Detrusitol

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Detrusitol: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Legemiddelinteraksjoner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for lagring
16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. Anmeldelser
18. Pris på apotek

Latinsk navn: Detrusitol

ATX-kode: G04BD07

Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)

Produsent: Pfizer Italia SrL (Italia), Pharmacia Italia (Italia), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019

Detrusitol 2 mg kapsler med utvidet frigjøring

Detrusitol er en konkurransedyktig m-kolinerg reseptorblokker, et medikament som reduserer tonen i glatte muskler i urinveiene.

Slipp form og komposisjon

Detrusitol doseringsformer:

Kapsler med langvarig frigjøring: størrelse nr. 4, harde gelatinøse, med en kropp og et blågrønt lokk, tallet “2” er trykt på kroppen med hvitt blekk, et symbol i form av en mann på lokket; innhold - mikrosfærer med en diameter på ca. 1 mm, hvite med et gulaktig skjær (7 stk. i blisterpakninger, i en pappeske på 1, 4, 7, 12 eller 40 blisterpakninger);
Kapsler med langvarig frigjøring: størrelse nr. 3, harde gelatinøse, med en kropp og en blå hette, tallet "4" påføres kroppen med hvitt blekk, et symbol i form av en mann på hetten; innhold - mikrosfærer med en diameter på ca. 1 mm, hvite med et gulaktig skjær (7 stk. i blisterpakninger, i en pappeske på 1, 4, 7, 12 eller 40 blisterpakninger);
Filmdrasjerte tabletter: runde, konvekse på begge sider, hvite, bokstavene "TO" er inngravert på den ene siden, buer over og under dem (14 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1, 2 eller 4 blisterpakninger, hver 60 stk. I flasker, i en pappeske 1 flaske);
Filmdrasjerte tabletter: runde, konvekse på begge sider, hvite, bokstavene "D" er inngravert på den ene siden, buer over og under dem (14 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1, 2 eller 4 blisterpakninger, hver 60 stk. I flasker, i pappeske 1 flaske).

Det aktive stoffet i Detrusitol er tolterodinhydrotartrat:

1 kapselstørrelse nr. 4 - 2 mg, som tilsvarer innholdet av tolterodin - 1,37 mg;
1 kapsel størrelse nr. 3 - 4 mg, som tilsvarer innholdet av tolterodin - 2,74 mg;
1 tablett med gravering "TO" - 1 mg, som tilsvarer innholdet av tolterodin - 0,68 mg;
1 tablett med gravering "DT" - 2 mg, som tilsvarer innholdet av tolterodin - 1,37 mg.

Ytterligere komponenter i kapsler:

Hjelpestoffer: hypromellose, sukkergranulat (maisstivelse og sukrose), Surelease E-7-19010 transparent (oljesyre, triglyserider med middels kjede, etylcellulose);
Skalsammensetning: indigokarmin, gelatin, titandioksid, Opacode White S-1-7085 hvitt blekk (titandioksid, shellak, simetikon, propylenglykol), så vel som jernoksidgult fargestoff - i kapsler nr. 4.

Hjelpestoffer til tabletter: natriumstivelsesglykolat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, stearinsyre, hypromellose, titandioksid, kolloid vannfri silisiumdioksid.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Detrusitol er tolterodin, en konkurransedyktig antagonist av kolinerge muskarinreseptorer, som viser den høyeste selektiviteten i forhold til reseptorene i blæren; 5-hydroksymetylderivatet av tolterodin har også høy spesifisitet for muskarinreseptorer og har ingen signifikant effekt på andre reseptorer.

Takket være tolterodinbehandling avtar detrusorens kontraktile aktivitet, og spytt avtar også. Bruk av Detrusitol utover de anbefalte dosene fører til en økning i mengden gjenværende urin og forårsaker ufullstendig tømming av blæren.

Utviklingen av effekten noteres etter 4 ukers behandling.

Tolterodin hemmer ikke CYP2D6, 2C19, 1A2 eller 3A4.

Farmakokinetikk

Tolterodin i form av tabletter fra mage-tarmkanalen absorberes raskere enn i form av kapsler med depot. Etter å ha tatt Detrusitol i tabletter eller kapsler når serumkonsentrasjonen av stoffet maksimalt på henholdsvis 1-2 eller 2-6 timer.

I området terapeutiske doser (fra 1 til 4 mg) er det en lineær sammenheng mellom dosen av stoffet og verdien av den maksimale serumkonsentrasjonen i blodet.

Etter oral administrasjon metaboliseres tolterodin hovedsakelig i leveren av det polymorfe enzymet CYP2D6. Som et resultat dannes en farmakologisk aktiv 5-hydroksymetylmetabolitt som videre metaboliseres til N-dealkylert 5-karboksylsyre og 5-karboksylsyre; 5-hydroksymetylmetabolitten har farmakologiske egenskaper som tolterodin og forbedrer i de fleste tilfeller effekten av Detrusitol betydelig.

Systemisk klaring av tolterodin i serum hos de fleste pasienter er ca. 30 l / t. Den terminale T _1/2 (halveringstiden) etter inntak av Detrusitol tabletter er i området fra 2 til 3 timer, T _{1/2 av} 5-hydroksymetylmetabolitten er 3 timer … T _1/2 tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt etter inntak av legemidlet i kapsler er ca. 6 timer.

Hos pasienter med mangel på CYP2D6-isoenzym gjennomgår tolterodin dealkylering med CYP3A4-isoenzymer, deretter dannes N-dealkylert tolterodin (det har ingen farmakologisk aktivitet). T _{1/2 av} stoffet hos slike pasienter etter inntak av Detrusitol i noen form for frigjøring er ca. 10 timer.

En reduksjon i klaring av moderforbindelsen i CYP2D6-mangel fører til en signifikant økning i konsentrasjonen av tolterodin (ca. 7 ganger) på bakgrunn av uoppdagelige konsentrasjoner av 5-hydroksymetylmetabolitten. På grunn av forskjellen i proteinbinding av tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt, er AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) for ubundet tolterodin hos pasienter med CYP2D6-mangel omtrent lik summen av AUC for ubundet tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt hos de fleste pasienter med samme dosering …

Toleranse, sikkerhet og terapeutisk effekt av Detrusitol er ikke avhengig av CYP2D6-aktivitet. Stationære konsentrasjoner etter inntak av stoffet i tabletter eller kapsler oppnås på henholdsvis 2 eller 4 dager.

Den absolutte biotilgjengeligheten av tolterodin er: flertallet av pasientene - 17%, pasienter med CYP2D6-mangel - 65%. Mat påvirker ikke stoffets biotilgjengelighet, selv om konsentrasjonen av stoffet etter inntak av Detrusitol øker.

Tolterodin og en 5-hydroksymetylmetabolitt binder seg hovedsakelig til orosomukoid. Andelen ubundne brøker er henholdsvis 3,7 og 36%. V _d (distribusjonsvolum) tolterodin - 113 liter. Omtrent 17% av tolterodin skilles ut i avføringen, 77% i urinen. Opptil 1% av dosen skilles ut uendret, omtrent 4% - i form av en 5-hydroksymetylmetabolitt. N-dealkylert 5-karboksylsyre og 5-karboksylsyre utgjør henholdsvis 29 og 51% av volumet som skilles ut i urinen.

Hos pasienter med levercirrhose er AUC for ubundet tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt omtrent 2 ganger høyere.

Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ved en glomerulær filtreringshastighet på insulin på 30 ml / min) fordobles den gjennomsnittlige AUC for ubundet tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt. Plasmainnholdet i andre metabolitter hos disse pasientene er betydelig høyere (ca. 12 ganger). Den kliniske betydningen av en økning i AUC for disse metabolittene er ikke undersøkt.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene er Detrusitol et medikament for behandling av overaktiv blære, manifestert av økt vannlating, hyppig og presserende trang til å urinere og / eller urininkontinens.

Kontraindikasjoner

Hyppig og presserende trang til å urinere, forårsaket av organiske årsaker;
Forsinkelse i vannlating
Alvorlig ulcerøs kolitt;
Myasthenia gravis;
Megacolon;
Sakte magesømning;
Ildfast vinkellukkingsglaukom;
Glukose-galaktosemalabsorpsjon, sjeldne arvelige sykdommer med fruktostoleranse, sukras-isomaltasemangel (for kapsler);
Alder under 18 år;
Amming;
Overfølsomhet overfor stoffet.

Med forsiktighet foreskrives Detrusitol i følgende tilfeller:

Alvorlig obstruksjon av nedre urinveier;
Risiko for forsinket gastrisk tømming, inkludert obstruktiv gastrointestinal sykdom (f.eks. Pylorisk stenose);
Nedsatt nyre- eller leverfunksjon (den daglige dosen av Detrusitol bør ikke overstige 2 mg);
Hernia i spiserøret i membranen;
Nevropati;
Medfødt eller ervervet forlengelse av QT-intervallet;
Samtidig bruk av klasse IA antiarytmika (prokainamid, kinidin) eller klasse III (sotalol, amiodaron).

Under graviditet kan Detrusitol bare forskrives av helsemessige årsaker hvis de tiltenkte fordelene oppveier de potensielle risikoene.

Instruksjoner for bruk av Detrusitol: metode og dosering

Detrusitol tas oralt, uten referanse til måltider.

Den daglige dosen av legemidlet er 4 mg: kapsler med langvarig virkning - 4 mg en gang daglig, belagte tabletter - 2 mg 2 ganger daglig.

Avhengig av toleransen for Detrusitol, kan den daglige dosen reduseres til 2 mg.

Den anbefalte daglige dosen for pasienter med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, pasienter som får ketokonazol eller andre sterke CYP3A4-hemmere, er 2 mg: kapsler - 2 mg en gang daglig, tabletter - 1 mg to ganger daglig.

Bivirkninger

Klassifisering av bivirkninger: ofte - mer enn 10% av tilfellene, noen ganger - fra 1 til 10%, sjelden - mindre enn 1%:

Fordøyelsessystemet: noen ganger - magesmerter, forstoppelse, oppkast, flatulens, dyspepsi; sjelden - gastroøsofageal refluks;
Sentralt og perifert nervesystem: noen ganger - svimmelhet, døsighet, hodepine, synsforstyrrelser, nervøsitet, svakhet, tretthet; sjelden - hallusinasjoner, forvirring;
Urinveiene: noen ganger - dysuri;
Kardiovaskulært system: sjelden - hetetokter av blod til huden, hjertebank, takykardi, perifert ødem;
Allergiske reaksjoner: sjelden - anafylaktiske reaksjoner, inkl. angioødem;
Bivirkninger assosiert med antikolinerg virkning: ofte - tørrhet i munnslimhinnen; noen ganger - xerophthalmia (redusert lacrimation), innkvartering lidelser; sjelden - urinretensjon;
Bivirkninger forårsaket av å ta Detrusitol tabletter: noen ganger - vektøkning, tørr hud, brystsmerter, bronkitt;
Bivirkninger forårsaket av å ta Detrusitol kapsler: noen ganger - bihulebetennelse.

Overdose

De viktigste symptomene er: problemer med vannlating og forstyrrelse av overnatting, sterk agitasjon, hallusinasjoner, kramper, urinretensjon, utvidede pupiller, respirasjonssvikt, takykardi er også mulig.

Terapi: magesvask, inntak av aktivt kull, tiltak rettet mot å forlenge QT-intervallet.

Symptomatisk behandling:

urinretensjon: blærekateterisering;
hallusinasjoner, alvorlig uro: fysostigmin;
mydriasis: pilokarpin (i form av øyedråper) og / eller overføring av pasienten til et mørkt rom;
kramper eller alvorlig uro: benzodiazepin-angstdempende midler;
takykardi: β-blokkere;
respirasjonssvikt: kunstig åndedrett.

spesielle instruksjoner

Før du forskriver Detrusitol, er det nødvendig å undersøke pasienten for å utelukke tilstedeværelsen av organiske årsaker til hyppig og presserende trang til å urinere.

Den daglige dosen av legemidlet bør reduseres til 2 mg om nødvendig for samtidig bruk av CYP3A4-hemmere, for eksempel antibiotika i makrolidgruppen (klaritromycin, erytromycin), soppdrepende midler (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol).

Detrusitol anbefales ikke til barn, siden sikkerheten ved bruk i denne aldersgruppen av pasienter ikke er undersøkt.

Kvinner i fertil alder må bruke pålitelige prevensjonsmetoder under behandlingen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Detrusitol kan redusere frekvensen av psykofysiske reaksjoner og forårsake forstyrrelser i innkvarteringen, og derfor bør man under behandlingen avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige typer arbeid som krever økt oppmerksomhet og reaksjonshastighet.

Påføring under graviditet og amming

graviditet: Detrusitol kan bare brukes av helsemessige årsaker etter å ha vurdert nytte / risiko-forholdet (sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt);
amming: terapi er kontraindisert.

Barndomsbruk

Legemidlet er ikke registrert for bruk i pediatri. Detrusitolbehandling er ikke foreskrevet for pasienter under 18 år, siden det ikke foreligger data om sikkerhet / effekt av legemidlet i denne pasientkategorien.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved nyresvikt bør behandlingen utføres under medisinsk tilsyn i redusert dose (ikke mer enn 2 mg / dag).

For brudd på leverfunksjonen

Ved leversvikt bør behandlingen utføres under medisinsk tilsyn i redusert dose (ikke mer enn 2 mg / dag).

Narkotikahandel

Antikolinerge legemidler: den terapeutiske effekten av Detrusitol og dens uønskede effekter forbedres;
M-kolinomimetika: den terapeutiske effekten av Detrusitol avtar;
Metoklopramid, cisaprid: deres effekt er svekket;
Fluoksetin: en liten økning i den totale konsentrasjonen av tolterodin og den aktive 5-hydroksymetylmetabolitten (ikke ledsaget av klinisk signifikante reaksjoner).

Mulig farmakokinetisk interaksjon med legemidler som metaboliseres av isoenzymer 2D6 eller 3A4 i cytokrom P450-systemet eller er induktorer eller hemmere av disse isoenzymer.

Pasienter med CYP2D6-mangel bør unngå samtidig bruk av Detrusitol sammen med sterke CYP3A4-hemmere, slik som makrolidantibiotika (klaritromycin og erytromycin), soppdrepende midler (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), fordi det er mulig å øke konsentrasjonen av tolterodin i serum og øke risikoen for overdosering.

Tolterodin interagerer ikke med kombinerte orale prevensjonsmidler (som inneholder levonorgestrel eller etinyløstradiol) og warfarin.

Analoger

Detrusitolanaloger er: Roliten, Urotol, Uroflex.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et sted beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn.

Holdbarheten til kapsler er 2 år, av tabletter - 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Detrusitol

Vurderinger av Detrusitol er få. De fleste av dem indikerer effektiviteten av stoffet. Det bemerkes at når du bruker kapsler med langvarig virkning i sammenligning med terapi med tabletter, er den terapeutiske effekten mer uttalt. Utviklingen av bivirkninger er sjelden rapportert. Munntørrhet (den vanligste lidelsen under behandlingen) er vanligvis mild.

Prisen på Detrusitol på apotek

Prisen på Detrusitol er ukjent fordi stoffet ikke er tilgjengelig på apotek.

Den omtrentlige kostnaden for analoger: Urotol - 531-666 rubler (56 tabletter på 1 mg) eller 647-723 rubler (56 tabletter på 2 mg), Roliten (30 tabletter på 2 mg) - 447-485 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!