Isosorbidmononitrat
Isosorbidmononitrat: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering av apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Isosorbidmononitrat
ATX-kode: C01DA14
Aktiv ingrediens: Isosorbidmononitrat (Isosorbidmononitrat)
Produsent: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Hviterussland); CJSC "Biocom" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-11-07
Prisene på apotek: fra 55 rubler.
Kjøpe
Isosorbidmononitrat er et vasodilaterende middel i nitratgruppen, med antianginal og vasodilaterende effekt.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer:
- kapsler: gelatinøst, hardt, nr. 1, hvitt skall, innsiden fylt med hvitt eller nesten hvitt luktfritt pulver (i en pappeske 3 blisterpakninger som inneholder 10 kapsler);
- tabletter: flat-sylindrisk, rund, farge fra hvit til hvit med en gråaktig fargetone; 20 mg hver - med en avfasning, 40 mg hver - med en linje og en avfasning (i en pappeske 1, 2, 3 eller 5 blisterpakninger som inneholder 10 tabletter).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Isosorbide Mononitrate.
Sammensetning av 1 tablett (20/40 mg):
- virkestoff: isosorbidmononitrat 60%, fortynnet i laktose - 33,33 / 66,67 mg (tilsvarer innholdet av isosorbidmononitrat - 20/40 mg);
- hjelpekomponenter: magnesiumstearat - 1,6 / 3,4 mg; talkum - 3,2 / 6,8 mg; primellose (croscarmellosenatrium) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 16 / 47,6 mg; laktosemonohydrat - 105,07 / 205,33 mg.
Sammensetning av 1 kapsel (20/40 mg):
- virkestoff: isosorbidmononitrat - 20/40 mg (tilsvarer innholdet av isosorbidmononitrat 40%, fortynnet med laktose - 50/100 mg);
- hjelpekomponenter: potetstivelse - 40 mg; magnesiumstearat - 2 mg; laktose - i en mengde som er tilstrekkelig til å oppnå innholdet i en kapsel som veier 200 mg;
- skall: titandioksid - 0,873 mg; natriumlaurylsulfat - 0,044 mg; renset vann - 10,585 mg; glyserin - 0,095 mg; gelatin - 61,404 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Isosorbidmononitrat tilhører perifere vasodilatatorer, som hovedsakelig påvirker venøs kar. Legemidlet har antianginal og vasodilaterende egenskaper. Dens farmakologiske handlinger inkluderer:
- reduksjon i trykk i lungesirkulasjonen;
- reduksjon i oksygenbehovet i hjertet;
- omfordeling av koronar blodstrøm til iskemiske områder;
- utvidelse av koronararteriene og forbedring av koronar blodstrøm;
- reduksjon i forhåndsbelastning (gjennom utvidelse av perifere vener) og etterbelastning (gjennom en reduksjon i total perifer vaskulær motstand);
- økt treningstoleranse ved iskemisk hjertesykdom (CHD);
- en reduksjon i sluttdiastolisk volum i venstre ventrikkel og en reduksjon i systolisk spenning i veggene;
- avslapping av muskler i tykktarmen, inkludert lukkemuskler, spiserør, galleveier, galleblæren muskler, urinveier og bronkier;
- fremme regresjon av manifestasjoner i lungeødem.
Isosorbidmononitrat virker på molekylært nivå ved å redusere kalsiuminnholdet i glatte muskelceller og danne syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) og nitrogenoksid (NO). Når det tas oralt, vises dets antianginal effekt etter 30 minutter og varer fra 2 til 6 timer.
Farmakokinetikk
- absorpsjon: etter oral administrering av isosorbid absorberes mononitrat raskt og fullstendig. Dens biotilgjengelighet varierer fra 90 til 100%. Etter omtrent 1–1,5 timer er den maksimale konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet nådd. Etter 30 minutter er den terapeutiske konsentrasjonen nådd og er 250 ng per 1 ml, i løpet av den fjerde timen stiger verdien til 414 ng per 1 ml, og innen 12 timer faller den til 199 ng per 1 ml;
- metabolisme: stoffet metaboliseres fullstendig i leveren uten å bli utsatt for effekten av primær opprinnelse gjennom leveren. Dens metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet;
- utskillelse: nesten fullstendig i form av metabolitter utskilles av nyrene og bare ca. 2% uendret. Halveringstiden for isosorbidmononitrat varierer fra 4 til 5 timer, og nyreclearance er 1,8 liter per minutt;
- toleranse: selv i fravær av endringer i doser av isosorbidmononitrat og et konstant nivå av nitrat i blodet, noteres en reduksjon i effektiviteten. Innen 24 timer etter fortsettelse av behandlingen synker den observerte toleransen. Når du tar stoffet med jevne mellomrom, observeres ikke utviklingen av toleranse.
Farmakokinetikken til isosorbidmononitrat påvirkes ikke av nyre- eller leversvikt. Variasjonen av effektiviteten avhenger av pasientens individuelle følsomhet.
Ved langvarig behandling ved høye doser ble utviklingen av toleranse og kryss-toleranse av isosorbidmononitrat med andre nitroforbindelser notert. For å forhindre tap eller redusert effektivitet anbefales det å unngå kontinuerlig administrering av høye doser av legemidlet.
Indikasjoner for bruk
Kapsler:
- angina pectoris - for forebygging og langvarig behandling;
- kronisk hjertesvikt (CHF) - som en del av en kombinasjonsbehandling;
- pulmonal hypertensjon (økt trykk i lungesirkulasjonen).
Tabletter:
- angrep av stabil angina pectoris, inkludert i postinfarktperioden - for forebygging;
- CHF - som en del av kombinasjonsterapi.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- akutte sirkulasjonsforstyrrelser (vaskulær kollaps, sjokk);
- kardiogent sjokk (i tilfeller der et tilstrekkelig høyt end-diastolisk blodtrykk i venstre ventrikkel ikke tilveiebringes ved administrering av legemidler som har en positiv inotrop effekt eller bruk av intra-aorta motpulsasjon);
- alvorlig arteriell hypotensjon (diastolisk blodtrykk (BP) <60 mm Hg, systolisk blodtrykk <90 mm Hg);
- kombinasjonsbehandling med fosfodiesterasehemmere, inkludert tadalafil, vardenafil, sildenafil (på grunn av at de forsterker den antihypertensive effekten av nitrater);
- arvelig galaktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, laktasemangel;
- alder under 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
I tillegg til nettbrett:
- hjerte tamponade;
- alvorlig hypovolemi;
- akutt hjerteinfarkt med alvorlig arteriell hypotensjon;
- alvorlig mitral og aortastenose;
- hemorragisk hjerneslag;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- konstriktiv perikarditt;
- alvorlig anemi;
- giftig lungeødem;
- ammingstid.
Relativt (Isosorbidmononitrat er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- alvorlig nyresvikt
- leversvikt (på grunn av risikoen for metemoglobinemi);
- lavt fyllingstrykk mot bakgrunnen av akutt hjerteinfarkt, svikt i venstre ventrikkel (det er viktig å ikke tillate reduksjon i systolisk blodtrykk <90 mm Hg);
- mitral og / eller aortastenose;
- tendens til ortostatiske reaksjoner av vaskulær regulering;
- patologier som er ledsaget av en økning i intrakranielt trykk (en ytterligere økning i intrakranielt trykk har hittil kun blitt notert med innføringen av høye doser intravenøs nitroglyserin).
I tillegg til tabletter: underernæring og underernæring; hypotyreose; glaukom med vinkellukking (på grunn av sannsynligheten for økt intraokulært trykk); nylig traumatisk hjerneskade.
I tillegg til kapsler: glaukom; perikardial tamponade, konstriktiv perikarditt, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; tyrotoksikose; alvorlig anemi; graviditet og amming.
Isosorbidmononitrat, bruksanvisning: metode og dosering
Piller
Isosorbidmononitrat tabletter tas oralt etter måltid, uten tygging, med vann.
Startdosen av legemidlet er 10-20 mg 2 ganger daglig. I fremtiden økes dosen gradvis 2 ganger (opp til 20-40 mg) 2-3 ganger daglig, med et intervall mellom doser på 7-8 timer. Maksimal dose bør ikke overstige 120 mg per dag.
Før du starter behandlingen, er det nødvendig å oppsøke lege. Varigheten av forløpet og hyppigheten av administrering av Isosorbide mononitrat er angitt individuelt. Det er viktig å redusere dosen av stoffet gradvis og unngå brå tilbaketrekning.
Hvis du savner neste dose, kan du ikke ta en dobbel dose neste gang. I slike tilfeller bør du fortsette å følge behandlingen som legen har foreskrevet.
Kapsler
Kapsler Isosorbidmononitrat tas oralt etter måltider med vann.
Doseringen av legemidlet er 20-40 mg 2-3 ganger daglig, og observerer intervallet mellom doser på 7-8 timer.
Frekvensen av innleggelse og varigheten av behandlingen innstilles individuelt.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - veldig sjelden]:
- nervesystemet: veldig ofte - nitrathodepine (vanligvis, ved langvarig bruk av stoffet, forsvinner det i løpet av få dager); ofte - en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner (spesielt i begynnelsen av behandlingen), tåkesyn, døsighet, stivhet;
- det kardiovaskulære systemet: ofte - ortostatisk hypotensjon eller reduksjon i blodtrykk, som kan være ledsaget av blekhet i huden, svakhet, svimmelhet, sløvhet, takykardi, etc. (observert etter den første dosen eller etter å øke dosen av legemidlet); sjelden - på bakgrunn av alvorlig arteriell hypotensjon, kan manifestasjonene av angina pectoris (paradoksal reaksjon på nitrater) øke og / eller alvorlig paradoksal bradykardi, synkope, metemoglobinemi (med langvarig behandling), kollaps, kollaptoid tilstand (i noen tilfeller med besvimelse og bradyarytmi);
- mage-tarmkanalen: sjelden - tørrhet i munnslimhinnen, muligens en lett brennende følelse av tungen, kvalme, oppkast;
- hud og subkutant vev: sjelden - rødhet i ansiktet, allergiske hudreaksjoner, inkludert utslett; veldig sjelden - eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem;
- andre: en økning i nivået av vanillin-ravsyre og katekolaminer i urinen, svette.
Langvarig behandling med isosorbidmononitrat kan føre til forbigående hypoksemi gjennom en relativ omfordeling av blodstrømmen til hypoventilerte alveolære områder (med koronararteriesykdom kan hjerteinfarkt utvikles).
Overdose
Hovedsymptomer: hodepine, refleks takykardi, senking av blodtrykk med ortostatisk dysregulering. Kanskje utseendet av kvalme, diaré, oppkast, hetetokter, svakhet, svimmelhet. Når du tar høye doser (> 20 mg per 1 kg kroppsvekt), bør det forventes utvikling av takypné, dyspné, cyanose, metemoglobinemi assosiert med dannelsen av nitrittioner gjennom stoffskiftet. Mottak av veldig høye doser kan tjene til å øke intrakranielt trykk med utbruddet av hjerne manifestasjoner.
Kronisk overdose kan føre til en økning i nivået av metemoglobin, men den kliniske betydningen av dette fenomenet er ikke fullstendig fastslått.
Terapi: magesvask, plassering av pasienten i liggende stilling med hevede ben, overvåking av hovedindikatorene for vitale funksjoner og korreksjon av dem (om nødvendig). På bakgrunn av alvorlig arteriell hypotensjon og / eller en tilstand av sjokk, kreves påfylling av det sirkulerende blodvolumet. I unntakstilfeller kan dopamin og / eller noradrenalin (noradrenalin) administreres for å forbedre blodsirkulasjonen. Infusjon av adrenalin og relaterte forbindelser er kontraindisert.
Med methemoglobinemia, avhengig av alvorlighetsgraden, brukes motgift som:
- askorbinsyre (oralt inntak av 1 g vitamin C eller intravenøs administrering i form av natriumsalt);
- utveksle blodtransfusjon, hemodialyse, oksygenbehandling;
- metylenblått (intravenøs administrering opptil 50 ml 1% metylenblå løsning);
- toluidinblått (innledningsvis intravenøst fra 2 til 4 mg per 1 kg kroppsvekt, deretter er gjentatte injeksjoner (om nødvendig) på 2 mg per 1 kg kroppsvekt mulig, idet man observerer et intervall mellom injeksjoner på 1 time.
spesielle instruksjoner
Legemidlet er ikke ment for lindring av akutt hjerteinfarkt og akutte angina angina pectoris.
I løpet av perioden med isosorbidmononitrat er det nødvendig å kontrollere hjertefrekvensen og blodtrykket, Når du avbryter behandlingen, er det viktig å redusere dosen av stoffet gradvis. Toleranse kan utvikle seg til isosorbidmononitrat og kryss-toleranse for andre nitroforbindelser. Som en konsekvens reduseres effektiviteten av stoffet etter forrige bruk av andre nitroforbindelser. For å unngå utvikling av toleranse for virkningen av isosorbidmononitrat, er det viktig å ikke la det tas kontinuerlig i høye doser.
Med labiliteten i blodsirkulasjonen kan inntak av den første dosen av stoffet føre til symptomer på akutt sirkulasjonssvikt. Det er mulig å forhindre utseende av nitrathodepine ved å ta 10 mg isosorbidmononitrat i begynnelsen av behandlingen eller 20 mg om morgenen og kvelden.
Det anbefales å utelukke bruk av etanol i behandlingsperioden.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter i behandlingsperioden bør avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige aktiviteter.
Påføring under graviditet og amming
Piller
Under graviditet er bruk av legemidlet bare mulig som anvist av en lege i tilfeller der den potensielle fordelen med terapi for moren oppveier den forventede risikoen for fosteret.
Hvis du tar Isosorbide mononitrat tabletter under amming, må du slutte å amme.
Kapsler
Legemidlet under graviditet og under amming kan kun forskrives etter en nøye vurdering av mulige fordeler for moren og potensiell risiko for fosteret.
Når du tar kapsler under amming, bør barnet overvåkes for mulige bivirkninger av mors behandling.
Barndomsbruk
Isosorbidmononitrat er ikke foreskrevet for pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved alvorlig nyresvikt brukes isosorbidmononitrat med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør ta legemidlet under medisinsk tilsyn.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner av isosorbidmononitrat med andre legemidler / stoffer:
- antipsykotika (antipsykotika), β-blokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, antihypertensiva, andre vasodilatatorer, langsomme kalsiumkanalblokkere, trisykliske antidepressiva, etanol, diuretika, fosfodiesterase-5-hemmere, inkludert tadalafil, sildena-effekt;
- barbiturater: senk konsentrasjonen i blodet og akselerere stoffskiftet til stoffet i blodet;
- vasopressor medisiner: Isosorbid mononitrat reduserer effektiviteten;
- blokkere av langsomme kalsiumkanaler (nifedipin, verapamil og andre), propranolol, amiodaron: kan forsterke den antianginale effekten av stoffet;
- β-adrenostimulerende midler, α-adrenerge blokkerere (dihydroergotamin, etc.): kan redusere den antianginale effekten av legemidlet (overdreven reduksjon i blodtrykk, takykardi);
- m-antikolinergika (atropin og andre): risikoen for økt intraokulært trykk øker;
- innhyllende og snerpende medisiner, adsorbenter: reduser absorpsjonen av isosorbidmononitrat fra mage-tarmkanalen;
- noradrenalin (noradrenalin): dens terapeutiske effekt avtar.
Siden sapropterin er et koenzym for syntesen av nitrogenoksid, når det brukes i kombinasjon med andre legemidler hvis virkning er assosiert med nitrogenoksid, inkludert minoksidil, fosfodiesterase-5-hemmere og klassiske nitrogenoksydgivere (for eksempel molsidomin, natriumnitroprussid, isosorbidmononitrat, isosorbid dinitrat, nitroglyserin) forsiktighet bør utvises.
Analoger
Analoger av isosorbidmononitrat er Monosan, Isosorbidmononitratretard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet: tabletter - 5 år; kapsler - 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Isosorbide mononitrat
Ifølge de få vurderingene om isosorbidmononitrat er det umulig å vurdere effektiviteten og sikkerheten ved bruken. Legemidlet finnes sjelden på apotek.
Isosorbidmononitratpris på apotek
Den omtrentlige prisen for isosorbidmononitrat, for 20 tabletter per pakke, er: dosering 20 mg - 58 rubler, dosering 40 mg - 136 rubler.
Isosorbidmononitrat: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Isosorbidmononitrat 20 mg tabletter 30 stk. RUB 55 Kjøpe |
|
Isosorbidmononitrat 40 mg tabletter 30 stk. 120 RUB Kjøpe |
|
Isosorbidmononitrat 40 mg kapsler 30 stk. RUB 128 Kjøpe |
|
Isosorbid mononitrat-fanen. med forleng. utgivelse p / o fangenskap. 40 mg nr. 30 184 r Kjøpe |
|
Isosorbid mononitrat-fanen. med forleng. utgivelse p / o fangenskap. 60 mg nr. 30 255 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
