Cefaxone
Cefaxon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Cefaxone
ATX-kode: J01DD04
Aktiv ingrediens: ceftriaxone (Ceftriaxone)
Produsent: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2020-01-04
Cefaxone er et antibakterielt legemiddel fra tredje generasjon cefalosporingruppe for parenteral bruk.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - pulver for tilberedning av en løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: hvit eller hvit med et gulaktig skjær (1000 mg hver i fargeløse hetteglass, forseglet med en gummipropp, rullet opp med en aluminiumshette og et lukket plastlokk) i en pappeske 1 flaske pulver og instruksjoner for bruk av Cefaxon).
1 hetteglass inneholder den aktive ingrediensen - ceftriaxon (i form av ceftriaxon natrium trisesquihydrat), i en mengde på 1000 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive komponenten i Cefaxone, ceftriaxon, er en tredje generasjon cefalosporin-antibiotika. Den bakteriedrepende virkningen er basert på hemming av bakteriell celleveggsyntese.
Ceftriaxon er motstandsdyktig mot β-laktamasenzymer produsert av de fleste grampositive og gramnegative bakterier (penicillinase, cefalosporinase). Den antimikrobielle effekten av Cefaxon strekker seg til forskjellige typer aerobe og anaerobe mikroorganismer, både gram-positive og gram-negative.
I løpet av laboratorieundersøkelser (in vitro) og kliniske studier har ceftriaxon vist høy antimikrobiell aktivitet mot de fleste av de kjente stammer av mikroorganismer, listet opp nedenfor:
- grampositive aerober: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (inkludert stammer som produserer penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- gram-negative aerobes: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inkludert stammer med etablert ampicillinresistens og β-laktamaseproduserende stammer, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (inkludert stammer som produserer β-laktamase), Neisseria gonorrhoeae (inkludert stammer som produserer / ikke produserer penicillinase), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis stammer, Pseudomonas aeruges; de fleste av de kjente stammene
- anaerober: Clostridium arter, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus arter.
Farmakokinetikk
Etter parenteral administrering absorberes ceftriaxon raskt og fullstendig. Dens biotilgjengelighet er 100%. Maksimal konsentrasjon (C max) i blodplasma observeres etter 1,5 timer.
Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner (albumin) med 85–95% og forblir i kroppen i lang tid. Ved minimum antimikrobielle konsentrasjoner bestemmes antibiotika i blodet 24 timer etter administrering eller mer. Det trenger lett inn i beinvev, organer og væsker (pleural, peritoneal, synovial). Når membranene i hjernen og / eller ryggmargen er betent, passerer stoffet i hjernevæskens væske. Konsentrasjonen av ceftriaxon i morsmelk er 3-4% av innholdet i blodserumet (ved i / m-administrering av løsningen er denne figuren høyere enn med i / v).
Halveringstiden (T 1/2) etter i / m-administrering er 5,8–8,7 timer. Etter i / v-administrering av en dose ceftriaxon til barn med hjernehinnebetennelse med en hastighet på 50–75 mg / kg, varierer T 1/2 i et lite område - 4,3-4,6 timer. Det aktive stoffet utskilles av nyrene - opptil 50% innen 48 timer; delvis utskilt i gallen.
I tilfelle utilstrekkelig nyrefunksjon, reduseres eliminering av ceftriaxon, som et resultat av at det er mulig å akkumulere det i kroppen.
T 1/2 verdi hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, avhengig av CC (kreatininclearance):
- pasienter i hemodialyse (CC 0-5 ml / min) - 14,7 timer;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 timer;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 timer;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 timer.
Indikasjoner for bruk
Antibiotika Cefaxon anbefales for behandling av infeksjoner og betennelser av følgende lokalisering forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for det:
- bukhulen (inflammatoriske sykdommer i fordøyelseskanalen og gallegangene, peritonitt);
- hjernen og ryggmargen (hjernehinnebetennelse);
- bein, ledd, bindevev, hud;
- nyrer og urinveier (urogenitale infeksjoner, inkludert gonoré);
- ØNH-organer og luftveier (inkludert lungebetennelse).
Et antibakterielt medikament brukes også til å behandle sepsis; i behandling av infeksjoner hos pasienter med redusert immunitet; for å forhindre bakteriell infeksjon i den postoperative perioden.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- hyperbilirubinemi hos nyfødte;
- samtidig bruk med intravenøs administrering av oppløsninger som inneholder kalsiumioner (Ca 2+), spedbarn opptil 4 uker fra fødselen;
- Jeg graviditet trimester;
- amming;
- individuell overfølsomhet overfor ceftriaxon, så vel som for andre cefalosporiner, karbapenemer og penicilliner.
Med forsiktighet foreskrives Cefaxon til premature babyer, pasienter med nyre- / leverinsuffisiens, ulcerøs kolitt, enteritt eller kolitt assosiert med bruk av antibakterielle legemidler, så vel som i II og III trimester av svangerskapet.
Cefaxon, bruksanvisning: metode og dosering
Oppløsningen av Cefaxon fremstilt av pulver er beregnet på intravenøs eller intramuskulær administrering.
For behandling av nyfødte brukes ceftriaxon i en daglig dose på 20–50 mg / kg.
Anbefalt doseringsregime for behandling av barn som veier mindre enn 50 kg:
- infeksjoner i hud og bløtvev: daglig dose - 50–75 mg / kg, delt inn i to administrasjoner (en gang på 12 timer);
- bakteriell meningitt: startdose - 100 mg / kg (men ikke mer enn 4000 mg) en gang daglig; deretter 100 mg / kg per dag (men ikke mer enn 4000 mg) for en administrering eller delt inn i 2 administrasjoner (en gang på 12 timer). Kursets varighet - fra 7 til 14 dager;
- akutt otitis media: en gang i / m i en dose på 50 mg / kg (men ikke mer enn 1000 mg);
- andre infeksjoner: den daglige dosen er 50–75 mg / kg, delt inn i to administrasjoner (en gang på 12 timer). Maksimal daglig dose for barn bør ikke overstige 2000 mg.
Ved behandling av barn som veier 50 kg eller mer, brukes et doseringsregime for voksne.
Ved forskrivning av legemidlet i en dose på mer enn 50 mg / kg kroppsvekt, administreres Cefaxone intravenøst som en infusjon i minst 30 minutter.
For voksne og barn over 12 år administreres ceftriaxon en gang daglig i en dose på 1000 til 2000 mg. For alvorlige infeksjoner eller infeksjoner forårsaket av moderat følsomme patogener, kan den daglige dosen økes til 4000 mg.
Behandling av gonoré forårsaket av stammer av Neisseria gonorrhoeae, som danner og ikke danner penicillinase, utføres ved en enkelt intramuskulær injeksjon av Cefaxone i en dose på 250 mg.
Før infiserte og potensielt infiserte kirurgiske inngrep for å forhindre postoperative infeksjoner (avhengig av infeksjonsrisikoen), anbefales en enkelt administrering av Cefaxone i en dose på 1000-2000 mg 30-90 minutter før operasjonsstart.
Hvis operasjonen utføres på tykktarmen og / eller endetarmen, anbefales det i tillegg å bruke medisiner fra 5-nitroimidazol-gruppen.
Metoder for tilberedning og administrering av Cefaxone-løsning:
- intramuskulært: for å fortynne 1000 mg ceftriaxon kreves 3,5 ml 1% lidokainoppløsning; den resulterende løsningen injiseres dypt i gluteus muskelen. Med en enkelt injeksjon i en rumpe anbefales det å injisere ikke mer enn 1000 mg. Lidokain skal ikke injiseres i en blodåre;
- intravenøst: i form av en injeksjon - for å fortynne 1000 mg ceftriaxon trengs 10 ml destillert sterilt vann, den resulterende løsningen injiseres sakte intravenøst i løpet av 2-4 min; som en infusjon - for å fortynne 2000 mg ceftriaxon, er det nødvendig med omtrent 40 ml av en av løsningene (fri for Ca2 +), for eksempel 0,9% natriumkloridoppløsning, 5% eller 10% dekstroseoppløsning, 5% fruktoseoppløsning (levulose) varigheten av infusjonen skal være minst 30 minutter.
Bivirkninger
- immunsystem: frysninger eller feber, utslett, elveblest, kløe; sjelden - eosinofili, bronkospasme, polymorf eksudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom), angioødem, serumsyke, anafylaktisk sjokk, Lyells syndrom, allergisk dermatitt, allergisk pneumonitt;
- nervesystemet: kramper;
- fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, forstoppelse / diaré, flatulens, magesmertsyndrom, stomatitt, glossitt, smaksforstyrrelser, pseudomembranøs kolitt, nedsatt leverfunksjon (økt aktivitet av bilirubin og / eller leverenzymer: transaminaser, sjeldnere alkalisk fosfatase; kolestatisk gulsott), dysbiose, dyspepsi, kolitt, kolelithiasis, slamgalleblæresyndrom;
- hematopoietisk system: leukopeni, granulocytopeni, nøytropeni, lymfopeni, trombocytopeni, trombocytose, agranulocytose, leukocytose, basofili, lymfocytose, monocytose, hypokoagulering, hemolytisk anemi, redusert nivå av blodkoagulasjonsfaktorer (II, VII, IX tid;
- urinveisystem: nefrolithiasis, vaginitt, nedsatt nyrefunksjon (økt urea-konsentrasjon i blodet, azotemi, hyperkreatininemi, sylindruri, glukosuri, hematuri), oliguri / anuri;
- reaksjoner på injeksjonsstedet: ømhet; med intravenøs injeksjon - flebitt, indurasjon langs venen; med intramuskulær injeksjon - en følelse av tetthet, varme eller indurasjon på injeksjonsstedet;
- laboratoriedata: en reduksjon i protrombintid, en økning i urea-konsentrasjon, tilstedeværelse av sediment i urinen;
- andre reaksjoner: hodepine, svimmelhet, rødme, økt svette, hjertebank, candidiasis, neseblod, superinfeksjon.
Overdose
Symptomer på en overdose av Cefaxone er kvalme, oppkast, diaré, kramper, forvirring, økte andre doseavhengige negative bivirkninger.
For behandling av tilfeller av rusmiddelmisbruk anbefales symptomatiske tiltak. Hemodialyse eller peritonealdialyse reduserer ikke for høye plasma ceftriaksonnivåer.
spesielle instruksjoner
Sjeldne episoder med endringer i protrombintid hos pasienter som bruker Cefaxone er beskrevet. Med mangel på vitamin K på grunn av brudd på syntese i kroppen, ernæringsfeil eller av andre grunner, kan det være nødvendig å overvåke protrombintiden, samt (hvis den forlenges før kursstart eller under behandling) tar vitamin K i en dose på 10 mg per uke.
Det er bevis på dødelige reaksjoner som et resultat av dannelsen av utfellinger av kalsiumsalter av ceftriaxon i nyrene og lungene til nyfødte. Antagelig er interaksjonen av ceftriaxon med intravenøse oppløsninger som inneholder Ca2 + også mulig hos pasienter i andre aldersgrupper. Som et resultat bør ceftriaxon ikke blandes med Ca2 + -holdige oppløsninger (inkludert medisiner for parenteral ernæring), samt administreres samtidig med dem, inkludert bruk av separate infusjoner for infusjoner med forskjellig lokalisering. Området mellom innføring av ceftriaxon og Ca2 + -holdige løsninger bør teoretisk være lik fem T 1/2ceftriaxon, som er minst 48 timer. Det er ingen data om interaksjonen mellom ceftriaxon og orale preparater som inneholder Ca2 +, samt med dets intramuskulære administrasjon samtidig med Ca2 + -holdige preparater for oral administrering og intravenøs administrering.
I sjeldne tilfeller, under behandling med Cefaxone, ble utviklingen av pankreatitt observert, muligens som et resultat av obstruksjon av galdeveiene. Mange pasienter hadde også andre risikofaktorer for overbelastning av galleveier, som alvorlige komorbiditeter, tidligere medisinbehandling og total parenteral ernæring. Dette utelukker imidlertid ikke den stimulerende effekten av ceftriaxon på dannelsen av utfellinger i galdeveiene.
Ultralydundersøkelse (ultralyd) av galleblæren hos noen pasienter avslørte opasiteter (utfellinger av kalsiumsalter av ceftriaxon), som forsvinner etter avsluttet behandling. Hvis symptomer (tegn) utvikler seg, noe som indikerer mulige patologier i galleblæren, eller hvis det oppdages bilslam i henhold til resultatene av ultralyd i hepatopancreatobiliary zone, anbefales det å slutte å bruke Cefaxone.
Under behandling med Cefaxone kan Coombs-testen, galaktosemi-testen og uringlukosetesten gi falske positive resultater. Deteksjon av glukosuri anbefales bare ved den enzymatiske metoden.
Forebyggende tiltak
Pasienter med samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon, så vel som de som er i hemodialyse, bør regelmessig bestemme nivået av ceftriaxon i blodplasmaet på grunn av en mulig reduksjon i hastigheten på utskillelsen.
Langvarig behandling med Cefaxone bør ledsages av regelmessig overvåking av det perifere blodbildet, så vel som indikatorer for den funksjonelle tilstanden til leveren og nyrene.
Før starten på løpet av Cefaxone, så vel som før bruk av andre antibakterielle legemidler i cefalosporingruppen, tas en detaljert historie. Dette utelukker imidlertid ikke muligheten for å utvikle anafylaktisk sjokk hos pasienten, noe som krever umiddelbar behandling: først og fremst intravenøs adrenalin, deretter glukokortikoider.
In vitro-studier har vist at ceftriaxon (som andre cefalosporin-antibiotika) er i stand til å fortrenge bilirubin fra sonene til binding til serumalbumin.
Svake og eldre pasienter kan trenge å ta vitamin K.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det foreligger ingen data om effekten av Cefaxone på pasientens evne til å utføre potensielt farlige aktiviteter, for eksempel å kjøre bil eller arbeide med komplekse og høy presisjonsmekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Cefaxone i første trimester av svangerskapet er kontraindisert.
For behandling av gravide i II og III trimester foreskrives legemidlet bare hvis den tiltenkte fordelen for moren er mer klinisk signifikant enn den potensielle risikoen for fosteret.
Hvis bruk av Cefaxone er nødvendig under amming, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
I pediatrisk praksis er administrering av Cefaxone-injeksjoner kontraindisert for behandling av nyfødte med diagnostisert hyperbilirubinemi, samt, om nødvendig, injisering i / i oppløsninger som inneholder kalsiumioner.
Med forsiktighet er legemidlet forskrevet til premature babyer (født før den 36. uken av svangerskapet).
Med nedsatt nyrefunksjon
Det er ikke behov for å redusere dosen Cefaxone hos pasienter med normal leverfunksjon og nedsatt nyrefunksjon.
Ved behandling av pasienter med nyresvikt i endestadiet (CC mindre enn 10 ml / min), bør den daglige dosen ikke overstige 2000 mg.
Pasienter med alvorlig samtidig lever- og nyresykdom krever regelmessig overvåking av serum ceftriaxon-nivåer i blodet.
Pasienter i hemodialyse trenger ikke å endre dosen Cefaxone etter inngrepet.
For brudd på leverfunksjonen
Det er ikke behov for å redusere dosen Cefaxone hos pasienter med normal nyrefunksjon med nedsatt leverfunksjon.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter kan trenge vitamin K under antibiotikabehandling Cefaxon.
Narkotikahandel
Hovedtyper av farmakologiske interaksjoner med felles bruk av ceftriaxon med andre medisinske stoffer / medisiner:
- aminoglykosider: synergiseres med Cefaxone mot en rekke gramnegative bakterier;
- antibakterielle midler med bakteriostatisk virkning: de reduserer den bakteriedrepende aktiviteten til Cefaxon, og kloramfenikol in vitro er dens antagonist;
- etanol: siden ceftriaxon ikke inneholder en N-metyltiotetrazolgruppe, under interaksjonen med etylalkohol, ble det ikke observert utvikling av disulfiram-lignende reaksjoner, som er iboende i noen andre cefalosporiner;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, andre hemmere av blodplateaggregering: øker sannsynligheten for blødning;
- loop diuretika og andre nefrotoksiske legemidler: risikoen for å utvikle deres nefrotoksiske effekter øker.
Cefaxone er farmasøytisk uforenlig med aminoglykosider, amsakrin, vancomycin, flukonazol, oppløsninger som inneholder andre antibiotika, og oppløsninger som inneholder kalsiumioner, inkludert Hartmann og Ringers løsninger.
Analoger
Cefaxon-analoger er Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Zefgram …
Vilkår for lagring
Oppbevares på et tørt og mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Cefaxone
Ifølge pasientene er Cefaxon et effektivt antibakterielt middel både i behandlingen av infeksjoner og i utvinningen i den postoperative perioden.
Som en ulempe er den høye prisen oftest indikert i sammenligning med analoge medikamenter.
Pris for Cefaxone på apotek
Prisen på Cefaxone registrert i VED-listen (Vital and Essential Medicines) er 133,29 rubler. for en pakke som inneholder 1 flaske med 1000 mg pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering. Kostnaden for stoffet på apotek er ukjent fordi det ikke er tilgjengelig for salg.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
