Cycloserine

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Cycloserine: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Cycloserine

ATX-kode: J04AB01

Aktiv ingrediens: cykloserin (cycloserinum)

Produsent: Biocom CJSC (Russland), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Russland), Promed Exports Pvt. Ltd. (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Sør-Korea), etc.

Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.07.2018

Cycloserine er et bredspektret antibakterielt antituberkulosemedisin.

Slipp form og komposisjon

Cycloserine frigjøres i kapselform:

dosering 125 mg - nr. 2, gelatinøst fast stoff, ugjennomsiktig, med lokk og hvitt legeme (5, 7 eller 10 stk. i en blisterpakning; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk. i en polymerbeholder i en pappeske 1–6, 8, 10 pakker eller 1 boks);
dosering 250 mg - gelatinøst fast stoff; avhengig av produsent: nr. 1, mørk brun med en rød fargetone, eller med et rødt ugjennomsiktig lokk og en nesten hvit eller hvit kropp; Nr. 0, ugjennomsiktig hvit, eller med et lysebrunt eller oransje lokk, og en hvit kropp (7 eller 10 stk. I en ikke-cellekonturemballasje, i en pappeske 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pakninger; 10 eller 30 stk. I en blisterkonturemballasje, i en pappeske 1-6, 8, 10 pakker; 100 stk. I en polyetylenflaske, 10 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 1 flaske eller 1, 5, 10 blisterpakninger; 4 eller 10 stk. i en aluminiumsstrimmel, i en pappeske 1, 5, 10 strimler på 10 stk., 1 eller 10 strimler på 4 stk.; 30, 50 eller 100 stk. i en pose med lav tetthet polyetylen, i en polymerboks 1 pakke; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk.i en polymerbeholder, i en pappeske 1 boks);
dosering 500 mg - nr. 00, gelatinøst fast stoff, ugjennomsiktig, med et lokk og et gult legeme (5, 7 eller 10 stk. i en blisterpakning; 10, 20, 30, 40, 50, 100 stk. i en polymerbeholder, i en pappeske 1–6, 8, 10 pakker eller 1 boks).

Kapselinnhold: pulver eller blanding av granulat og pulver fra nesten hvitt eller hvitt til blekgult; det er mulig at innholdet i kapselen komprimeres i sin form, som går i oppløsning når den presses.

1 kapsel inneholder:

virkestoff: cykloserin - 125, 250 eller 500 mg;
tilleggskomponenter: 125 og 500 mg - magnesiumstearat, laktose, kolloidalt silisiumdioksid; 250 mg - sammensetningen avhenger av produsenten;
kapsel skall; 125 mg - gelatin, titandioksid; 500 mg - gelatin, titandioksid, kinolingule og solnedgangsgule fargestoffer; 250 mg - sammensetningen avhenger av produsenten.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Cycloserine tilhører gruppen med bredspektret antibiotika. Avhengig av følsomheten til mikroorganismer og konsentrasjonen av medikamentet i fokus for betennelse, viser det bakteriostatiske eller bakteriedrepende egenskaper. Ved å forstyrre syntesen av cellemembranen, manifesterer det aktive stoffet seg som en konkurransedyktig antagonist av D-alanin. Legemidlet hemmer aktiviteten til enzymer som sikrer syntese av celleveggen.

Cycloserine er aktivt mot gramnegative mikroorganismer, i en konsentrasjon på 10-100 mg / l - mot Treponema spp. og Rickettsia spp. Minimum hemmende konsentrasjon (MIC) i forhold til Mycobacterium tuberculosis er 10–20 mg / L og høyere på et fast stoff, og 3–25 mg / L på et flytende næringsmedium. Motstand av mikroorganismer utvikler seg 6 måneder etter behandlingsstart i 20–80% av tilfellene.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering er absorpsjonen av cykloserin 70-90%, den binder nesten ikke til plasmaproteiner. Maksimal konsentrasjon av legemidlet (Cmax) i blodplasmaet er proporsjonal med den mottatte dosen på 250, 500 og 1000 mg er henholdsvis 6, 24 og 30 μg / l. Tid til å nå det (T _Cmax) - 3-4 timer. I tilfelle å ta 250 mg cycloserine hver 12. time, kan Cmax variere fra 25 til 30 μg / ml.

Stoffet trenger godt inn i vev og kroppsvæsker som morsmelk, cerebrospinalvæske, lymfevev, sputum, galle, lunger, pleural effusjon, ascitisk og synovial væske. Placenta barrieren passerer. Plural- og bukhulen kan inneholde 50-100% av serumkonsentrasjonen av midlet.

Prosessen med metabolsk transformasjon gjennomgår ikke mer enn 35% av den dosen som tas, halveringstiden på bakgrunn av normal nyrefunksjon er 10 timer. Midlet utskilles uendret ved glomerulær filtrering: 50% - etter 12 timer, 65-70% innen 24-72 timer; en liten mengde skilles ut i avføring.

I nærvær av kronisk nyresvikt (CRF) kan kumulering forekomme i løpet av 2-3 dager.

Indikasjoner for bruk

tuberkulose: kroniske former, aktiv lungetuberkulose, ekstrapulmonal tuberkulose (inkludert nyreskade) - med følsomheten til patogener for stoffet og etter ineffektiv behandling med essensielle medisiner (som en del av en kombinasjonsbehandling);
urinveisinfeksjoner forårsaket av følsomme stammer av gramnegative og grampositive bakterier (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
atypiske mykobakterielle infeksjoner, inkludert de som er forårsaket av Mycobacterium avium (som en del av en kombinasjonsbehandling).

Kontraindikasjoner

kronisk hjertesvikt;
epileptiske anfall (inkludert historie);
epilepsi;
organiske sykdommer i sentralnervesystemet (CNS);
CRF med kreatininclearance (CC) mindre enn 25 eller mindre enn 50 ml / min (avhengig av produsent);
alkoholisme;
psykiske lidelser (angst, depresjon, psykose, inkludert historie);
overfølsomhet overfor bestanddelene av sykloserin.

Ytterligere kontraindikasjoner, avhengig av produsent:

porfyri;
avhengighet;
graviditet og ammingsperioden;
alder opp til 3 eller opptil 12 år;
glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktoseintoleranse, laktasemangel (hvis laktose er tilstede i kapsler).

I henhold til instruksjonene skal sykloserin brukes med ekstrem forsiktighet hos barn.

Instruksjoner for bruk av sykloserin: metode og dosering

Cycloserine tas oralt, rett før måltider, i tilfelle irritasjon av slimhinnen i fordøyelseskanalen - etter måltider.

Startdosen for voksne er som regel 250 mg tatt 2 ganger daglig (hver 12. time) de to første ukene. I fremtiden, hvis hensiktsmessig, avhengig av toleranse, økes dosen nøye til 250 mg 3-4 ganger daglig (hver 6-8 timer), mens du overvåker konsentrasjonen av stoffet i blodserumet.

Maksimal daglig dose med cykloserin er 1000 mg, med funksjonsforstyrrelser i nyrene, er en dose reduksjon nødvendig.

Pasienter med en kroppsvekt på under 50 kg, så vel som over 60 år, bør ta stoffet 2 ganger daglig, 250 mg.

Varigheten av behandlingen for urinveisinfeksjoner er 7-10 dager for mykobakterielle infeksjoner - fra 6 måneder eller mer.

Barn etter 3 år (eller etter 12 år - avhengig av produsent) anbefales å ta legemidlet i en daglig dose på 10-20 mg / kg kroppsvekt i 2-3 doser, men ikke overstige 750 mg per dag. Mottak av store doser sykloserin er kun tillatt i behandlingen av den akutte fasen av den tuberkuløse prosessen eller med utilstrekkelig effekt av de ovennevnte dosene.

Bivirkninger

kardiovaskulære systemet og hematopoietiske organer: utbruddet av hjertesvikt (ved bruk av daglige doser på 1000-1500 mg);
nervesystem: svimmelhet, hodepine, mareritt, søvnløshet / døsighet, økt irritabilitet, angst, aggressivitet, hukommelsessvikt, perifer nevritt, tremor, parestesi, muskelsvingninger, dysartri, depresjon, eufori, desorientering med hukommelsestap, forvirring av tanker, psykose, forvirring, karakterendring, epileptiforme anfall, parese, bedøvelse, selvmordstendenser, større og mindre anfall av kloniske anfall, hyperrefleksi, selvmordsforsøk, koma;
allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett;
fordøyelsessystemet: halsbrann, kvalme, diaré, økt aktivitet av leveraminotransferaser (hovedsakelig hos eldre pasienter med eksisterende leversykdom);
andre: økt hoste, feber, megaloblastisk / sideroblastisk anemi, folsyre og cyanokobalaminmangel.

Overdose

Overdosering kan observeres når plasmakonsentrasjonen av cykloserin er 25-30 mg / ml, som skyldes nedsatt nyrefjerning eller å ta store doser av legemidlet. Oral bruk av stoffet i en daglig dose på mer enn 1000 mg øker sannsynligheten for akutt forgiftning. Symptomer på kronisk rus på bakgrunn av langvarig administrering av stoffet ved 500 mg per dag inkluderer følgende lidelser: svimmelhet, hodepine, irritabilitet, forvirring, psykose, dysartri, parestesi, kramper, parese, koma.

I denne tilstanden anbefales symptomatisk og støttende behandling. Å ta aktivt kull er mer effektivt for å redusere absorpsjonen enn gastrisk skylle og induksjon av oppkast. For kramper foreskrives antiepileptika, for å forhindre nevrotoksiske reaksjoner, administreres pyridoksin med en hastighet på 200-300 mg per dag, samt beroligende og antikonvulsive medisiner. Gjennomføring av hemodialyse sikrer fjerning av cykloserin fra blodet, men kan ikke utelukke forekomsten av livstruende rus.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å isolere kulturer av mikroorganismer og etablere følsomheten til stammene for stoffet. Ved påvisning av tuberkuloseinfeksjon, bør følsomheten til stammen for andre antituberkulosemedisiner bestemmes.

Hvis det på bakgrunn av medisinering er utviklet allergisk dermatitt eller symptomer på CNS-rus (svimmelhet, tremor, hodepine, døsighet, kramper, depresjon / forvirring, parese / dysartri, hyperrefleksi), må bruken stoppes eller dosen reduseres. Hos pasienter med kronisk alkoholisme øker risikoen for kramper på grunn av den lave terapeutiske indeksen for cykloserin.

Under behandlingen er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen (nivået av kreatinin og ureanitrogen i blodet), hematologiske parametere, leveraktivitet og konsentrasjonen av stoffet i blodet.

Antikonvulsiva eller beroligende midler kan brukes til å forhindre utvikling av CNS-symptomer, som skjelving, uro eller kramper. Pasienter som tar cykloserin i en daglig dose på mer enn 500 mg, bør være under direkte tilsyn av lege på grunn av risikoen for slike uønskede effekter.

For å redusere eller forhindre den toksiske effekten av cykloserin, anbefales det i løpet av løpet å ta 3-4 ganger daglig (før måltider) glutaminsyre i en dose på 500 mg og injisere intramuskulært natriumsalt av ATP (adenosintrifosfat) 1 ml av en 1% løsning og pyridoksin, 200-300 mg pr. dag.

For å forhindre utvikling av nevrotoksiske lidelser brukes psykotrope legemidler i benzodiazepinserien - fenazepam (i en dose på 1 mg) eller diazepam (i en dose på 5 mg) om natten, samt piracetam 2 ganger daglig i en dose på 800 mg.

Noen ganger kan inntak av cykloserin og andre antituberkulosemedisiner føre til mangel på folsyre og cyanokobalamin (vitamin B ₁₂) i kroppen, samt til utvikling av sideroblastisk og megaloblastisk anemi. Hvis anemi oppstår på bakgrunn av medisinering, er det nødvendig å foreskrive en passende undersøkelse og behandling.

I løpet av bruksperioden anbefales det å begrense pasientenes nevropsykiske stress og utelukke slike mulige faktorer for overoppheting som en varm dusj og eksponering for solen med et avdekket hode.

Med tanke på den raske utviklingen av resistens når du bruker cykloserin som monoterapi, bør det kombineres med andre anti-TB-legemidler.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Sykloserins innflytelse på evnen til å kjøre bil og annet komplisert utstyr er ikke fastslått, men på grunn av mulig utvikling av uønskede reaksjoner fra sentralnervesystemet, bør pasienter avstå fra potensielt farlige aktiviteter som krever konsentrasjon av oppmerksomhet og reaksjonshastighet.

Påføring under graviditet og amming

Konsentrasjonen av cykloserin i fostrets blod og i morsmelk er nær konsentrasjonene som finnes i serumet til henholdsvis en gravid eller ammende kvinne. Det er ingen informasjon som bekrefter den negative effekten av stoffet på fosteret når det tas under graviditet.

Sykloserin påføring:

graviditet: bare tillatt i ekstremt sjeldne tilfeller, med et viktig behov;
amming: du bør slutte å amme.

Noen produsenter av Cycloserine indikerer graviditet i listen over absolutte kontraindikasjoner for å ta stoffet, så du bør nøye studere vedlagte instruksjoner.

Barndomsbruk

Legemidlet er kontraindisert for bruk hos barn under 3 eller 12 år (avhengig av produsent). Å ta sykloserin i barndommen bør gjøres med ekstrem forsiktighet.

Med nedsatt nyrefunksjon

I nærvær av kronisk nyresvikt (CC under 25 eller 50 ml / min - avhengig av produsent) er terapi kontraindisert. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon som mottar legemidlet i en daglig dose på over 500 mg, på bakgrunn av mulige symptomer og tegn på overdosering, må nivået av cykloserin i blodet overvåkes minst 1 gang per uke. Dosen i dette tilfellet bør velges slik at konsentrasjonen av legemidlet i blodet er under 30 mg / l.

For brudd på leverfunksjonen

Funksjonelle leversykdommer påvirker ikke kinetikken til cykloserin.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter (over 60 år) anbefales å ta stoffet 2 ganger daglig, 250 mg.

Narkotikahandel

pyridoksin: frekvensen av utskillelse av dette legemidlet i nyrene øker (utvikling av perifer nevritt og anemi er mulig, dosen pyridoksin bør økes);
isoniazid: forekomsten av døsighet, svimmelhet øker (pasienter trenger nøye observasjon);
etionamid: trusselen om utseendet til de nevrotoksiske effektene av stoffet forverres, sannsynligheten for et krampaktig syndrom øker;
streptomycin, isoniazid, paraaminosalicylsyre (PASA): motstand mot disse legemidlene avtar;
etanol: risikoen for å utvikle epileptiske anfall øker (spesielt hos pasienter med kronisk alkoholisme).

Analoger

Cycloserine-analoger er: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot fukt og lys, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Cycloserine

Ifølge vurderinger viser sykloserin gode resultater i behandlingen av tuberkulose, hovedsakelig som en del av kombinasjonsterapi. Imidlertid er det indikert at ved langvarig bruk er det mangel på vitamin B ₁₂ og folsyre. Og pasienter noterer også legemidlets nevrotoksisitet.

Prisen på Cycloserine på apotek

Prisen på Cycloserine er omtrent 4900–5800 rubler per pakke som inneholder 100 kapsler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!