Cardosal 40 - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Kardosal 40

Cardosal 40: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Cardosal 40

ATX-kode: C09CA08

Aktiv ingrediens: olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum)

Produsent: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Tyskland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.12.2019

Prisene på apotek: fra 562 rubler.

Kjøpe

Cardosal 40 er en angiotensin II-reseptorantagonist (ARA II).

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, ovale, hvite, med en subtil spesifikk lukt; på en av sidene er det et avtrykk "C15" (i en pappeske 1, 2, 4 eller 7 blisterpakninger som inneholder 14 tabletter hver, og instruksjoner for bruk av Cardosal 40).

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: olmesartan medoksomil - 40 mg;
• hjelpekomponenter: magnesiumstearat - 3,6 mg; hyprolose (viskositet fra 6 til 10 mPahs) - 10 mg; laktosemonohydrat - 264,4 mg; hyprolose (med lav substitusjonsgrad) - 80 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg;
• filmskall: hypromellose (viskositet 5 mPahs) - 8,64 mg; talkum - 1,68 mg; titandioksid (E 171) - 1,68 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Cardosal 40, olmesartan medoxomil, er en kraftig spesifikk ARA II (type AT ₁) beregnet på oral administrering. Angiotensin II er igjen det primære vasoaktive hormonet i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), som spiller en viktig rolle i patofysiologien av hypertensjon ved å virke på AT _1- reseptorer.

Det er forslag om at uavhengig av kilde og rute for syntese av angiotensin II, er alle dets virkninger som medieres av AT _1- reseptorer blokkert av olmesartan. Den spesifikke antagonismen mot angiotensin II (type AT ₁) bidrar til en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av aldosteron, en økning i aktiviteten til angiotensin I / II og renin i blodplasmaet.

På bakgrunn av arteriell hypertensjon fører inntak av stoffet til en doseavhengig langvarig reduksjon i blodtrykk (BP).

Det er ingen bevis som bekrefter forekomsten av arteriell hypotensjon etter å ha tatt den første dosen av legemidlet, utvikling av takyfylaksi under langvarig behandling eller abstinenssyndrom (en kraftig økning i blodtrykket etter avskaffelse av Cardosal 40).

Bruk av legemidlet en gang daglig gir en mild og effektiv reduksjon i blodtrykket i 24 timer, og effekten etter en enkelt dose er lik den etter å ha tatt stoffet 2 ganger om dagen i samme daglige dose.

Vanligvis utvikler den antihypertensive effekten av olmesartan seg etter 14 dager, og den maksimale effekten noteres etter 56 dager fra behandlingsstart.

Farmakokinetikk

Olmesartan medoxomil er et prodrug. Under virkningen av enzymer i tarmslimhinnen, så vel som i portalblodet under absorpsjon fra mage-tarmkanalen, omdannes det raskt til en farmakologisk aktiv metabolitt - olmesartan. Med et intakt fragment av medoksomil eller uendret olmesartan, påvises ikke medoksomil verken i avføring eller i blodplasma.

I gjennomsnitt er metabolittens biotilgjengelighet 25,6%, og maksimal konsentrasjon i blodplasmaet oppnås etter 2 timer etter oral administrering av legemidlet og øker omtrent lineært med en økning i en enkelt dose til 80 mg. Metabolittens biotilgjengelighet avhenger ikke av matinntaket, så stoffet kan tas uavhengig av mat. De farmakologiske parametrene til olmesartan har ikke klinisk signifikante forskjeller mellom menn og kvinner.

Bindingen av olmesartan til blodplasmaproteiner er 99,7%, men potensialet for en klinisk signifikant endring i verdien av binding til proteiner når metabolitten interagerer med andre sterkt bindende og samtidig brukte legemidler er lav. Dette støttes av fraværet av en klinisk signifikant interaksjon mellom olmesartan og warfarin. Forbindelsen mellom metabolitten og blodcellene er ubetydelig. Etter intravenøs administrering av legemidlet er det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet lavt og varierer fra 16 til 29 liter.

Vanligvis er total plasmaclearance 1,3 liter på 1 time (variasjonskoeffisient 19%) og er relativt lav sammenlignet med leverblodstrøm (ca. 90 liter på 1 time).

Olmesartan elimineres på to måter. Etter en enkelt oral administrering av et medikament merket med en isotop ¹⁴ C, ble nyrene tildelt 10 til 16% av det radioaktive stoffet (representert metabolitt), og resten - tarmen. Når man tar i betraktning at den systemiske biotilgjengeligheten av metabolitten er 25,6%, kan det konkluderes med at den etter absorpsjon skilles ut med omtrent 40% gjennom nyrene og 60% gjennom hepatobiliærsystemet. Enterohepatisk metabolitt resirkulering er minimal. Siden det meste utskilles i leveren, er det kontraindisert å ta stoffet i tilfelle obstruksjon av galdeveiene.

Etter gjentatt oral administrasjon varierer halveringstiden for olmesartan fra 10 til 15 timer. Etter å ha tatt de første få dosene av Cardosal 40, oppnås en likevektstilstand, og etter 2 ukers bruk observeres ingen ytterligere kumulering.

Uavhengig av dosen av medikamentet, er renal clearance ca. 0,5 til 0,7 liter per time.

Farmakokinetikk i spesielle tilfeller:

• nyresvikt: området under konsentrasjonstidskurven (AUC) i mild, moderat eller alvorlig nyresvikt ved steady state, sammenlignet med friske frivillige, økte med henholdsvis 62, 82 eller 179%;
• nedsatt leverfunksjon: AUC-verdiene for olmesartan etter en enkelt oral dose ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon, sammenlignet med friske frivillige, var høyere med henholdsvis 6 eller 65%. Etter to timer etter inntak av Cardosal 40 var den ubundne fraksjonen av metabolitten hos friske frivillige, pasienter med mild og moderat leverinsuffisiens 0,26; 0,34 og 0,41%, henholdsvis. AUC for metabolitten etter gjentatt oral administrering hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon, sammenlignet med friske frivillige, var 65% høyere. Gjennomsnittsverdiene for maksimal konsentrasjon av olmesartan i blodplasma ved leverinsuffisiens er lik verdiene hos friske frivillige. Farmakokinetikken til legemidlet ved alvorlig leversvikt er ikke undersøkt;
• eldre alder: AUC for metabolitten i likevektstilstand hos eldre pasienter (fra 65 til 75 år) og senil (fra 75 år) med arteriell hypertensjon var henholdsvis 35 og ~ 44% høyere, sammenlignet med yngre pasienter. Dette kan delvis skyldes aldersrelaterte tilbakegang i nyrefunksjonen.

Indikasjoner for bruk

Cardosal 40 er foreskrevet for behandling av essensiell hypertensjon.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alvorlig leversvikt (på Child-Pugh-skalaen> 9 poeng);
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <20 ml per minutt);
• tilstand etter nyretransplantasjon;
• obstruksjon av galleveiene;
• galaktose / glukose malabsorpsjonssyndrom, laktasemangel, arvelig galaktoseintoleranse;
• kombinert behandling med aliskiren og aliskirenholdige midler på bakgrunn av nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <60 ml per minutt) og / eller diabetes mellitus;
• svangerskap;
• ammingstid;
• alder under 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativt (Cardosal 40 er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

• leversvikt av moderat alvorlighetsgrad (på Child - Pugh skala <9 poeng);
• nyresvikt av mild til moderat alvorlighetsgrad (kreatininclearance> 20 ml på 1 min);
• mitral eller aortaklaffstenose;
• primær aldosteronisme;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• hypo- og hyperkalemi;
• kronisk hjertesvikt;
• renovaskulær hypertensjon (stenose i en arterie av en enkelt nyre eller bilateral stenose i nyrearteriene);
• hjerte-iskemi;
• cerebrovaskulære sykdommer;
• tilstander som er ledsaget av en reduksjon i sirkulerende blodvolum, inkludert oppkast og diaré;
• overholdelse av en diett med begrenset forbruk av bordsalt;
• kombinert terapi med diuretika, litiumpreparater;
• høy alder (over 65 år).

Cardosal 40, bruksanvisning: metode og dosering

Tabletter Cardosal 40 tas oralt, uansett mat, uten tygging, 1 gang om dagen samtidig, skylles ned med vann (i tilstrekkelig mengde).

Doseringsregimen velges individuelt. Det er mest tilrådelig å foreskrive tabletter i en passende dose - henholdsvis 10, 20 eller 40 mg (det er mulig å bruke henholdsvis Cardosal 10, Cardosal 20 eller Cardosal 40).

Det anbefales å starte behandlingen med en dose olmesartanmedoksomil - 10 mg en gang daglig. Hvis blodtrykket ikke synker nok, kan dosen økes med 2 ganger, og om nødvendig, med 4 ganger. Maksimal dose er 40 mg per dag.

Behandling hos eldre pasienter (over 65 år) bør utføres under nøye kontroll av blodtrykket.

Ved nyresvikt av mild og moderat alvorlighetsgrad (kreatininclearance varierer fra 20 til 60 ml per minutt), er den maksimale dosen av legemidlet 20 mg per dag. Utnevnelsen av Cardosal 40 ved alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <20 ml / min) er kontraindisert.

Korrigering av doseringsregimet for pasienter med mild leverinsuffisiens utføres ikke. I tilfeller med moderat leverinsuffisiens begynner behandlingen med en dose på 10 mg per dag. Maksimal dose er 20 mg per dag.

Kombinert behandling med diuretika og / eller andre antihypertensiva ved leversvikt anbefales under nøye overvåking av nyrefunksjon og blodtrykk. Ved alvorlig leversvikt og obstruksjon av galleveiene er utnevnelsen av stoffet kontraindisert.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - svært sjeldne):

• blod og lymfesystem: sjelden - trombocytopeni;
• nervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet;
• hørselsorgan og labyrintiske lidelser: sjelden - svimmelhet;
• luftveiene, bryst og mediastinumorganer: ofte - hoste, bronkitt, rhinitt, faryngitt;
• fordøyelseskanalen: ofte - kvalme, magesmerter, gastroenteritt, dyspepsi, diaré; sjelden - oppkast;
• hud og subkutant vev: sjelden - kløe / utslett, urtikaria, allergisk dermatitt, eksantem; sjelden - angioødem;
• muskuloskeletale systemet: ofte - leddgikt, bein / ryggsmerter; sjelden - myalgi; sjelden - muskelkramper;
• nyrer og urinveier: ofte - urinveisinfeksjon, hematuri; sjelden - nyresvikt, inkludert den akutte formen;
• kardiovaskulær system: sjelden - angina pectoris; sjelden - en markant reduksjon i blodtrykket (hos eldre pasienter er forekomsten av arteriell hypertensjon noe høyere - fra sjelden til sjelden);
• metabolisme og ernæring: ofte - en økning i konsentrasjonen av urinsyre i blodet, triglyserider i blodplasmaet; sjelden - en økning i kaliumkonsentrasjonen i blodet;
• immunsystem: sjelden - anafylaktiske reaksjoner;
• generelle lidelser: ofte - svakhet, influensalignende symptomer, perifert ødem, brystsmerter; sjelden - utilpashed, asteni, hevelse i ansiktet; sjelden - døsighet;
• andre lidelser: ofte - en økning i konsentrasjonen av kreatinfosfokinase, urea i blodplasma, en økning i aktiviteten til leverenzymer; sjelden - en økning i konsentrasjonen av kreatinin i blodplasmaet; svært sjelden - rabdomyolyse (dens utvikling var assosiert med bruk av AT-II reseptorantagonister).

Overdose

Data om overdosering av olmesartanmedoksomil er begrenset.

De viktigste symptomene: en markant reduksjon i blodtrykket.

Terapi: pasienten skal plasseres i vannrett stilling med underbenene hevet. Anbefalt gastrisk skylning og / eller bruk av aktivt kull, utnevnelse av behandling med sikte på å fylle på sirkulerende blodvolum, korrigere dehydrering og brudd på vann og elektrolyttmetabolisme. Bruken av dialyse for å eliminere olmesartan er ikke undersøkt.

spesielle instruksjoner

Utviklingen av symptomatisk arteriell hypotensjon, spesielt etter å ha tatt den første dosen av legemidlet, kan observeres hos pasienter med lave natriumnivåer (på grunn av oppkast, diaré, overholdelse av en diett med begrenset saltinntak, inntak av diuretika) eller sirkulerende blodvolum. Disse faktorene må elimineres før behandling med Cardosal 40 startes.

Bruk av andre legemidler som påvirker RAAS hos pasienter hvis nyrefunksjon og vaskulær tone er sterkt avhengig av aktiviteten til dette systemet, for eksempel med nedsatt nyrefunksjon (inkludert nyrearteriestenose), alvorlig kronisk hjertesvikt, er forbundet med risikoen for oliguri, azotemi, arteriell hypotensjon og i sjeldne tilfeller akutt nyresvikt. En lignende effekt kan finne sted når du bruker ARA II.

Sannsynligheten for alvorlig arteriell hypotensjon og nyresvikt er økt hos pasienter med arteriell stenose av en enkelt fungerende nyre eller bilateral nyrearteriestenose som får medisiner som påvirker RAAS.

Behandling med Cardosal 40 i tilfelle nedsatt nyrefunksjon bør utføres under periodisk overvåking av innholdet av kreatinin og kalium i blodplasmaet. Det er ingen erfaring med bruk av legemidlet etter en nylig nyretransplantasjon eller i nyresvikt i sluttstadiet (for eksempel kreatininclearance <12 ml per minutt).

På bakgrunn av behandlingen med ARA II- eller ACE-hemmere kan hyperkalemi forekomme, i noen tilfeller føre til døden. Sannsynligheten for utvikling øker i følgende tilfeller:

• kombinert behandling med medisiner som øker innholdet av kalium i blodplasmaet;
• eldre alder;
• nyresvikt, inkludert progresjon av sykdommen, akutt nedsatt nyrefunksjon (for eksempel med smittsomme patologier);
• diabetes;
• dehydrering;
• akutt dekompensasjon av hjerteaktivitet;
• metabolsk acidose;
• tilstander ledsaget av massiv cellelyse (for eksempel omfattende traumer, rabdomyolyse, akutt lem-iskemi).

Hos pasienter som tilhører denne risikogruppen, bør innholdet av kalium i blodplasmaet overvåkes.

Før du foreskriver 40 andre legemidler som påvirker RAAS i kombinasjon med Cardosal, anbefales det å sammenligne de tiltenkte fordelene med den potensielle risikoen ved denne kombinasjonen og vurdere andre behandlingsalternativer.

Cardosal 40, som andre ARA II, anbefales ikke til bruk i kombinasjon med produkter som inneholder litium.

Den terapeutiske effekten av legemidlet, som andre ARA II, i representanter for Negroid-rase med arteriell hypertensjon er noe lavere enn hos individer fra andre populasjoner. Dette kan skyldes større forekomst av lav plasma reninaktivitet hos pasienter som tilhører dette løpet.

Overdreven senking av blodtrykket med cerebrovaskulær insuffisiens eller koronar hjertesykdom mens du tar piller, kan forårsake hjerneslag eller hjerteinfarkt.

På grunn av innholdet av laktose 40 i Cardosal er bruken kontraindisert ved glukose / galaktosemalabsorpsjonssyndrom, laktasemangel og arvelig galaktoseintoleranse.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

På grunn av det faktum at inntak av Cardosal 40 kan føre til utvikling av svakhet og døsighet, anbefales pasienter å være forsiktige i løpet av behandlingsperioden når de kjører bil og gjennomfører potensielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amming

Cardosal 40 er ikke foreskrevet under graviditet på grunn av manglende erfaring med bruk i pasienter i slike tilfeller og tilstedeværelse av rapporter om alvorlige teratogene effekter av legemidler som direkte påvirker RAAS. Hvis graviditet oppstår i løpet av medikamentell behandling, avbrytes den umiddelbart, og om nødvendig foreskrives alternativ behandling.

Når du planlegger graviditet, anbefales pasienten å overføre til antihypertensiva fra andre grupper som er trygge å bruke i løpet av denne perioden. Et unntak er tilfeller der ARA II er foreskrevet av helsemessige årsaker.

Hvis bruk av ARA II er nødvendig i II og III trimester av svangerskapet, er det viktig å gjennomføre en ultralydundersøkelse for å vurdere ossifikasjon av hodeskallen og funksjonen til fosternyrene. Nyfødte hvis mødre fikk ARA II, bør overvåkes for potensiell nedsatt nyrefunksjon eller hypertensjon.

Studiene som er utført har bekreftet olmesartans evne til å trenge inn i morsmelken hos rotter (det er ingen lignende data for mennesker). Hvis det er nødvendig å bruke Cardosal 40 under amming, stopper amming.

Barndomsbruk

Pasienter under 18 år får ikke forskrevet Cardosal 40.

Med nedsatt nyrefunksjon

• bruk er kontraindisert: alvorlig nyresvikt, tilstand etter nyretransplantasjon;
• søknad krever medisinsk tilsyn: stenose i arterien til en enkelt nyre, bilateral stenose i nyrearteriene (renaskulær hypertensjon).

For brudd på leverfunksjonen

• avtalen er kontraindisert: alvorlig leversvikt;
• bruk krever forsiktighet: leversvikt av moderat alvorlighetsgrad.

Bruk hos eldre

For pasienter over 65 år foreskrives Cardosal 40 med forsiktighet.

Narkotikahandel

Mulige interaksjoner av olmesartanmedoksomil med andre legemidler / stoffer:

• saltsubstitutter som inneholder kalium, kaliumpreparater, kaliumsparende diuretika, andre legemidler som øker nivået av kalium i blodplasma [for eksempel heparin, angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-hemmere), trimetoprim, immunsuppressiva (takrolimus, cyklosporin, etc.), betennelsesdempende medisiner, inkludert selektive hemmere av cyklooksygenase-2]: en økning i innholdet av kalium i blodet er mulig (bruk av slike kombinasjoner anbefales ikke);
• antihypertensiva: den antihypertensive effekten av behandlingen kan øke;
• ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert acetylsalisylsyre i en daglig dose på> 3 g, cyclooxygenase-2-hemmere: i kombinasjon med ARA II kan de virke synergistisk, redusere glomerulær filtrering, tjene til å redusere den antihypertensive effekten av ARA II og forårsake delvis tap av terapeutisk effekt, føre til et delvis tap av deres terapeutiske effekt risikoen for å utvikle akutt nyresvikt (det anbefales å ta tilstrekkelig mengde væske, overvåke nyrefunksjonen i begynnelsen av behandlingen);
• syrenøytraliserende midler (aluminium / magnesiumhydroksid): stoffets biotilgjengelighet kan moderat reduseres.

Ved kombinert behandling med litiumpreparater med ACE-hemmere og ARA II ble det rapportert om en reversibel økning i konsentrasjonen av litium i blodserumet og manifestasjonen av toksisitet. I denne forbindelse anbefales ikke bruk av Cardosal 40 i kombinasjon med litiumpreparater. Hvis bruk av en slik kombinasjon er nødvendig, overvåkes regelmessig konsentrasjonen av litium i blodserumet.

I følge data fra kliniske studier er dobbel blokkering av RAAS med kombinert bruk av aliskiren, ARA II eller ACE-hemmere assosiert med en høyere forekomst av bivirkninger manifestert av en reduksjon i nyrefunksjon, inkludert forekomsten av akutt nyresvikt, hyperkalemi og arteriell hypotensjon, sammenlignet med bruk av bare ett medikament betyr som har innvirkning på RAAS. I denne forbindelse anbefales ikke kombinasjonsbehandling med aliskiren, ARA II eller ACE-hemmere.

Olmesartan medoxomil er kontraindisert for å foreskrive samtidig med legemidler som inkluderer aliskiren ved nyresvikt (glomerulær filtreringshastighet <60 ml per minutt per 1 m ²) og diabetes mellitus. Ved diabetisk nefropati anbefales ikke bruk av ACE-hemmere og ARA II.

Hvis det er nødvendig å bruke to legemidler som påvirker RAAS, må pasienten være under nøye medisinsk tilsyn. Regelmessig overvåking av plasmaelektrolytter, blodtrykk og nyrefunksjon er også nødvendig.

In vitro-studier avslørte ikke en klinisk signifikant hemmende effekt av olmesartan på humant cytokrom P _450- isozymer 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og ZA4. I forhold til rottecytokrom P _{450 var den} induserende effekten null eller minimal. Basert på disse dataene kan det antas at det ikke er noen klinisk signifikante interaksjoner mellom olmesartanmedoksomil og medikamenter, hvis metabolisme forekommer med deltakelse av disse cytokrom P _450- isoenzymer.

Cardosal 40 har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken og farmakodynamikken til antacida (aluminium / magnesiumhydroksid), pravastatin, hydroklortiazid, digoksin og warfarin.

Analoger

Analogene til Cardosal 40 er: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser for Cardosal 40

Ifølge vurderinger er Cardosal 40 et trygt og effektivt stoff som stabiliserer blodtrykket. Legemidlet forårsaker ikke bivirkninger ved langvarig bruk.

Pris for Cardosal 40 på apotek

Den omtrentlige prisen på Cardosal 40 (28 tabletter i en pakke) varierer fra 685 til 890 rubler.

Cardosal 40: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Cardosal 40 40 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 562 r Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!