Diltiazem
Diltiazem: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Diltiazem
ATX-kode: C08DB01
Aktiv ingrediens: diltiazem (diltiazem)
Produsent: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Makedonia), Lannacher Heilmittel (Østerrike), S. O. Rompharm Company SRL (Romania)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019
Prisene på apotek: fra 62 rubler.
Kjøpe
Diltiazem er et medikament med antiarytmiske, hypotensive og antianginale effekter.
Slipp form og komposisjon
Diltiazem er tilgjengelig i følgende doseringsformer:
- Tabletter (10 stk. I blisterpakningspakker, 3 pakker i en pappeske);
- Tabletter med vedvarende frigjøring (30 stk. I mørke glassflasker, 1 flaske i en pappeske).
Sammensetningen av 1 tablett og 1 tablett med langvarig virkning inkluderer det aktive stoffet: diltiazem (i form av hydroklorid) - henholdsvis 60 eller 90 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Diltiazem er et benzotiazepinderivat som er en langsom kalsiumblokker. Stoffet reduserer den intracellulære konsentrasjonen av kalsiumioner i cellene som danner glatte muskler i blodkar og kardiomyocytter, fremmer utvidelsen av perifere og koronar arterioler og arterier, reduserer total perifer vaskulær motstand, svekker tonen i glatte muskler, intensiverer renal, cerebral og koronar blodstrøm, reduserer frekvensen av …
Den antiarytmiske effekten av legemidlet er assosiert med hindring av transport av ionisert kalsium i hjertevev, noe som forårsaker en økning i den effektive ildfaste perioden og forlengelse av tiden brukt i atrioventrikulær node. Denne effekten er klinisk signifikant hos pasienter med syk sinussyndrom og eldre pasienter, der kalsiumkanalblokkade kan undertrykke pulsgenerering i sinusknutepunktet og provosere sinoatriell blokade. Samtidig forblir intraventrikulær ledning eller normalt atrisk handlingspotensial uendret (diltiazem påvirker vanligvis ikke normal sinusrytme), men med en reduksjon i amplituden av atriell sammentrekning, reduseres ledningshastigheten og depolarisasjonshastigheten. Noen ganger er det en reduksjon i den anterograde effektive ildfaste perioden i ekstra bypass-ledningsbunter.
Den antianginale effekten er assosiert med utvidelse av perifere kar og en reduksjon i systemisk blodtrykk (etterbelastningstilstand), som et resultat av at spenningen i hjerteinfarktveggen og dens behov for oksygentilførsel reduseres. Når det tas inn i kroppen i konsentrasjoner som ikke fremkaller en negativ inotrop effekt, forårsaker diltiazem avslapping av glatte muskler i koronarkarene og utvidelse av både små og store arterier.
Den antihypertensive effekten manifesteres i form av en reduksjon i total perifer vaskulær motstand og utvidelse av resistive kar. Graden av reduksjon i blodtrykk er direkte proporsjonal med den opprinnelige verdien (hos normotoniske pasienter har stoffet en minimal effekt på blodtrykket). Etter å ha tatt diltiazem synker blodtrykket i både sittende og liggende stilling. Bruk av stoffet fører sjelden til refleks takykardi og postural arteriell hypotensjon. Ved behandling med diltiazem forblir den maksimale hjertefrekvensen under trening uendret eller avtar litt. Under langvarig terapi øker ikke aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og det er ingen hyperkatekolaminemi. Diltiazem gir en reduksjon i nyre- og perifere effekter av angiotensin II og forbedrer diastolisk avslapning av myokardiet hos pasienter med hypertrofisk kardiomyopati, iskemisk hjertesykdom, arteriell hypertensjon, og hemmer også blodplateaggregering.
Legemidlet er preget av en minimal effekt på glatte muskler i mage-tarmkanalen. I løpet av et langt behandlingsforløp (fra 8 måneder) utvikler ikke avhengighet av diltiazem seg. Stoffet endrer ikke blodets lipidprofil og kan føre til regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi hos pasienter med arteriell hypertensjon.
Den hypotensive effekten av stoffet når maksimal alvorlighetsgrad innen 2 uker.
Farmakokinetikk
Når det tas oralt, absorberes diltiazem raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Absorpsjonens fullstendighet når 90% av dosen som tas. Maksimumsnivået i blodplasma ble registrert 4–6 timer etter administrering. Hos individuelle pasienter er verdiene av konsentrasjoner i blodplasmaet forskjellige.
Diltiazem binder seg til plasmaproteiner i blodet med ca. 70-80%. Distribusjonsvolumet i kroppen er omtrent 5,3 l / kg kroppsvekt. Stoffet bestemmes også i morsmelk.
Diltiazem metaboliseres mye i leveren gjennom demetylering og deacetylering med deltakelse av isoenzymer CYP3A7, CYP3A5 og CYP3A4. I dette tilfellet dannes den farmakologisk aktive metabolitten deacetyldyltiazem, som er inneholdt i blodplasmaet i konsentrasjoner som er 5-10 ganger mindre enn de tilsvarende indikatorene for diltiazem. Metabolitten viser 2-4 ganger mindre aktivitet enn selve aktivstoffet. Diltiazem viser terapeutisk effekt i konsentrasjoner på 20-40 ng / ml. Legemidlets biotilgjengelighet er 40% og er assosiert med effekten av den første passasjen gjennom leveren.
Legemidlet skilles ut fra kroppen gjennom tarmene med galle (ca. 65% av dosen som er tatt) og, i mindre grad, med urin (35% av den dosen som tas). Halveringstiden for eliminering av plasma varierer fra 3,2 til 6,6 timer. Ved langvarig behandling forblir de farmakokinetiske parametrene for diltiazem uendret. Stoffet viser ingen tendens til å kumulere eller indusere sitt eget stoffskifte.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og angina pectoris forblir farmakokinetikken til diltiazem lik den hos friske pasienter. Hos pasienter med leverinsuffisiens, observeres en forlengelse av halveringstiden og en økning i biotilgjengelighet. Hos eldre pasienter kan clearance av diltiazem reduseres. Stoffet utskilles ikke ved peritonealdialyse og hemodialyse.
Indikasjoner for bruk
Indikasjoner for Diltiazem:
- Arteriell hypertensjon;
- Angrep av angina pectoris, inkludert Prinzmetals angina (forebygging);
- Supraventrikulære arytmier, inkludert paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimmer og atrieflimmer, ekstrasystol (forebygging).
Kontraindikasjoner
- Funksjonelle lidelser i nyrene og leveren;
- Alvorlig bradykardi;
- AV-blokk II-III grad (unntatt pasienter med pacemaker);
- Kardiogent sjokk;
- Syk sinus syndrom;
- Atrieflimmer i Laun-Ganogh-Levin og Wolff-Parkinson-White syndrom;
- Arteriell hypotensjon;
- Hjerteinfarkt, ledsaget av lunger i lungene;
- Kronisk hjertesvikt II B-III stadium;
- Hemodynamisk signifikant aortastenose;
- Akutt hjertesvikt
- Graviditet og amming;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Under bruk av Diltiazem, ifølge indikasjoner, bør det utvises forsiktighet hos pasienter som er utsatt for arteriell hypotensjon, barn (på grunn av mangel på kliniske data om sikkerhet og effekt av legemidlet i denne aldersgruppen), eldre pasienter, samt med ventrikulær takykardi med utvidelse av ORS-komplekset, AV-blokkade I-grad, intraventrikulær ledningsforstyrrelser, kronisk hjertesvikt, hjerteinfarkt med venstre ventrikulær svikt, lever- og nyresvikt.
Instruksjoner for bruk av Diltiazem: metode og dosering
Tablettene skal tas oralt, svelges hele og vaskes med væske.
Legemidlet tas 3 ganger daglig på 60 mg eller 2 ganger daglig på 90 mg. Den optimale dosen for Diltiazem er 180-360 mg per dag. Under tilsyn av en lege på sykehus er det mulig å øke den daglige dosen til 480 mg.
Bivirkninger
Under behandlingen kan følgende lidelser utvikle seg:
- Kardiovaskulært system: asymptomatisk reduksjon i blodtrykk; sjelden - arytmi (inkludert flimmer og ventrikler), angina pectoris, AV-blokk II-III st. opp til asystole, bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt) eller takykardi, forverring eller utvikling av hjertesvikt; når du bruker Diltiazem i høye doser - bradykardi, angina pectoris, AV-blokkade, forverring av kronisk hjertesvikt, en markant reduksjon i blodtrykket;
- Nervesystemet og sensoriske organer: besvimelse, depresjon, hodepine, døsighet, svimmelhet, asteni, økt tretthet, søvnforstyrrelser, angst, ekstrapyramidale forstyrrelser (svelgingsvansker, masklignende ansikt, ataksi, shuffling gangart, skjelving i fingre og hender, stivhet i bena eller hender); når du bruker Diltiazem i høye doser - skjelving, parestesi, synshemming (forbigående synstap);
- Hematopoietisk system: sjelden - agranulocytose, trombocytopeni;
- Fordøyelsessystemet: oppkast, økt appetitt, tørr munn, kvalme, diaré eller forstoppelse, gingival hyperplasi (ømhet, blødning, hevelse), økt aktivitet av levertransaminaser.
Overdose
Overdoseringssymptomer er: asystol, bradykardi, kardiogent sjokk, en markant reduksjon i blodtrykk, forvandling til kollaps, hjertesvikt, atrioventrikulær ledningsforstyrrelser. Som et presserende tiltak når du tar høye doser av legemidlet, anbefales gastrisk skylle, inntak av aktivt karbon og symptomatisk behandling om nødvendig.
Ved atrioventrikulær blokkering av II og III grader foreskrives intravenøs administrering av atropin i en dose på 0,6-1 mg. Hvis pasientens kropp reagerer på behandlingen på en utilfredsstillende måte, er administrering av isoprenalin tillatt. Hvis arteriell hypotensjon oppstår, bør du øke væskeinntaket og foreskrive vasokonstriktor medisiner. Ved hjertesvikt anbefales diuretika, medikamenter med en positiv inotrop effekt og symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Før du bruker Diltiazem, så vel som i tilfeller av utvikling av ukarakteristiske symptomer, bør du oppsøke lege.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
For øyeblikket er det ikke bevist at inntak av diltiazem i terapeutiske doser påvirker pasientens fysiske og mentale aktivitet. Pasienter med høy følsomhet kan (spesielt i begynnelsen av medikamentell behandling) oppleve en overdreven reduksjon i blodtrykk, svimmelhet og en midlertidig forverring av evnen til å kjøre bil.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Diltiazem kontraindisert hos gravide og ammende kvinner, siden kliniske studier har bekreftet dets teratogene effekt.
Narkotikahandel
Potensielt farlige er kombinasjoner av Diltiazem med kinidin og andre klasse Ia antiarytmika, betablokkere, hjerteglykosider (på grunn av risikoen for å utvikle overdreven bradykardi, bremse AV-ledning, redusere hjerteinfarktisk kontraktilitet).
Ved samtidig bruk av Diltiazem med visse legemidler kan bivirkninger forekomme:
- Prokainamid, kinidin og andre medikamenter som forårsaker forlengelse av QT-intervallet: en økning i risikoen for betydelig forlengelse;
- Tiaziddiuretika og andre legemidler som senker blodtrykket, medisiner for inhalasjonsanestesi (hydrokarbonderivater): øker den hypotensive effekten av diltiazem;
- Propranolol: dets biotilgjengelighet kan øke;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicin: reduksjon i konsentrasjonen av diltiazem i blodet;
- Syklosporin, teofyllin, karbamazepin, kinidin, valproinsyre og digoksin: en økning i konsentrasjonen i blodet (dosereduksjon kan være nødvendig);
- Cimetidin: en økning i konsentrasjonen av diltiazem i blodet;
- Indometacin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, østrogener og glukokortikosteroider, så vel som sympatomimetiske medikamenter: reduserer den hypotensive effekten;
- Litiumpreparater: det er mulig å øke den nevrotoksiske effekten av diltiazem (med utvikling av oppkast, kvalme, ataksi, diaré, skjelving og / eller tinnitus);
- Generelle anestetika: økt kardiodepressiv virkning.
Kanskje samtidig avtale av Diltiazem med nitrater, inkludert langvarige former.
Analoger
Diltiazem-analoger er: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Diltiazem
Anmeldelser av Diltiazem bekrefter effektiviteten når de brukes hos pasienter med angina pectoris, iskemisk hjertesykdom, hypertensjon og forskjellige arytmier. Imidlertid er det ugunstige meninger om stoffet forbundet med bivirkningene (for eksempel klager pasienter på hodepine).
Diltiazem-pris på apotek
Den omtrentlige prisen på Diltiazem i form av tabletter for en pakke som inneholder 30 stykker er 63-117 rubler (dose 60 mg) eller 79-135 rubler (dosering 90 mg). Du kan kjøpe 90 mg depottabletter for ca 106-139 rubler.
Diltiazem: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Diltiazem 60 mg tabletter 30 stk. RUB 62 Kjøpe |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg filmdrasjerte tabletter med langvarig virkning 20 stk. 113 RUB Kjøpe |
|
Diltiazem 90 mg tabletter med utvidet frigivelse 30 stk. 129 RUB Kjøpe |
|
Diltiazem 60 mg tabletter 30 stk. 130 RUB Kjøpe |
|
Diltiazem Lannacher tabletter p.p. langvarig virkning 90 mg 20 stk. 143 r Kjøpe |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsler 30 stk. 143 r Kjøpe |
|
Diltiazem tabletter forlenget virkning 90 mg 30 stk. 146 r Kjøpe |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg filmdrasjerte tabletter med langvarig virkning 30 stk. 234 RUB Kjøpe |
|
Diltiazem Retard 180 mg kapsler 30 stk. 251 RUB Kjøpe |
|
Diltiazem Lannacher tabletter p.p. langvarig virkning 180 mg 30 stk. 279 r Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
