Tramal retard
Tramal retard: bruksanvisning og gjennomgang
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Tramal retard
ATX-kode: N02AX02
Aktiv ingrediens: tramadol (tramadol)
Produsent: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Italia); Grunenthal GmbH (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 20.02.2020
Tramal retard er et smertestillende opioid medikament med en blandet virkningsmekanisme.
Slipp form og komposisjon
Tramal retard er tilgjengelig i form av depottabletter:
- dosering på 100 mg: bikonveks, rund, hvit, gravert med "T1" på den ene siden og skiltet "~" - på den andre;
- dosering 150 mg: bikonveks, rund, lys oransje, gravert med "T2" på den ene siden og et "~" tegn på den andre;
- dosering 200 mg: bikonveks, rund, lys oransje i farge med en brunaktig fargetone, gravert med "T3" på den ene siden og et "~" skilt på den andre.
Alle tabletter, uavhengig av dosering, er pakket i blisterpakninger på 10 stk., I en pappeske 1 blisterpakning og instruksjoner for bruk av Tramal retard.
Sammensetning for 1 tablett med langvarig virkning, filmdrasjert:
- virkestoff: tramadolhydroklorid - 100, 150 eller 200 mg;
- hjelpekomponenter: hypromellose 100.000 mPa × s, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid;
- film skall: makrogol 6000, talkum, hypromellose 6 mPa × s, titandioksid, laktosemonohydrat, propylenglykol; i tillegg til tabletter med en dose på 150 mg - fargestoff jernoksid rødt og kinolint gult fargestoff; i tillegg til tabletter med en dose på 200 mg - fargestoff jernoksid rødt, fargestoff kinolingult og fargestoff jernoksidbrunt.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tramadol er et opioid smertestillende middel med en sentral virkningsmekanisme. Det er en vilkårlig full agonist av µ-opioid-, δ-opioid- og κ-opioidreseptorer, og har også høy affinitet for µ-reseptorer. Den smertestillende effekten av tramadol forsterkes av den andre virkningsmekanismen - undertrykkelse av gjenopptak av noradrenalin av nerveceller og en økning i frigjøringen av nevrotransmitteren serotonin.
Tramal retard har også antitussive egenskaper. I terapeutiske doser deprimerer ikke tramadol, i motsetning til morfin, respirasjonen, har bare en liten effekt på tarmmotiliteten og har nesten ingen effekt på det kardiovaskulære systemet. Det smertestillende potensialet til tramadol er 1/10 til 1/6 av effekten av morfin.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen av stoffet er ganske høy (mer enn 90% av stoffet absorberes i mage-tarmkanalen). Den absolutte biotilgjengeligheten er i gjennomsnitt 70%, det avhenger ikke av matinntaket. Tramadol gjennomgår effekten av primærpassasje gjennom leveren, noe som forårsaker en reduksjon i biotilgjengelighet. Etter å ha tatt en tablett med en dose på 100 mg, er den maksimale plasmakonsentrasjonen av tramadol 141 ± 40 ng / ml og oppnås etter ca. 4,9 timer; etter inntak av Tramal retard 200 mg tablett, er plasmakonsentrasjonen 260 ± 62 ng / ml og oppnås etter 4,8 timer.
Distribusjonsvolumet er ganske stort (203 ± 40 l), affiniteten for vev er høy. Cirka 20% av tramadol binder seg til plasmaproteiner. Legemidlet passerer gjennom blod-hjerne-barrieren og krysser morkaken til fosteret. En liten mengde tramadol skilles ut med morsmelk.
Metabolisme skjer med deltagelse av isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4, og når de undertrykkes av andre farmakologisk aktive stoffer, er det mulig en signifikant endring i konsentrasjonen av tramadol og dens aktive metabolitt. Tramadol metaboliseres i leveren ved N- og O-demetylering, og konjugeres deretter med glukuronsyre. Bare O-demetyltramadol er farmakologisk aktiv. Totalt 11 metabolitter ble funnet.
Legemidlet og dets metabolitter utskilles hovedsakelig i urinen. Halveringstiden er 6 timer. Hos eldre pasienter (over 75 år) kan den øke med 1,4 ganger; hos pasienter med levercirrhose forlenges halveringstiden til 13,3 ± 4,9 timer (for tramadol) og opp til 18,5 ± 9,4 timer (for O-demetyltramadol), og i alvorlige tilfeller, enda mer (opptil 22,3 h og 36 h). Hos pasienter med nyreinsuffisiens (med kreatininclearance mindre enn 5 ml / min), er halveringstiden for tramadol 11 ± 3,2 timer, O-demetyltramadol er 16,9 ± 3 timer (i alvorlige tilfeller - 19,5 timer og 43,2 timer).
Den smertestillende effekten av tramadol avhenger av serumkonsentrasjonen, det vil si at den er doseavhengig. Dette forholdet varierer fra individ til individ.
Indikasjoner for bruk
Tramal retard brukes til smertesyndrom av middels og høy intensitet av forskjellige opprinnelser, spesielt hos pasienter med onkologi, i den postoperative perioden og i traumer.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- epilepsi som ikke reagerer på tilstrekkelig medisinering;
- akutt rus med smertestillende midler, alkohol, opioider, hypnotika og andre psykotrope stoffer;
- tilbaketrekningssyndrom (tramadol bør ikke brukes til å behandle dette syndromet);
- felles administrering med MAO (monoaminoksidase) -hemmere, samt en periode opptil 14 dager etter kanselleringen;
- laktoseintoleranse, laktaseenzymmangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom (siden tablettene inneholder laktose);
- periode med graviditet;
- barn og ungdom opp til 14 år;
- overfølsomhet overfor hoved- eller hjelpekomponentene i stoffet.
Relativt (Tramal retard tabletter brukes med forsiktighet):
- kramper og epilepsi, mottakelig for tilstrekkelig medisinering (bruk er bare mulig av helsemessige årsaker);
- kraniocerebralt traume, bevissthetsforstyrrelser av uklar etiologi, luftveissykdommer og luftveissykdommer, en tilstand av sjokk, økt intrakranielt trykk;
- opioidavhengighet;
- tendens til å misbruke narkotika eller narkotikamisbruk (terapi bør utføres under tilsyn av en lege og på et så kort kurs som mulig);
- etablert alvorlig intoleranse mot opioider av ikke-allergisk og allergisk opprinnelse;
- periode med amming (bruk er mulig, men bare en gang og av helsemessige årsaker).
Tramal retard, bruksanvisning: metode og dosering
Tramal retard tabletter tas oralt med tilstrekkelig mengde vann eller annen væske. De skal ikke tygges eller knuses, men skal svelges hele. Å ta stoffet avhenger ikke av måltidet.
Dosen av Tramal retard velges individuelt, med tanke på alvorlighetsgraden av smertesyndromet og pasientens følsomhet for stoffet. Dosene nedenfor er veiledende. Det anbefales å velge den laveste effektive dosen tramadol. Ved langvarig behandling bør du følge den fastsatte tidsplanen for å ta pillene.
Voksne og ungdom over 14 år får vanligvis utskrevet en tablett Tramal retard 100 mg 2 ganger daglig (morgen og kveld). Ved utilstrekkelig effektivitet kan du øke dosen ved å øke dosen av tabletter (for eksempel ta Tramal retard 150 mg eller 200 mg). Intervallet mellom dosene bør ikke være mindre enn 6 timer, og den maksimale daglige dosen bør ikke være mer enn 400 mg.
Hos eldre opp til 75 år, hvis det ikke er klinisk uttrykt nyre- eller leversvikt, blir dosen av legemidlet vanligvis ikke justert. Hos pasienter 75 år og eldre, samt hos pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon, kan tramadolutskillelsen reduseres, noe som bør tas i betraktning når det forskrives (for eksempel anbefales det å forlenge intervallet mellom piller). Tramal retard bør ikke brukes til pasienter med alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Bivirkninger
Negative bivirkninger fra systemer og organer når du tar Tramal retard:
- fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme; ofte - oppkast, tørr munn, forstoppelse; sjelden - oppblåsthet, magesmerter, oppkast, diaré;
- hepatobiliary system: isolerte tilfeller - økt aktivitet av leverenzymer;
- metabolisme og ernæring: sjelden - en endring i appetitt;
- kardiovaskulær system: sjelden - takykardi, hjertebank, ortostatisk hypotensjon, kollaps; sjelden - bradykardi, økt blodtrykk;
- luftveier: sjelden - kortpustethet, respirasjonsdepresjon;
- nervesystemet og psyken: veldig ofte - svimmelhet; ofte - døsighet, hodepine; sjelden - koordineringsforstyrrelser, angst, søvnforstyrrelser, mareritt, skjelving, taleforstyrrelser, besvimelse, ufrivillige muskelsammentrekninger, forvirring, epileptiforme anfall, parestesier, hallusinasjoner, delirium, humørsvingninger, endringer i aktivitet, nedsatt oppfatning og kognitive funksjoner, narkotikaavhengighet;
- synsorgan: sjelden - tåkesyn, utvidede eller innsnevrede pupiller;
- urinveiene: sjelden - urinretensjon, dysuri;
- muskuloskeletalsystemet: sjelden - muskelsvakhet;
- hud og subkutant fett: ofte - økt svette; sjelden - urtikaria, rødmen i huden, kløe;
- immunsystem: sjelden - bronkospasme, Quinckes ødem, kortpustethet, tungpustethet, anafylaksi;
- andre reaksjoner: ofte - tretthet; frekvens ukjent - hypoglykemi.
Når behandling med tramal retard avsluttes, kan abstinenssymptomer oppstå, som ligner abstinenssymptomene til andre opioider: nervøsitet, tremor, angst, søvnforstyrrelser, uro, hyperkinesi og forstyrrelser i fordøyelsessystemet. Når tramadol avsluttes, forekommer det i svært sjeldne tilfeller symptomer som alvorlig angst, panikkanfall, ring i ørene, paranoia, parestesi, forvirring, depersonalisering og hallusinasjoner.
Overdose
I tilfelle overdosering av tramadol kan det oppstå symptomer som er karakteristiske for narkotiske smertestillende midler (oppkast, sammentrekning av pupiller, depresjon i luftveissentralen opp til apné, kollaps, kramper, bevissthetsforstyrrelser og til og med koma).
I løpet av de første 2 timene etter overdosering vaskes pasienten med mage og får aktivt kull. Pasienten bør få luftveisåpenhet. Det iverksettes tiltak for å opprettholde aktiviteten i luftveiene og kardiovaskulære systemene. Ved anfall anbefales intravenøs diazepam. Hemofiltrering og hemodialyse er ineffektive.
spesielle instruksjoner
Maksimal anbefalt daglig dose Tramal retard (400 mg) bør ikke overskrides, da dette øker risikoen for kramper. Sannsynligheten for anfall øker ved samtidig bruk med medikamenter som senker anfallsterskelen. For pasienter med epilepsi og tilbøyelighet til anfall, er legemidlet forskrevet utelukkende av helsemessige årsaker.
Tramadol har et ganske lite potensiale for narkotikaavhengighet. Men til tross for dette, med langvarig terapi, er mental og fysisk avhengighet, så vel som avhengighet, mulig. Tramal retard kan ikke brukes som en substitusjonsbehandling hos opioidavhengige pasienter, da tramadol ikke kan undertrykke abstinenssymptomer på morfin, selv om det er en opioidreseptoragonist.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Tramhemming kan forårsake svimmelhet og døsighet, og derfor må du avstå fra å kjøre bil og andre kjøretøy når du tar stoffet, samt utføre potensielt farlig og vanskelig arbeid.
Påføring under graviditet og amming
Tramal retard er kontraindisert under graviditet, siden pålitelig bevis for dets sikkerhet for vekst og utvikling av fosteret ikke er oppnådd. Ved langvarig bruk av tramadol under graviditet kan den nyfødte oppleve abstinenssymptomer. Medikamentet kan også forårsake en klinisk ubetydelig endring i luftveiene hos nyfødte.
Mengden tramadol som kommer inn i morsmelken til en ammende kvinne er ubetydelig og utgjør ca. 0,1% av dosen som er tatt, og det er derfor ikke nødvendig å slutte å amme etter en enkelt dose Tramal retard under amming.
Barndomsbruk
Tramal retard bør ikke forskrives til barn under 14 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Legemidlet anbefales ikke til bruk hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon kreves det et individuelt valg av intervallet mellom piller.
For brudd på leverfunksjonen
Tramadol er uønsket for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Ved mild og moderat nedsatt leverfunksjon bør intervallet mellom doser av Tramal retard økes.
Narkotikahandel
Tramal retard er kontraindisert for bruk sammen med MAO-hemmere eller innen 14 dager etter kanselleringen (livstruende legemiddelinteraksjoner fra luftveiene, kardiovaskulære og nervesystemet kan forekomme).
Alkohol og stoffer som undertrykker aktiviteten til sentralnervesystemet kan øke de uønskede bivirkningene av tramadol på nervesystemet.
Indusere av mikrosomale leverenzymer kan redusere de smertestillende egenskapene til Tramal retard og forkorte virkningstiden.
Tramadol kan indusere anfall og forbedre effekten av trisykliske antidepressiva, selektive serotoninreopptakshemmere, antipsykotika, serotonin-noradrenalin-gjenopptakshemmere og andre legemidler som senker anfallsterskelen.
Serotonerge legemidler kan, når de brukes sammen med tramadol, føre til utvikling av serotonergt syndrom, spesielt i nærvær av ett av følgende syndromer / symptomer:
- hyperrefleksi og tremor;
- spontan muskelklonus;
- økt kroppstemperatur over 38 ° C, hypertensjon, okulær eller indusert myoklonus;
- økt svette eller uro i forbindelse med okulær eller indusert myoklonus.
Noen hemmere av isoenzymet CYP3A4 (erytromycin, ketokonazol) kan redusere metabolismen av tramadol og dets aktive metabolitt.
Bruk av ondansetron (en 5-HT3-reseptorblokkering) før operasjon eller etter operasjon økte behovet for tramadol hos personer med postoperativ smerte.
Analoger
Tramalretardanaloger er: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten til stoffet er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Tramal retard
Ifølge vurderinger er Tramal retard en ganske sterk smertestillende som virker veldig raskt og hjelper med smerter av hvilken som helst intensitet og av forskjellige opprinnelser. Noen pasienter sammenligner effekten av legemidlet med morfin. Samtidig bemerker brukerne at det ved langvarig bruk er mulig å utvikle sterk mental og fysisk avhengighet, samt utseendet til andre uønskede bivirkninger.
Prisen på Tramal retard på apotek
Prisen på Tramal retard 100 mg er 100-155 rubler. for en pakke med 10 depottabletter. Den faktiske kostnaden for Tramal retard tabletter 200 mg og 150 mg er ukjent.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
