Diclofenac Retard

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Diclofenac retard: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Diclofenac retard

ATX-kode: M01AB05

Aktiv ingrediens: diklofenak (diklofenak)

Produsent: LLC "Ozon" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018

Prisene på apotek: fra 29 rubler.

Kjøpe

Enterisk belagte tabletter med forsinket frigjøring, diklofenakhemmet

Diclofenac retard - ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID); derivat av fenyleddiksyre.

Slipp form og komposisjon

Diclofenac retard er produsert i form av tabletter med langvarig virkning, belagt med et enterisk belegg: bikonveks, rund, nesten hvit eller hvit, med mulig tilstedeværelse av en grov overflate (10 eller 20 stykker i en konturert cellepakning, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 eller 100 pakker i en pappeske; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stykker i en polymerbeholder, 1, 5, 10 eller 20 beholdere i en pappeske).

1 tablett inneholder:

virkestoff: diklofenaknatrium - 100 mg;
tilleggskomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat (melkesukker), povidon (polyvinylpyrrolidon), magnesiumstearat, talkum, hypromellose;
enterisk belegg: polysorbat-80, cellacephate, titanium dioxide.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Diklofenaknatrium er et NSAID som har en smertestillende, betennelsesdempende, febernedsettende og blodplatehemmende effekt. Ved å utvilsomt undertrykke aktiviteten til cyklooxygenase-1 og cyclooxygenase-2, fører det aktive stoffet til stoffet til forstyrrelse av metabolismen av arakidonsyre og en reduksjon i mengden prostaglandiner i fokus for betennelse. Midlet viser størst effektivitet mot bakgrunnen av betennelsessmerter.

Farmakokinetikk

På grunn av vedvarende frigjøring er den maksimale konsentrasjonen (C _max) av det aktive stoffet i plasma lavere enn konsentrasjonen som oppstår når du bruker et kortvirkende legemiddel, samtidig som det forblir høy i lang tid etter at du har tatt Diclofenac retard. Ved oral administrering av et preparat med langvarig frigjøring i en dose på 100 mg er tiden som er nødvendig for å nå C _max (TC _max) 5 timer, C _max - 0,5–1 μg / ml.

Konsentrasjonen av et stoff i plasma er lineært avhengig av dosen som tas. Endringer i de farmakokinetiske parametrene for diklofenak etter gjentatt administrasjon blir ikke observert. Hvis anbefalt doseringsregime følges, akkumulerer ikke stoffet. Biotilgjengeligheten er 50%, forbindelsen med proteiner (for det meste med albumin) overstiger 99%.

Midlet trenger inn i synovialvæsken og morsmelken. I synovialvæske blir C _max nådd 2-4 timer senere enn i plasma, og halveringstiden (T _½) fra leddexsudatet kan variere fra 3 til 6 timer. Nivået av diklofenak i synovialvæsken 4–6 timer etter administrering er høyere enn i plasma, og forblir høyere i ytterligere 12 timer.

50% av stoffet metaboliseres i løpet av den første passasjen gjennom leveren. Etter oral administrering er arealet under konsentrasjon-tidskurven 2 ganger mindre enn etter parenteral administrering av medikamentet i samme dose. Biotransformasjon av diklofenak utføres ved en eller flere hydroksylering og konjugering med glukuronsyre. Isoenzymet CYP2C9 er også involvert i metabolsk transformasjon. Metabolitter er mindre farmakologisk aktive sammenlignet med diklofenak.

Total clearance av Diclofenac retard er 260 ml / min, T _½ fra plasma er 1-2 timer. Gjennom nyrene i form av metabolitter, skilles 60% av dosen ut, uendret - 1%, i form av metabolitter, skilles resten av dosen ut i gallen.

I nærvær av alvorlig nyresvikt [kreatininclearance (CC) mindre enn 10 ml / min] øker utskillelsen av metabolitter i gallen, men konsentrasjonen i blodet øker ikke.

På bakgrunn av kompensert levercirrhose eller kronisk hepatitt endres ikke de farmakokinetiske parametrene til Diclofenac retard.

Indikasjoner for bruk

degenerative og inflammatoriske sykdommer i muskuloskeletalsystemet: ankyloserende spondylitt (ankyloserende spondylitt), revmatoid artritt, psoriasisartritt, osteokondrose, giktartritt, deformerende slitasjegikt i ryggraden og perifere ledd, inkludert med radikulært syndrom, bursinitt, tendinitt;
algodismenoré, inflammatoriske prosesser som forekommer i det lille bekkenet, inkludert adnexitt;
smertesyndrom: hodepine (inkludert migrene) og tannpine, isjias, artralgi, neuralgi, isjias, myalgi, ossalgi, lumbago, posttraumatisk og postoperativ smertesyndrom, ledsaget av en inflammatorisk prosess, smerte assosiert med kreft;
sykdommer i halsen, øret, nesen av smittsom og inflammatorisk karakter med alvorlig smertesyndrom: betennelse i mandlene, faryngitt, otitis media (som en del av kombinasjonsbehandling).

I henhold til instruksjonene er Diclofenac retard ment for symptomatisk behandling, noe som reduserer alvorlighetsgraden av smerte og betennelse på tidspunktet for bruk. Legemidlet påvirker ikke sykdommens progresjon.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

delvis eller fullstendig kombinasjon av bronkialastma, tilbakevendende polyposis rhinosinusitt og intoleranse mot acetylsalisylsyre eller annen NSAID (inkludert indikasjoner i historien);
aktiv gastrointestinal blødning, erosiv og ulcerøs defekt i mage-tarmkanalen og 12 duodenalsår;
tarmsykdommer av inflammatorisk karakter (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom);
perioden etter operasjonen av koronar bypass grafting;
alvorlig hjertesvikt;
diagnostisert hyperkalemi;
progressiv nyreskade, alvorlig nyresvikt (CC under 30 ml / min);
aktiv leversykdom eller alvorlig leversvikt;
alder opp til 18 år;
nedsatt absorpsjon av glukose-galaktose, laktasemangel, arvelig laktoseintoleranse;
III graviditetens trimester;
overfølsomhet overfor noen av bestanddelene deres eller andre NSAIDs.

Relativt (det anbefales å bruke Diclofenac retard med ekstrem forsiktighet):

kronisk hjertesvikt, iskemisk hjertesykdom;
arteriell hypertensjon;
perifere arterielle lesjoner;
kronisk nyresvikt (CC 30-60 ml / min);
en historie med leverskade, leverporfyri;
diabetes;
dyslipidemia / hyperlipidemia;
cerebrovaskulære sykdommer;
bronkitt astma;
historie med magesårssykdom, tilstedeværelse av Helicobacter pylori-infeksjon;
en markant reduksjon i volumet av sirkulerende blod (BCC) (inkludert tilstanden etter omfattende operasjoner);
røyking og / eller alkoholisme;
alvorlige somatiske patologier;
langvarig bruk av NSAIDs;
alderdom (inkludert pasienter med lav kroppsvekt, svekkede, får diuretika);
I - II trimester av svangerskapet;
kombinert bruk av følgende medikamenter: blodplater (acetylsalisylsyre, klopidogrel og andre), antikoagulantia (inkludert warfarin), selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) (for eksempel fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin), orale glukokortikosteroider (glukokortikosteroider) inkludert prednison).

Instruksjoner for bruk av Diclofenac retard: metode og dosering

Diclofenac retard tabletter 100 mg tas oralt, svelges hele, uten å tygge eller brekke, og drikker rikelig med vann.

Legemidlet tas en gang daglig, 100 mg (1 tablett). Når ønsket terapeutisk effekt er oppnådd, bytter til vedlikeholdsbehandling, reduseres dosen gradvis til 50 mg (½ tablett) per dag. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 150 mg.

Hvis det er nødvendig å øke den daglige dosen maksimalt, er det tillatt, i tillegg til 1 tablett Diclofenac retard (100 mg), å ta 1 vanlig tablett med kortvirkende diklofenak (50 mg).

Bivirkninger

nervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine; sjelden - døsighet; ekstremt sjelden - søvnløshet, irritabilitet, mareritt, angst, hukommelsesforstyrrelser, psykiske lidelser, depresjon, nedsatt følsomhet, inkludert parestesi, kramper, tremor, cerebrovaskulære lidelser, desorientering, aseptisk meningitt;
kardiovaskulær system: ekstremt sjelden - brystsmerter, hjertebank, økt blodtrykk, hjertesvikt, vaskulitt, hjerteinfarkt;
hematopoietiske organer: ekstremt sjelden - leukopeni, trombocytopeni, aplastisk og hemolytisk anemi, agranulocytose;
fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, epigastrisk smerte, anoreksi, oppkast, flatulens, dyspepsi, diaré, økt aminotransferaseaktivitet; sjelden - proktitt, gastritt, diaré blandet med blod, melena, oppkast med blod, gastrointestinale sår (med eller uten blødning eller med perforering), gulsott, leverdysfunksjon, hepatitt; ekstremt sjelden - glossitt, stomatitt, øsofagitt, forstoppelse, forverring av Crohns sykdom eller ulcerøs kolitt, uspesifikk hemorragisk kolitt, fulminant hepatitt, pankreatitt;
urinveiene: ekstremt sjelden - proteinuri, hematuri, akutt nyresvikt, nefrotisk syndrom, interstitiell nefritt, papillær nekrose;
luftveier: sjelden - bronkialastma (inkludert kortpustethet); ekstremt sjelden - lungebetennelse;
sanseorganer: ofte - svimmelhet; ekstremt sjelden - et brudd på smak, synshemming (diplopi, tåkesyn), tinnitus, nedsatt hørsel;
allergiske reaksjoner: anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner, inkludert en markant reduksjon i blodtrykk og sjokk; ekstremt sjelden - angioødem (inkludert ansiktsødem);
hud: ofte - hudutslett; sjelden - urticaria; ekstremt sjelden - lysfølsomhet, hårtap, kløe, bulløs utslett, purpura, inkludert allergisk, eksfoliativ dermatitt, eksem, inkludert multiforme og Stevens-Johnson syndrom, Lyells syndrom;
andre: sjelden - ødem.

Overdose

Symptomer på en overdose av Diklofenac-retard inkluderer: epigastriske smerter, oppkast, diaré, gastrointestinale blødninger, tinnitus, svimmelhet, kramper, slapphet; sjelden - økt blodtrykk, hepatotoksisk effekt, akutt nyresvikt, respirasjonsdepresjon, koma.

Hvis man mistenker denne tilstanden, foreskrives gastrisk skylle, aktivt kullinntak, symptomatisk behandling som tar sikte på å eliminere en økning i blodtrykk, kramper, funksjonelle nyresykdommer, gastrointestinal irritasjon og respirasjonsdepresjon. På grunn av den intense metabolismen som er karakteristisk for Diclofenac-retard og en betydelig forbindelse med proteiner, er utnevnelsen av hemodialyse eller tvungen diurese ineffektiv.

spesielle instruksjoner

For å redusere trusselen om bivirkninger fra mage-tarmkanalen, er det nødvendig å ta Diclofenac retard i den minste effektive dosen for kortest mulig løpet.

Hos pasienter med hjerte- eller nyresvikt, hos eldre som får diuretika, så vel som hos pasienter med en markant reduksjon i BCC (inkludert på grunn av omfattende kirurgisk inngrep), er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen som et føre-var-tiltak (da prostaglandiner spiller). viktig rolle i å opprettholde nyreblodstrømmen).

På bakgrunn av langvarig bruk av Diclofenac retard, er det nødvendig å overvåke indikatorene for leverfunksjon, bildet av perifert blod, analysen av avføring for okkult blod.

For lindring av et akutt giktanfall, anbefales det å bruke hurtigvirkende doseringsformer.

Diklofenak er i stand til å påvirke serumtransaminaseverdiene, i tilfelle når denne effekten er langvarig eller komplikasjoner oppstår, er det nødvendig å nekte å ta stoffet. Å ta Diklofenac retard kan også øke kaliumnivået.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av terapiperioden bør man avstå fra å kjøre biler og andre komplekse mekanismer på grunn av en mulig reduksjon i hastigheten på motoriske og mentale reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

I III-trimesteren av svangerskapet er legemidlet kontraindisert. I I-II-trimesterene bør det tas med forsiktighet.

Hvis du trenger å ta Diclofenac retard under amming, må du slutte å amme.

Det anbefales ikke å bruke stoffet til kvinner som planlegger graviditet, da det påvirker fruktbarheten negativt. Pasienter med infertilitet (inkludert de som blir undersøkt) bør også avbryte retardering av diklofenak.

Barndomsbruk

Diclofenac retard er kontraindisert for barn og ungdom under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Bruk av Diclofenac retard er kontraindisert mot bakgrunnen av progressiv nyresykdom eller alvorlig nyresvikt (CC under 30 ml / min). Ved kronisk nyresvikt (CC fra 30 til 60 ml / min), bør legemidlet brukes med forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av aktiv leversykdom eller alvorlig leverinsuffisiens er Diklofenac retard kontraindisert. Hvis det er en historie med leverskade eller leverporfyri, foreskrives legemidlet med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter anbefales å bruke Diclofenac retard med forsiktighet.

Narkotikahandel

litiumpreparater, metotreksat, digoksin, cyklosporin - plasmakonsentrasjonen av disse stoffene øker;
diuretika - deres effekt avtar;
acetylsalisylsyre - nivået av diklofenak i blodet synker;
kaliumsparende diuretika - trusselen om hyperkalemi forverres;
syklosporin - dets nefrotoksisitet øker;
trombolytiske midler (urokinase, streptokinase, alteplase), antikoagulantia, GCS, andre NSAIDs - risikoen for blødning (hovedsakelig fra mage-tarmkanalen) øker;
metotreksat - dets toksisitet øker;
hypnotika og antihypertensiva - deres effekt er svekket;
paracetamol - sannsynligheten for nefrotoksisk effekt av diklofenak øker;
hypoglykemiske legemidler - effekten avtar;
valproinsyre, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamycin - forekomsten av hypoprothrombinemia øker;
gullpreparater, cyklosporin - effekten av diklofenak på produksjonen av prostaglandiner i nyrene øker, noe som bidrar til en økning i nefrotoksisiteten;
colchicine, etanol, kortikotropin, SSRI, Johannesurtpreparater - risikoen for blødning i mage-tarmkanalen øker;
antibiotika fra kinolongruppen - trusselen om anfall forverres;
medisiner som blokkerer tubulær sekresjon - nivået av diklofenak i plasma øker, noe som fører til en økning i toksisiteten;
stoffer som forårsaker fotosensibilisering - den sensibiliserende effekten av diklofenak mot UV-stråling øker.

Analoger

Diklofenakretardanaloger er: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofenaclofenako Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Naklofenaklofentou, Naklofenaklong, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot fukt og lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Diclofenac retard

Ifølge vurderinger er Diclofenac retard et effektivt middel med et bredt spekter av applikasjoner. Gjennomgangene indikerer at stoffet lindrer smerter i bein godt med osteokondrose, slitasjegikt og leddgikt, tannpine, smerter mot bakgrunn av ørebetennelse, faryngitt, betennelse i mandlene, migrene. Til fordelene med stoffet, vurderer pasientene dets langvarige virkning, praktisk administrasjonsmåte og lave kostnader. I noen tilfeller ble det brukt i kombinasjon med salver og geler som inneholder diklofenak, for å øke effektiviteten av middelet mot smerter i ledd og bløtvev.

Ulempene med Diclofenac retard anses å være mulige alvorlige bivirkninger og en stor liste over kontraindikasjoner, og derfor anbefaler pasienter å bruke stoffet bare med minimale kurser i de minste dosene.

Prisen på Diclofenac retard på apotek

Den omtrentlige prisen for Diclofenac retard 100 mg per pakke som inneholder 20 tabletter kan være omtrent 30 rubler.