Sumatriptan
Sumatriptan: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Sumatriptan
ATX-kode: N02CC01
Aktiv ingrediens: Sumatriptan (Sumatriptan)
Produsent: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Russland) Kievmedpreparat, OJSC (Ukraina)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 22.10.2018
Prisene på apotek: fra 76 rubler.
Kjøpe
Sumatriptan er et medikament med anti-migrene aktivitet.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer for frigjøring av Sumatriptan:
- filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, runde, hvite (2, 6 eller 10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1-3 blisterpakninger);
- tabletter: avlang, bikonveks, nesten hvit eller hvit, gravert "C" på den ene siden, på den andre (avhengig av dose) - "33" (50 mg) eller "34" (100 mg) (1-7 eller 10 stk i blisterpakninger, i en eske 1-6, 8 eller 10 blisterpakninger; 2, 10, 50 eller 100 stk. i bokser, i en kartongkasse 1 boks).
Sammensetning av 1 filmdrasjert tablett:
- virkestoff: sumatriptan - 50 eller 100 mg (sumatriptansuccinat - 70 eller 140 mg);
- hjelpekomponenter (50/100 mg): kroskarmellosenatrium - 2/4 mg; talkum - 1,5 / 3 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 3 mg; laktosemonohydrat - 125/250 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 100/200 mg;
- skall (50/100 mg): polysorbat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titandioksid - 0,92 / 1,84 mg; hypromellose - 5,9 / 11,8 mg; makrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: sumatriptan - 50 eller 100 mg (i form av sumatriptansuccinat - 69,98 eller 139,96 mg);
- hjelpekomponenter (50/100 mg): magnesiumstearat - 2,38 / 4,76 mg; natriumbikarbonat - 10/20 mg; kalsiumhydrogenfosfat - 53,44 / 106,88 mg; kroskarmellosenatrium - 11/22 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 22,5 / 45 mg; polysorbat-80 - 0,7 / 1,4 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Sumatriptan er en selektiv agonist av vaskulære 5-hydroksytryptamin-1-reseptorer (5-HT 1D), det påvirker ikke andre undertyper av 5-HT-reseptorer (5-HT 2 - 5-HT 7). 5-HT 1D- reseptorene ligger overveiende i hjernens blodårer; som et resultat av deres stimulering, smalner disse karene.
Sumatriptan hos dyr påvirker selektivt vasokonstriksjonen i grenene i halspulsåren, uten å påvirke blodstrømmen i hjernens kar. Takket være vaskulær bassenget i halspulsåren forsynes det intrakraniale og ekstrakraniale vevet (inkludert meningealmembranene) med blod. Det antas at ødem i veggene til disse karene og / eller deres utvidelse er den viktigste mekanismen for utseendet på migrene hos mennesker. I følge prekliniske data reduserer sumatriptan også følsomheten til trigeminusnerven. Begge disse effektene kan ligge til grunn for medisinen mot migrene.
Sumatriptan er effektivt i behandlingen av menstruasjons migrene, dvs. migrene uten aura som utvikler seg 3 dager før eller 5 dager etter menstruasjonssyklusen. Den kliniske effekten vises som regel 30 minutter etter inntak av 100 mg av legemidlet.
Migreneanfall varierer i alvorlighetsgrad både hos forskjellige pasienter og hos samme pasient. Doseområdet på 25–100 mg er det mest effektive sammenlignet med placebo, men dosen på 25 mg har signifikant mindre effekt enn 50 og 100 mg.
Farmakokinetikk
Migreneangrep påvirker ikke farmakokinetikken til sumatriptan signifikant.
Absorpsjon: Etter oral administrering absorberes stoffet raskt, plasmakonsentrasjonen når 45 minutter når 70% av det maksimale. Den maksimale konsentrasjonen i blodplasma etter inntak av 100 mg er i gjennomsnitt 54 ng / ml. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 14%, delvis på grunn av førstepass metabolisme, delvis på grunn av ufullstendig absorpsjon.
Distribusjon: binding av sumatriptan til plasmaproteiner skjer i ubetydelig grad (fra 14 til 21%), det gjennomsnittlige totale distribusjonsvolumet er 170 liter.
Metabolisme: utskillelse av hovedmetabolitten, den indoleacetic analogen av sumatriptan, forekommer hovedsakelig i urinen, i form av glukuronid og fri syre. Denne metabolitten er ikke aktiv mot 5-HT 1 og 5-HT 2- serotonin reseptorer. Ingen mindre metabolitter ble funnet.
Utskillelse: Halveringstiden er ca. 2 timer. Gjennomsnittlig total plasmaclearance er ca. 1160 ml / min, gjennomsnittlig renal clearance er ca. 260 ml / min. ekstrarenal clearance - omtrent 80% av total clearance.
Sumatriptan metaboliseres av monoaminoxidase A.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon øker plasmainnholdet av sumatriptan i blodet.
Indikasjoner for bruk
Sumatriptan er foreskrevet for lindring av migreneanfall med / uten aura, inkludert angrep av menstruasjonsrelatert migrene.
Legemidlet skal kun forskrives i tilfeller av en verifisert diagnose.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- migrene i hemiplegisk, basilar eller oftalmoplegisk form;
- Iskemisk hjertesykdom (koronararteriesykdom), inkludert tilstedeværelse av mistanke om det, angina pectoris (inkludert Prinzmetal's angina pectoris), hjerteinfarkt (inkludert en belastet historie), postinfarkt kardiosklerose, samt symptomer som tyder på tilstedeværelse av koronar hjertesykdom;
- lever / nyre dysfunksjon i alvorlig forløp;
- farmakologisk ukontrollert arteriell hypertensjon;
- hjerneslag eller forbigående sykdommer i hjerne sirkulasjon (inkludert en tynget historie);
- perifer vaskulær okklusiv sykdom;
- medfødt laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- Kombinert bruk med ergotamin eller dets derivater (inkludert metysergid) eller andre tryptaminer / agonister av 5-HT 1 -serotonin-reseptorer;
- kombinert bruk med monoaminoksidasehemmere (bruk er mulig tidligst 14 dager etter kansellering);
- alder under 18 og over 65 år;
- graviditet og amming;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativ (sykdommer / tilstander i nærvær som utnevnelsen av Sumatriptan krever forsiktighet):
- epilepsi, inkludert enhver tilstand med senket epileptisk terskel;
- kontrollert arteriell hypertensjon;
- sykdommer der en endring i absorpsjon, metabolisme eller utskillelse av sumatriptan er mulig (for eksempel funksjonelle lidelser i nyrene / leveren);
- overfølsomhet overfor sulfonamider (tar stoffet kan forårsake allergiske reaksjoner, hvor alvorlighetsgraden varierer fra hud manifestasjoner til anafylaksi);
- tilstedeværelsen av kryssfølsomhet.
Instruksjoner for bruk av Sumatriptan: metode og dosering
Sumatriptan tas oralt med vann. Tabletten må svelges hel.
Legemidlet skal brukes til periodisk behandling av migrene. Med et forebyggende formål kan det ikke tas.
Etter at et migreneanfall har oppstått, bør behandlingen startes så tidlig som mulig (selv om sumatriptan er like effektivt på ethvert stadium av angrepet).
Ved akutte angrep er 50 mg foreskrevet, i noen tilfeller er det mulig å ta en økt dose (100 mg).
For å stoppe påfølgende angrep (med nedsatt / forsvunnet symptom, og deretter gjenopptakelse), kan administrasjonen gjentas i løpet av de neste 24 timene (med et intervall på 2 timer).
Maksimal daglig dose er 300 mg.
Hvis Sumatriptan er ineffektivt for å lindre migrene, foreskrives ikke en gjentatt dose. I slike tilfeller er bruk av paracetamol, acetylsalisylsyre eller ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner indikert. Sumatriptan kan tas for å kontrollere etterfølgende anfall.
Legemidlet skal ikke brukes i kombinasjon med ergotamin eller dets derivater (inkludert metysergid).
Anbefalt dose for pasienter med nedsatt leverfunksjon er 50 mg.
Bivirkninger
Noen av symptomene beskrevet nedenfor som bivirkninger kan være symptomer assosiert med migrene.
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden; med en uraffinert frekvens - hvis det er umulig å estimere frekvensen forekomst av brudd):
- nervesystemet: ofte - døsighet, svimmelhet, følsomhetsforstyrrelser, inkludert nedsatt følsomhet og parestesi;
- luftveiene / brystorganene: ofte - kortpustethet;
- kar: ofte - hetetokter, forbigående økning i blodtrykk (kort tid etter inntak av Sumatriptan);
- muskel- / bindevev: ofte - en følelse av tyngde (vanligvis forbigående, kan være intens og vises i en hvilken som helst del av kroppen, inkludert hals og bryst), myalgi;
- fordøyelsessystemet: ofte - oppkast, kvalme (et årsakssammenheng med inntak av Sumatriptan er ikke bevist);
- instrumentelle / laboratoriedata: svært sjelden - små avvik i leverfunksjonstester;
- generelle forstyrrelser: ofte - smerte, følelse av varme eller kulde, innsnevring eller trykk (vanligvis forbigående, kan være intens og vises i hvilken som helst del av kroppen, inkludert hals og bryst), utmattelse og svakhet (vanligvis forbigående, svak eller moderat uttalt karakter).
Brudd registrert under observasjoner etter registrering:
- immunsystem: med en ukjent frekvens - overfølsomhetsreaksjoner (fra hud manifestasjoner av overfølsomhet overfor anafylaksi);
- muskel- / bindevev: med ukjent frekvens - artralgi, nakkestivhet;
- fordøyelsessystemet: med en ukjent frekvens - diaré, iskemisk kolitt;
- hud / subkutant vev: med ukjent frekvens - hyperhidrose;
- psyke: med en uspesifisert frekvens - angst;
- nervesystemet: med ukjent frekvens - kramper (noen ganger observert hos pasienter med kramper i anamnesen eller i nærvær av samtidige tilstander som disponerer for kramper; hos noen pasienter ble risikofaktorer ikke identifisert), scotoma, tremor, nystagmus, dystoni;
- kardiovaskulær system: med ukjent frekvens - bradykardi, takykardi, hjertebank, angina pectoris, arytmier, tegn på forbigående hjerteinfarkt på EKG, koronar vasospasme, hjerteinfarkt, Raynauds syndrom, senking av blodtrykk;
- synsorgan: med en ukjent frekvens - diplopi, flimring, nedsatt synsstyrke / synstap (vanligvis forbigående; det må tas i betraktning at synshemming kan være assosiert med et migreneanfall).
Overdose
Utviklingen av andre bivirkninger, bortsett fra det ovennevnte, når man tar en dose på 400 mg, blir ikke observert.
Ved en overdose i minst 10 timer, bør pasientens tilstand overvåkes, om nødvendig utføres støttende behandling. Det er ingen informasjon om effekten av peritonealdialyse / hemodialyse på plasmakonsentrasjonen av sumatriptan.
spesielle instruksjoner
Før du starter behandling for hodepineanfall hos pasienter der migrene ikke har blitt diagnostisert før, eller med en atypisk form for migrene, bør andre potensielt alvorlige typer nevrologisk patologi ekskluderes. Pasienter med migrene har økt risiko for å utvikle visse cerebrovaskulære lidelser (f.eks. Forbigående iskemiske anfall eller hjerneslag).
Etter inntak av Sumatriptan kan smerter og trykk i brystet utvikle seg. Symptomene kan være intense og strekke seg til nakken. Hvis det er grunn til å tro at disse lidelsene er en manifestasjon av koronar hjertesykdom, brukes ikke legemidlet i fremtiden, og en passende diagnostisk undersøkelse bør utføres.
I tilfeller av risikofaktorer for utseendet av koronar hjertesykdom, inkludert store røykere eller pasienter som bruker nikotinerstatningsterapi, anbefales det ikke å foreskrive Sumatriptan uten en foreløpig undersøkelse av det kardiovaskulære systemet. Postmenopausale kvinner og menn over 40, som har de nevnte risikofaktorene, trenger spesiell oppmerksomhet. Det bør imidlertid huskes at undersøkelse for å identifisere hjertesykdom ikke alltid tillater det, og i svært sjeldne tilfeller ble det observert alvorlige hjertekomplikasjoner hos pasienter uten samtidig kardiovaskulære sykdommer.
I løpet av behandlingsperioden opplevde et lite antall pasienter med mild kontrollert arteriell hypertensjon en forbigående økning i perifer vaskulær motstand og blodtrykk, og derfor ble Sumatriptan foreskrevet med forsiktighet.
Det er sjeldne rapporter, mottatt under observasjon etter registrering, om utvikling av serotoninsyndrom (inkluderer psykiske tilstandsforstyrrelser, nevromuskulære lidelser og autonom labilitet) med kombinert bruk av Sumatriptan med selektive serotoninreopptakshemmere (SSRIer). Det er også bevis for forekomsten av serotoninsyndrom på bakgrunn av kombinert bruk med triptaner og selektive norepinefrin reopptakshemmere (SNRI). Hvis det er nødvendig å utføre kombinasjonsbehandling, bør pasientens tilstand overvåkes.
Forsiktighet ved bruk av Sumatriptan må observeres i tilfeller av sannsynligheten for en signifikant endring i absorpsjon, metabolisme eller utskillelse av det aktive stoffet i legemidlet, spesielt i leverinsuffisiens eller nedsatt nyrefunksjon. Startdosen til pasienter med nedsatt leverfunksjon bør ikke overstige 50 mg.
Langvarig bruk av alle typer smertestillende midler mot hodepine kan forverre smertene. I tilfeller av en slik situasjon eller mistanke om det, bør Sumatriptan avbrytes og en ytterligere undersøkelse bør gjennomføres. Det kan være mistanke om overforbruk av hodepine hos pasienter med daglig / tilbakevendende hodepine til tross for regelmessig bruk av hodepinemedisiner.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av det faktum at det er mulig å utvikle døsighet forbundet med sykdommen / behandlingen på bakgrunn av migrene, må det utvises forsiktighet når du kjører.
Påføring under graviditet og amming
Legemidlet er kontraindisert for bruk under graviditet og amming.
Under amming er det mulig å amme igjen 24 timer etter inntak av Sumatriptan.
Barndomsbruk
I henhold til instruksjonene er Sumatriptan ikke foreskrevet for barn under 18 år (på grunn av utilstrekkelige kliniske data som bekrefter effektiviteten / sikkerheten til stoffet).
Med nedsatt nyrefunksjon
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon: terapi er kontraindisert;
- nedsatt nyrefunksjon: Sumatriptan må brukes med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
- alvorlige brudd på leverfunksjonen: terapi er kontraindisert;
- nedsatt leverfunksjon: Sumatriptan bør brukes med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Pasienter over 65 år får ikke forskrevet Sumatriptan, noe som skyldes mangel på kliniske data som bekrefter effektiviteten / sikkerheten.
Narkotikahandel
Ved kombinert bruk av Sumatriptan med visse legemidler / stoffer kan følgende effekter utvikle seg:
- ergotamin eller andre triptaner / 5-HT 1 -serotoninreseptoragonister: det er en teoretisk mulighet for økt risiko for koronar vasospasme; kombinasjonen er kontraindisert (en pause etter inntak av disse legemidlene bør være minst 24 timer etter inntak av Sumatriptan - minst 6 timer);
- monoaminoksidasehemmere: utvikling av interaksjon; kombinasjonen er kontraindisert;
- legemidler som inneholder johannesurt: hyppigere utvikling av bivirkninger av Sumatriptan;
- SSRI, SSRI: utvikling av serotoninsyndrom.
Analoger
Analogene til Sumatriptan er: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Sumatriptan
Ifølge vurderinger er Sumatriptan et effektivt stoff, rimeligere sammenlignet med en rekke analoger. Det bemerkes at stoffet i mange tilfeller lindrer migreneanfall som varer i flere dager og ikke lindres av andre bedøvelsesmidler.
Blant manglene indikerer de vanligvis langvarig svakhet etter administrering. I disse tilfellene, etter å ha tatt pillen, anbefales det å være rolig (best av alt - sove på et mørkt og stille sted). De bemerker også utviklingen av bivirkninger og det faktum at stoffet er ganske dyrt hvis angrep forekommer ofte.
Pris for Sumatriptan på apotek
Den omtrentlige prisen for Sumatriptan er:
- belagte tabletter: 50 mg hver (2 stk. i en pakke) - 70-120 rubler; 100 mg hver (2 eller 10 stk. I en pakke) - 120-185 eller 600-675 rubler;
- tabletter 100 mg (2 stk. i en pakke) - 130-175 rubler.
Sumatriptan: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Sumatriptan 50 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. RUB 76 Kjøpe |
Sumatriptan 50 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. RUB 78 Kjøpe |
Sumatriptan tabletter p.p. 50mg 2 stk. 84 rbl. Kjøpe |
Sumatriptan 50 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 85 RUB Kjøpe |
Sumatriptan 50 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. RUB 95 Kjøpe |
Sumatriptan tabletter 50 mg 2 stk. RUB 103 Kjøpe |
Sumatriptan 100 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 109 RUB Kjøpe |
Sumatriptan 100 mg tabletter 2 stk. 110 RUB Kjøpe |
Sumatriptan 50 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 111 RUB Kjøpe |
Sumatriptan 100 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 111 RUB Kjøpe |
Sumatriptan 100 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 113 RUB Kjøpe |
Sumatriptan 100 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 117 RUB Kjøpe |
Sumatriptan tabletter p.p. 100mg 2 stk. 129 RUB Kjøpe |
Sumatriptan tabletter p.p. 50mg 2 stk. 134 r Kjøpe |
Sumatriptan tabletter p.p. 100mg 2 stk. RUB 138 Kjøpe |
Sumatriptan 100 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 179 r Kjøpe |
Sumatriptan tabletter p.p. 100mg 2 stk. Vertex 214 r Kjøpe |
Sumatriptan 50 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 437 r Kjøpe |
Sumatriptan Canon-fanen. p.p. 50 mg 10 stk. 441 r Kjøpe |
Sumatriptan 100 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. RUB 605 Kjøpe |
Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!