Imigran
Imigran: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. , Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Imigran
ATX-kode: N02CC01
Aktiv ingrediens: sumatriptan (sumatriptan)
Produsent: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polen), GlaxoSmithKlyain Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019
Imigran er et medikament med anti-migrene virkning, en agonist av serotonin 5-HT 1 reseptorer.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer:
- Belagte tabletter: oval bikonveks form med en flat overflate på den ene siden, påskriften er gravert på den andre: rosa tabletter - "GX ES3", nesten hvite eller hvite - "GX ET2" (2 stk. I blisterpakninger, i papp pakke 1 blister);
- Nesespray: klar væske fra mørk gul til lys gul (i disponible dispensere, 1 dispenser i en blisterpakning, 1 blisterpakning i en pappeske).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Imigran.
Den aktive ingrediensen i Imigran er sumatriptan:
- 1 tablett: 50 mg eller 100 mg (som henholdsvis 70 mg og 140 mg sumatriptansuccinat);
- 1 dispenser: 10 mg, 20 mg.
Hjelpekomponenter:
- Tabletter: kroskarmellosenatrium, vannfri laktose, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- Spray: natriumfosfat disubstituert vannfri, natriumhydroksid, svovelsyre, monobasisk kaliumfosfat, renset vann.
I tillegg, som en del av et nettbrettskall med gravering:
- GX ES3 (50 mg): rosa opadry YS-1-1441-G, rød jernoksid, titandioksid, triacetin, metylhydroksypropylcellulose;
- "GX ET2" (100 mg): hvit opad OY-S-7393, titandioksid, metylhydroksypropylcellulose.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Imigran er et av legemidlene med anti-migrene aktivitet. Den aktive ingrediensen - sumatriptan, er en selektiv agonist av vaskulære 5-hydroksytryptamin-1-reseptorer (5-HT 1 D), den har ingen effekt på andre undertyper av 5-HT-reseptorer (5-HT 2 –5-HT 7). 5-HT 1 D- reseptorer er hovedsakelig lokalisert i kraniale blodkar, og vasokonstriksjon oppstår på grunn av deres stimulering.
Stoffet påvirker selektivt vasokonstriksjonen i halspulsårene, uten å påvirke blodstrømmen i hjerneårene. Blodtilførselen til intrakranielt og ekstrakranielt vev (inkludert meningealmembranene) tilveiebringes av vaskulær bassenget i halspulsåren. Det antas at den viktigste mekanismen for migrene hos mennesker er utvidelsen av disse karene og / eller ødem i veggene. Sumatriptan hjelper til med å redusere følsomheten til trigeminusnerven. Begge disse egenskapene kan ligge til grunn for mekanismen for et stoffs anti-migrene-virkning.
Utviklingen av den kliniske effekten av Imigran bemerkes: etter intranasal administrering i en dose på 20 mg - etter 15 minutter; etter oral administrering i en dose på 100 mg - etter 30 minutter.
Selv om den anbefalte dosen for oral administrering er 50 mg, bør man huske på at migreneanfall er forskjellige i alvorlighetsgrad både hos en pasient og hos forskjellige pasienter. Sammenlignet med placebo var dosene i området 25–100 mg mer effektive, men statistisk var 25 mg signifikant mindre effektive enn 50 og 100 mg.
Sumatriptan er effektivt i behandlingen av migrene, inkludert menstruasjons migrene.
Farmakokinetikk
Migreneanfall påvirker ikke de farmakokinetiske prosessene av sumatriptan gitt intranasalt eller oralt.
Sumatriptan absorberes raskt etter oral administrasjon, 70% av C max (maksimal konsentrasjon) i plasma oppnås på 45 minutter. Gjennomsnittlig Cmax i blodplasma etter inntak av 100 mg er 54 ng / ml. Gjennomsnittsverdien for den absolutte biotilgjengeligheten er 14% (delvis på grunn av førstepass metabolisme, delvis - med ufullstendig absorpsjon).
Sumatriptan absorberes raskt etter intranasal administrering, tiden for å nå C max i plasma er 1–1,5 timer. Den gjennomsnittlige verdien etter å ha tatt 20 mg Imigran er 12,9 ng / ml. Gjennomsnittsverdien for den absolutte biotilgjengeligheten er 15,8% av den etter subkutan administrering (assosiert med førstepass metabolisme).
Sumatriptan binder seg til plasmaproteiner i ubetydelig grad (fra 14 til 21%), den gjennomsnittlige totale Vd (distribusjonsvolum) er 170 liter.
Hovedmetabolitten er den indoleacetiske analogen av sumatriptan; utskillelsen utføres hovedsakelig av nyrene i form av et glukuronkonjugat og fri syre. Denne metabolitt har ingen aktivitet mot 5-HT 1 - eller 5-HT- 2 -reseptorer. Ingen mindre metabolitter av stoffet ble funnet.
T 1/2 (halveringstid) - ca. 2 timer. Gjennomsnittlig total plasmaclearance er ca 1160 ml / min, renal clearance er 260 ml / min, ekstrarenal clearance er omtrent 80% av totalen. Sumatriptan metaboliseres av MAO (monoaminoksidase) -A.
Når leverfunksjonen er svekket, reduseres den presystemiske klaring av stoffet og plasmakonsentrasjonen øker. Ved moderat nedsatt leverfunksjon observeres ikke signifikante endringer i farmakokinetiske parametere.
På grunn av intranasal bruk av Imigran hos pasienter 12–18 år, er gjennomsnittlig Cmax i plasma av sumatriptan 13,9 ng / ml, gjennomsnittlig T 1/2 er ca. 2 timer etter 20 mg dosen. Klaring og V d økning i overensstemmelse med økningen i kroppsvekt, dvs. eksponering av sumatriptan ved lav kroppsvekt er forholdsvis høyere.
Indikasjoner for bruk
Filmdrasjerte tabletter
Eliminering av smertesyndrom ved akutte migreneanfall med eller uten aura.
Nesespray
Lindring av migreneanfall med eller uten aura.
Imigran i denne doseringsformen er spesielt indisert for migreneanfall, som er ledsaget av kvalme og oppkast, samt når det er nødvendig å oppnå en øyeblikkelig klinisk effekt.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Ischemisk hjertesykdom (CHD), inkludert Prinzmetals angina pectoris, hjerteinfarkt, postinfarkt kardiosklerose (inkludert med symptomer eller mistenkt CHD);
- Oftalmoplegiske, basilære og hemiplegiske former for migrene;
- Okklusiv patologi av perifere kar;
- Ukontrollert arteriell hypertensjon;
- Hjerneslag eller forbigående brudd på hjernesirkulasjonen (inkludert en tynget historie);
- Alvorlig leverfunksjon
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (tabletter);
- Samtidig behandling med monoaminoksidase (MAO) -hemmere og opptil to uker etter seponering;
- Samtidig bruk med medisiner som inneholder ergotamin eller dets derivater, inkludert metysergid, eller med andre triptaner / agonister av 5-HT 1- reseptorer;
- Alder opp til 12 år (for spray), opp til 18 år (for tabletter) og over 65 år;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Relativ (behandling med Imigran skal utføres under medisinsk tilsyn i nærvær av følgende sykdommer / tilstander):
- Kontrollert arteriell hypertensjon;
- Epilepsi (inkludert eventuelle forhold der det er en reduksjon i anfallsterskelen);
- Sykdommer som kan påvirke absorpsjon, metabolisme eller utskillelse av Imigran (for eksempel nedsatt nyre- / leverfunksjon);
- Laktasemangel, galaktoseintoleranse og glukose-galaktose malabsorpsjon (tabletter, siden de inneholder laktose);
- Overfølsomhet overfor sulfonamider (bruk av sumatriptan kan føre til utvikling av allergiske reaksjoner, deres alvorlighetsgrad varierer fra hud manifestasjoner til anafylaksi);
- Graviditet og amming.
Imigran, bruksanvisning: metode og dosering
Filmdrasjerte tabletter
Imigran tabletter tas oralt, svelges hele og vaskes med tilstrekkelig mengde vann.
Effekten av stoffet på ethvert stadium av angrepet er den samme, men det anbefales å bruke det når de første symptomene på migrene oppstår.
Den anbefalte dosen for lindring av et akutt migreneanfall er 50-100 mg en gang. I fravær av en klinisk effekt, bør en gjentatt dose ikke tas for å lindre smertesyndromet ved et pågående angrep.
Hvis symptomene dukker opp igjen etter at det første anfallet har avtatt, kan den andre dosen tas i løpet av de neste 24 timene, og observere intervallet mellom dosene på minst 2 timer.
Maksimal dose av Imigran bør ikke overstige 300 mg på 24 timer.
Nesespray
Spray Imigran brukes intranasalt, og injiserer den foreskrevne dosen i ett nesebor.
Fjern forsiktig dispenseren fra blisterpakningen uten å trykke på den blå knappen. Trykk et nesebor godt mot neseseptumet med fingeren, du bør puste rolig gjennom munnen. Sett pipettspissen i den åpne nesegangen (forhåndsrenset) til en dybde på ca. 1 cm. Ikke vipp hodet bakover, lukk munnen. Mens du inhalerer rolig gjennom nesen, trykker du den blå knappen fast med tommelen. Så i 10-20 sekunder, bør du rolig puste gjennom nesen og puste ut gjennom munnen.
Dosen av Imigran avhenger av den kliniske manifestasjonen av et angrep og kan være 10 mg eller 20 mg sumatriptan.
Hvis migreneanfallet ikke kan kontrolleres med den første dosen, bør den andre dosen ikke brukes.
Den anbefalte dosen Imigran spray for barn 12-18 år er 10 mg i en nesegang. Siden absorpsjonen av sumatriptan og migreneangrep har betydelig variasjon i kliniske manifestasjoner og intensitet, kan det være nødvendig med en dose på 20 mg. Hvis migreneanfallet ikke stopper etter den første dosen, bør ikke den andre dosen Imigran gis for å stoppe det samme anfallet. I slike tilfeller er bruk av paracetamol, acetylsalisylsyre eller ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner indikert.
Hvis symptomene på sykdommen har gjenopptatt etter en midlertidig forbedring på grunn av bruken av den første dosen, kan den andre dosen gis i løpet av de neste 24 timene, mens du opprettholder et intervall mellom dosene på minst 2 timer.
Intranasalt kan du legge inn ikke mer enn 2 doser på 20 mg per 24 timer.
Bivirkninger
Filmdrasjerte tabletter
- Nervesystemet: svimmelhet, hetetokter, svakhet (forbigående, vanligvis mild eller moderat); sjelden - føler seg trøtt, søvnig; i noen tilfeller - krampeanfall (oftere hos pasienter med epilepsi eller strukturelle hjerneskader som kan forårsake utvikling av epilepsi); noen ganger - diplopi, nystagmus, scotoma, flimring for øynene, nedsatt synsstyrke; veldig sjelden - forbigående delvis synstap (det må tas i betraktning at migreneanfallet i seg selv kan forårsake synshemming);
- Kardiovaskulært system: bradykardi, arteriell hypotensjon, hjertebank, forbigående økning i blodtrykk (umiddelbart etter inntak av pillen), takykardi (inkludert ventrikulær); i noen tilfeller - hjertearytmier, forbigående endringer i iskemisk elektrokardiografi (EKG), kranspulsår, hjerteinfarkt, Raynauds syndrom;
- Fordøyelsessystemet: muligens - kvalme, oppkast (forbindelsen med bruk av Imigran er ikke fastslått); sjelden - iskemisk kolitt; i noen tilfeller - en liten økning i aktiviteten til leverenzymer, en følelse av ubehag i magen, dysfagi;
- Allergiske reaksjoner: i noen tilfeller - erytem, hudutslett, kløe på huden, anafylaksi;
- Andre: muligens - smerte, følelse av varme og / eller kribling, forbigående følelse av tyngde, innsnevring, trykk i en hvilken som helst del av kroppen, inkludert hals og bryst.
Nesespray
- Nervesystemet: ofte - døsighet, svimmelhet, følsomhetsforstyrrelser (inkludert nedsatt følsomhet, parestesi);
- Kardiovaskulært system: ofte - hetetokter, forbigående økning i blodtrykk (like etter instillasjon);
- Åndedrettssystemet: ofte - en lett brennende følelse og forbigående irritasjon av slimhinnen i nesen og / eller halsen, kortpustethet, neseblod;
- Fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast; svært sjelden - mindre brudd på leverfunksjonstester;
- Generelle reaksjoner: ofte - tretthet, svakhet, følelser av smerte, tyngde, kulde, varme, trykk eller innsnevring (varierende grad av intensitet, er forbigående, kan forekomme i hvilken som helst del av kroppen).
Bivirkninger ved bruk av Imigran spray oppnådd i studier etter markedsføring:
- Nervesystemet: svært sjelden - anfall (observert både hos pasienter med anfall og tilstander i historien, og hos pasienter uten risikofaktorer), dystoni, tremor, nystagmus;
- Synsorgan: svært sjelden - diplopi, nedsatt synsstyrke, flimring, scotoma, blindhet (vanligvis forbigående);
- Kardiovaskulært system: svært sjelden - takykardi, bradykardi, flagring, forbigående EKG-endringer, arytmier, angina pectoris, koronar vasospasme, hjerteinfarkt, Raynauds syndrom, hypotensjon;
- Fordøyelsessystemet: svært sjelden - dysfagi, iskemisk kolitt, ubehag i magen;
- Allergiske reaksjoner: svært sjelden - overfølsomhetsreaksjoner.
Overdose
En enkelt intranasal administrering av 40 mg Imigran eller oral administrering i en dose på mer enn 400 mg førte ikke til utvikling av andre bivirkninger, bortsett fra de som er beskrevet i bivirkningene.
Terapi: observasjon av pasientens tilstand vises i minst 10 timer, om nødvendig foreskrives symptomatisk behandling. Det er ingen data som bekrefter eller tilbakeviser effekten av hemodialyse / peritonealdialyse på plasmakonsentrasjonen av sumatriptan.
spesielle instruksjoner
Imigran kan bare brukes med en nøyaktig diagnose av et migreneanfall.
Bruk av Imigran for profylakse er kontraindisert!
Brudd på doseringsregimet er forbudt.
I fravær av en klinisk effekt fra den første dosen, er det nødvendig å avklare diagnosen.
Ved forskrivning av Imigran for lindring av hodepine hos pasienter med udiagnostisert migrene eller atypiske migrene, er det nødvendig med tidligere utelukkelse av andre potensielt farlige nevrologiske patologier. Det bør tas i betraktning at ved migrene er det en risiko for hjerneslag, forbigående forstyrrelser i hjerne sirkulasjon og andre komplikasjoner i hjernen.
Uten forhåndsundersøkelse for å utelukke hjerte- og karsykdommer hos pasienter i fare (postmenopausal periode hos kvinner, menn over 40 år, predisposisjon for koronar hjertesykdom) Imigran bør ikke forskrives.
Forekomsten av en bivirkning i form av intens smerte som utstråler til nakken og en følelse av tetthet i brystet kan være et symptom på manifestasjonen av kranspulsåren, derfor er en diagnostisk undersøkelse nødvendig.
Imigran bør brukes med forsiktighet i tilfelle funksjonsforstyrrelser i nyrene eller leveren (på grunn av et mulig betydelig brudd på absorpsjon, metabolisme, utskillelse av sumatriptan), kontrollert arteriell hypertensjon (siden det er en risiko for forbigående økning i blodtrykk og perifer vaskulær motstand).
Det er nødvendig med nøye overvåking av pasientens tilstand mens du tar serotonin-gjenopptakshemmere.
Med overfølsomhet overfor sumatriptan er det mulig å utvikle hudallergiske manifestasjoner opp til anafylaktisk sjokk.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av et migreneanfall og bruk av Imigran, bør pasienten være veldig forsiktig med å kjøre biler og mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
- Graviditet: Imigran kan bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen av behandlingen oppveier den mulige risikoen;
- Ammingsperiode: effekten av sumatriptan på en nyfødt kan minimeres hvis amming unngås i 12 timer etter bruk av stoffet (stoffet skilles ut i morsmelk).
Barndomsbruk
Kontraindikasjon:
- Spray: opptil 12 år (metoden for bruk av Imigran hos barn i alderen 12-18 år skiller seg fra voksne, noe som er forbundet med særegenheter ved farmakokinetiske prosesser);
- Tabletter: opptil 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (tabletter): Imigranbehandling er kontraindisert;
- Nyresvikt: legemidlet skal brukes under medisinsk tilsyn.
For brudd på leverfunksjonen
- Alvorlige brudd på leverfunksjonen: behandling med Imigran er kontraindisert;
- Nedsatt leverfunksjon: legemidlet skal brukes under medisinsk tilsyn.
Bruk hos eldre
Imigran-behandling hos eldre pasienter er kontraindisert, siden sikkerhetsprofilen ikke er studert.
Narkotikahandel
Samtidig behandling med ergotamin forårsaker langvarig vasospasme, derfor bør sumatriptan brukes 24 timer etter inntak av produkter som inneholder ergotamin, og medisiner som inneholder ergotamin kan brukes kun 6 timer etter sumatriptan.
På grunn av mulige interaksjoner er samtidig bruk med MAO-hemmere kontraindisert.
Når man kombinerer Imigran og andre triptanmedikamenter med selektive serotoninreopptakshemmere, er det en risiko for å utvikle serotoninsyndrom med en mulig mental lidelse, autonom labilitet og nevromuskulære lidelser.
Interaksjon med etanol, flunarizin, propranolol, pizotifen ble ikke registrert.
Analoger
Imigran-analoger er: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperatur: tabletter - opptil 30 ° C, spray - 2-30 ° C, beskyttet mot lys.
Holdbarhet: 50 mg tabletter - 3 år, 100 mg tabletter - 4 år; spray - 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Imigran
Anmeldelser om Imigran karakteriserer det som et effektivt stoff. Noen brukere bemerker at det er mer praktisk å bruke sprayen, dens effekt utvikler seg nesten umiddelbart etter påføring. Det er nesten ingen rapporter om bivirkninger.
Kostnaden for stoffet anslås i de fleste tilfeller som forsvarlig høy, siden billigere analoger ikke har en så rask og uttalt terapeutisk effekt.
Pris for Imigran på apotek
Den omtrentlige prisen for Imigran er:
- Tabletter (2 stk. I en pakke): dosering 50 mg - 225 rubler; dosering på 100 mg - 397 rubler;
- Spray 20 mg / dose (hetteglass for engangsbruk): 1 stk. - 349 rubler; 2 stk. - 423 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
