sjelden - vevskontusjon;
fra nervesystemet: veldig ofte - døsighet (inkludert hypersomnia, bedøvelse), hodepine, svimmelhet; ofte - skjelving, parestesi (inkludert parestesi i munnhulen, hypoestesi i ansiktet og kjønnsområdet, veldig sjelden, ved avslutning av behandlingen - en følelse av elektrisk støt); sjelden - økt spenning, nedsatt søvnkvalitet, rastløse bensyndrom, nedsatt konsentrasjon, dyskinesi, myoklonus, dysgeusi, sløvhet, akatisi; sjelden - kramper (inkludert etter avsluttet behandling), psykomotorisk agitasjon *, serotoninsyndrom *, ekstrapyramidale lidelser *;
fra psyken: veldig ofte - søvnløshet (inkludert vanskeligheter med å sovne, våkne midt om natten og tidlig morgenoppvåkning); ofte - uvanlige og mareritt, angst, uro (inkludert spenning, motorisk rastløshet, skjelving, psykomotorisk uro), redusert libido (inkludert tap av dette), orgasmeforstyrrelse (inkludert anorgasmia); sjelden - bruksisme, søvnforstyrrelser, apati, forvirring, desorientering, selvmordstanker (under behandling eller i den tidlige perioden etter avsluttet behandling); sjelden - hallusinasjoner, mani, aggresjon og fiendtlighet (spesielt i begynnelsen av behandlingen eller etter at den er fullført);
laboratorie- og instrumentaldata: ofte - vekttap; sjelden - en økning i konsentrasjonen av kalium i blodet, en økning i kroppsvekt, unormale abnormiteter i leverenzymer, en økning i konsentrasjonen av bilirubin, alkalisk fosfatase, aspartataminotransferase (ACT), alaninaminotransferase (ALT), kreatinfosfokinase, gamma-glutamyltranspeptidase; sjelden - en økning i konsentrasjonen av kolesterol i blodet;
andre: veldig ofte - økt tretthet (inkludert asteni); ofte - faller (oftere i alderdommen), endringer i smak; sjelden - laryngitt, feber, tørst, ubehag, sult, gangforstyrrelse, atypiske følelser, frysninger, brystsmerter.

* Disse bivirkningene er ikke observert i kliniske studier og har blitt notert i studier etter markedsføring, og derfor antas hyppigheten av deres utvikling antagelig.

Brå tilbaketrekning av Duloxetine Canon fører til utvikling av abstinenssyndrom: svakhet, døsighet, søvnforstyrrelser (inkludert søvnløshet og livlige drømmer), irritabilitet, svimmelhet, uro eller angst, sensoriske forstyrrelser (inkludert parestesi), hodepine, skjelving, hyperhidrose, diaré, kvalme og / eller oppkast, svimmelhet.

Ved kortvarig inntak av legemidlet (opptil 12 uker) hos pasienter med en smertefull form for perifer diabetisk nevropati, er en liten økning i fastende blodsukker mulig, mens en stabil konsentrasjon av glykosylert hemoglobin er igjen. Ved langvarig bruk av stoffet (opptil 52 uker) er det en liten økning i glykosylert hemoglobin, en liten økning i konsentrasjonen av fastende glukose og totalt kolesterol i blodet.

Overdose

I kliniske studier er det kjent tilfeller av overdosering med en enkelt dose Duloxetine Canon i en dose på opptil 3000 mg, inkludert i kombinasjon med andre legemidler. En av disse tilfellene var dødelig. I rapporter etter markedsføring er akutte dødelige overdoser vanligvis beskrevet med en kombinasjon av flere legemidler, mens dosen av duloksetin ikke var mer enn 1000 mg.

Overdoseringssymptomer (både isolerte og kombinerte): døsighet, oppkast, serotoninsyndrom, takykardi, kloniske anfall, koma. I prekliniske studier på dyr var de viktigste tegn på rus i tilfelle overdosering relatert til forstyrrelser i sentralnervesystemet og fordøyelsessystemet og manifesterte seg med symptomer som nedsatt appetitt, oppkast, ataksi, kloniske anfall og skjelvinger.

Den spesifikke motgiften for duloksetin er ukjent. Pasienten må sørge for tilstrekkelig frisk luft. Hvis kort tid har gått etter inntak av legemidlet, kan gastrisk skylning anbefales (det er også mulig som en del av symptomatisk behandling). Aktivt kull kan tas for å begrense absorpsjonen av duloksetin. Pasienter bør være under kontroll av hjerteaktivitet og grunnleggende vitale tegn. Overdosebehandling er rettet mot å eliminere symptomer og opprettholde funksjonaliteten til de viktigste organene. Med serotoninsyndrom er det nødvendig å normalisere kroppstemperaturen, å utføre korrigerende behandling med cyproheptadin. På grunn av det store volumet av legemiddeldistribusjon, er effektiviteten av utvekslingsperfusjon, hemoperfusjon og tvungen diurese tvilsom.

spesielle instruksjoner

Hos pasienter med arteriell hypertensjon og / eller andre sykdommer i det kardiovaskulære systemet, anbefales det å periodisk overvåke blodtrykket under behandlingen.

Mange pasienter med psykiske lidelser, inkludert depresjon, risikerer å begå selvmord. Denne faren vedvarer til en uttalt ettergivelse oppstår. Av denne grunn bør pasienter med selvmordstendenser følges nøye under behandlingen. Legen bør overtale pasienten til å rapportere forstyrrende følelser og tanker.

I noen tilfeller forårsaker Duloxetine Canon en økning i aktiviteten til leverenzymer. Som regel er slike avvik av forbigående art og forsvinner alene eller etter kansellering av behandlingen. En alvorlig økning i aktiviteten til leverenzymer (10 eller flere ganger høyere enn normens øvre grense), samt leverskader av kolestatisk eller blandet opprinnelse, forekommer sjelden, og er i noen tilfeller forbundet med tidligere leversykdommer eller overdreven inntak av alkoholholdige drikker.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I henhold til instruksjonene kan Duloxetine Canon forårsake døsighet, og derfor bør det utvises forsiktighet når du kjører bil eller arbeider med mekanismer som krever reaksjonshastighet og økt oppmerksomhet.

Påføring under graviditet og amming

Klinisk erfaring med bruk av legemidlet under graviditet er ikke nok, derfor foreskrives Duloxetine Canon bare hvis den forventede fordelen betydelig overstiger den mulige risikoen.

Kvinner bør advares om behovet for å informere legen dersom graviditet oppstår under behandlingen.

I følge epidemiologiske studier kan selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) som brukes under graviditet (spesielt sent i svangerskapet) øke risikoen for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte. Og selv om forholdet til bruk av stoffet ikke er pålitelig etablert, kan sannsynligheten ikke utelukkes.

Også når stoffet brukes av en kvinne i slutten av svangerskapet, kan en nyfødt oppleve abstinenssymptomer: fôringsvansker, et syndrom med økt neuro-refleks excitabilitet, lavt blodtrykk, åndedrettssyndrom, skjelving, kramper. De fleste av disse symptomene oppstår under fødselen eller de første dagene etter fødselen.

Duloksetin går over i morsmelk, konsentrasjonen hos et barn er omtrent 0,14% (basert på mg / kg) av konsentrasjonen hos moren. I denne forbindelse anbefales ikke bruk av stoffet under amming.

Barndomsbruk

Duloxetine Canon brukes ikke til å behandle barn og ungdom under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml / min) øker konsentrasjonen av duloksetin i blodplasmaet. Hvis resepten av legemidlet er klinisk berettiget, bør lavere startdoser brukes.

For brudd på leverfunksjonen

Hvis behandling med dette antidepressiva mot leversvikt er klinisk berettiget, bør behandlingen startes med lavere doser.

Narkotikahandel

monoaminoksidasehemmere: risikoen for å utvikle serotoninsyndrom øker (Duloxetine Canon bør ikke brukes mens du tar dem og innen 14 dager etter seponering);
hemmere av CYP1A2-isoenzymet (for eksempel noen kinolonantibiotika): den gjennomsnittlige plasmaclearance av duloksetin er betydelig redusert (opptil 77%), og som et resultat øker konsentrasjonen betydelig (om nødvendig bør samtidig bruk brukes med forsiktighet og foreskrive Duloxetin-kanon i mindre doser);
legemidler som metaboliseres hovedsakelig av CYP2D6-isoenzymsystemet og har en smal terapeutisk indeks: deres likevektskonsentrasjon øker betydelig (forsiktighet bør utvises);
hemmere av isoenzymet CYP2D6: en økning i konsentrasjonen av duloksetin er mulig (forsiktighet bør utvises);
legemidler som påvirker sentralnervesystemet, inkludert etanol: det er mulig å øke effekten av stoffet og utviklingen av bivirkninger;
medikamenter som har serotonerg virkning, inkludert tramadol, kinidin, venlafaksin, tryptofan, triptaner, St. risikoen for å utvikle serotoninsyndrom øker;
antikoagulantia og antitrombotiske legemidler: sannsynligheten for blødning øker; med kombinert bruk av warfarin, kan verdien av det internasjonale normaliserte forholdet øke;
medikamenter som binder seg til en høy grad av blodproteiner: en økning i konsentrasjonen av frie fraksjoner av begge legemidlene er mulig.

Farmakokinetisk populasjonsanalyse viste at plasmakonsentrasjonen av duloksetin hos røykere er nesten 50% lavere enn hos ikke-røykere.

Analoger

Analoger av Duloxetine Canon er: Simbalta, Duloxetine.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, tørt, beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Duloxetine Canon

Anmeldelser av Duloxetine Canon er kontroversielle. Noen pasienter skriver at stoffet effektivt eliminerer symptomene på depresjon. Andre hevder at stoffet tolereres dårlig, forårsaker alvorlige bivirkninger, og hvis behandlingen avbrytes, et uttalt abstinenssyndrom.

Mange pasienter bemerker at det kan ta flere måneder med kontinuerlig medisininntak for å oppnå positiv dynamikk.

Prisen på Duloxetine Canon på apotek

Prisen på Duloxetine Canon i en dose på 30 mg per pakke med 14 kapsler er i gjennomsnitt 880 rubler. Kostnaden for en pakke bestående av 28 kapsler i en dose på 60 mg varierer fra 1850 rubler. opp til 2500 RUB