Itrazol - Instruksjoner For Bruk Av Kapsler, Anmeldelser, Analoger, Pris

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Itrazol

Itrazol: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
11. 11. For brudd på leverfunksjonen
12. 12. Legemiddelinteraksjoner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for lagring
15. 15. Vilkår for utlevering fra apotek
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apotek

Latinsk navn: Itrazole

ATX-kode: J02AC02

Aktiv ingrediens: Itrakonazol

Produsent: VERTEX (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-12-08

Prisene på apotek: fra 283 rubler.

Kjøpe

Itrazol er et systemisk soppdrepende middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform Itrazol - kapsler: hard gelatinøs, hvit, størrelse nr. 0; innhold - pellets fra lysegul til brunegul farge (6 stk. i blisterpakninger, 1 pakke i en pappeske, 7 stk. i blisterpakninger, 2 eller 6 pakninger i en pappeske).

Aktiv ingrediens: itrakonazol, i 1 kapsel - 100 mg.

Tilleggsstoffer: sukkerpiller (sukrose og maisstivelse), mikronisert poloxamer 188 (Lutrol), poloxamer 188 (Lutrol), hypromellose.

Kapsel sammensetning: titandioksid, gelatin.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Itrakonazol - den aktive komponenten av Itrazol - er et syntetisk soppdrepende middel. Det tilhører derivatene av triazol og bremser biosyntesen av ergosterol - den viktigste komponenten i soppcellemembraner, som sikrer deres strukturelle integritet. Nedsatt produksjon av ergosterol forårsaker endringer i membranpermeabilitet og cellelyse. Dette forklarer den soppdrepende effekten av itrakonazol.

Stoffet er aktivt mot smittsomme sykdommer fremkalt av følgende sopp:

• gjærlignende sopp: Geotrichum spp., Candida spp. (inkludert crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (inkludert H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii og andre;
• dermatofytter: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Varianter av Candida-sopp med minst følsomhet for virkningen av itrakonazol: Candida tropicalis, Candida glabrata og Candida crusei.

Noen typer soppmikroorganismer, på hvilke vital aktivitet og reproduksjon Itrazol ikke har en klinisk signifikant effekt: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. And Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. og Fusarium spp.

Motstand mot azoler i sopp utvikler seg gradvis og skyldes ofte en rekke genetiske mutasjoner. Ufølsomhet overfor itrakonazol skyldes overekspresjon av ERG11-genet, som koder for enzymet 14a-demetylase. Sistnevnte er mest utsatt for virkningen av azoler. ERG11-punktmutasjoner observeres også, og reduserer graden av binding av azoler til enzymer og / eller aktiverende transportsystemer, noe som øker hastigheten på eliminering av azoler. Det er en kryssmotstand av Candida spp. til medikamenter i azolgruppen, selv om resistens mot ett medikament i denne kategorien ikke nødvendigvis betyr mangel på følsomhet for andre medikamenter i azolgruppen. Itrazol-resistente stammer av Aspergillus fumigates er også kjent.

Farmakokinetikk

Siden itrakonazol har ikke-lineær farmakokinetikk, akkumuleres det i blodplasma under langvarig behandling. Dens likevektskonsentrasjon er vanligvis etablert omtrent 15 dager etter doseringsstart, mens området under konsentrasjonstidskurven (AUC) og den maksimale konsentrasjonen av det aktive stoffet er omtrent 4-7 ganger høyere ved gjentatt dosering enn de tilsvarende indikatorene med en enkelt dosering. Den maksimale likevektskonsentrasjonen av den aktive komponenten av itrakonazol i blodplasma er omtrent 2 μg / ml når du tar Itrazole 200 mg en gang daglig. Den endelige eliminasjonshalveringstiden varierer tradisjonelt fra 16 til 28 timer med en enkelt dose og fra 34 til 42 timer med flere doser. Innholdet av itrakonazol i blodplasma reduseres til en nesten ikke påvisbar verdi innen 7-14 dager etter avsluttet behandling, avhengig av behandlingsvarighet og foreskrevet dose. Klaringen av itrakonazol avtar ved høyere doser av legemidlet på grunn av metning av dets metabolske veier i leveren.

Etter oral administrering absorberes itrakonazol i høy hastighet. Maksimumsnivået av stoffet i uendret form registreres i blodplasmaet 2-5 timer etter inntak. I dette tilfellet er den absolutte biotilgjengeligheten av forbindelsen ved oral administrasjon ca. 55%. Maksimal biotilgjengelighet av itrakonazol registreres når stoffet tas umiddelbart etter et måltid.

Hos pasienter med lav surhet av magesyren, absorpsjonen av itrakonazol reduseres, for eksempel, mens man tar medisiner som inhiberer syntesen av saltsyre i magesekken (protonpumpeinhibitorer eller antagonister H ₂ histaminreseptorer). Det samme fenomenet er observert hos pasienter med en diagnose av achlorhydria, ledsaget av forskjellige sykdommer. Hos disse pasientene absorberes itrakonazol bedre på tom mage når det tas med drikker som er sure (f.eks. Cola uten diett).

Graden av binding av itrakonazol til plasmaproteiner i blodet, hovedsakelig albumin, er 99,8% (for binding av hydroksyitrakonazol til albumin er dette tallet 99,6%). Stoffet har også en affinitet for lipider. I blodplasma er innholdet av itrakonazol i uendret form ikke mer enn 0,2%.

Det tilsynelatende distribusjonsvolumet overstiger 700 liter, noe som indikerer en betydelig fordeling av den aktive komponenten av Itrazole i vevet. Dens nivå i muskler, lunger, milt, mage, nyrer og bein er 2-3 ganger høyere enn i blodplasma. Samtidig er konsentrasjonen av itrakonazol i vev, hvor komponenten er keratin, spesielt i huden, 4 ganger høyere enn i blodplasma. Dens innhold i cerebrospinalvæsken er betydelig lavere enn i blodplasmaet, men effektiviteten til itrakonazol i forhold til de forårsakende midlene til infeksjoner som finnes i cerebrospinalvæsken, blir notert.

In vitro-studier har vist at det viktigste enzymet som er ansvarlig for metabolismen av itrakonazol er CYP3A4-isoenzymet. Det aktive stoffet metaboliseres aktivt i leveren og danner mange metabolitter. Den viktigste metabolitten er hydroksyitrakonazol, som in vitro har en soppdrepende aktivitet som er sammenlignbar med den av itrakonazol. Plasmanivået av hydroksyitrakonazol er omtrent 2 ganger høyere enn for itrakonazol.

Itrakonazol skilles hovedsakelig ut gjennom tarmene (54%) og nyrene (35%) som inaktive metabolitter. Resultatene av en studie av farmakokinetikken til dette stoffet, merket med en radioaktiv isotop av karbon ¹⁴ C, indikerer at etter inntak gjennom tarmen skilles 3–18% av den tatt dosen itrakonazol ut uendret.

Siden itrakonazol ikke distribueres signifikant i vev som inneholder keratin, avhenger utskillelsen av regenerering av epidermis. I motsetning til blodplasma bestemmes konsentrasjonen av et stoff i huden innen 2-4 uker etter avsluttet behandling, som varte i 4 uker. Konsentrasjonen av itrakonazol i neglenes keratin forblir praktisk talt uendret i 6 måneder etter avsluttet behandlingsforløp, som varte i 3 måneder. I dette tilfellet finnes stoffet i negleplatene allerede 1 uke etter starten av behandlingen.

Itrakonazol metaboliseres hovedsakelig i leveren. Med en enkelt dose på 100 mg itrakonazol hos pasienter med levercirrhose, var den maksimale konsentrasjonen av denne forbindelsen signifikant lavere (med 47%) enn hos friske frivillige. Hos pasienter med levercirrhose førte en enkelt dose av legemidlet til en økning i gjennomsnittlig halveringstid, som i dette tilfellet var 37 ± 17 timer. Hos friske frivillige var denne indikatoren 16 ± 5 timer. Gjennomsnittlig AUC hos friske frivillige og pasienter med levercirrhose var nesten den samme. Det er ingen data om langvarig bruk av Itrazol hos pasienter med levercirrhose.

Det er for tiden utilstrekkelige data om konsekvensene av oral itrakonazol hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med uremi med en gjennomsnittlig kreatinin clearance på 13 ml / min / 1,73 m ² AUC noe lavere enn i andre pasienter. De farmakokinetiske parametrene til itrakonazol påvirkes praktisk talt ikke av hemodialyse eller peritonealdialyse utført på poliklinisk basis.

Informasjon om langvarig bruk av itrakonazol hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er begrenset. Dialyse påvirker ikke klaring eller eliminasjonshalveringstid for itrakonazol eller hydroksyitrakonazol.

Informasjon om farmakokinetikken til itrakonazol når det brukes til barn er utilstrekkelig. Kliniske studier av farmakokinetiske parametere hos barn og ungdom (i alderen fra 5 måneder til 17 år) ble utført ved bruk av legemidlet i form av en intravenøs oppløsning, en oral oppløsning og kapsler. Individuelt justerte doser av itrakonazol i form av oral oppløsning og kapsler var 1,5–12,5 mg / kg / dag når de ble tatt 1-2 ganger daglig. Når itrakonazol ble tatt i den samme daglige dosen 2 ganger daglig sammenlignet med å ta 1 gang daglig, var de minste og maksimale plasmakonsentrasjonene av stoffet sammenlignbare med de hos voksne pasienter som fikk stoffet en gang daglig. Det er ikke rapportert noen signifikante forskjeller i AUC og total clearance av itrakonazol avhengig av pasientens alder. Noen ganger var det et ubetydelig forhold mellom pasientens alder og slutthalveringstid, maksimal konsentrasjon og distribusjonsvolum. Distribusjonsvolumet og den etablerte klaring av et gitt stoff bestemmes av pasientens kroppsvekt.

Indikasjoner for bruk

• Sopp keratitt;
• Dermatomykose;
• Pityriasis versicolor;
• Onychomycosis forårsaket av gjær og muggsopp og / eller dermatofytter;
• Candidomycosis med lesjoner i huden eller slimhinnene (inkludert vulvovaginal candidiasis);
• Systemiske mykoser: sporotrichosis, histoplasmose, paracoccidioidomycosis, cryptococcosis (inkludert cryptococcal meningitt), blastomycosis, systemisk aspergillose og candidiasis, andre tropiske eller systemiske mycoses.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• Barn under 3 år;
• Graviditet og amming;
• Samtidig bruk av legemidler som metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet, slik som mizolastin, dofetilid, kinidin, simvastatin, cisaprid, astemizol, terfenadin, lovastatin, pimozid, midazolam, triazolam;
• Individuell overfølsomhet overfor komponentene i Itrazol.

Slektning:

• Hjertesvikt, inkludert en historie med hjertesvikt;
• Sykdommer i leveren, inkludert de som er ledsaget av leversvikt;
• Overfølsomhet overfor andre azoler.

Instruksjoner for bruk av Itrazol: metode og dosering

Itrazol tas oralt etter måltider, svelger kapslene hele og drikker vann.

Anbefalte behandlingsregimer, avhengig av indikasjonene:

• Vulvovaginal candidiasis: 2 kapsler 2 ganger daglig for en 1-dagers kurs eller 2 kapsler 1 gang om dagen i 3 dager;
• Pityriasis versicolor: 2 kapsler 1 gang per dag i 7 dager;
• Dermatomykose av glatt hud: 2 kapsler 1 gang per dag for en 7-dagers kurs eller 1 kapsel 1 gang per dag i 15 dager;
• Oral mucosa candidiasis: 1 kapsel 1 gang per dag i 15 dager;
• Svampekeratitt: 2 kapsler 1 gang per dag for et 21-dagers kurs (avhengig av dynamikken i det kliniske bildet, kan behandlingsvarigheten justeres);
• Lesjoner av sterkt keratiniserte områder av huden (føtter og hender): 2 kapsler 2 ganger daglig i 7 dager eller 1 kapsel 1 gang daglig i 30 dager.

Med onykomykose kan kontinuerlig behandling eller pulsbehandling foreskrives:

• Kontinuerlig behandling betyr å ta Itrazol 2 kapsler 1 gang per dag i 3 måneder. Siden itrakonazol skilles ut fra vev i huden og neglene saktere enn fra plasma, oppnås optimale mykologiske og kliniske effekter 2-4 uker etter avsluttet behandlingsforløp for hudinfeksjoner og 6-9 måneder etter avsluttet behandling for infeksjoner i negleplatene;
• Pulsbehandling innebærer et daglig inntak av 2 kapsler Itrazol 2 ganger daglig i 1 uke. Antall slike kurs avhenger av indikasjonene: for soppsykdommer i neglene på hendene, utføres 2 kurs med et 3-ukers intervall, for soppsykdommer i tåneglene (inkludert de som har skader på negleplatene i hendene) - 3 kurs med 3 ukers intervaller.

Anbefalte doseringsregimer av Itrazol for systemiske mykoser, avhengig av type infeksjon:

• Aspergillose: 2 kapsler 1 gang per dag i 2-5 måneder. For invasive eller spredte sykdommer er det mulig å øke dosen til 2 kapsler 2 ganger om dagen;
• Candidiasis: 1-2 kapsler 1 gang per dag, behandlingsforløpet kan vare fra 3 uker til 7 måneder. For invasive eller spredte sykdommer er det mulig å øke dosen til 2 kapsler 2 ganger om dagen;
• Cryptococcosis (med unntak av meningitt): 2 kapsler 1 gang per dag, behandlingsvarighet - fra 2 til 12 måneder;
• Kryptokokk hjernehinnebetennelse: 2 kapsler 2 ganger om dagen, behandlingsforløpet er 2-12 måneder. Vedlikeholdsdose - 2 kapsler en gang daglig;
• Sporotrichosis: 1 kapsel 1 gang per dag i 3 måneder;
• Histoplasmose: 2 kapsler 1 gang per dag i 8 måneder. Om nødvendig kan dosen økes til 2 kapsler 2 ganger om dagen;
• Blastomycosis: 1 kapsel 1 gang per dag i 6 måneder. Om nødvendig kan dosen økes til 2 kapsler 2 ganger om dagen;
• Kromykose: 1-2 kapsler 1 gang per dag for et 6-måneders kurs;
• Paracoccidioidomycosis: 1 kapsel 1 gang per dag i 6 måneder.

Bivirkninger

• Fra fordøyelsessystemet: magesmerter, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, anoreksi, hepatitt, kolestatisk gulsott, en reversibel økning i aktiviteten til leverenzymer; ekstremt sjelden - alvorlig giftig leverskade, inkludert akutt leversvikt med dødelig utgang;
• Fra siden av det sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, tretthet, hodepine, perifer nevropati;
• Allergiske reaksjoner: urtikaria, kløe, utslett, Stevens-Johnson syndrom, angioødem;
• Andre: alopecia, ødem, hypokalemi, mørk urinfarging, menstruasjons uregelmessigheter, hyperkreatininemi, lungeødem, kongestiv hjertesvikt.

Overdose

Tilfeller av overdosering av Itrazol er svært sjeldne. Når det oppstår, anbefales det å skylle magen i løpet av den første timen etter at du har tatt legemidlet i en høy dose og om nødvendig ta aktivt kull. Det er ingen spesifikk motgift. Itrakonazol skilles ikke ut ved hemodialyse.

spesielle instruksjoner

Biotilgjengeligheten av itrakonazol tatt gjennom munnen kan reduseres hos immunkompromitterte pasienter, for eksempel hos organtransplanterte pasienter med AIDS eller nøytropeni, så de kan trenge å doble dosen.

Dosejustering av Itrazole kan også være nødvendig hos pasienter med nyreinsuffisiens (siden biotilgjengeligheten til itrakonazol kan avta).

Kvinner i fertil alder bør bruke pålitelige prevensjonsmetoder gjennom hele løpet av behandlingen med Itrazol, frem til begynnelsen av den første menstruasjonen etter seponering av legemidlet.

Absorpsjonen av itrakonazol er svekket med lav magesyre. Ved samtidig bruk av syrenøytraliserende midler bør minst 2-timers intervaller mellom medisiner overholdes. For pasienter med aklorhydri eller mottak av protonpumpeinhibitorer eller histamin H- ₂ reseptor-blokkere, er Itrazol anbefales å bli tatt med sure drikker.

Jevnlig under behandlingen bør leverfunksjonen overvåkes hos pasienter med leversykdom, med langvarig behandling, samt med samtidig bruk av andre legemidler med hepatotoksiske effekter. Pasienter bør advares om behovet for å umiddelbart slutte å ta Itrazol og kontakte legen sin dersom de utvikler symptomer som tyder på utvikling av hepatitt, som svakhet, kvalme, oppkast, anoreksi, magesmerter, mørk urin.

Behandlingen bør også avbrytes hvis nevropati utvikler seg.

Tilfeller av en negativ effekt av Itrazol på reaksjonshastigheten og konsentrasjonsevnen ble ikke registrert.

Påføring under graviditet og amming

Itrazol er forbudt under graviditet og amming. Kvinner med bevart reproduksjonsfunksjon som gjennomgår behandling med legemidlet, bør bruke pålitelige prevensjonsmetoder i løpet av behandlingen, til begynnelsen av den første menstruasjonen etter at den er fullført.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan trenge dosejustering av Itrazol.

For brudd på leverfunksjonen

Pasienter som er diagnostisert med giftig leverskade mens de tar andre legemidler, leversykdom i det aktive stadiet eller økt aktivitet av leverenzymer, anbefales ikke å behandle Itrazol, med mindre den potensielle fordelen oppveier risikoen for leverdysfunksjon. I dette tilfellet bør aktiviteten til leverenzymer overvåkes kontinuerlig under behandlingen.

Narkotikahandel

I henhold til instruksjonene kan Itrazol hemme metabolismen av legemidler som er spaltet av CYP3A4-isoenzymet, som et resultat av hvilket det er mulig å øke eller forlenge deres virkning, inkludert bivirkninger.

Potente hemmere av CYP3A4-isoenzymet (klaritromycin, erytromycin, indinavir, ritonavir) kan øke biotilgjengeligheten til itrakonazol.

Itrakonazol samhandler med legemidler som er potensielle indusere av leverenzymer (rifabutin, rifampicin, fenytoin), så de anbefales ikke å bli foreskrevet samtidig. Studier av interaksjonen med andre indusere av leverenzymer, som isoniazid, fenobarbital og karbamazepin, er ikke utført, men kombinert bruk anbefales heller ikke.

Andre legemidler som ikke anbefales for bruk med itrakonazol: kalsiumkanalblokkere, HMG-CoA-reduktasehemmere (simvastatin og lovastatin), mizolastin, astemizol, midazolam, cisaprid, kinidin, terfenadin, dofetilid, triazolam, pimozid.

Ved samtidig utnevnelse av følgende medisiner med Itrazol, er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen i blodplasma, virkning og bivirkninger (dosen kan være nødvendig å redusere):

• Noen immunsuppressive midler: takrolimus, cyklosporin, sirolimus;
• HIV-proteasehemmere: ritonavir, sakinavir, indinavir;
• Orale antikoagulantia;
• Noen kreftmedisiner: rosa vincaalkaloider, docetaxel, busulfan, trimetrexat;
• Kalsiumkanalblokkere, spaltet av CYP3A4-isoenzymet: verapamil, dihydropyridin;
• Andre legemidler: alfentanil, buspiron, alprazolam, karbamazepin, brotizolam, metylprednisolon, rifabutin, ebastin, digoksin, reboksetin.

Analoger

Analoger av Itrazol er: Isol, Iconazol, Itracon, Itraconazole, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C på et sted beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 2,5 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Itrazol

Ifølge vurderinger er Itrazol et effektivt legemiddel for behandling av sykdommer assosiert med soppinfeksjoner. De fleste av pasientene som tok det hadde en positiv oppfatning av det. De hevder at dette stoffet er bra for gynekologiske sykdommer (dysbiose og vaginal candidiasis) og neglesopp.

Pris for Itrazol på apotek

Prisen for Itrazol i apotekskjeder er omtrent 377–388 rubler (for en pakke med 6 kapsler), 675–718 rubler (for en pakke med 14 stk.) Og 984–1038 rubler (for en pakke med 42 stk.).

Itrazol: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Itrazol 100 mg kapsler 6 stk. 283 r Kjøpe

Itrazol kapsler 100 mg 6 stk. 437 r Kjøpe

Itrazol 100 mg kapsler 14 stk. 559 r Kjøpe

Itrazol kapsler 100 mg 14 stk. 864 RUB Kjøpe

Itrazol 100 mg kapsler 42 stk. 1093 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!