Singlon
Singlon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Singlon
ATX-kode: R03DC03
Aktiv ingrediens: montelukast (montelukast)
Produsent: Gedeon Richter JSC (Polen)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018
Prisene på apotek: fra 499 rubler.
Kjøpe
Singlon er en leukotrienreseptorantagonist som brukes til å behandle bronkialastma og allergisk rhinitt.
Slipp form og komposisjon
Singlon doseringsformer:
- filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, gule, på den ene siden er det gravert bokstaven R og tallet "15" under den; tverrsnittet viser en hvit kjerne (7 stykker i blemmer, i en pappeske 2, 4 eller 8 blemmer);
- tyggetabletter: lentikulær (4 mg) eller rund (5 mg), bikonveks, lysegul i fargen (inneslutninger av en mørkere farge er mulig), med en utpreget kirsebæraroma, gravering på den ene siden av R13 (4 mg) eller R14 (5 mg)) (7 stk. I blisterpakninger, i pappeske 2, 4 eller 8 blisterpakning).
Sammensetning av 1 filmdrasjert tablett:
- virkestoff: montelukastnatrium - 10,4 mg, som tilsvarer 10 mg montelukast;
- hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose 101, magnesiumstearat, hyprolose, laktosemonohydrat, kroskarmellosenatrium;
- sammensetningen av filmskallet: opadigult 20B32427, inkludert hyprolose, hypromellose 50cP, hypromellose 3cP, makrogol 400, titandioksid, jernoksidgult fargestoff.
Sammensetning av 1 tyggetablett:
- virkestoff: montelukastnatrium - 4,16 eller 5,2 mg, som tilsvarer henholdsvis 4 eller 5 mg montelukast;
- hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose 101, mannitol, aspartam, kroskarmellosenatrium, hyprolose, magnesiumstearat, jernfargestoffgult oksid (E172), kirsebærsmak (pulver).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Singlons aktive stoff, montelukast, er en spesifikk antagonist av leukotrienreseptorer. Selv i lave doser er det i stand til å arrestere bronkospasme forårsaket av innånding av LTD4. Den terapeutiske effekten utvikler seg etter å ha tatt den første dosen. Bronkodilatasjon fortsetter i 2 timer etter oral administrering av stoffet.
Montelukast utfyller bronkodilatasjonseffekten forårsaket av beta-agonisten. Inhiberer de tidlige og sene fasene av antigenindusert bronkospasme. Reduserer antall eosinofiler i luftveiene (sputum) og perifert blod, forbedrer kontrollen i løpet av bronkialastma.
Legemidlet forbedrer signifikant tvungen ekspirasjonsvolum (OFV) på 1 sekund og maksimal ekspirasjonsstrømningshastighet (MOVV). Reduserer alvorlighetsgraden av symptomer på natt og dagtid på bronkialastma, inkludert pustevansker, tungpustethet, hoste, begrensning av aktiviteten. Reduserer betydelig pasientens behov for beta-adrenomimetika og glukokortikosteroider (GCS), brukt etter behov (i tilfelle forverring).
Pasienter som får Singlon har lengre remisjon sammenlignet med pasienter som ikke tar det.
Montelukast forbedrer effekten av inhalerte glukokortikosteroider. Svekker bronkospasme som utviklet seg under trening.
Hos barn fra 2 år med mild bronkialastma og episodiske forverringer av sykdommen forbedrer stoffet respirasjonsfunksjonen betydelig og reduserer frekvensen av forverringer.
Hos pasienter med bronkialastma, følsom overfor acetylsalisylsyre (ASA), som får inhalerte og / eller orale glukokortikosteroider, forbedrer montelukast signifikant kontrollen av symptomer på bronkialastma.
Farmakokinetikk
Grunnleggende farmakokinetiske egenskaper ved montelukast:
- absorpsjon: etter oral administrering absorberes montelukast raskt. Maksimal plasmakonsentrasjon observeres etter 3 timer: hos voksne pasienter når de tar stoffet i en dose på 10 mg på tom mage, hos barn 2–5 år etter å ha tatt 4 mg på tom mage. Matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten betydelig, som i gjennomsnitt er 64%;
- distribusjon: montelukast er preget av en høy binding med plasmaproteiner - mer enn 99%. Distribusjonsvolumet ved likevekt er omtrent 8–11 liter. Trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren. 24 timer etter inntak er konsentrasjonen av stoffet i alle kroppens vev minimal;
- biotransformasjon: stoffet metaboliseres aktivt i leveren. Når det tas i terapeutiske doser i likevektstilstand, bestemmes ikke plasmakonsentrasjonen hos voksne og barn. Metabolisme av montelukast forekommer antagelig med deltagelse av cytokrom P450 CYP2-isoenzymer (A6, 2C9 og 3A4). På samme tid, i terapeutiske doser, hemmer ikke legemidlet slike cytokrom P450 CYP-isozymer som 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 og 2C19. Den farmakologiske aktiviteten til metabolitter er ubetydelig;
- Ekskresjon: Plasmaclearance av montelukast hos friske voksne er i gjennomsnitt 45 ml / min. Etter oral administrering av det merkede stoffet ble 86% av dosen utskilt i løpet av 5 dager, hovedsakelig gjennom tarmene og i en liten mengde av nyrene - mindre enn 0,2%. Dette indikerer at montelukast og dets metabolitter hovedsakelig skilles ut i gallen. Halveringstiden hos unge pasienter er 2,7–5,5 timer. Farmakokinetikken forblir praktisk talt lineær når orale doser på mer enn 50 mg tas.
Farmakokinetiske studier av montelukast med samtidig nyresvikt er ikke utført. Gitt elimineringsveien til legemidlet (med galle), er dosejustering ikke nødvendig for pasienter med nedsatt nyrefunksjon, samt for eldre.
Det er ingen farmakokinetiske data hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (score> 9 på Child-Pugh-skalaen).
Indikasjoner for bruk
- langvarig behandling og forebygging av bronkialastma, inkludert forebygging av sykdommer om dagen og om dagen;
- terapi av bronkialastma hos pasienter med overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre, forebygging av bronkospasme ved fysisk anstrengelse.
Kontraindikasjoner
- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon - for filmdrasjerte tabletter;
- fenylketonuri - for tyggetabletter;
- overfølsomhet overfor noen komponenter i Singlon.
Aldersbegrensninger:
- filmdrasjerte tabletter - opptil 15 år;
- tyggetabletter 4 mg - opptil 2 år;
- tyggetabletter 5 mg - opptil 6 år.
I henhold til instruksjonene skal Singlon brukes med forsiktighet under graviditet og amming, samt i tilfelle samtidig administrering av CYP3A4-induktorer.
Instruksjoner for bruk av Singlon: metode og dosering
Filmdrasjerte tabletter er foreskrevet for voksne og ungdom fra 15 år: inne, uavhengig av måltider, 1 tablett (10 mg) 1 gang om dagen, om kvelden.
Tyggetabletter 4 mg er foreskrevet for barn fra 2 til 5 år, tyggetabletter 5 mg - for barn 6-14 år: 1 tablett 1 gang om dagen, om kvelden. Det anbefales å ta stoffet 1 time før eller 2 timer etter måltider.
Generelle anbefalinger:
- For kvinnelige og mannlige pasienter er dosen av montelukast den samme.
- Den terapeutiske effekten av Singlon i forhold til symptomene på bronkialastma manifesteres innen en dag etter inntak av den første dosen. Pasienter rådes til å fortsette å ta stoffet ikke bare under forverring av sykdomsforløpet, men også i perioder med et kontrollert forløp.
- Samtidig med Singlon, bør du ikke ta andre legemidler som inneholder montelukast som et aktivt stoff.
- Eldre pasienter med nedsatt nyreinsuffisiens av mild til moderat alvorlighetsgrad, samt pasienter med nedsatt leverfunksjon med mild og moderat alvorlighetsgrad, trenger ikke å justere dosen.
- Singlon kan innlemmes i eksisterende astmabehandlingsregimer.
- Singlon kan foreskrives for bronkialastma som et tilleggsmiddel for pasienter der inhalerte kortikosteroider og korttidsvirkende beta-adrenomimetika som brukes etter behov ikke gir den nødvendige kontrollen av sykdommen. Det er viktig å ta hensyn til at montelukast ikke erstatter inhalert GCS.
Bivirkninger
- fra immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner (inkludert anafylaksi);
- fra den delen av blodet og lymfesystemet: økt tendens til blødning;
- fra mage-tarmkanalen: tørr munn, kvalme, magesmerter, oppkast, dyspepsi, diaré;
- fra hepatobiliary system: økt aktivitet av leverenzymer i blodserum, kolestatic hepatitt, eosinofil leverinfiltrerer;
- fra siden av hjertet: hjertebank
- fra muskuloskeletalsystemet: muskelspasmer, artralgi, myalgi;
- fra huden og subkutant vev: utslett, kløe, urticaria, erythema nodosum, ecchymosis, angioødem;
- fra nervesystemet: døsighet, svimmelhet, hodepine, hypestesi / parestesi, kramper;
- fra psyken: søvnforstyrrelser (inkludert mareritt, søvnløshet), angst, irritabilitet, hallusinasjoner, skjelving, uro, aggressiv oppførsel, depresjon, selvmord (selvmordstanker og atferd);
- andre: tørst, asteni, økt tretthet, ødem, Churg-Strauss syndrom (systemisk eosinofil vaskulitt).
Overdose
I kliniske studier, da voksne pasienter tok stoffet i en daglig dose på mer enn 200 mg i 22 uker og i en daglig dose på 900 mg i 1 uke, ble det ikke påvist noen symptomer på overdosering.
Det er kjente tilfeller av akutt overdose hos voksne og barn når de tar montelukast i en dose på mer enn 1000 mg. Oppnådde kliniske data og laboratoriedata var i samsvar med sikkerhetsprofilen for voksne pasienter og barn. I de fleste rapporter var det ingen indikasjoner på utviklingen av uønskede manifestasjoner. De hyppigste bivirkningene tilsvarte sikkerhetsprofilen til montelukast og ble uttrykt av døsighet, tørst, oppkast, magesmerter, hodepine, mydriasis og psykomotorisk hyperaktivitet.
Det er ingen spesifikk informasjon om behandling av en overdose av montelukast og muligheten for eliminering ved hemodialyse eller peritonealdialyse.
spesielle instruksjoner
Singlon kan ikke erstatte inhalerte eller orale glukokortikosteroider. Det er ingen data om muligheten for å redusere dosen av orale kortikosteroider ved samtidig administrering av montelukast.
Legemidlet bør ikke brukes til å lindre akutte anfall av bronkialastma. Ved et angrep er det nødvendig å bruke kortvirkende inhalerte beta-adrenomimetika. Hvis behovet for bruk øker, bør du straks oppsøke lege.
Det er kjente tilfeller av systemisk eosinofili, noen ganger ledsaget av symptomer på vaskulitt og Churg-Strauss syndrom, hos pasienter som får behandling for bronkialastma, inkludert Singlon. Systemiske glukokortikosteroider er foreskrevet for å behandle denne tilstanden. Ofte er slike tilfeller assosiert med dosereduksjon eller kansellering av oral GCS. Muligheten for at forekomsten av Churg-Strauss syndrom er forbundet med bruk av leukotrienreseptorantagonister, kan ikke bekreftes eller utelukkes. Legen bør advare pasienten om risikoen for vaskulittutslett, økte lungesymptomer, eosinofili, nevropati og / eller hjertekomplikasjoner. Når disse symptomene dukker opp, bør pasienten oppsøke lege for en ny undersøkelse og revisjon av behandlingsregimet.
Singlon har ingen effekt på acetylsalisylsyre og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler hos pasienter med bronkialastma og overfølsomhet overfor ASA.
De belagte tablettene inneholder laktose, derfor er Singlon kontraindisert i denne doseringsformen i nærvær av sjeldne arvelige sykdommer som glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel og laktoseintoleranse.
Tyggetabletter inneholder aspartam, som er en kilde til fenylalanin: i 1 tablett 4 mg - 1,2 mg, i 1 tablett 5 mg - 1,5 mg. Derfor er legemidlet i denne doseringsformen kontraindisert hos barn med fenylketonuri.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Noen pasienter opplever svimmelhet og / eller døsighet mens de tar Singlon. I dette tilfellet bør du avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige typer arbeid.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet og amming skal Singlon brukes med forsiktighet.
Barndomsbruk
Tyggetabletter 4 mg er kontraindisert hos barn under 2 år (brukersikkerhet er ikke fastslått), tyggetabletter 5 mg - for barn under 6 år, Singlon 10 mg tabletter med belegg - opptil 15 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hvis nyrefunksjonen er utilstrekkelig, er det ikke behov for å justere Singlon-dosen.
For brudd på leverfunksjonen
Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig. Det er ingen informasjon om muligheten for å bruke Singlon ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Bruk hos eldre
Singlon 10 mg kan brukes i alderdommen. Ingen dosejustering er nødvendig.
Narkotikahandel
Singlon kan kombineres med andre legemidler som tradisjonelt brukes til forebygging og langvarig behandling av bronkialastma.
Når det brukes i anbefalte doser, har montelukast ikke en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til warfarin, terfenadin, teofyllin, digoksin, prednison, prednison og p-piller (etinyløstradiol / noretisteron 35/1).
Montelukast metaboliseres med deltagelse av CYP3A4-isoenzymet, og det bør derfor utvises forsiktighet ved samtidig bruk av CYP3A4-induktorer (som rifampicin, fenytoin og fenobarbital), spesielt når barn behandles.
In vitro-studier har vist at montelukast er en sterk hemmer av CYP2C8-isoenzymet. I løpet av studier av dets kliniske interaksjon med rosiglitazon (et eksempel på markørsubstrater for medikamenter, hvis hovedmetabolisme utføres av CYP2C8-isoenzymet), ble det imidlertid ikke avslørt noen hemmende effekt av montelukast på CYP2C8-isoenzymet. I denne forbindelse antas det at Singlon ikke vil påvirke stoffene i metabolismen som dette enzymet er involvert i betydelig grad (for eksempel rosiglitazon, repaglinid, paklitaxel).
Når det tas veldig høye doser montelukast (20 og 60 ganger høyere enn anbefalt for voksne), reduseres plasmakonsentrasjonen av samtidig brukt teofyllin. Denne effekten er fraværende når Singlon tas i anbefalte doser.
Analoger
Singlons analoger er Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et sted beskyttet mot lett, tørt og utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Singleon
Ifølge de fleste vurderinger er Singlon et veldig effektivt middel for behandling av astma, noe som praktisk talt ikke gir bivirkninger.
Mange anmeldelser er igjen av foreldre som, som foreskrevet av en lege, bruker stoffet til å ikke bare behandle bronkialastma hos sine barn, men også allergiske sykdommer. Ytterligere fordeler inkluderer tilgjengeligheten av en doseringsform for barn fra 2 år, den behagelige smaken av tyggetabletter og deres gode toleranse.
Kostnaden for Singlon er, etter flertallets oppfatning, ganske høy, men er fortsatt noe lavere enn for lignende medisiner som inneholder montelukast som et aktivt stoff.
Enkelt negative anmeldelser indikerer vanligvis individuell intoleranse for Singlon.
Pris for Singlon på apotek
Omtrentlig pris for Singlon: 28 belagte tabletter - 680–835 rubler, 28 tyggetabletter 4 mg - 770–840 rubler, 28 tyggetabletter 5 mg - 785–830 rubler.
Singlon: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Singlon 4 mg tyggetabletter 28 stk. RUB 499 Kjøpe |
|
Singlon 5 mg tyggetabletter 28 stk. 500 RUB Kjøpe |
|
Singlon 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. RUB 688 Kjøpe |
|
Singlon tyggetabletter 5mg 28 stk. 823 RUB Kjøpe |
|
Singlon tabletter p.o. 10mg 28 stk. 848 RUB Kjøpe |
|
Tyggetabletter. 4mg 28 stk. 863 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
