Dapsone
Dapsone: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Dapson
ATX-kode: J04BA02
Aktiv ingrediens: dapsone (Dapsone)
Produsent: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-21-05
Prisene på apotek: fra 1364 rubler.
Kjøpe
Dapsone er et antimikrobielt middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: runde, flatsylindriske, nesten hvite eller hvite, med en fasing, en skår og gravering "D" på den ene siden skruehett 500 eller 1000 tabletter, i en pappeske 1 boks. Hver eske inneholder også instruksjoner for bruk av Dapson).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: dapson - 50 mg;
- tilleggsingredienser: kolloid silisiumdioksid, povidon K-25, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Dapsone er et antilepsi medikament med en bakteriostatisk effekt fra sulfongruppen. Farmakologisk aktiv mot patogen mikroflora, spesielt Pneumocystis jirovecii, Plasmodium og Mycobacterium leprae. I sistnevnte tilfelle er den minimale hemmende konsentrasjonen (MIC) nanogram, derfor kan spedalskhet oppnås den terapeutiske effekten med en daglig dose på 25 mg dapson.
Det antas at virkningsmekanismen til legemidlet har minst to applikasjonspunkter: den første er dannelsen av en analog av dihydropterinsyre (dapson absorberes i stedet for p-aminobensoesyre) og den andre er inhibering av enzymet dihydropteroatsyntetase. Som et resultat av disse prosessene er funksjonell svekkelse av andre systemer mulig, for eksempel dihydrofolatreduktase, hvis funksjon er å omdanne dihydrofolsyre, som ikke brukes av mikroorganismer, til tetrahydrofolsyre.
I tillegg til den antibakterielle effekten, bestemmer andre faktorer effekten av dapson. Spesielt reduserer legemidlet produksjonen av cytotoksiske radikaler i kjeden "myeloperoksidase - hydrogenperoksid - halogenerte forbindelser".
Det er informasjon om andre virkninger av dapson, slik som inhibering av Artus reaksjon og komplementsystemet når den er aktivert ved en alternativ reaksjonsvei, inhibering av binding av leukotrien B 4 til dens spesifikke reseptorer, inhibering av noen lysosomal enzymsystemer og reaksjonen av erytrocytter til fytohemagglutinin.
Under eksperimentelle forhold ble blant annet den antiinflammatoriske og smertestillende effekten av dapson, dens effekt på immunforsvaret, avslørt.
Farmakokinetikk
Når det tas oralt fra mage-tarmkanalen, absorberes dapson nesten helt (opptil 80%). Etter 2-6 timer når den sin maksimale plasmakonsentrasjon (C max). Når en daglig dose på 100 mg er foreskrevet, er plasmakonsentrasjonen med en enkelt dose 1,7 mg / l, i likevektstilstand - 3,3 mg / l, etter 24 timer synker den til 0,7 mg / l.
Forbindelsen med plasmaproteiner er 70-90%. Dapsone trenger godt inn i forskjellige organer og vev i kroppen, hvor det skaper konsentrasjoner som er omtrent like plasma. Legemidlet er også i stand til å trenge inn i det intracellulære rommet til fagocytter.
Gjennomsnittlig halveringstid (T 1/2) er 30 timer. Etter å ha tatt en dose på 100 mg, elimineres omtrent 90% av legemidlet fullstendig etter ~ 9 dager. Imidlertid, ved langvarig behandling, finnes dapson i kroppen i opptil 35 dager etter den siste dosen. I dette tilfellet blir den relative kumulasjonen ikke observert.
Legemidlet metaboliseres ved acetylering i leveren, så vel som ved hydroksylering. Det antas at metabolitten monohydroksylamin dapson er ansvarlig for bivirkninger fra blodsystemet.
Stoffet er forskjellig i hepatoenterisk sirkulasjon. Omtrent 90% utskilles av nyrene (hovedsakelig i form av metabolitter), omtrent 10% av dosen skilles ut gjennom tarmene.
Indikasjoner for bruk
- spedalskhet (i kombinasjon med andre spedalskhetsmidler);
- bulløs pemfigoid og Duhring's dermatitt herpetiformis (i tilfelle mild forløp - som en monopreparasjon, i tilfelle alvorlig forløp - i forbindelse med immunsuppressiva og glukokortikosteroider);
- vaskulitt (i noen tilfeller; som en del av kombinasjonsbehandling).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig leversykdom;
- porfyri;
- mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase;
- alvorlig anemi (hemoglobinnivå <70 g / l);
- alder opp til 18 år;
- ammingstid;
- overfølsomhet overfor dapson, hjelpestoffer til tabletter, sulfoner eller sulfonamider.
Med forsiktighet: graviditet, alderdom, nedsatt nyre- og leverfunksjon.
Dapsone, bruksanvisning: metode og dosering
Dapsone tabletter skal tas oralt, helst etter måltider med rikelig med vann.
Anbefalt inntak: hver dag, bortsett fra en dag i uken, for eksempel søndag.
Det optimale doseringsregimet bestemmes individuelt, avhengig av den kliniske situasjonen. I gjennomsnitt foreskrives 1-2 tabletter per dag, seks ganger i uken (for eksempel fra mandag til lørdag er søndag en fridag).
Hvis legen ikke sørger for et individuelt doseringsregime, anbefales følgende doser og administrasjonsvarighet, avhengig av sykdommene:
- spedalskhet: 50–100 mg per dag, behandlingsforløpet er flere år;
- Duhring's dermatitt herpetiformis: startdosen er 100 mg 2 ganger daglig i 1 uke, og om nødvendig økes dosen til 200 mg. I noen tilfeller er en daglig dose på 300 mg tillatt i kort tid. I alle tilfeller anbefales det å streve etter den laveste dosen (50 mg). For å oppnå ønsket effekt er det lov å kombinere Dapsone med glukokortikosteroider (GCS). Behandlingen er langsiktig, den kan nå flere år. Når du tar GCS mellom behandlingsforløpene, økes intervallene, hvor legen i hvert tilfelle bestemmer nødvendigheten og varigheten;
- bulløs pemfigoid: 100-150 mg per dag;
- vaskulitt: 50-150 mg per dag.
Med utviklingen av uønskede symptomer fra fordøyelsessystemet, kan en reduksjon i dosen av legemidlet lettes ved utnevnelse av et glutenfritt diett.
Bivirkninger
- fra immunforsvarets side: utvikling av det såkalte dapsonsyndromet, manifestert av symptomer som uvelhet, feber, hudutslett, gulsott, eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, anemi, metemoglobinemi, mononukleose, hevelse i lymfeknuter;
- fra sirkulasjonssystemet: eosinofili, hemolytisk anemi, agranulocytose, metemoglobinemi;
- fra nervesystemet: synshemming, svimmelhet, søvnløshet, psykose, perifer nevropati (inkludert motor);
- andre: magesmerter, kvalme, oppkast, pankreatitt, nefrotisk syndrom, hodepine, systemisk lupus erythematosus, papillær nekrose, fototoksisitet, feber, albuminuri, hypoalbuminemi uten proteinuri, takykardi, infertilitet hos menn, lik infeksiøs mononukleos syndrom i begynnelsen av kurset og etter hvert som behandlingen fortsetter, forsvinner du gradvis).
Overdose
Dapsonforgiftning kan manifestere seg med følgende symptomer: cyanose, hodepine, kvalme, oppkast, dyspné, synstap, hematuri, metemoglobinemi, nyresvikt, hemolyse, takykardi, forstyrrelser i nervesystemet og psyke, koma.
Det er ingen eksakte data om dosene av stoffet som er dødelige for mennesker. Det er et kjent tilfelle der en dose på 1400 mg var dødelig, og en annen pasient overlevde etter å ha tatt 15.000 mg dapson.
I tilfelle du tar en overdreven dose, utføres gastrisk skylle først. I løpet av de neste dagene får pasienten aktivt kull, og om nødvendig et avføringsmiddel (20 ml av en 20 - 40% sorbitoloppløsning). For å forbedre utskillelsen av sulfon og forebygging av nyresvikt, er infusjonsterapi indisert (innføring av tilstrekkelig mengde væske med diuretika og natriumbikarbonat for å alkalisere urinen). For metemoglobinemi administreres metylenblått 1% (intravenøst 0,2 ml / kg) og / eller vitamin C.
Ved alvorlig overdose begynner hemodialyse så tidlig som mulig. Vist er blodtransfusjon, infusjon av erytrocyttmasse, oksygenbehandling, om nødvendig - kunstig åndedrett under kontroll av mengden oksygenspenning i blodet. For andre lidelser utføres symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
I løpet av hele behandlingsperioden er det nødvendig å systematisk overvåke blodtilstanden (gjør en klinisk analyse): i begynnelsen - hver uke, deretter - hver måned. Med en betydelig reduksjon i nivået av hemoglobin, leukocytter og blodplater eller en økning i innholdet av methemoglobin, blir Dapsone kansellert. Hvis konsentrasjonen av methemoglobin i blodet øker til ≥ 10%, utvikler cyanose seg til ≥ 30% - grunne puste. Pasienten bør advares om behovet for øyeblikkelig medisinsk behandling hvis blåaktig misfarging av negler og / eller lepper vises.
Hos pasienter med alvorlig anemi kan legemidlet kun forskrives av helsemessige årsaker (for eksempel for behandling av Duhring's dermatitis herpetiformis). I dette tilfellet bør behandlingen utføres med forsiktighet under nøye overvåking av hemoglobinnivået.
Hvis hudutslett vises, bør du avbryte legemidlet umiddelbart og oppsøke lege.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
De tilgjengelige bevisene antyder at Dapsones negative effekter på kognitiv og psykomotorisk funksjon er usannsynlige.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet, spesielt de første 4 månedene, brukes Dapsone 50 mg tabletter med ekstrem forsiktighet hvis den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen.
Hvis terapi er nødvendig under amming, bør amming forlates.
Barndomsbruk
Dapsone brukes ikke til å behandle pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon brukes legemidlet med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Ved alvorlige funksjonsforstyrrelser i leveren er bruk av Dapsone kontraindisert. Forsiktighet er nødvendig ved moderat nedsatt funksjonsevne.
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter er bivirkninger fra blodsystemet vanligvis mer markante, så behandlingen utføres med forsiktighet.
Narkotikahandel
Probenecid reduserer utskillelsen av dapson og øker innholdet i blodet.
Med samtidig bruk av trimetoprim er det mulig å endre konsentrasjonen av begge legemidlene i blodet.
Dapsone forbedrer effekten av rifampicin, isoniazid og protionamid, slik at dosene deres kan reduseres, spesielt protionamid.
Pyrimetamin er i stand til å endre distribusjonsvolumet til dapson, dets konsentrasjon i plasma og spytt.
Rifampicin øker plasmaclearance av medikamentet, noe som resulterer i en 7-10 ganger reduksjon i konsentrasjonen av dapson.
Samtidig mottakelse med cimetidin og med etanol i moderasjon påvirker ikke absorpsjonen av stoffet.
Analoger
Dapsons analog er Dapson-Fatol.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C på et tørt, beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Dapsone
Ofte er anmeldelser om Dapsone igjen av pasienter som det ble foreskrevet for behandling av Duhring's dermatitt. Effektiviteten av behandlingen er imidlertid bemerket, den uttrykte toksisiteten til stoffet. Det kan reduseres ved samtidig administrering av askorbinsyre, jernpreparater og metyluracil.
Av bivirkningene nevnes hovedsakelig hodepine, fordøyelsesbesvær, tap av matlyst, anemi og agranulocytose.
Dapsonpris på apotek
Den nåværende prisen for Dapsone 50 mg for en pakke med 100 tabletter er omtrent 1498-1554 rubler.
Dapsone: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Dapsone 50 mg tabletter 100 stk. 1364 RUB Kjøpe |
|
Dapsone tabletter 50 mg 100 stk. 1475 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
