Merkaptopurin
Mercaptopurine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Mercaptopurin
ATX-kode: L01BB02
Aktiv ingrediens: merkaptopurin (merkaptopurin)
Produsent: RUE "Belmedpreparaty" (Hviterussland), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republikken Moldova)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018
Prisene på apotek: fra 830 rubler.
Kjøpe
Merkaptopurin er et antineoplastisk, immunsuppressivt middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av merkaptopurin - tabletter: avhengig av produsent - flat, firkantet, med avrundede kanter, skillelinje og overtrykk "BP" på den ene siden eller flat-sylindrisk, med en avfasning; fra hvit til gulhvit farge [i en blisterkontur som pakker 10 stk., i en pappeske 1, 5 eller 10 pakninger; i en blister 20 stk., i en pappeske 1, 2 eller 3 blisterpakninger; i et hetteglass på 25 eller 50 stk., i en pappeske 1 eller 40 (for sykehus) hetteglass].
Sammensetning av en tablett:
- virkestoff: merkaptopurinmonohydrat - 50 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, natriumstivelsesglykolat (type A), kalsiumstearat, potetstivelse.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Merkaptopurin monohydrat er et antineoplastisk middel fra gruppen av antimetabolitter. Stoffet tilhører analoger av purinbaser, som adenin, guanin, hypoksantin, som er en del av nukleinsyrer. Ved å ta del i prosessene for transformasjon av puriner hemmer merkaptopurin syntesen av deoksyribonukleinsyre (DNA) med en mindre intens virkning på ribonukleinsyre (RNA), som et resultat av hvilket S-fasen (mitotisk cellesyklus) blir forstyrret, hovedsakelig i raskt multipliserende tumor- og benmargsceller … Dette forårsaker stoffets cytotoksiske effekt og hemning av veksten av ondartede svulster.
Eksperimentelle studier har vist at det er mulig å gjenvinne merkaptopurin fra DNA i form av deoksytioguanosin. En viss mengde av stoffet transformeres til nukleotidderivater av 6-tioguanin ved sekvensielle handlinger av xantilataminase og inosinatdehydrogenase, og omdanner tioinosinsyre til tioguanilsyre. Hos dyr er resistens mot ondartede svulster ofte assosiert med en reduksjon i cellers evne til å danne tioinosinsyre. Men motstand mot merkaptopurin, spesielt hos mennesker, kan utvikles av andre grunner.
Som fastslått i eksperimentelle eksperimenter, har merkaptopurin kreftfremkallende effekt. Stoffet har også en mutagen effekt, i menneskelige og dyreceller forårsaker det kromosomale avvik, og hos hannmus - dominerende dødelige mutasjoner. Merkaptopurin monohydrat er embryotoksisk og fører til patologiske endringer i rotteembryoer.
Farmakokinetikk
Absorpsjon av merkaptopurin i mage-tarmkanalen er ufullstendig - opptil 50%.
Cirka 19% av stoffet binder seg til plasmaproteiner. I cerebrospinalvæske finnes den i ubetydelige mengder; den trenger dårlig gjennom blod-hjerne-barrieren.
Metabolisme ved aktivering og katabolisme forekommer i leveren; enzymet xantinoksidase er hovedsakelig involvert i nedbrytningen.
Merkaptopurinmonohydrat utskilles uendret av nyrene (fra 7 til 39%) og i form av metabolitter (dannet ved direkte oksidasjon av xantinoksidase, tiourinsyre, metylerte tiopuriner). Den farmakologiske effekten skyldes hovedsakelig metabolitter. Etter å ha tatt stoffet inn, skilles 46% av dosen ut av nyrene den første dagen. I urin finnes metabolitter allerede 2 timer etter administrering og bestemmes der i løpet av flere uker etter avsluttet bruk av merkaptopurin. Metabolitter har lengre halveringstid (T 1/2) enn merkaptopurin selv. T 1/2 består av tre faser med en varighet på henholdsvis 0,75; 2,5 og 10 timer.
Siden merkaptopurin raskt metaboliseres til aktive intracellulære derivater, er hemodialyse ineffektivt for å redusere stoffets toksisitet.
Indikasjoner for bruk
- akutt lymfocytisk leukemi;
- akutt myeloid leukemi;
- kronisk lymfoblastisk, myeloblastisk og myelomnoblastisk leukemi - for induksjon av remisjon og vedlikeholdsbehandling;
- primær polycytemi;
- granulomatøs enteritt.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- svulstresistens;
- graviditet, ammingstid;
- økt individuell følsomhet for merkaptopurin eller hjelpestoffer av stoffet.
Relativt (bruk av merkaptopurin krever forsiktighet):
- sykdommer ledsaget av undertrykkelse av benmargsfunksjon;
- nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
- akutt viral (inkludert vannkopper, herpes zoster), bakterie- og soppinfeksjoner;
- hyperurikemi;
- gikt eller nyrestein (inkludert historie);
- perioden etter svulst, stråling eller cellegift;
- alder opptil 2 år.
Instruksjoner for bruk av Mercaptopurine: metode og dosering
Merkaptopurintabletter tas oralt.
Det anbefales de første 3-4 ukene av behandlingen å ta en daglig dose på 2-2,5 mg per 1 kg pasientvekt. Den daglige dosen tas en gang eller i 2-3 doser. Hvis den kliniske effekten ikke observeres etter 4 uker fra behandlingsstart, og det ikke er tegn på rus, kan du øke dosen nøye, men ikke mer enn opptil 5 mg per 1 kg kroppsvekt.
Under behandling med merkaptopurin må det utføres forsiktig klinisk og hematologisk kontroll. Hvis de første tegnene på en uttalt reduksjon i det totale antallet leukocytter i perifert blod vises i forhold til den første indikatoren, anbefales det å avbryte behandlingen i 2-3 dager. Inntak av stoffet kan gjenopptas når en enda større reduksjon i nivået av leukocytter ikke oppstår under den angitte pause.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære systemet og blodet: trombocytopeni, leukopeni, anemi, agranulocytose, pancytopeni (ved akutt myelogen leukemi under aktiv terapi observeres ofte en periode med relativ benmargsplasi, som krever passende støttende behandling);
- fra nervesystemet: svakhet, hodepine;
- fra organene i mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, tap av matlyst, diaré, hepatotoksisk effekt (toksisitet til leveren er av toksisk-allergisk opprinnelse og oppstår som regel når dosen overskrides 2,5 mg / kg per dag) eller kolestase (gulhet) hud eller sclera), sårdannelse i munnslimhinnen; sjelden - diaré, pankreatitt, sår i tarmslimhinnen, hepatonekrose;
- fra urinveisystemet: nefropati, hyperurikemi;
- allergiske reaksjoner: kløe, utslett, medikamentfeber;
- andre: økt hudpigmentering, en reduksjon i kroppens immunrespons og en predisposisjon for smittsomme sykdommer.
Overdose
Ved overdosering av merkaptopurin, i tillegg til trombocytopeni, leukopeni og tendens til blødninger, kan umiddelbare dyspeptiske symptomer oppstå: kvalme, oppkast, diaré, anoreksi. Mulige forsinkede symptomer: leverdysfunksjon, myelosuppresjon, gastroenteritt.
I tilfelle utviklingen av disse komplikasjonene er det nødvendig å umiddelbart slutte å ta pillene og ta de nødvendige terapeutiske tiltakene: i de første 60 minuttene etter overdosering kan du indusere oppkast, skyll magen og ta aktivt kull; ytterligere symptomatisk behandling er foreskrevet. Det er ingen effektiv antagonist av merkaptopurin. Hemodialyseprosedyren er ineffektiv.
Når det brukes sammen med allopurinol, øker risikoen for overdosering.
spesielle instruksjoner
Merkaptopurinbehandling bør bare utføres under tilsyn av en spesialist med erfaring i bruk av cytostatika. Pasienten bør advares om legemiddelets toksisitet og om det ikke er tillatt å bruke det uten medisinsk råd.
Nøyaktig overvåking av omfattende blodtall og leverfunksjonstester er nødvendig (i begynnelsen av behandlingen - hver uke, under vedlikeholdsbehandling - hver måned), samt nivået av urinsyre i blodserum.
For å sikre utskillelse av urinsyre og forhindre hyperurikemi, anbefales det å konsumere tilstrekkelig væske i løpet av behandlingen med merkaptopurin. Allopurinol og urinalkalinisering er foreskrevet etter behov.
Ved tegn på undertrykkelse av beinmarg, svart tjæret avføring, uvanlig blødning, blod i urinen / avføringen, eller å finne røde flekker på huden, kontakt lege umiddelbart.
Legemidlet kan øke risikoen for sekundær kreft og nefropati (på grunn av økt produksjon av urinsyre).
Med en reduksjon i nivået av leukocytter og blodplater under det tillatte nivået, utseendet på gulsott, samt en tendens til blødning, bør Mercaptopurine avbrytes. Det er viktig å nøye overvåke blodbildet og om nødvendig gi støttende behandling og blodtransfusjon. Pasienter med utviklet leukopeni trenger medisinsk tilsyn for å oppdage tegn på infeksjoner og foreskrive antibiotika i tide. Når kroppstemperaturen stiger, foreskrives slike pasienter empirisk med bredspektret antibiotika, inntil resultatene av bakteriologiske tester og passende diagnostiske tester oppnås.
Når du håndterer merkaptopurintabletter (deler dem i to), må du være forsiktig med å unngå innånding av legemidlet og forurensning av hender.
Unngå utilsiktede kutt med skarpe gjenstander, kontaktsport eller andre situasjoner som kan føre til personskade eller blødning.
Dental manipulasjon må være fullført før du starter behandling med legemidlet eller utsettes til den generelle blodtellingen er normalisert (på grunn av økt risiko for mikrobielle infeksjoner, bremsing av helbredelsesprosesser, blødning i tannkjøttet). I løpet av behandlingsperioden bør det utvises forsiktighet når du bruker tannbørster, tråder, tannpirker.
I kombinasjonsterapi er det viktig å ta hvert legemiddel til den planlagte tiden.
Det anbefales å bruke pålitelig prevensjon under behandling med merkaptopurin fra en av seksuelle partnere.
Påføring under graviditet og amming
Legemidlet er kontraindisert for bruk hos gravide på grunn av teratogene og embryotoksiske egenskaper. Inntak av merkaptopurin under graviditet har vært forbundet med økt risiko for spontanabort eller for tidlig fødsel. Legemidlet er klassifisert i kategori D av FDA (Food and Drug Administration of the US Department of Health) for mulig risiko for fosteret.
Amming bør avbrytes under behandling med merkaptopurin.
Barndomsbruk
Legemidlet bør forskrives med forsiktighet til barn, spesielt under 2 år. Som regel er det nødvendig med dosereduksjon hos barn og ungdom.
Med nedsatt nyrefunksjon
Nyresvikt, nyresvulster er relative kontraindikasjoner for bruk av Mercaptopurine. Dosejustering er nødvendig avhengig av graden av nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Foreskrivelse av legemidlet til pasienter med nedsatt leverfunksjon krever korreksjon av doseringsregimet.
Bruk hos eldre
I henhold til instruksjonene foreskrives Mercaptopurine med forsiktighet til eldre pasienter på grunn av den mer sannsynlige aldersrelaterte nedsatt nyrefunksjonen.
Narkotikahandel
- allopurinol, sulfinpyrazon, probenecid, colchicine: gjensidig økning i aktivitet og toksisitet. Allopurinol øker den toksiske effekten ved å bremse metabolismen.
- urikosuriske legemidler mot gikt: økt risiko for å utvikle nefropati;
- indirekte antikoagulantia: en økning i deres aktivitet og / eller risikoen for blødning på grunn av en reduksjon i syntesen av koagulasjonsfaktorer i leveren og undertrykkelse av blodplatedannelse, eller en reduksjon i antikoagulasjonsaktiviteten ved å øke syntesen eller aktivering av protrombin;
- myelotoksiske legemidler eller strålebehandling: additiv undertrykkelse av benmargsfunksjon;
- glukokortikoider, cyklosporin, cyklofosfamid, kortikotropin, klorambucil, azatioprin og andre immunsuppressiva: økt risiko for infeksjoner og sekundære svulster (på grunn av økt immunsuppressiv virkning);
- doxorubicin: øker sannsynligheten for levertoksisitet;
- tioguanin: fullstendig kryssresistens med merkaptopurin;
- levende virale vaksiner: mulig intensivering av replikasjonsprosessen av vaksineviruset, økte bivirkninger av vaksinen og redusert antistoffproduksjon etter administrering av både inaktiverte og levende vaksiner.
Analoger
Mercaptopurine-analoger er: Mercaptopurine-native og Puri-Netol.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted ved temperaturer fra 15 til 25 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Mercaptopurine
På dette tidspunktet etterlot brukerne ikke reelle anmeldelser om Mercaptopurine, som man kunne bedømme effektiviteten og ulempene ved medikamentet.
Pris for Mercaptopurine på apotek
Prisen på Mercaptopurine for en pakke med 25 tabletter er omtrent 880 rubler.
Mercaptopurine: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Mercaptopurine 50 mg tabletter 25 stk. RUB 830 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
