Valproinsyre - Instruksjoner For Bruk, Pris, Legemiddelanaloger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Valproinsyre

Valproinsyre: bruksanvisning og gjennomgang

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Valproinsyre

ATX-kode: N03AG01

Aktiv ingrediens: valproinsyre (Valproinsyre)

Produsent: JSC "R-Pharm" (Russland); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Russland); Izvarino Pharma LLC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-11-07

Prisene på apotek: fra 229 rubler.

Kjøpe

Valproinsyre er et antiepileptisk middel med en sentral muskelavslappende middel, uttalt normotimal og beroligende effekt.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av depottabletter (med forlenget frigjøring), filmdrasjerte: hvite eller nesten hvite, ovale, bikonvekse, tablettens kjerne er hvit eller nesten hvit (30 eller 100 stk. I hetteglass, i en pappeske 1 flaske; 20, 30, 40, 50 eller 100 stk. I bokser, i en papppakke 1 boks; 10 stk. I blisterpakninger, i en papppakke 1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 pakker. hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Valproinsyre).

1 tablett inneholder:

• Virkestoff: natriumvalproat - 300 mg (inkludert natriumvalproat - 199,8 mg; valproinsyre - 87 mg) eller 500 mg (inkludert natriumvalproat - 333 mg; valproinsyre –145 mg);
• hjelpekomponenter: natriumsakkarinat, silisiumdioksid, hypromellose 4000, kolloid silisiumdioksid, etylcellulose;
• skallsammensetning: hvitt Opadray II filmbelegg - polyvinylalkohol, makrogol 4000, titandioksid, talkum.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Valproinsyre er et antiepileptisk middel som har en sentral muskelavslappende og beroligende effekt, forbedrer mental tilstand og humør og har antiarytmisk aktivitet.

Det aktive stoffet i stoffet er valproinsyre, som er et derivat av en gruppe fettsyrer. Den mest sannsynlige virkningsmekanismen av natriumvalproat og valproinsyre anses å være effekten på syntesen og påfølgende metabolisme av gamma-aminosmørsyre (GABA), noe som fører til en økning i den hemmende effekten, samt en direkte kardiotropisk effekt.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, er biotilgjengeligheten av natriumvalproat og valproinsyre ca. 100%.

På bakgrunn av bruken av legemidlet i en daglig dose på 1000 mg, kan minimumskonsentrasjonen (C _min) i plasma variere fra 0,0349 til 0,0545 mg / ml. Maksimal konsentrasjon (_Cmax) i plasma oppnås på en tid fra 4,35 til 8,81 timer og er i gjennomsnitt 0,0816 mg / ml. Likevektskonsentrasjon oppstår etter 3-4 dager med regelmessig behandling.

Den tillatte konsentrasjonen av valproinsyre i plasma bør ikke overstige 100 mg / l, ellers øker sannsynligheten for bivirkninger, inkludert utvikling av rus. Ved en plasmakonsentrasjon av legemidlet over 150 mg / l kreves en dose reduksjon.

Distribusjonsvolumet er vanligvis 0,13–0,19 l per 1 kg kroppsvekt (l / kg), det avhenger av alder, så hos eldre pasienter kan det nå 0,23 l / kg.

Stoffet binder seg godt til blodplasmaproteiner - 90–95% (hovedsakelig albumin), bindingsgraden er doseavhengig og mettbar. I alderdommen og med nyre- eller leverinsuffisiens avtar forbindelsen med plasmaproteiner i blodet. Ved alvorlig nyresvikt kan nivået av den frie fraksjonen av valproinsyre i blodplasmaet øke til 8,5–20%.

Hos pasienter med hypoproteinemi kan det totale nivået av valproinsyre (fri fraksjon og bundet til blodplasma-proteiner) reduseres på grunn av en økning i metabolismen av den frie fraksjonen.

I cerebrospinalvæske tilsvarer valproinsyre 10% av den totale konsentrasjonen. Stoffet skilles ut i morsmelk, likevektskonsentrasjonen kan nå 10% av serumnivået.

Tre veier for valproinsyremetabolisme i leveren er etablert: omtrent 50% av den totale dosen av legemidlet - glukuronidering; ca 40% - beta, omega og omega-1 oksidasjon; ca 10% - oksidasjon formidlet av cytokrom P ₄₅₀. Totalt er mer enn 20 av metabolittene identifisert. De som dannes som et resultat av mitokondriell oksidasjon er levertoksiske. Valproinsyre induserer ikke mikrosomale leverenzymer, og i motsetning til de fleste andre antiepileptika påvirker det ikke graden av egen metabolisme og andre stoffer (inkludert østrogener, gestagener, indirekte antikoagulantia).

Etter konjugering med glukuronsyre og beta-oksidasjon utskilles stoffet hovedsakelig gjennom nyrene, inkludert mindre enn 5% uendret.

Hos pasienter med epilepsi er plasmaclearance av valproinsyre 12,7 ml / min.

T _1/2 (halveringstid) hos voksne og barn over to måneder er vanligvis 15-17 timer, men i noen tilfeller kan det variere fra 8 til 20 timer.

Ved nyresvikt bør dosen av legemidlet justeres med tanke på nivået av konsentrasjonen i plasma. Vanligvis er mengden av den frie fraksjonen 6-15% av det totale valproinsyrenivået i plasma, men det er ingen klar avhengighet av stoffets farmakologiske aktivitet av mengden fri fraksjon eller den totale plasmakonsentrasjonen av stoffet.

Samtidig bruk av Valproinsyre med antiepileptika som induserer levermikrosomale enzymer øker plasmaclearance av legemidlet og reduserer T _1/2, graden av disse endringene avhenger av nivået på induksjon av mikrosomale leverenzymer av andre antiepileptiske legemidler.

Ved leversykdommer øker T _1/2, i tilfelle overdosering kan det være 30 timer. Under hemodialyse skilles bare den frie fraksjonen av valproinsyre i blodet ut, som er 10%.

Farmakokinetikken til et stoff under graviditet har sine egne egenskaper. En økning i distribusjonsvolumet i tredje trimester fører til en økning i renal clearance. Samtidig, selv når du tar stoffet i en konstant dose, er det mulig å redusere serumkonsentrasjonen. Blant annet under graviditet er det mulig å endre forbindelsen av valproinsyre til blodplasma-proteiner, noe som forårsaker en økning i innholdet av den frie (terapeutisk aktive) fraksjonen i blodserumet.

Valproinsyre er en doseringsform for vedvarende frigjøring av den aktive ingrediensen. Sammenligning av ekvivalente doser av legemidlet og entero-belagte tabletter viser fordelene med depottabletter når det gjelder fravær av forsinket absorpsjon og forlengelse av absorpsjonsperioden på bakgrunn av identisk biotilgjengelighet. Denne doseringsformen tilveiebringer også en reduksjon i _{Cmax med} ca. 25%, men en mer stabil platåfase i perioden 4 til 14 timer etter administrering, en mer lineær korrelasjon mellom dosen som tas og nivået av medikamentet i plasma. Langvarig frigjøring av det aktive stoffet lar deg unngå skarpe økninger i konsentrasjonen i blodet og holde nivået i blodet uendret i lengre tid.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Valproinsyre er indisert for pediatriske og voksne pasienter i monoterapi eller i kombinasjon med andre antiepileptiske legemidler ved behandling av følgende sykdommer:

• generaliserte epileptiske anfall (fravær, klonisk, tonisk, tonisk-klonisk, myoklonisk, atonisk); SLH (Lennox-Gastaut syndrom);
• partielle epileptiske anfall med eller uten sekundær generalisering.

I tillegg brukes legemidlet til voksne for forebygging og behandling av bipolare affektive lidelser hos voksne.

I pediatri brukes legemidlet også til å behandle barndomstegninger og feberkramper hos barn.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• akutt eller kronisk hepatitt;
• leverporfyri;
• en historie med medikamentindusert hepatitt eller annen alvorlig leversykdom (inkludert nære slektninger i blodet);
• alvorlig leverskade med dødelig utfall hos pasienter i nær blod, som skyldes bruk av valproinsyre;
• alvorlig lever- og / eller bukspyttkjertel dysfunksjon;
• etablerte mitokondriepatologier på grunn av mutasjoner i kjernegenet som koder for mitokondrieenzymet gammapolymerase, inkludert Alpers syndrom (- Huttenlocher), og mistanke om sykdommer forårsaket av mangler i gammapolymerase;
• etablerte brudd på urea-syklusen (ureasyklus);
• samtidig terapi med meflokin, Johannesurtpreparater;
• amming;
• alder under 6 år eller kroppsvekt mindre enn 17 kg;
• overfølsomhet overfor valproinsyre, natriumvalproat, valproat seminatrium, valpromid eller hjelpekomponenter av stoffet.

Det anbefales å foreskrive Valproinsyre-tabletter med forsiktighet til pasienter med en historie med lever- og bukspyttkjertelsykdommer, nyresvikt, medfødt fermentopatier, hemming av benmargshematopoiesis (leukopeni, anemi, trombocytopeni), i tilfelle mangel på karnitinpalmitoyltransferase i perioden, samt type II hyprotein (type II hyprotein) svangerskap.

I tillegg er det nødvendig med forsiktighet ved samtidig bruk av legemidlet med følgende legemidler: andre antikonvulsiva, andre medikamenter som reduserer anfallsterskelen eller forårsaker anfall (trisykliske antidepressiva, selektive serotoninreopptakshemmere, fenotiazinderivater, klorokin, bupropion, tramadol, derivater butyrofenon), karbamazepin, topiramat, acetazolamid, monoaminoksidase (MAO) -hemmere, neuroleptika, antidepressiva, benzodiazepiner; fenobarbital, primidon, fenytoin, lamotrigin, zidovudin, felbamat, acetylsalisylsyre, indirekte antikoagulantia, cimetidin, erytromycin, karbapenemer, nimodipin, rufinamid (spesielt hos barn), rifampicin, proteasehemmere, lopiraminavirinavironavir.

Valproinsyre, bruksanvisning: metode og dosering

Jeg tar Valproinsyre tabletter oralt, uten å tygge eller knuse, samtidig med mat eller etter å ha spist (dette bidrar til å redusere forekomsten av uønskede reaksjoner fra fordøyelsessystemet).

Doseringsformen av legemidlet, på grunn av langvarig frigjøring av det aktive stoffet, gjør det mulig å unngå en kraftig økning i konsentrasjonen av valproinsyre, og i lengre tid (innen en dag), etter å ha tatt tablettene, sikrer stabiliteten av nivået i blodet.

For å lette administreringen av den individuelle dosen, kan tablettene 300 eller 500 mg deles.

På grunn av risikoen for å få tabletten inn i luftveiene under svelging, anbefales ikke valproinsyre i denne doseringsformen til barn under 6 år.

Epilepsi terapi

Legen angir den daglige dosen individuelt i henhold til alder, kroppsvekt til pasienten og personlig følsomhet for valproat, den kan deles inn i flere doser i løpet av dagen.

Det anbefales å ta den minste effektive dosen for å forhindre utvikling av anfall (spesielt under graviditet), som velges ved gradvis å øke startdosen av legemidlet.

Den optimale dosen av et medikament for behandling av epilepsi bestemmes av den kliniske responsen. I tilfeller der epilepsi ikke kan kontrolleres eller det er mistanke om utvikling av bivirkninger, i tillegg til klinisk observasjon, kan bestemmelsen av konsentrasjonen av valproinsyre i blodplasmaet brukes. Dens terapeutiske konsentrasjon varierer vanligvis fra 40 mg / L til 100 mg / L (300-700 µmol / L).

Vanligvis er den første daglige dosen av valproinsyre i monoterapi 5-10 mg per 1 kg kroppsvekt. Det økes gradvis med en hastighet på 5 mg per 1 kg kroppsvekt hver 4.-7. Dag til en dose som er tilstrekkelig til å kontrollere epileptiske anfall er nådd.

Anbefalt daglig dosering for langvarig bruk av legemidlet, med tanke på pasientens alder og kroppsvekt:

• barn 6-14 år (kroppsvekt 20-30 kg): med en hastighet på 30 mg valproinsyre per 1 kg kroppsvekt (i gjennomsnitt fra 600 mg til 1200 mg);
• ungdommer (kroppsvekt 40-60 kg): 25 mg per 1 kg kroppsvekt (i gjennomsnitt 1000 mg til 1500 mg);
• voksne, inkludert eldre pasienter (kroppsvekt 60 kg og mer): 20 mg / kg, et gjennomsnitt på 1200-2100 mg.

Dosen kan deles i 2 doser; med velkontrollert epilepsi er en enkelt daglig dose mulig.

Det bør tas i betraktning at den terapeutiske effekten av medikamentet utvikler seg gradvis, det manifesterer seg fullt ut etter 28-42 dagers behandling. Hvis epilepsi ikke kan kontrolleres tilstrekkelig, bør dosen økes, med tanke på konsentrasjonen av valproinsyre i blodet og pasientens respons på behandlingen.

Når du bytter til å ta valproinsyre, bør størrelsen på den daglige dosen av natriumvalproat opprettholdes, noe som ga tilstrekkelig kontroll over sykdommen når du tar tabletter med umiddelbar frigjøring av det aktive stoffet.

Etter behandling med andre antiepileptika, bør overgangen til valproinsyre gjøres innen 14 dager, og gradvis nå den optimale dosen av legemidlet. Samtidig er det nødvendig å redusere dosen av det forrige antiepileptiske medikamentet, spesielt fenobarbital.

På grunn av at virkemidlene til tidligere behandling reversibelt kan indusere levermikrosomale enzymer, er det nødvendig med nøye overvåking av plasmanivået i løpet av de første 28–42 dagene etter bytte til valproinsyre. Om nødvendig kan den daglige dosen av legemidlet reduseres, med tanke på graden av reduksjon i den induserende effekten av tidligere tatt medisiner på metabolismen av valproinsyre.

I tilfeller der det kreves ytterligere resept på andre antiepileptika, bør de introduseres gradvis i behandlingsregimet.

Terapi for maniske episoder i bipolare lidelser

Den behandlende legen velger den daglige dosen av legemidlet individuelt.

Den anbefalte daglige startdosen for behandling av bipolar lidelse hos voksne pasienter med maniske episoder er 750 mg eller 20 mg natriumvalproat per 1 kg kroppsvekt.

Doseopptrappingsperioden til minimumsklinisk effektiv dose er nådd, bør være så kort som mulig. Den ønskede terapeutiske effekten kan oppnås ved å ta natriumvalproat i en dose på 1000 mg til 2000 mg per dag. Hvis den daglige dosen er mer enn 45 mg / kg, bør pasienten være under nøye medisinsk tilsyn.

Ved videre behandling av maniske episoder ved bipolare lidelser, bør en individuelt justert minimum effektiv dose brukes.

Terapi for spesielle pasientgrupper

Initiering av behandling for kvinnelige barn og ungdom, kvinner i fertil alder eller gravide bør være under tilsyn av en spesialist med erfaring i behandling av epilepsi og bipolare lidelser. Utnevnelsen av valproinsyre i denne kategorien av pasienter bør kun skje i tilfelle ineffektivitet eller intoleranse mot andre behandlingsmetoder, underlagt regelmessig og grundig revurdering av nytte-risiko-forholdet. Monoterapi med valproinsyre foretrekkes ved å bruke de laveste effektive dosene av doseringsformer med langvarig frigjøring. Under graviditet må den daglige dosen deles i 2 eller flere doser.

Endringer i farmakokinetikken til valproinsyre avslørt hos eldre pasienter har begrenset klinisk betydning.

Når du velger en dose hos pasienter med nyresvikt og / eller hypoproteinemi, bør man hovedsakelig fokusere på det kliniske bildet.

Bivirkninger

• psykiske lidelser: ofte - aggressivitet, uro og / eller nedsatt oppmerksomhet (oftere hos barn), hallusinasjoner, forvirring, på bakgrunn av en kombinasjon med andre antikonvulsiva - depresjon; sjelden - depresjon med monoterapi, oftere hos barn - atferdssykdommer, psykomotorisk hyperaktivitet og / eller lærevansker;
• medfødte, arvelige og genetiske lidelser: teratogen risiko;
• fra den delen av blodet og lymfesystemet: ofte - anemi, trombocytopeni; sjelden - leukopeni og pankytopeni (inkludert de med benmargsdepresjon) er forbigående - blodbildet blir normalt igjen etter uttak av narkotika, nøytropeni; sjelden - lidelser i beinmargshematopoiesis (inkludert agranulocytose, isolert plasma eller hypoplasi av erytrocytter, makrocytose, makrocytisk anemi), reduksjon i innholdet av faktorer (minst en) av blodkoagulasjon, en økning i slike indikatorer for blodkoagulasjon som protrombintid, APTT (aktivert delvis tromboplastintid) trombintid eller internasjonalt normalisert forhold (INR), symptomer på deres avvik fra normen kan være spontan ekkymose og blødning;
• fra nervesystemet: veldig ofte - skjelving; ofte - dumhet og kramper (oftere hos barn), døsighet, ekstrapyramidale lidelser, hukommelsessvikt, nystagmus, hodepine, svimmelhet; sjelden - ataksi, parestesi, reversibel parkinsonisme, koma (oftere hos barn), encefalopati (oftere hos barn), sløvhet (oftere hos barn); sjelden - kognitive lidelser, reversibel demens, kombinert med reversibel hjerneatrofi; frekvens ikke etablert - sedasjon;
• fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme; ofte - epigastriske smerter, oppkast, diaré, stomatitt, endringer i tannkjøttet (oftere gingival hyperplasi); sjelden - pankreatitt, inkludert dødelig; frekvens ikke etablert - økt appetitt, magekramper, anoreksi;
• fra hepatobiliærsystemet: ofte - leverskade (brudd på indikatorene for leverens funksjonelle tilstand - reduksjon i protrombinindeksen, inkludert i kombinasjon med en signifikant reduksjon i innholdet av fibrinogen og blodkoagulasjonsfaktorer, en økning i konsentrasjonen av bilirubin og aktiviteten av levertransaminaser i blodet), leversvikt, i inkludert omkomne;
• fra metabolisme og ernæring: ofte - vektøkning, hyponatremi; sjelden - hyperammonemi (inkludert tilfeller av hyperammomoniemia, ledsaget av utvikling av oppkast, encefalopati, ataksi og andre nevrologiske symptomer, som krever seponering av behandlingen), fedme;
• fra hørselsorganet, labyrintforstyrrelser: ofte - reversibel eller irreversibel døvhet;
• fra synsorganet: frekvensen er ikke etablert - diplopi;
• fra luftveiene, brystet og mediastinum: sjelden - pleural effusjon;
• fra urinveiene: sjelden - nyresvikt; sjelden - enurese, tubulointerstitiell nefritt, reversibelt Fanconi syndrom (skade på de proksimale nyretubuli, forårsaker nedsatt tubular reabsorpsjon av glukose, fosfat, aminosyrer, bikarbonat);
• fra kjønnsorganer og brystkjertler: ofte - dysmenoré; sjelden - amenoré; sjelden - polycystisk ovariesykdom, mannlig infertilitet; frekvens ikke etablert - brystforstørrelse, uregelmessig menstruasjon, galaktoré;
• fra muskuloskeletalsystemet: sjelden - en reduksjon i beinmineraltetthet, osteopeni, på bakgrunn av langvarig terapi - beinbrudd, osteoporose; sjelden - systemisk lupus erythematosus, rabdomyolyse;
• fra det endokrine systemet: sjelden - syndrom med utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon, hyperandrogenisme (kvise, hirsutisme, virilisering, mannlig alopecia, en økning i nivået av androgener i blodet); sjelden - hypotyreose;
• fra huden og subkutant vev: ofte - overfølsomhetsreaksjoner (inkludert kløe, urtikaria), neglelidelser (inkludert neglelaget), alopecia (patologisk hårtap er reversibelt og / eller doseavhengig), androgenetisk alopecia (mot bakgrunn av hyperandrogenisme, polycystisk eggstokkene), alopecia på grunn av hypothyroidisme; sjeldent - utslett, hirsutisme, kviser, angioødem, hårlidelser (inkludert endringer i hårets struktur eller farge, forsvinning av bølgete og krøllete hår, eller krøllete utseende hos pasienter med opprinnelig rett hår) sjelden - narkotikarelatert eosinofili med systemiske symptomer, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme;
• godartede og ondartede svulster, inkludert cyster og polypper: sjelden - myelodysplastisk syndrom;
• fra siden av karene: ofte - blødning, blødning; sjelden - vaskulitt;
• generelle lidelser: sjelden - mildt perifert ødem, hypotermi;
• laboratorie- og instrumentalparametere: sjelden - biotinidasemangel, biotinmangel.

Overdose

• symptomer på overdosering av valproinsyre: respirasjonsdepresjon, miose, hyporefleksi, metabolsk acidose, overdreven senking av blodtrykket, koma med muskelhypotoni, vaskulær kollaps eller sjokk, inkludert død. Kanskje utviklingen av hypernatremi, intrakraniell hypertensjon (som er assosiert med hjerneødem), kramper;
• behandling: hvis det ikke har gått mer enn 12 timer etter en overdose, er det nødvendig å vaske magen, ta aktivt kull (inkludert introduksjon ved hjelp av et nasogastrisk rør). Vedlikehold av effektiv diurese, kontroll av lever- og bukspyttkjertelfunksjon er nødvendig; for å sikre nøye overvåking av tilstanden til hjerte- og luftveiene, om nødvendig bør kunstig ventilasjon av lungene utføres. Naloxon kan brukes som motgift. Bruk av hemodialyse og hemoperfusjon er effektiv.

spesielle instruksjoner

Når valproinsyre er foreskrevet og regelmessig i løpet av de første seks månedene av behandlingen, skal leverfunksjonen overvåkes, spesielt hvis pasienten har en disposisjon for utvikling av lesjonen. Studier av leverfunksjonstester bør gjenspeile tilstanden til den proteinsyntetiske funksjonen i leveren, bestemmelsen av protrombinindeksen.

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å gjennomføre en studie for å bestemme antall blodlegemer i perifert blod, inkludert blodplater, og blødningstid. En lignende undersøkelse er nødvendig i tilfelle spontan forekomst av blødning og subkutane hematomer hos en pasient, eller før operasjonen.

Det bør tas i betraktning at risikoen for å utvikle alvorlige former for pankreatitt eksisterer hos både barn og voksne, og det avhenger ikke av behandlingsvarigheten. Hos barn er sannsynligheten for pankreatitt spesielt høy, men når barnet vokser opp, avtar det. Risikofaktorer inkluderer nevrologiske lidelser, alvorlige anfall eller antikonvulsiv behandling. Når leversvikt kombineres med pankreatitt, øker risikoen for død. Ved alvorlige magesmerter, kvalme, oppkast og / eller anoreksi er det nødvendig med en umiddelbar undersøkelse. Hvis diagnosen pankreatitt er bekreftet, bør inntaket av valproinsyre stoppes umiddelbart.

Nære mennesker og de som tar seg av pasienten, bør informeres om behovet for konstant overvåking av utseendet på selvmordstanker og forsøk, og det obligatoriske besøket hos en lege hvis de blir funnet.

Før behandlingen begynner, må pasienten gjennomføre en metabolsk studie i tilfelle mistanke om enzymmangel i karbamidsyklusen.

Bivirkninger av valproinsyre på bukspyttkjertelen bør tas i betraktning hos pasienter med diabetes mellitus, og blodsukkernivået bør overvåkes nøye. I denne kategorien pasienter er det mulig å oppnå falske positive resultater når man undersøker urin for tilstedeværelse av ketonlegemer.

Pasienter med type II CBT-mangel har økt risiko for å utvikle rabdomyolyse mens de tar legemidlet.

Under behandlingen anbefales det å unngå bruk av alkoholholdige drikkevarer og etanolholdige stoffer.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av bruken av legemidlet, spesielt når du kombinerer valproinsyre med andre antiepileptika eller benzodiazepiner, anbefales det å være forsiktig når du kjører og utfører andre aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

Bruk av Valproinsyre hos kvinner i fertil alder og under graviditet er kun indisert i tilfeller av ekstrem nødvendighet, når behandling med andre antiepileptika er ineffektiv eller når de er intolerante.

Det er å foretrekke å bruke valproinsyre i form av monoterapi i en daglig dose på opptil 1000 mg, i doseringsformer med forlenget frigjøring.

Valproinsyre har en teratogen effekt, forårsaker mindre og alvorlige misdannelser i forskjellige systemer / organer i fosteret, inkludert medfødte defekter i nevralrøret, kraniofacial deformitet, misdannelser i det kardiovaskulære systemet og lemmer. Barn utsatt for det i utero kan ha en forsinkelse i tidlig utvikling (forsinket mestring av ferdigheter i gang, taleutvikling), lavere intellektuelle evner, hukommelsesproblemer og vanskeligheter med å forstå tale.

Sammenlignet med antiepileptika som fenytoin, karbamazepin, fenobarbital og lamotrigin, har barn født til mødre med epilepsi som fikk monoterapi med valproinsyre under graviditet en høyere risiko for medfødte misdannelser. Derfor bør man nøye veie eksisterende potensielle risikoer og forventede fordeler ved behandling når man bestemmer om man skal bruke stoffet.

Under behandling med stoffet er kvinner i fertil alder påkrevd for å unngå unnfangelse, de bør rådes til å bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Når du planlegger graviditet eller allerede diagnostisert unnfangelse, må legen bestemme muligheten for å fortsette behandlingen med legemidlet, avhengig av pasientens kliniske tilstand. En kvinne bør informeres om slike risikoer for nyfødte ved bruk av valproinsyre under svangerskapet som utvikling av hemorragisk syndrom (assosiert med trombocytopeni, hypofibrinogenemi og / eller reduksjon i innholdet av andre blodkoagulasjonsfaktorer), afibrinogenemi, hypoglykemi, hypotyreose. Å ta stoffet i tredje trimester av svangerskapet kan forårsake abstinenssymptomer hos nyfødte, manifestert av uro, nedsatt muskeltonus, irritabilitet, tremor, hyperrefleksi, tremor, hyperkinesi, kramper og fôringsvansker.

Det anbefales ikke å ta stoffet under amming.

På bakgrunn av behandling med Valproinsyre er det mulig å reversere fertiliteten hos menn og kvinner.

Barndomsbruk

Bruk av Valproinsyre er kontraindisert for behandling av barn under 6 år eller med en kroppsvekt på opptil 17 kg.

Det er ingen vurdering av effektiviteten og sikkerheten ved bruk av legemidlet hos pasienter under 18 år ved behandling av maniske episoder ved bipolare lidelser.

Med nedsatt nyrefunksjon

Valproinsyre bør brukes med forsiktighet ved nyresvikt.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å bruke valproinsyre til behandling av pasienter med akutt eller kronisk hepatitt, leverporfyri, alvorlig leverdysfunksjon, en historie med medikamentindusert hepatitt eller annen alvorlig leverskade (inkludert nære blodslektninger, inkludert dødsfall etter bruk av valproinsyre) …

Det bør utvises forsiktighet for å foreskrive legemidlet for en historie med leversykdom.

Bruk hos eldre

For eldre pasienter bør dosen av legemidlet velges individuelt og sikre kontroll over anfall av epilepsi.

Narkotikahandel

• antidepressiva, neuroleptika, benzodiazepiner, monoaminoxidase (MAO) -hemmere: forsterkning av virkningen av disse og andre psykotrope medikamenter er mulig, derfor, når de er inkludert i samtidig behandling, bør pasienten få forsiktig medisinsk tilsyn, og om nødvendig justere dosene av psykotrope medikamenter;
• litiumpreparater: serum litiumkonsentrasjoner forstyrres ikke;
• fenobarbital: hepatisk metabolisme av fenobarbital avtar, forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen og utviklingen av en beroligende effekt, spesielt hos barn. Derfor anbefales det å overvåke pasientens tilstand nøye i løpet av de første 15 dagene av kombinasjonsbehandling. Hvis en beroligende effekt oppstår, er det nødvendig å redusere dosen fenobarbital;
• primidon: valproinsyre øker plasmakonsentrasjonen av primidon og forbedrer bivirkningene;
• fenytoin: det er en reduksjon i totale plasmakonsentrasjoner av fenytoin. Valproinsyre, som fortrenger fenytoin fra forbindelsen med plasmaproteiner, reduserer leverkatabolismen, noe som fører til en økning i nivået av den frie fenytoinfraksjonen og risikoen for overdoseringssymptomer;
• karbamazepin, zidovudin: de toksiske effektene av disse stoffene forsterkes;
• lamotrigin: metabolismen av lamotrigin i leveren reduseres og øker T _{1/2 med} 2 ganger. Interaksjon med valproinsyre kan føre til en økning i toksisiteten til lamotrigin, inkludert utvikling av toksisk epidermal nekrolyse og andre alvorlige hudreaksjoner;
• felbamat: det er mulig å senke den gjennomsnittlige klaring av felbamat med 16%, og klaring av valproinsyre med 22-50%, forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen;
• olanzapin: valproinsyre bidrar til å redusere plasmakonsentrasjonen;
• rufinamid: en økning i plasmakonsentrasjonen er mulig, graden avhenger av nivået av valproinsyre i blodet;
• nimodipin: valproinsyre hemmer metabolismen av nimodipin, noe som fører til en økning i plasmakonsentrasjonen og en økning i den hypotensive effekten;
• temozolomid: det er en mild, men klinisk signifikant reduksjon i klaring;
• fenobarbital, fenytoin, karbamazepin og andre antiepileptika som induserer mikrosomale leverenzymer: bidrar til å redusere plasmakonsentrasjonen av valproinsyre. Kombinasjonen med fenytoin eller fenobarbital kan øke konsentrasjonen av metabolittene i blodserumet, øke risikoen for hyperammonemi;
• meflokin: potenserer metabolismen av valproinsyre, kan forårsake kramper;
• Johannesurtpreparater: bidrar til å redusere den antikonvulsive effekten av valproinsyre;
• acetylsalisylsyre: samtidig behandling med acetylsalisylsyre eller andre midler med høy og sterk binding til plasmaproteiner kan føre til en klinisk signifikant økning i nivået av den frie fraksjonen av valproinsyre;
• indirekte antikoagulantia (inkludert kumarinderivater): nøye overvåking av protrombinindeksen er nødvendig når det kombineres med indirekte antikoagulantia;
• cimetidin, erytromycin: disse midlene hjelper til med å senke levermetabolismen av valproinsyre og øke serumkonsentrasjonen;
• karbapenemer (meropenem, imipenem, panipenem), rifampicin: forårsaker en terapeutisk signifikant reduksjon i konsentrasjonen av valproinsyre i blodet;
• lopinavir, ritonavir, kolestyramin: bidrar til å redusere plasmakonsentrasjonen av valproinsyre;
• topiramat, acetazolamid: interaksjonen mellom disse legemidlene og valproinsyre er assosiert med hyperammonemi og / eller encefalopati, og når det er kombinert, er det nødvendig med nøye medisinsk tilsyn for utvikling av symptomer på hyperammonemisk encefalopati;
• quetiapin: øker risikoen for å utvikle nøytropeni eller leukopeni;
• hormonelle prevensjonsmidler: østrogen-gestagen-legemidler reduserer ikke effektiviteten;
• etanol: kombinasjon med potensielt hepatotoksiske midler, inkludert etanol, kan forsterke den hepatotoksiske effekten av valproinsyre;
• klonazepam: risikoen for økt alvorlighetsgrad fraværsstatus øker;
• myelotoksiske medikamenter: bidrar til inhibering av beinmargshematopoiesis.

Analoger

Valproinsyreanaloger er Valopixime, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Encorat chrono, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhet for tabletter, avhengig av emballasje: hetteglass - 2 år; konturcellepakninger og bokser - 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Valproinsyre

Dette legemidlet er inkludert i listen over vitale og essensielle medisiner (vitale og essensielle medikamenter), men det er praktisk talt ingen anmeldelser fra pasienter om Valproinsyre i denne doseringsformen.

Barneleger, basert på mange års erfaring i klinisk bruk av valproinsyre, resultatene av vitenskapelig forskning og observasjoner, hevder at til tross for konkurransen mellom mer moderne medisiner, er valproinsyre i sin praksis det viktigste medikamentet for behandling av et bredt spekter av forskjellige typer anfall og epileptiske syndromer hos barn. …

Pris for Valproinsyre på apotek

Pris for Valproinsyre per pakke som inneholder tabletter i en dose på 300 mg, per 100 stk. kan være fra 741 rubler, 30 stk. - fra 275 rubler; tabletter i en dose på 500 mg: 100 stk. - fra 1527 rubler, 30 stk. - fra 436 rubler.

Valproinsyre: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Valproinsyre 300 mg filmdrasjerte tabletter med depot 30 stk. 229 r Kjøpe

Valproinsyre tabletter p.o. med langvarig frigjøring. 300mg 30 stk. 293 r Kjøpe

Valproinsyre 500 mg filmdrasjerte tabletter med depot 30 stk. 323 r Kjøpe

Valproinsyre tabletter p.o. med langvarig frigjøring. 300 mg 100 stk. 861 RUB Kjøpe

Valproinsyre 300 mg filmdrasjerte tabletter med depottilførsel 100 stk. 861 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!