Clozasten
Clozasten: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Clozasten
ATX-kode: N05AH02
Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)
Produsent: PAO Valenta Pharm (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.11.2018
Clozasten er et antipsykotisk middel (neuroleptisk).
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: runde, flatsylindriske, grønn-gule, med avfasning (tabletter i en dose på 25 mg) eller med en skråkant og en skår på den ene siden (tabletter i en dose på 100 mg) (10 og 25 stk. I blisterkonturpakninger, i en pappeske 5 pakker med 10 tabletter eller 2 pakninger med 25 tabletter med instruksjoner for bruk av Clozasten).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: clozapin - 25 eller 100 mg;
- hjelpekomponenter: magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioksid (aerosil), kroskarmellosenatrium.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Det aktive stoffet i Clozastena - clozapin, er et derivat av dibenzodiazepin, har en beroligende og uttalt antipsykotisk effekt. Det forårsaker nesten ikke utvikling av ekstrapyramidale lidelser, derfor tilhører den gruppen såkalte atypiske antipsykotika.
Den antipsykotiske effekten av klozapin skyldes dens evne til å blokkere dopamin D2-reseptorer i hjernens mesolimbiske og mesokortikale strukturer. Den neuroleptiske effekten er nær den for alifatiske fenotiaziner, men uten ubehagelige subjektive opplevelser og "submelankolisk skygge". Legemidlet senker ikke terskelen for krampaktig beredskap, har ikke en kataleptogen effekt.
Den beroligende effekten forklares av en slik egenskap som blokkering av α-adrenerge reseptorer av retikulær dannelse av hjernestammen.
Den hypotermiske virkningen utvikler seg som et resultat av blokkering av dopaminreseptorer i hypothalamus, antiemetisk - som et resultat av blokkering av dopamin D2-reseptorer i utløsersonen til oppkastssenteret.
Clozasten har en α-adrenerg blokkerende, perifer og sentral m-antikolinerg effekt. Påvirker ikke høyere intellektuelle funksjoner og konsentrasjonen av prolaktin i blodet.
Den terapeutiske effekten av stoffet forekommer i flere trinn:
- Beroligende og hypnotiske effekter utvikler seg raskt;
- Angst stoppes;
- Aggressivitet og spenning elimineres (etter 3–6 dager);
- En antipsykotisk effekt utvikler seg (etter 7-14 dager);
- Effekten på symptomene på negativisme er notert (etter 20–40 dager).
Farmakokinetikk
Når det tas oralt, absorberes klozapin godt fra mage-tarmkanalen. Den er preget av variabel biotilgjengelighet - fra 27 til 60%.
Maksimal plasmakonsentrasjon (C max) bestemmes etter 1-6 timer (i gjennomsnitt 2,5 timer). Stabile likevektsplasmakonsentrasjoner (Css) oppnås innen 8-10 dager og er 102-771 ng / ml (gjennomsnitt 319 ng / ml).
95% av klozapin binder seg til plasmaproteiner. Stoffet distribueres raskt i kroppen, akkumuleres i parenkymale organer (nyrer, lever, lunger).
Det metaboliseres i leveren. Det er biotransformert med deltagelse av CYP1A2-enzymsystemet med dannelse av metabolitter som ikke har eller har en svak farmakologisk aktivitet. Legemidlet utskilles av nyrene (50%) og med galle (35%).
Halveringstiden (T 1/2) er preget av høy variabilitet. Etter en enkelt dose Clozasten i en dose på 75 mg er 4-12 timer, når du tar en dose på 100 mg 2 ganger daglig - 4-66 timer.
Indikasjoner for bruk
- søvnforstyrrelse;
- følelsesmessige og atferdsforstyrrelser (inkludert hos barn);
- psykomotorisk agitasjon med psykopatier;
- affektiv sinnssykdom;
- maniske tilstander;
- akutte og kroniske former for schizofreni (inkludert en sykdom som er motstandsdyktig mot andre neuroleptika, så vel som i tilfeller av intoleranse mot neuroleptika).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- giftig psykose (inkludert alkoholiker);
- koma;
- undertrykkelse av beinmarg hematopoiesis;
- en historie med agranulocytose eller granulocytopeni (unntatt tilfeller av utvikling av dem på grunn av tidligere cellegift)
- myasthenia gravis;
- laktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktose malabsorpsjon;
- barn opp til 16 år;
- periode med graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.
Relativt (Clozasten bør brukes med forsiktighet):
- epilepsi;
- glaukom med vinkellukking;
- dekompenserte sykdommer i det kardiovaskulære systemet;
- sammenfallende sykdommer med febersyndrom;
- tarmatony;
- alvorlig nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon;
- hyperplasi av prostata.
Clozasten, bruksanvisning: metode og dosering
Clozasten tabletter skal tas oralt etter måltider. Den daglige dosen som legen foreskriver er delt inn i 2 eller 3 doser.
Den behandlende legen velger den optimale dosen individuelt. Behandlingen begynner med en minimumsdose (25 mg) og økes gradvis (med 25–50 mg per dag) til ønsket terapeutisk effekt oppnås, alltid med tanke på stadiene av manifestasjonen.
En enkelt dose kan variere i området 50-200 mg, den første daglige dosen er 150-300 mg. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 200-400 mg, den maksimalt tillatte dosen er 600 mg per dag.
I mildere former av sykdommen for vedlikeholdsbehandling, så vel som hos pasienter med cerebrovaskulære lidelser, kronisk hjertesvikt, nyre- eller leverinsuffisiens, foreskrives Clozasten i lavere doser - 25-200 mg per dag.
Bivirkninger
- fra sentralnervesystemet: økt kroppstemperatur, hodepine, uro, svimmelhet, akatisi, besvimelse, døsighet, forvirring; sjelden - søvnforstyrrelser, søvnløshet, depresjon, tardiv dyskinesi, epileptiske anfall, ekstrapyramidale lidelser (tremor, muskelstivhet, hypokinesi eller akinesi), ondartet neuroleptisk syndrom (blekhet i huden, svakhet, overdreven tretthet, feber, alvorlig muskelstivhet, vannlating, pustevansker eller takypné, ustabilt blodtrykk, arytmi, takykardi, kramper);
- fra den delen av de hematopoietiske organene: trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, opp til agranulocytose, hvis første tegn kan være influensalignende symptomer, som feber, frysninger, betennelse i tannkjøttet og munnslimhinnen, ondt i halsen, furunkulose, svake helbredende sår eller forverring av kronisk latent infeksjonsfokus - periostitt, betennelse i mandlene, pyoderma;
- fra fordøyelsessystemet: tørr munn, halsbrann, hypersalivasjon, forstoppelse, kvalme, oppkast;
- fra urinveisystemet: urinretensjon, nedsatt styrke;
- fra det kardiovaskulære systemet: senking av blodtrykket (inkludert ortostatisk hypotensjon); sjeldnere - takykardi, økt blodtrykk, flatning av T-bølgen på elektrokardiogrammet;
- fra muskuloskeletalsystemet: myasthenia gravis;
- fra siden av stoffskiftet: økt kroppsvekt;
- fra sansene: brudd på innkvartering.
Overdose
Symptomer: døsighet, vrangforstyrrelser, bedøvelse, uro, angst, soporose, utvikling av store epileptiske anfall, koma, labilitet i kroppstemperatur, hjerterytmeforstyrrelser, redusert blodtrykk, takykardi, kollaps, respirasjonsdepresjon, tarmatony.
Behandling: gastrisk skylle, inntak av sorbent, kontroll av elektrolyttbalanse og syre-base tilstand, vedlikehold av luftveis- og kardiovaskulære funksjoner, symptomatisk behandling Innen fire dager etter at tegn på overdose forsvinner, bør pasienten være under nøye medisinsk tilsyn for å identifisere mulige sene komplikasjoner i tide. Hemodialyse og peritonealdialyse er ineffektive.
spesielle instruksjoner
I løpet av behandlingen anbefales ikke bruk av alkoholholdige drikker.
Hver dag i begynnelsen av behandlingen, deretter hver 3-4 måned, bør blodbildet overvåkes. Hvis granulocytopeni utvikler seg, avbrytes Clozasten umiddelbart.
Med utviklingen av arteriell hypotensjon på bakgrunn av antipsykotisk behandling foreskrives angiotensin eller noradrenalinderivater.
Clozasten tilhører listen over potente stoffer og listen over fagkvantitativ regnskap på apotek.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av risikoen for å utvikle bivirkninger fra sentralnervesystemet mens du tar Clozasten, bør det utvises forsiktighet fra bilførere og pasienter som utfører potensielt farlige typer arbeid som krever hastighet på psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhet.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er bruk av Clozasten kontraindisert.
Hvis det kreves å ta stoffet under amming, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Clozasten tabletter brukes ikke til å behandle barn under 16 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Nyresvikt er en relativ kontraindikasjon mot bruk av Clozasten, derfor bør medisinering utføres med forsiktighet.
Dosejustering kreves.
For brudd på leverfunksjonen
Leversvikt er en relativ kontraindikasjon mot bruk av Clozasten, derfor bør medisinering utføres med forsiktighet.
Dosejustering kreves.
Narkotikahandel
Clozasten hemmer virkningen av levodopa og andre dopaminostimulanter. Styrker effekten av medisiner mot generell anestesi, antihypertensiva, narkotiske smertestillende midler, hypnotika og beroligende midler, monoaminoksidase (MAO) -hemmere, etanol.
Gel-antacida og kolestyramin svekker absorpsjonen av klozapin.
Litiumpreparater øker Clozastens nevrotoksisitet (ekstrapyramidale lidelser, delirium, kramper), myelotoksiske legemidler - manifestasjoner av hematotoksisitet.
Pentetrazol øker sannsynligheten for anfall.
Samtidig bruk av benzodiazepiner kan føre til overdreven reduksjon i trykk, nedsatt bevissthet, depresjon og åndedrettsstans.
Forsiktighet er nødvendig hvis kombinert bruk av antikoagulantia, antiepileptiske, antimikrobielle eller hypoglykemiske (sulfonylureaderivater) midler er nødvendig.
Clozasten bør ikke brukes samtidig med følgende legemidler: antipsykotiske og malariamidler, antidepressiva (inkludert trisykliske medikamenter), tyreostatika, gullpreparater, karbamazepin, så vel som medisiner som skader blodceller (pyrazolonholdige ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler).
Analoger
Clozastens analoger er Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxol, Etperazin, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C utenfor barns rekkevidde, beskyttet mot lys.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Klosasten
Det er praktisk talt ingen anmeldelser om Klosasten på spesialiserte medisinske nettsteder og fora. Det er sjeldne meldinger, både positive og negative. For det første beskriver pasientene effekten av nevroleptika, og for det andre fraværet eller insuffisiens av effekten av å ta stoffet.
Pris for Clozasten på apotek
Den omtrentlige prisen for Clozasten i en dose på 100 mg (50 tabletter per pakke) er 1332-1385 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!